Агент

Лек Аген представља групу антагониста калцијума са главном активном супстанцом - амлодипином. Међународно име звучи као Амлодипине. Класификација, која укључује лек, укључује заједничку групу, која се зове агенси који утичу на кардиоваскуларни систем, као и подгрупе. Аген се односи на антагонисте калцијума који делују селективно. Њихова највећа активност се манифестује у односу на судове. Према пореклу, препарат је дериват дихидропиридина. Аген се широко користи у кардиологији, пошто се његова примена сматра крвним судом. Тако се користи у облику монотерапије са повећаним артеријским притиском, као иу комбинованом третману кардиоваскуларних патологија.

Међутим, треба запамтити да срчана инсуфицијенција тешког облика захтева посебан приступ, па је потребно узети у обзир употребу Агена као секундарне терапије у малим дозама. Такође, потребно је пажљиво одабрати дози, почевши од минимума, за особе са хепатичном инсуфицијенцијом, а у старосној категорији након 70 година. У напомени о употреби Агена, потенцирање дејства лека са грејпфрутом или његовим соком треба додати због повећања биорасположивости Агена. 

Индикације Агена

Индикације за употребу Агена су због способности амлодипина да делује на мишићна влакна у зидовима крвних судова. Смањење било ког мишићног влакна је због транспорта кроз мембрану калцијума, због чега се обезбеђује активација процеса мотора. Ако постоји блокада уношења калцијума, тада мишићи не могу да се слажу и да су у опуштеној ситуацији.

Због овог ефекта обезбеђује пражњење срца, јер периферним крвним судовима отпор на сваком минутног волумена срца, док су коронарне артерије снабдевају срчани мишић опуштајуће, обезбеде адекватну снабдевање кисеоником и петља материјала.

На основу ових чињеница, индикације за употребу Агена укључују болести кардиоваскуларног система, чији узрок је мишићни спазм. То укључује хипертензију од 2-3 степена озбиљности.

Аген се такође користи у исхемичној болести срца са различитим манифестацијама, на пример, стабилном ангином пекторисом или вазоспастичном ангином. Поред тога, као помоћни лек се користи за хроничну срчану инсуфицијенцију.

[1], [2]

Образац за издавање

Начин ослобађања у многим аспектима обезбеђује трајање периода када припрема почиње да показује основне особине. Дакле, Аген се пушта у облику таблета, па очекујте тренутни терапеутски ефекат који није вредан. Треба напоменути да лек достигне максималну концентрацију у крви тек након 6-12 сати након оралне примене.

Облик препарата предвиђен за употребу не само фиксних доза амлодипина, већ и минималних. Дакле, свака таблета, без обзира на дозу, има средњу линију раздвајања. Са једне стране пилуле је слово А, а близу ње је и доза лека. Ова слика приказује садржај главне активне супстанце у овом таблету.

Због линије раздвајања, могуће је узимати двоструко мању дозу амлодипина као што се налази у целој таблети. Тако се терапија Агеном може започети са 2,5 мг амлодипина, дељењем таблете са дозом од 5 мг на два дела. Као резултат, направљен је правилан избор оптималне дозе Агена.

Сама таблета има бијели тинге и издужен облик.

[3]

Фармакодинамика

Амлодипин спречава улазак калцијума кроз споре канале и спречава акумулацију у влакнима глатких мишића срца и судова.

Фармакодинамика Аген је узрокован директним опуштачким ефектом на глатко мишићна влакна која се налазе у зиду крвних судова. До сада није прецизиран тачан механизам изложености амлодипину ангини, али су идентификовани два могућа начина.

Први начин елиминисања синдрома бола у срчаној зони заснован је на способности амлодипина да проширује периферне посуде, чиме се смањује отпорност на коју срце мора да се бори са сваком контракцијом.

Други начин узрокован је опуштањем мишића у зидовима коронарних артерија, чиме се проширују и пружају већу количину кисеоника и хранљивих материја у срце.

Фармакодинамика Аген са артеријском хипертензијом обезбеђује неопходан резултат - смањење крвног притиска током целог дана. Због постепеног ослобађања амлодипина, после примене Агена не постоји оштра хипотензија.

Код ангине, амлодипин продужава време до следећег напада на бол, што смањује потребу за честим уносом нитрата.

[4], [5], [6], [7], [8],

Фармакокинетика

Фармакокинетика Аген укључује постепену апсорпцију амлодипина у крви након узимања таблете унутра. Истовремена употреба хране у комбинацији са пилулом не узрокује нежељене ефекте. Апсолутна биорасположивост амлодипина у не-метаболизованом облику износи приближно 60% до 80%. Максимална акумулација активне супстанце у крви се одвија након 6-12 сати након узимања пилуле. Способност везивања амлодипина протеини достиже 97,5%.

Полувреме од крвотока је око 30-50 сати. Константна концентрација лека у плазми може се постићи тек након регуларног уноса Агена током целе седмице. Трансформација амлодипина се углавном јавља уз формирање неактивних метаболита. Увођење амлодипина обезбеђује 60% бубрега, а 10% лека се излучује непромењено.

Фармакокинетика Аген се не мења код старијих особа, па прилагођавање дозе није потребно. Са пажњом, неопходно је повећати доза са недовољним ефектом. Ако је јетра поремећено, треба узети у обзир повећање трајања распада и елиминације амлодипина.  

[9], [10], [11], [12],

Дозирање и администрација

Начин примене и дозе се бирају појединачно узимајући у обзир стање људског здравља, тежину болести и присуство истовремене патологије и контраиндикације.

У већини случајева, почетна доза за одрасле је 5 мг главне активне супстанце за контролу хипертензије и болова у грудима. Таблета се узима једном дневно, али са недовољним терапеутским ефектом, доза се повећава на 10 мг.

Начин примене и дозе треба узети у обзир у интегрисаном приступу лечењу хипертензије. Тако се аген може комбиновати са употребом тиазидних диуретика, лекова централног дејства и инхибитора ангиотензин-конвертујућих ензима.

У лечењу ангине, амлодипин се користи паралелно са другим антиангиналним лековима, као што су нитрати или блокатори бета.

Аген је дозвољен за употребу код деце старијих од 6 година ако постоје индикације. Иницијална доза не би требало да прелази 2,5 мг дневно. Ова дозација треба држати месец дана, након чега је потребно процијенити резултат и, ако је потребно, извршити корекцију.

Са недовољним терапијским ефектом, дозвољено је повећање дозе до 5 мг, али за дјецу ово је максимална количина амлодипина. У великим дозама, ефекат није истражен у овој категорији пацијената.

[18], [19], [20],

Користите Агена током трудноће

Труднице, као и остали, подложне су периодичном повећању притиска у присуству тако озбиљног патолошког стања као што је прееклампсија и еклампсија. То је контрола показатеља крвног притиска који помаже у спречавању компликација.

Користећи Аген током трудноће није испитиван путем експеримената, тако да је употреба лека са активног састојка, амлодипин се препоручује само у случајевима када је немогуће трудноћа да изабере неки други алтернативни лек који контролише крвни притисак.

Поред тога, употреба Агена током трудноће је дозвољена када ризик који је изазвао сам болест премашује појаву нежељених реакција након узимања амлодипина код фетуса и жене.

С обзиром на чињеницу да не истраживао могућност продора амлодипина у трудне млеко, тако да је одлука о примени Аген је неопходно узети у обзир корист од дојења млеко за бебу и позитивним ефектима употребе дроге за труднице.

Контраиндикације

Контраиндикације за употребу Агена укључују опште препоруке за болести и индивидуалне карактеристике тела. Према томе, праг ниског осетљивости на амлодипин, дихидропиридин или било коју другу додатну компоненту која је део лека је једна од контраиндикација.

Међу патолошким условима и болестима, потребно је издвојити пад артеријског притиска на мале цифре, све до развоја шока различитог порекла, укључујући срчани удар.

Контраиндикације за употребу Агена карактеришу присуство коронарне болести срца са нестабилним обликом ангине. Поред тога, треба обратити пажњу на стање опструкције изливног крвног суда из лијевог срца, односно од лијеве коморе. Сличан услов примећује се код тешке аортне стенозе.

Такође, број контраиндикација је нестабилан облик срчане инсуфицијенције због хемодинамских поремећаја након развоја акутног инфаркта миокарда. Амлодипин не треба узимати током првих 8-10 дана након инфаркта.

[13], [14], [15], [16],

Последице Агена

Нежељени ефекти Агена могу се посматрати са индивидуалним карактеристикама тела за примену амлодипина, као и непоштовање препорука за његову употребу.

Сви нежељени ефекти Агена подељени су према учесталости појаве. Од најчешћих је вриједности нагласити одговор нервног система уз појаву поспаности, вртоглавице и главобоље. Са стране васкуларног система примећени су "врући флуси" и едеме глава, а дигестивни систем може реаговати синдромом болова у пределу трбуха и са мучнином.

Даље, по нижој стопи се налази несанице, промене у психо-емоционалном стању, несвестица, поремећену визуелни функцију, "звони" у уши, лупање срца, хипотензија, повраћање, лоше варење и црева. Са мускулоскелетног система, синдром бола је могућ у зглобовима, мишићима, лумбалној и вратној кичми.

Ретко примећено промена у крвне, алергијским реакцијама, проводљивости абнормалностима и ритма срца, краткоћа даха, кашља, хепатитиса, панкреатитис, ноктурије, често мокрење и колебања тежине.

[17]

Прекомерна доза

Предозирања може доћи када прелазе дневну дозу користи амлодипин Пропафенон неадекватне дозе, а у присуству коморбидитета јетре или бубрега, што доводи до смањења стопе метаболизма и екскреције амлодипина из свог даљу постепену акумулацију.

Прекомерно излучивање Агена може довести до прекомерног опуштања и ширења периферних судова и могућег рефлексног пораста срчаног удара. Код коришћења лека у великим дозама забележени су случајеви продуженог смањења крвног притиска, у неким случајевима, са развојем шока, што је довело до смртоносног исхода.

Када се појаве симптоми предозирања, одмах треба почети лијечење. Укључује кардиоваскуларну подршку са трајним снимањем виталних функција срца и респираторног система. Положај особе треба лежати подигнутим ногама кревета. Обавезни критеријум за процену стања је количина крви која се циркулише и количина излученог урина (диуреза).

Употреба вазоконстриктивних лекова такође има позитиван ефекат, који се манифестује обнављањем васкуларног тона и крвног притиска. Њихова употреба препоручује се само у одсуству контраиндикација.

Калцијум глуконат, ињектиран интравенозно, спречава блокаду калцијумских канала, чиме се смањује ефекат амлодипина. Ефекат гастричне лаваге може се постићи само када се користи у прва два сата након примене Агена.

Интеракције са другим лековима

Аген дозвољено интеракцију са другим лековима као што су: тиазидних диуретика, централно делујући механизам, АЦЕ инхибитори, алфа- и бета-блокатори, нитрати продуженог деловања, уз нитроглицерина сублингвалну примену, нестероидних антиинфламаторних лекова, оралних хипогликемичких лекова и антибиотика.

Могућа је истовремена употреба амлодипина са инхибиторима протеаза, антифунгалним агенсима, макролидима, дилтиаземом или верапомилом, а затим повећањем изложености Агену. Као резултат, клинички ефекат лека може да премаши очекивања и захтева прилагођавање дозе.

Такви лекови као што су рифампицин и шентјанжевка могу смањити акумулацију амлодипина у крви, тако да се терапеутски ефекат неће постићи.

Употреба инфузије детровена може проузроковати развој хиперкалемије праћене вентрикуларном фибрилацијом и васкуларним колапсом.

Интеракција Агена са другим лековима хипотензивног ефекта доводи до појачавања деловања других. Што се тиче лијекова који смањују холестерол, дигоксин, циклоспорин, алкохол и антикоагуланте, онда амлодипин не утиче на њих.

[21], [22], [23], [24], [25], [26], [27], [28]

Услови складиштења

Услови складиштења у агену укључују локацију препарата у мјесту са одређеним температурним режимом, влажношћу и без директног сунчевог зрачења.

Према томе, температура за складиштење амлодипина не би требало да прелази 25 степени. Ако препоручени захтеви нису испуњени, може доћи до прераног губитка амлодипина.

 Поред тога, лек може прекинути његову структуру и створити апсолутно непознате ефекте који се могу појавити након узимања пилуле.

Аген је пакован у 10 таблета од 5 мг или 10 мг у једном блистеру. Једна картонска кутија садржи три блистера.

Услови складиштења у агену такође значе садржај сваке таблете у својој ћелији без угрожавања његовог интегритета. Једном када се припреми таблета из ћелије, мора се ускоро прихватити. Не складиштите таблете у незаштићеном облику. Потребни услови складиштења за сваки лек се морају посматрати током периода наведеног рока трајања. 

[29]

Рок трајања

Рок употребе је период од дана производње лекова до датума последњег пријема. Произвођач прецизира ове информације на спољном паковању ради лакшег приступа томе. Током овог периода, фармацеутска компанија која је производила медицински производ гарантује терапеутски ефекат након узимања таблета амлодипина.

Ови терапеутски ефекти су истражени и потврђени, због чега су наведени у упутствима која прате лек. Рок употребе указује на безбедност лека, у зависности од одређених потреба за складиштењем амлодипина, интегритету спољне амбалаже и сваке ћелије са таблетом.

Сок антихипертензивног средства Аген са главним активним састојком амлодипин је 3 године од датума производње. Након истека овог периода, његова употреба је строго забрањена, јер ефекти и нежељени ефекти нису познати, што се може развити након узимања таблета амлодипина.

Аген је доказао своју ефикасност како у монотерапији, тако иу комплексном третману патолошких стања кардиоваскуларног система. Поред тога, због облике таблете и присуства линије раздвајања, препарат је довољно дозиран и изабрана је неопходна доза амлодипина.