Дијеталне таблете са сибутрамином: упутства и лијечење

Тренутно је продаја лекова са овим активним састојком привремено прекинута на територији Европске уније, у Аустралији, САД-у, Канади и Украјини, у Русији се могу купити само на рецепт. Међутим, никаква забрана не може се бавити потражњом потрошача, куповина лијекова са Сибутрамином без лекарског рецепта није проблем. Истина, нема гаранције да нећете добити фалсификовано лијечење.

[1], [2], [3], [4], [5], [6]

Индикације Таблете са сибутрамином за мршављење

Ова средства су прописана у схемама терапијског комплекса за смањење тежине у следећим случајевима:

• примарна прехрамбена гојазност ИИ-ИИИ степен, када се индекс телесне масе повећава од 30-35 кг / м ²  са неефикасношћу других метода лијечења;
• Пацијент индекса телесне масе 27 кг / м ²  и веће ако има инсулина независни дијабетес, хипер- или хипопротеинемија.

[7]

Образац за издавање

Капсуле, дозиране на 0,005, 0,01, 0,015 г активног састојка.

Имена таблета за исхрану која садрже сибутрамин

• оригинални лијекови Меридиа и Редуцтил (Аббевие Деутсцхланд ГМБХ и Цо, за Абботт Лабораториес, Њемачка)
• генерички - Линдакса (Зентива, Чешка), Редукине (Промомед, Русија), Златни Лине, Слим, Обестат, Редиус, Сибутрил, Слимекс (Индија), Обестафит, Сибутрекс и Сибутрим (Индија-Велика Британија).

[8], [9], [10], [11]

Фармакодинамика

Активни састојак ових лекова који се користе за смањење телесне тежине је централни акциони аноректик Сибутрамин. Ради на следећи начин: Утицај на центре апетита у људски мозак, доприноси брзом задовољству глади, активира осећај ситости и тиме смањује количину хране коју конзумира без напора од стране пацијента.

Иницирање пренос хемијских сигнала (нпр засићења време оброка) између неурона у мозгу је ослобађање неуротрансмитера серотонина и норепинефрина у екстрацелуларни простор (Синапсе) где је сигнал прима. Молекули Сибутрамина блокирају повратак неуротрансмитера натраг у пресинаптичну ћелију. Због тога синапсе повећавају концентрацију серотонина и норепинефрина, што потенцира стимулацију неурона који прими импулс. Сигнал засићења улази у постсинаптичке ћелије интензивније, тело не захтева унос велике количине хране. Осим тога, лек повећава производњу топлоте од стране тела, повећавајући метаболичке процесе, што доприноси сагоревању масти. Обрасци и монодеметил- дидеметилсибутрамин - активни метаболити способне саме да инхибира поновно преузимање ослобађају неуротрансмитера (серотонина и норепинефрина), и - задовољство хормон допамин, али у знатно мањој мери. Радеци на тај нацин, Сибутрамине промовира брзи развој осећаја ситости, и постаје трајно. Значајно смањени унос хране, што доводи до брзог губитка тежине.

Активна супстанца и његови активни метаболити индиферрентни ослобађање ензима моноамин оксидазе и његова активација не интерагује са неуротрансмитера, укључујући катехоламина, серотонин, хистамин, ацетилхолин, глутаминске киселине и бензодиазепина. Они потискују хватање мембранских рецептора тромбоцита серотонина и може променити њихове функције.

Смањење телесне масти коришћењем података лекова прати повећање нивоа липопротеина велике густине ( "добар" холестерол) ниво у серуму против позадини квантитативних триацилглицеридес смањење, укупног холестерола због "лошег" и мокраћне киселине.

Већина лијекова са Сибутрамином су моно лекови. Међутим, препарати Редуцтил и Редукин су сложени, који садрже поред главног активног састојка, микрокристална целулоза је природни и непрехрамбени непрехрамбени производ. Има својство да остаје у стомаку, отиче под утицајем течности, чиме осигурава осећај ситости. У комбинацији са Сибутрамином допуњује његову акцију. Микрокристална целулоза може апсорбовати не само воду, већ и гнитне бактерије, чисти црева и спречава тровање храном.

[12], [13], [14]

Фармакокинетика

Код оралног рецепта постоји брза апсорпција активне компоненте из гастроинтестиналног тракта (око 80%). Када се уђе у јетру, Сибутрамин се метаболише у монодетил- и дидбутилсибутрамин. На крају 72 минута након коришћења лека, дозиране на 0.015 г, примећена је највећа концентрација активног састојка, а од три до четири сата примећују се његови метаболити. Узимајући капсуле уз храну, пацијент смањује највећу концентрацију активних метаболита за једну трећину, а вријеме његовог одређивања се повећава за три сата, без промјене укупне концентрације и дистрибуције. Сибутрамин (скоро потпуно) и његови метаболити (> 90%) се везују за серумске албуминије и шире са добром брзином у ткивима тијела. Концентрација активних супстанци у серуму постиже стање равнотеже четири дана после почетка терапије и двоструко надмашује концентрацију у серуму, одређено након првог уноса.

Излучивање неактивних деметилованих метаболита из тела углавном се јавља у урину, мање од 1% се излучује калоријским масама. Полувреме сибутрамина је 66 минута, његови метаболити (монодезметил и дидесметилсибутрамин) - 14 и 16 сати респективно.

[15], [16]

Дозирање и администрација

Лек се узима једном ујутро без обзира на унос хране. Третман почиње са једном капсулом од 0,01 г, која се прогута целом и опрана водом у довољној количини. Ако изгубите мање од два килограма тежине током прве четири недеље терапије и добре толеранције, прописује се већа дневна доза од 0,015 г. Уколико се у наредне четири недеље смањује тежина за мање од два килограма, лек се откаже као неефикасан у овом случају, јер се не препоручују веће дозе.

Лечење се зауставља у следећим случајевима:

• када током три месеца пацијент губи мање од 5% почетне тежине;
• када се губитак масе стабилизује на мање од 5% почетне тежине;
• када након већ постигнутог смањења тежине, пацијент поново запошљава три килограма или више.

Третман овог лијека вероватно је не више од двије године.

[23], [24], [25]

Користите Таблете са сибутрамином за мршављење током трудноће

Резултати Сибутрамине Тест у лабораторијским животињама показују да активна материја не утиче на способност зачећа, међутим, тератогеног ефекат сибутрамин на фетус је примећено у потомство замораца. Утврђено је да имају физичке аномалије у вези са изгледом, као и структуру скелета.

Лекови који садрже Сибутрамин нису дозвољени за труднице и жене дојиље. Током читавог терапијског третмана и пола месеца након завршетка лечења овим лековима, женски плодни болесници треба да користе поуздане контрацепције.

Контраиндикације

• ограничења старосне доби: није додељена малољетницима или лицима старијим од 65 година;
• секундарна гојазност изазвана болестима ендокриног и централног нервног система, других органских узрока;
• Поремећаји у исхрани - булимија, анорексија (у присуству или у анамнези);
• менталне патологије;
• генерализовани тик;
• поремећаји циркулације у мозгу (у присуству или у анамнези);
• токсичан гоитер;
• исхемија миокарда (у присуству или у анамнези), тахиаритмија, хронична декомпензирана дисфункција срчаних мишића;
• циркулаторни поремећај у периферним судовима;
• неконтролисана хипертензија (крвни притисак изнад 145мм Хг);
• тешки степен јетрне и / или бубрежне дисфункције;
• аденомом простате са одложеним мокрењем;
• феохромоцитома
• злоупотреба супстанци и / или алкохолизам;
• глауком затвореног угла;
• хиполаказија, синдром малабсорпције глукозе-галактозе;
• позната сензибилизација за Сибутрамин и / или друге састојке лека.

Са посебним опрезом преписана пацијената са овом болешћу: хипертензије, поремећаја циркулације, мишићни спазми, инсуфицијенција коронарних артерија, епилепсије, јетре и / или ренална дисфункција, жучних каменаца, глауком, крварења, тикова, као - он лекова који крше згрушавање крви.

[17], [18], [19]

Последице Таблете са сибутрамином за мршављење

Нежељени ефекти се обично јављају у првом месецу лечења, а ако се настави, учесталост и интензитет ових ефеката су с временом смањени. Негативне акције, у главном, биле су реверзибилне и прошле уз повлачење лека.

Према резултатима постмаркетиншком клиничког испитивања чешће него у 10% случајева следеће нежељене последице узимања дроге са сибутрамин: затвор, несаница, сува уста. Чешће од 1% случајева, али мање од 10% испуњени: тахиаритмија, хипертензија, атријалне фибрилације, вазодилатацију, мучнина, погоршање хемороида, главобоља, несвестица, укоченост екстремитета, анксиозности, појачаног знојења, укус перверзија.

Клинички значајни споредни ефекти који су забележени током тестирања ове супстанце:

• ризик од нефаталног срчаног удара, можданог удара, срчаног удара код пацијената који узимају Сибутрамин повећава се за 16% у поређењу са онима који су узимали плацебо;
• реакције сензибилизације од осипа до анафилаксе;
• смањење броја тромбоцита и повреда њихових функција, аутоимунско оштећење зидова крвних судова;
• психоза, манија, суицидалне намере и мисли о томе, депресија;
• конвулзије, краткотрајни услови у сећању, амнезија;
• када се користе истовремено са лековима који ослобађају серотонин, развио се серотонински синдром;
• губитак јасности видљивости;
• узнемирени стомак, повраћање, гастроинтестинално крварење;
• губитак косе, осип, укључујући хеморагију;
• акутни интерстицијски нефритис, мезангиоцапиларни гломерулонефритис, тешкоће уринирања;
• поремећаји ејакулације и менструалног циклуса, аноргазмија, импотенција, крварење у материци.

У лабораторијским анализама, хепатични ензими су повишени.

Уз повлачење лекова повремено је дошло до главобоље и повећаног апетита.

[20], [21], [22]

Прекомерна доза

Узимање доза Сибутрамина који прелазе препоручене оне повећава вероватноћу стварања нежељених ефеката и повећања њихове тежине. Последице предозирања нису довољно проучене и
Нема специфичног антидота.

Као део прве помоћи у случају превеликог дозирања, испирање желуца и ентеросорбенти се прописују сат времена од тренутка примања дозе која прелази препоручену дозу.

Потребно је пратити стање пацијента у року од 24 сата након примања прецењене количине лека. Када се развију симптоми нежељених ефеката, спроводе се одговарајуће мјере лијечења. Најкритичније последице предозирања, повишеног крвног притиска и брзог срчане фреквенције, заустављају се са ß-адреноблоцкерима.
Употреба апарата "вештачког бубрега" у случају превазилажења дозе није препоручљива, јер студије показују да се метаболички производи Сибутрамина практично не елиминишу хемодијализом.

[26]

Интеракције са другим лековима

Не примењује се у комбинацији:

• са другим лековима који заустављају менталне патологије или су упућени пацијентима са прехрамбеном гојазношћу, који имају централни ефекат;
• са препаратима који инхибирају ензимску активност моноаминог оксидазе (између лекова који садрже инхибиторе сибутрамина и моноамин оксидазе, треба да постоји временски интервал од најмање две недеље);
• са лековима који стимулишу производњу серотонина и сузбијају његов повратни хват;
• са лековима инактивирају микросомалне ензиме јетре;
• са лековима који могу изазвати палпитације срца и повећати крвни притисак, као и узбуђивати симпатички нервни систем.

Препарати који садрже Сибутрамин не утичу на фармакодинамику оралних контрацептива.

Такође треба напоменути да сибутрамин и алкохол нису компатибилни.

[27], [28], [29]

Услови складиштења

Услови складиштења препарата на бази Сибутрамина се не разликују од оних за већину лекова. Температура складиштења не би требало да прелази 25 ° Ц. Препарат не мора бити уклоњен са оригиналног паковања и остављен на мјестима доступним млађој дјеци.

[30],

Рок трајања

Рок трајања - до три године

[31]

Коментари

Прегледи лекова за губитак телесне тежине са Сибутрамином су често негативни, доста притужби на нежељене ефекте из нервног система и психу која охрабрује многе да зауставе лечење. И не свако може да се ослободи непожељних последица пријема. Судећи према рецензијама, ови ефекти нису увек реверзибилни. Сасвим много прегледа говори да су људи веома жао због своје одлуке да се прибегну овом леку.

Међутим, пуно критике је искрено позитивно, наглашавајући високу ефикасност ове супстанце, а осим сувог уста, не спомињу се ни други нежељени ефекти.

Доктори говоре о леку који је прилично ограничен, наглашавајући високу ефикасност Сибутрамина и потребу да се придржавају правила његове употребе, као и опасност од самотретања, јер лек узрокује озбиљне нежељене ефекте.