Ацицловир

Ацикловир је антивирусни лек дизајниран за лечење инфекција узрокованих одређеним врстама вируса. Најчешће се користи за борбу против херпес вируса, као што су херпес симплекс вирус (ХСВ) типови 1 и 2, који изазивају орални и генитални херпес, и варичела-зостер вирус и херпес зостер.

Ацикловир посебно реагује са вирусним ензимима, што га чини посебно ефикасним против вируса херпеса. Након уласка у тело, ацикловир се претвара у активни облик, ацикловир трифосфат, дејством вирусних ензима. Овај активирани облик је уграђен у ДНК вируса, блокирајући његову способност даљег размножавања.

Индикације Ацицловир

1. Херпес симплекс (Херпес симплек): Ацикловир се користи за лечење примарних и рекурентних инфекција херпесом, које се могу манифестовати као херпетични стоматитис (појава тегоба у пределу уста), херпетички генитални херпес (у гениталном пределу), херпетички кератитис (у пределу очи) и други облици.
2. Херпес зостер (херпес зостер): Ацикловир се користи за лечење херпеса изазваног вирусом Варицелла зостер. Ово стање карактерише појава болног осипа, обично лоцираног дуж нерва.
3. Варичеле (варичела): Ацикловир се може користити за лечење варичела код одраслих и деце.
4. Превенција рецидива: Лек се може користити за спречавање поновних инфекција код пацијената са ослабљеним имунолошким системом.
5. Превенција инфекција повезаних са ХИВ-ом: Пацијентима са ХИВ инфекцијом, ацикловир се може прописати за спречавање одређених херпетичних инфекција као што су херпетични стоматитис или генитални херпес.

Образац за издавање

1. Таблете: Ово је најчешћи облик и намењен је за орално узимање. Таблете садрже одређену дозу ацикловира и обично се узимају са водом.
2. Крема или маст: Овај облик је намењен за спољну примену и користи се за лечење херпетичних осипа на кожи и слузокожама.
3. Маст за очи: За лечење херпетичног коњунктивитиса или других инфекција ока, ацикловир се може користити у облику посебне масти која се наноси на унутрашњу површину очних капака.
4. Раствор за ињекцију: У неким случајевима, као што су озбиљне или распрострањене инфекције, ацикловир се може давати интравенозно као раствор за ињекцију.

Фармакодинамика

1. Инхибиција вирусне ДНК полимеразе : Главни механизам деловања ацикловира је његова способност да инхибира вирусну ДНК полимеразу, која је одговорна за репликацију вирусне ДНК. Ацикловир се уграђује у ланац вирусне ДНК као лажни нуклеотид, што доводи до прекида даље синтезе вирусне ДНК.
2. Селективност на вирусне ћелије : Ацикловир се активира фосфорилацијом у ћелији инфицираној вирусом, и стога је његово деловање усмерено углавном на вирусне ћелије. Ово минимизира токсичност лека за нормалне ћелије тела.
3. Смањење трајања и тежине инфекције : Употреба ацикловира може смањити трајање и тежину инфекције узроковане ХПВ-ом и полно преносивим болестима и смањити ризик од компликација.
4. Превенција рецидива : Ацикловир је такође ефикасан у спречавању понављања инфекције, посебно када се узима повремено током дужег временског периода.
5. Смањење вероватноће преношења : Употреба ацикловира такође може смањити вероватноћу преношења са заражене особе на здраву особу.

Фармакокинетика

1. Апсорпција : Након оралне примене ацикловир се добро апсорбује из гастроинтестиналног тракта. Апсорпција се може успорити истовременим уносом хране, па се лек најчешће узима 1 сат пре оброка или 2 сата после оброка.
2. Дистрибуција : Ацикловир има мали волумен дистрибуције у телу, отприлике 1,6-2,0 Л/кг. Добро продире у многа ткива и органе, укључујући мозак, јетру, бубреге, плућа, кожу и очи.
3. Метаболизам : Ацикловир се минимално метаболише. Већина дозе се излучује непромењена кроз бубреге.
4. Излучивање : Отприлике 60-90% примењене дозе ацикловира излучује се бубрезима у непромењеном облику, углавном у прва 24 сата након примене.
5. Полу-живот : Полувреме ацикловира из организма је приближно 2-3 сата код одраслих са нормалном функцијом бубрега. Ово време може бити дуже код пацијената са оштећеном функцијом бубрега.
6. Дозирање : Дозирање ацикловира може бити модификовано код пацијената са оштећеном функцијом бубрега како би се избегла акумулација лека у телу и смањио ризик од токсичних ефеката.
7. Фармакокинетика у различитим дозним облицима : За масти, креме и гелове нанете на кожу, биорасположивост ацикловира при локалној примени је ниска. Када се примењује интравенозно, његова биорасположивост је близу 100%.

Дозирање и администрација

Начин примене и дозирање за оралну примену:

1. Херпес симплекс (ХСВ-1 и ХСВ-2):

   • Одрасли: Обично 200 мг 5 пута дневно током 7-10 дана. У случају рекурентне инфекције или за сузбијање хроничне инфекције, доза се може смањити на 400 мг два пута дневно.
   • Деца: Дозирање за децу може да варира и требало би да је одреди лекар.

2. Херпес зостер (варичела-зостер):

   • Одрасли: 800 мг 5 пута дневно током 7-10 дана.
   • Деца: Препоруке се могу разликовати, консултација са лекаром је обавезна.

3. Профилакса херпеса код имуносупресивних пацијената:

   • Одрасли и деца: Дозе могу варирати; обично 200 мг 4 пута дневно.

За спољну употребу:

• Херпес симплекс (усне и гениталије):
  • Крема или маст се наноси на захваћена подручја коже 5 пута дневно 4-10 дана.

За ињекције:

• Користи се углавном у болничким условима за тешке инфекције, доза и начин примене зависе од тежине стања и процене лекара.

Важне напомене:

• Препоручљиво је почети узимати ацикловир што је пре могуће након појаве првих симптома инфекције.
• Током лечења треба одржавати одговарајућу хидратацију.
• Дозу и трајање лечења може да прилагоди лекар у зависности од клиничке слике и одговора на лечење.
• Пацијентима са оштећењем бубрега може бити потребно прилагођавање дозе.

Користите Ацицловир током трудноће

1. Генитални херпес :

   • У случајевима примарног гениталног херпеса или тешких рецидива током трудноће, ацикловир се може прописати да би се смањио ризик од преношења на новорођенче. Инфекција новорођенчади херпесом може бити озбиљна и изазвати тешке компликације.

2. Превенција и лечење :

   • Ацикловир се може користити за спречавање поновног херпеса код трудница, посебно у трећем тромесечју, како би се смањила вероватноћа активног херпеса током порођаја, што потенцијално захтева царски рез.

3. Процена ризика и користи :

   • Преписивање ацикловира током трудноће треба да се заснива на пажљивој процени равнотеже потенцијалних ризика и користи. Ово укључује узимање у обзир тежине инфекције, стадијума трудноће и општег здравља труднице.

Превентивне мере:

• Мониторинг :

  • Ако се ацикловир користи током трудноће, важно је редовно медицинско праћење здравља мајке и фетуса.

• Дозирање :

  • Треба користити најнижу ефикасну дозу која обезбеђује контролу инфекције како би се минимизирала изложеност фетуса.

• Консултације са лекаром:

  • О свим питањима у вези са употребом ацикловира или било ког другог лека током трудноће треба разговарати са својим лекаром, који може узети у обзир све индивидуалне факторе и препоручити најбезбедније и најефикасније опције лечења.

Контраиндикације

1. Индивидуална нетолеранција или алергија : Људи са познатом индивидуалном нетолеранцијом на ацикловир или било коју другу компоненту лека треба да избегавају његову употребу.
2. Трудноћа и дојење : Употреба ацикловира током трудноће и дојења треба да буде усклађена са лекаром. Обично је употреба ацикловира током овог периода могућа, али захтева опрез и процену потенцијалних ризика и користи.
3. Инсуфицијенција јетре : У присуству озбиљног обољења јетре, може бити потребно прилагођавање дозе или потпуно одустајање од лека.
4. Болест бубрега : Пацијентима са оштећеном функцијом бубрега може бити потребно прилагођавање дозе ацикловира.
5. Стања имунодефицијенције : Код пацијената са поремећајима имуног система као што су ХИВ инфекција или узимање имуносупресивних лекова, ацикловир може бити контраиндикован или захтева посебан опрез.
6. Педијатријски узраст : Безбедност и ефикасност ацикловира код деце млађе од 2 године нису утврђене.
7. Опрез када се користи са другим лековима : Ацикловир може да ступи у интеракцију са неким другим лековима, тако да би требало да разговарате о могућим ризицима и нежељеним ефектима са својим лекаром, посебно ако узимате друге лекове.

Последице Ацицловир

Уобичајени нежељени ефекти

• Главобоља и умор су уобичајени симптоми који се могу јавити када узимате ацикловир.
• Мучнина и повраћање, као и дијареја и бол у стомаку, чести су када се ацикловир узима орално.

Нежељени ефекти локалне примене

• Црвенило, свраб или пецкање на месту наношења креме или масти, што је обично привремено и нестаје када престанете да користите лек.

Нежељени ефекти током интравенске примене

• Запаљење вена на месту ињекције, што може довести до бола.
• Озбиљније реакције могу укључивати оштећење бубрега и повишене ензиме јетре, посебно при високим дозама или код пацијената са претходним обољењем бубрега.

Ретки и озбиљни нежељени ефекти

• Алергијске реакције као што су осип, копривњача, Куинцкеов едем, па чак и анафилактички шок.
• Неуролошке реакције као што су вртоглавица, дезоријентација, халуцинације, напади, анксиозност и тремор. Ове реакције су чешће код пацијената са оштећеном функцијом бубрега или код оних који примају високе дозе лека.
• Тромбоцитопенија (смањење броја тромбоцита) и леукопенија (смањење броја белих крвних зрнаца), које могу утицати на способност тела да се одупре инфекцијама.

Прекомерна доза

1. Токсично дејство на бубреге : У случају предозирања ацикловиром може доћи до затајења бубрега услед стварања кристала ацикловира у бубрезима, што доводи до њиховог оштећења. Ово је посебно вероватно ако је истовремено оштећена функција бубрега.
2. Симптоми централног нервног система (ЦНС) : могу укључивати главобољу, поспаност, успорено размишљање, нападе и кому.
3. Гастроинтестинални поремећаји : Могу се јавити мучнина, повраћање, дијареја и бол у стомаку.
4. Поремећаји равнотеже електролита : Може се развити хиперкалемија или хипонатремија.
5. Алергијске реакције : могу се јавити уртикарија, свраб, едем, ангиоедем и анафилакса.

Интеракције са другим лековима

1. Пробеницид : Пробеницид може повећати концентрацију ацикловира у крви одлагањем његове елиминације из организма, што може довести до повећања његовог терапеутског ефекта и повећаног ризика од токсичности.
2. Мофетилмикофенолат : Ацикловир може смањити концентрацију мофетилмикофенолат у крви убрзавајући његов метаболизам у јетри, што може смањити његову ефикасност као имуносупресива.
3. Лекови који изазивају нефротоксичност : У комбинацији са лековима као што су аминогликозидни антибиотици или циклоспорин, ацикловир може повећати ризик од нефротоксичних ефеката, посебно код пацијената са оштећеном функцијом бубрега.
4. Лекови који утичу на функцију бубрега : У комбинацији са лековима који могу утицати на функцију бубрега, као што су одређени нестероидни антиинфламаторни лекови или диуретици, може доћи до повећања токсичног дејства ацикловира на бубреге.
5. Циметидин и антиинфламаторни лекови који садрже ЦОКС-2 инхибиторе : Ови лекови могу повећати концентрацију ацикловира у крви због одлагања његовог метаболизма у јетри, што може довести до повећања његовог терапеутског ефекта и повећаног ризика од токсичности.
6. Лекови који изазивају хепатотоксичност : Ацикловир може повећати хепатотоксични ефекат неких лекова, као што су парацетамол или инхибитори протеазе, што може довести до развоја затајења јетре.
7. Лекови који изазивају хиперкалемију : У комбинацији са лековима који повећавају ниво калијума у ​​крви, као што су спиронолактон или инхибитори ензима који конвертује ангиотензин (АЦЕИ), може доћи до повећања хиперкалемије.