Абатат

"Абамат" неће променити људски став према болести, али је одличан антивирусни агент, специјално развијен од стране медицинских научника за дјецу и одрасле особе са ХИВ инфекцијом.

Индикације Абатат

"Абамат", чије међународно име је "Абацавир", намењено је за лечење вируса - ХИВ одраслих и деце.

За лечење лека потребно је изузетно опрезно, јер ХИВ инфекција врши утицај на цело људско тело, што значи да се лек треба примењивати под строгим надзором лекара који има неопходно искуство у лечењу пацијената са АИДС-ом и ХИВ-ом. Током лечења потребно је проценити пацијентово вирусно оптерећење и број ЦД4-лимфоцита. Пацијенте треба обавестити да употреба Абамата не спречава пренос вируса имунодефицијенције путем крви или интимне комуникације.

[1]

Образац за издавање

"Абамат" је представљена у облику таблета брескве боја које су превучене, округле Биконвексан облика, са знаком "М20" - са једне стране, друга страна има "траку" за разбијање у два дела, од којих сваки део је доза од 60 мг.

"Абамат" "М110" суштински идентичан "Абамату" "М20", али ослобађањем "М110" - капсуле и бресква, логично, има на једној страни натпис "М110", друга страна је глатка, што доза је 300 мг.

Разлика између првог и другог типа лека је доза, која се, пре свега, договара са љекарима који присуствују.

Фармакодинамика

"Абамат" се брзо апсорбује из дигестивног тракта. Биолошка доступност код одраслих је 83%. Максимална концентрација у серуму крви износи 1,5 сата након узимања лека у таблете. При узимању лека у терапеутским дозама (600 мг), максимална концентрација је око 3 μг / мл, а АУЦ се узима на фреквенцији од 12 часова - 6 μг / х / мл.

Употреба лека за време оброка успорава време максималне појаве концентрације у серуму, али не утиче на укупну концентрацију у крвној плазми. Током којег се "Абамат" може узимати, упркос уносу хране.

Абакавир - друго име за "Абамата", слободно продире у разна ткива тела, укључујући и ЦСФ. Просјечан однос абакавирских нивоа у цереброспиналној течности и серуму је око 30-44%. Када се користи у терапеутским дозама, ниво везивања за протеине је око 49%.

Што се тиче метаболизма, абакавир пролази кроз примарни метаболизам у јетри, 2% примјењене дозе се без бубрега ослобађа.

Главни метаболити су 5 '- карбоксилна киселина и 5' - глукуронид, који се претварају алкохол дехидрогеназом или глукуронизацијом.

Полураспојност абакавира је 1,5 часа. Не зна се значајна акумулација након поновљене примене лека у дози од 300 мг двапут дневно. Метаболити и абакавир у непромењеном облику у количини од око 83% дозе се излучују бубрезима, остало - са фецесом.

Што се тиче канцерогенезе, мутагенезе, постоје подаци о појављивању малигних и бенигних тумора. У већини случајева, ови тумори су се десили коришћењем високих доза "Абамата" - 330 мг / кг / дан и 600 мг / кг / дан. Ове дозе су еквивалентне нивоу, који је 24-32 пута већи од нивоа системске дистрибуције лека код људи. Иако је канцерогени потенцијал лека код људи непознат, ови подаци пружају могућност да верују да је потенцијална корист од коришћења лека претежно канцерогена код људи.

Хепатске лезије

Процес метаболизма "Абамата" је, пре свега, у јетри. Фармакокинетика Абамата је проучавана код пацијената са умереним хепатичним лезијама (Цхилд-Пугх индекс-5-6), који су узимали једном 600 мг дневно. Резултат је показао просечно повећање од 1,88 пута [1,32; 2.70] АУЦ абакавир и 1.58 [1.22; 2.04] пута полу-живот.

Оштећење бубрега

У основи, процес метаболизма "Абамата" се одвија у јетри, око 2% од узимане дозе пролази кроз бубреге као непромењена једињења. Фармакокинетика абакавира код пацијената са завршном бубрежном болешћу слична је оној код пацијената са нормалном функцијом бубрега. Због тога је неопходно подешавање дозе код пацијената са бубрежним лезијама.

Узимајући у обзир информације добијене краткорочним искуством, неопходно је отказати пријем "Абамата" пацијентима са завршном фазом бубрежних обољења.

Фармакокинетика код деце

Деца "Абамат" брзо и лако апсорбују из оралних решења. Општи фармакокинетички параметри деце су слични одраслима, са већом варијабилношћу у концентрацијама у плазми.

Ако причамо о бебама до 3 месеца, онда нема потребних информација за безбедну употребу.

Фармакокинетика

Активни састојак: 1 филм обложен таблетом садржи: абакавир у облику сулфата 60 мг или 300 мг.

Помоћне супстанце укључују:

• силицијум диоксид колоидни,
• микрокристална целулоза,
• натријум скроб (тип А),
• магнезијум стеарат,
• филмска облога "Опадраи Иеллов" 03В82849 (титаниум диоксид - Е171, хипромелоза),
• гвожђе оксид црвена - Е172,
• жељезни оксид жут - Е172,
• полиетилен гликол.

"Абамат" је антивирусно средство за системску употребу.

"Абамат" - инхибитором нуклеозид реверзне транскриптазе, и моћан инхибитор ХИВ-1 - ХИВ-2, укључујући и ХИВ-1 изолатима са ниском осетљивошћу у погледу зидовудин, ламивудин, залцитабин, диданозина или невирапин. У ћелији, лек се конвертује у активни трифосфат метаболита царбовир који утичу инхибицију ХИВ реверзне транскриптазе, резултирало траженом повреде јавља у систему вирусне ДНК и зауставља њен репликацију.

Дозирање и администрација

Лечење треба да обавља лекар који има искуство у лечењу пацијената са ХИВ инфекцијом.

"Абамат" се узима орално, без обзира на унос хране.

Одрасли и дјеца старија од 12 година (која теже најмање 30 кг): 300 мг двапут дневно или 600 мг једном дневно.

Приликом преласка са режима два пута дневно у распоред једнократног дневног уноса, ујутро, први унос од 600 мг треба урадити ујутру. Ако је вечерњи режим пожељан, онда на дан транзиције ујутро узимамо 300 мг, а увече - 600 мг.

При преласку са режима једном дневно на режим два пута дневно, први 300 мг треба узети ујутру.

Деца од 3 године (чија тежина није мања од 14 кг) до 12 година, препоручена доза је 8 мг / кг 2 пута дневно; максимални дневни износ је до 600 мг дневно. "Абамат" треба прописати само деци која могу прогутати пилулу. За пацијенте који не могу прогутати таблету, "Абацавир" се може понудити у облику решења за оралну примену.

Препоруке за употребу таблета су 60 мг за децу тежине између 14 и 30 кг.

Није потребна, јер процес метаболизма "Абамата" јавља углавном у јетри код пацијената са благим јетре (Цхилд индек скала - - Пугх - 5-6) прилагођавање дозе бубрежне инсуфицијенције се препоручује да предузме 200 мг "Абамата" сдвазхди даи . За ово дозирање треба користити "Абамат" у облику раствора за орално давање.

Подешавање дозе за старије пацијенте. Када је лек прописан за старије пацијенте, неопходно је узети у обзир већу инциденцу поремећаја функције срца, јетре и бубрега, присуства истовремених болести и употребе лијекова.

[3]

Користите Абатат током трудноће

"Абамат" има читав комплекс контраиндикација и нежељених ефеката. Међутим, сигурност употребе "Абамата" током трудноће није утврђена, дакле, и нема препорука за труднице. Али лекар може прописати пријем овог лека само ако очекивана корист за мајку током овог периода превазилази ризик за фетус.

"Абамат" за дојење ХИВ-инфицираних мајки, као и током трудноће, није савјетовано узимати, а његов ефекат на дете није познат. Студије нису утврдиле пенетрацију лека у мајчино млеко, стога, током пријема треба прекинути дојење.

Али у сваком случају, трудна жена или жена која је већ родила морају пратити јасна упутства доктора, нарочито пошто се дати лијек издаје у апотекама само када се даје рецепт.

Контраиндикације

"Абамат" има неколико контраиндикација, које укључују:

• Преосетљивост на компоненте које чине лек.
• Умерено или тешко оштећење јетре.
• Терминална фаза бубрежне болести.
• Позитиван тест за присуство алела ХЛА-Б * 5701.

Поред контраиндикација, "Абамат" такође има нежељене ефекте, који су такође наведени у упутствима и који нужно узима у обзир од стране љекара који присуствује током терапије. Успостављање предиспозиције за контраиндикације може бити кроз дијагнозу: лабораторијска испитивања и ултразвук.

Последице Абатат

Постоје докази да приближно 5% пацијената који примају "Абамат", развио реакцију преосетљивости, који су окарактерисана појаве симптома вишеструких органа са или без пораста температуре и појаву лезија или (мацулопапулар или као уртикарија) ретко смртоносна.

Симптоми се могу појавити у било ком тренутку током лечења, међутим, обично се појављују у првих шест недеља након почетка лечења (средње време почетка је 11 дана).

Симптоми и знаци алергијских реакција су наведени у наставку. Они који су се десили са учесталошћу од више од 10% означени су подебљаним словима.

Са коже: осип (макулопапуларни или у облику уртикарије).

На делу дигестивног система: бол у стомаку, дијареја, мучнина, повраћање, гастроентеритис, улкуси на слузокожом оралног шупљине.

Респираторни систем: кашаљ, диспнеја, респираторни синдром дипрессии, бол у грлу, респираторна инсуфицијенција, промене у радиограму на грудног коша (углавном се инфилтрира који су можда локализован) Општи симптоми: грозница, умор, малаксалост, лимфоаденопатија, едем , коњунктивитис, артеријска хипотензија, анафилакса.

Из нервног система: главобоље, парестезије.

На делу система хематопоезе: лимфопенија.

На делу дигестивног система: повећање нивоа функционалних хепатицних тестова, хепатитиса, отказивања јетре.

Мускулоскелетни систем: бол у мишићима, појединачни случајеви миолизе, артралгија, повећани ниво ЦК.

Између осталог, повећање нивоа креатинина, бубрежне инсуфицијенције, осипа и нежељених реакција из гастроинтестиналног тракта се чешће јавља код деце него код одраслих. Чести изоловани симптом реакције преосетљивости био је осип на кожи. Неки пацијенти са реакцијама преосетљивости се сматрају да имају први респираторног обољења (пнеумонија, фарингитис, бронхитис), симптоме налик болест, гастроентеритис или реакције на друге лекове.

Кашњење дијагнозе преосетљивости доводи до чињенице да пацијенти настављају да користе абакавир, што може довести до озбиљног погоршања алергијских реакција, па чак и смрти. Према томе, увек треба имати у виду вероватноћу реакције преосетљивости, ако пацијенти имају наведене симптоме. Уколико се не може изузети ризик од такве реакције, употреба Абамата или других лекова који садрже абакавир није укинута. Када се настави лечење, симптоми реакција преосетљивости се погоршавају, и након што се лијек обично повлачи. Пацијенти који су развили реакцију преосетљивости требало би да дају приоритет третману и никада га не обнављају са било којим лековима који садрже "Абамат".

Постоје анегдотски извештаји о реакцијама преосетљивости које се дешавају након поновљених употреба лека када је претходило појавом једног од главних знакова преосетљивости (осип, грозницу, умор, малаксалост, гастроинтестинални или респираторних симптома).

У ретким случајевима, код пацијената који су наставили лечење, дошло је до реакција преосетљивости, али то није претходило симптом преосетљивости. За многе друге нежељене реакције, остаје нејасно да ли су повезани са употребом "Абамата" или других лијекова који се користе за лечење ХИВ инфекције, резултат је болести као такве.

Многи од горе наведених симптома (мучнина, повраћање, дијареја, грозница, замор, осип) појављују се као дио реакције преосетљивости. Према томе, пацијенте са било којим од ових симптома треба пажљиво испитати за алергијске реакције. У случају прекида третмана због присуства најмање једног од ових симптома, наставак лечења је могућ само под непосредним надзором лекара.

[2]

Прекомерна доза

У случају предозирања, прво је неопходно осигурати да пацијент нема алергијску реакцију на "Абамат" или његове компоненте, а ако је потребно, спровести стандардну терапију одржавања. У другим случајевима лечење је симптоматично. Није познато да ли се овај лек излучује перитонеалном дијализом или хемодијализом.

Како бисте избјегли превелик отпор, пратите строго препоруке доктора. У случају непредвиђених симптома, неопходно је обавијестити лијечника. Могуће је да је симптоматологија повезана са алергијском реакцијом.

Интеракције са другим лековима

Вероватноћа П450 посредне интеракције "Абамата" са другим медицинским уређајима је мала. "Абамат" потискује ензиме ЦИП3А4, ЦИП2Ц9 и ЦИП2Д6 у клинички одговарајућим концентрацијама.

Интеракција инхибитора протеазе и других лекова који се метаболишу основним ензимима П450 је мало вероватна.

Интеракција између "Абамата", "Зидовудина" и "Ламивудина" је одсутна.

Пријем лијека са "Етханолом" доводи до развоја скале у оквиру фармакокинетичке кривуље "концентрација / вријеме" (АУЦ) "Абамата" за скоро 41%. "Абамат" не утиче на метаболизам "Етханол".

Истовремена примена 600 мг "Абамата" два пута дневно "Метадон" смањује максималну концентрацију (Цмак) «Абамата" 35% за један сат кашњења период да достигне максималну концентрацију (тмак), међутим, остаје иста АУЦ. Ово антивирусно средство повећава просјечну системску скалу метадона за 22%. Адулт пацијенти који узимају "метадон" и "Абамат" треба проверавати на знакове синдрома повлачења која указује на ниску дозу, јер можда ће бити потребно прилагођавање дозе "метадон".

Компоненте ретиноида се елиминишу алкохол дехидрогеназом. Интеракција са Абаматом је могућа, али није проучавана.

[4], [5], [6], [7], [8]

Услови складиштења

"Абамат" има стандардна правила складиштења, то јест, на тамном, сувом месту које није доступно деци, чија температура не би требало да прелази 30 ° Ц. И морате да складиштите у оригиналној амбалажи помоћу облоге - упутства.

Треба имати на уму да непридржавање са складиштење роком трајања лека могу значајно смањити као и већина супстанци које су активне или помоћне компоненте изгубе терапеутска својства на сувише високом температуром, или реакцијом са сунчеве светлости.

Због ових разлога Абамат, у чијем се инсерту налазе све информације о овом питању, треба водити, поштујући сва упутства.

Рок трајања

"Абамат", ако га држите, пратите упутства, погодна је 2 године од датума издавања. Али, иначе, тачан датум истека рока важења не може се позвати.

Куповином "Абамата", не оклевајте, погледајте датум производње и назив произвођача. Зашто проверити датум - то је разумљиво. Што се тиче произвођача, једини који га може производити је Матрик Лабораториес Лимитед Индиа. Фалсификати међу лекарима нису примећени. А, ево, ако говоримо о "виртуелним" начинама испоруке, онда је све могуће, чак и испорука пропуштеног производа.