Аксеф

Аксеф је антипаразитски и антимикробни лек.

Индикације Аксефа

Користи се за спречавање или лечење инфективних лезија изазваних бактеријама које су осетљиве на цефуроксим. Међу таквим болестима су:

• лезије које погађају доњи и горњи респираторни тракт: пнеумонија бактеријског порекла, бронхитис или трахеитис хроничне или акутне природе, инфицирана бронхиектазија, као и спречавање и елиминисање лезија насталих као резултат хируршких процедура у пределу грудне кости;
• инфекције у ОРЛ систему: синуситис са тонзилитисом, а поред тога, отитис медија бактеријског порекла и фарингитис;
• патологије које утичу на урогенитални систем: циститис, гонореја, упала у карличним органима, а такође и пијелонефритис (такође хроничан);
• болести које се развијају у пределу меких ткива и епидермиса: фурункулоза, инфекције рана, еризипела, импетиго и дерматитис бактеријског порекла;
• лезије у пределу костију и зглобова: остеомијелитис или септички артритис;
• лек се може користити у развоју тешких стадија нозокомијалних инфекција, укључујући перитонитис, септикемију, бактериурију са менингитисом и бактеријемију;
• спречавање развоја инфекција након хируршких процедура.

Образац за издавање

Лек се ослобађа у таблетама запремине 0,25 или 0,5 г, у количини од 10 комада унутар блистер паковања; 1 или 2 паковања унутар паковања.

Поред тога, производи се као лиофилизат за ињекциону течност, у бочицама од 0,75 г; кутија садржи 1 такву бочицу.

Фармакодинамика

Активни састојак лека је цефуроксим, који има бактерицидно дејство на прилично широк спектар бактерија. Цефуроксим је β-лактамски антибиотик и припада категорији цефалоспорина.

Лек припада групи цефалоспорина друге генерације и може се користити за оралну примену и парентералне ињекције. Цефуроксим је отпоран на утицај β-лактамаза, што му омогућава да се успешно користи за терапију инфекција изазваних активношћу бактерија које производе β-лактамазе. Сви цефалоспорини имају сличан принцип антимикробног дејства. Лек блокира активност протеина који везују пеницилине (они имају ензимску активност и потребни су за везивање специфичних биополимера).

Истовремено, лек успорава везивање пептидног гликана (полимерног елемента који је основа ћелијских зидова микроба). Аксеф нема токсични ефекат на макроорганизам, јер се пептидни гликан са протеинима који везују пеницилин не налази унутар ћелијског зида сисара.

Лек показује бактерицидно дејство против широког спектра анаеробних и аеробних бактерија, укључујући сојеве отпорне на амоксицилин и ампицилин.

Грам-позитивни аеробни организми:

Стафилококи (сојеви који производе пеницилиназу), пнеумококи, Стрептоцоццус агалацтиае, Стрептоцоццус пиогенес, Стрептоцоццус екуисимилис, Стрептоцоццус ангиноса, Стрептоцоццус митис и Бордет-Генгоу бактерије.

Грам-негативни аероби:

Протеус (искључујући обични протеус), Провиденција, Ешерихија коли, Клебсијела, Менингокок, Фајферов бацил, Салмонела, Мораксела катаралис и Гонококус (укључујући сојеве који производе пеницилиназу).

Грам-негативни и грам-позитивни анаероби:

Клостридије, Фузобактерије, Пептококус нигер, Бактероидеси (искључујући Бактероидеси фрагилис), врсте Пептострептококуса и Пропионибактерије.

Поред тога, цефуроксим има бактерицидно дејство против сојева Borrelia burgdorferi.

Не показује активност према:

Кампилобактер, ентерококе са псеудомонасима, сератиа, легионела и цитробактер са ентеробактером. Поред тога, листа укључује листерију моноцитогенес, ацинетобактер калкоацетикус, Морганове бактерије и клостридијум дифициле.

Лек такође не утиче на метицилин-резистентне сојеве Staphylococcus epidermidis и Staphylococcus aureus.

Фармакокинетика

Лек узет орално се добро апсорбује у цревима, у случају узимања у облику цефуроксим аксетила, он пролази кроз процес хидролизе унутар цревног зида и улази у крвоток у облику цефуроксима.

Степен апсорпције лека биће већи ако се узме одмах након јела. Вредности Cmax у плазми се примећују након 2-3 сата након оралног узимања таблете. Полуживот цефуроксима је унутар 60-90 минута.

Код интравенске ињекције, вредности Cmax у плазми се примећују након 30-45 минута. Полуживот супстанце у овом случају је 60-70 минута. Брзина синтезе протеина лека унутар плазме је 50%.

Током првих 6 сати, већина лека се излучује; након 24 сата од тренутка примене, највише 10% коришћеног дела лека остаје у крви.

Лек не подлеже метаболичким процесима у телу, излучује се кроз бубреге у непромењеном стању.

При високим концентрацијама лека, његов активни елемент се налази у интраокуларној течности, као и у синовијуму. Код људи са менингитисом, Аксеф пролази кроз КМБ.

Хемодијализа значајно смањује ниво цефуроксима.

Дозирање и администрација

Режим дозирања и трајање циклуса лечења морају се одабрати узимајући у обзир индивидуалну природу патологије и карактеристике тела пацијента. Често, терапијски курс траје најмање 1 недељу. Таблете треба узимати након оброка, јер то побољшава апсорпцију лека у цревима.

Шеме за употребу лека у облику таблета.

У случају оштећења уринарног тракта, узимајте 125 мг супстанце 2 пута дневно.

За лечење некомпликованих респираторних инфекција, 0,25 г лека треба користити 2 пута дневно.

Да бисте елиминисали тешке инфекције у респираторном тракту, узимајте 0,5 г супстанце 2 пута дневно.

У случају лечења пијелонефритиса (хроничног или акутног), користи се 0,25 г лека 2 пута дневно.

За терапијску употребу код некомпликоване гонореје потребна је једнократна примена од 1000 мг супстанце.

За адолесценте старије од 12 година и одрасле са борелиозом коју преносе крпељи, често се користи 0,5 г лека 2 пута дневно. Ова болест захтева циклус лечења од 20 дана.

Деца старија од 3 године треба да користе 125 мг лека 2 пута дневно, а у тешким стадијумима патологија, доза се удвостручује. Деци је дозвољено максимално 0,5 г лека дневно.

Понекад је потребно започети лечење Аксефом у облику течности за ињекције, а затим га наставити узимањем таблета. Ова шема је прописана у случајевима наведеним у наставку.

У случају упале плућа, одраслима се лек даје интрамускуларно или интравенозно, у количини од 1,5 мг, 2-3 пута дневно током 2-3 дана. Затим се лек прописује за орални унос - 0,5 г 2 пута дневно током 8-10 дана.

У случају рецидива бронхитиса (који је хроничан), одраслој особи је потребна парентерална примена 0,75 г супстанце 2-3 пута дневно током периода од 2-3 дана. На крају овог периода, лек се узима орално - 2 пута дневно у порцији од 0,5 г, током циклуса од 5-7 дана.

Шеме за употребу ињекционог лиофилизата.

Течност за ињекције се може користити само интрамускуларно или интравенозно.

За интрамускуларне ињекције, додајте растварач (3 мл) у бочицу са прахом, а затим је лагано промућкајте да бисте добили суспензију. У овом случају, растварач је вода за ињекције.

Да би се припремила течност за интравенске ињекције, 0,75 г супстанце мора се разблажити у 6 мл растварача (за 1500 мг супстанце потребно је 15 мл таквог растварача). За инфузије од 1500 мг цефуроксима потребно је 50-100 мл течности растварача. У овом случају се као растварач користи вода за ињекције.

Лек се мора примењивати путем инфузије током периода од најмање пола сата. Ињекциона течност се примењује директно у вену или кроз капаљку.

За одрасле, доза лека је 0,75-1,5 г, узима се 2-3 пута дневно (примењује се интрамускуларно или интравенозно), узимајући у обзир тежину болести.

Са стабилним развојем позитивне динамике симптома патологије, долази до преласка на лечење употребом Аксефа у таблетама.

За лечење гонореје потребна је једна ињекција од 1500 мг супстанце или двострука ињекција од 0,75 г лека (у сваку задњицу).

У случају менингитиса, лек треба користити као монотерапију, примењујући интравенозно у интервалима од 8 сати у дозама од 3000 мг. За децу са менингитисом, доза треба да буде 0,15-0,25 г/кг дневно; дели се на неколико одвојених ињекција, након чега се примењује интравенозно. За новорођенчад, дневна доза је 0,1 г/кг.

У случају инфекција, деци треба давати 30-100 мг/кг лека дневно, делећи ову дозу на 3-4 примене.

Новорођенчади је често потребно 30-100 мг/кг супстанце дневно, делећи ову дозу на 2-3 дела. Приликом употребе цефуроксима код новорођенчади, треба имати на уму да је његов полуживот неколико пута дужи него код одрасле особе.

Да би се спречила инфекција након хируршких процедура, 1500 мг лека се често користи интравенозно (у фази индукције анестезије). Такве превентивне мере се предузимају у случају операција на грудној кости или перитонеуму, а такође и код карличних, а истовремено и абдоминалних или ортопедских процедура.

За ортопедске или карличне хируршке манипулације, лек се користи у дози од 0,75 г – 8 и 16 сати након завршетка процедуре.

За операције на перитонеуму или грудној кости, лек се мора примењивати у дозама од 0,75 г, 3 пута дневно током циклуса од 1-2 дана.

Особе са оштећењем бубрега и они који се подвргавају хемодијализи захтевају прилагођавање дозе.

Користите Аксефа током трудноће

Лек нема мутагени, тератогени или ембриотоксични ефекат, али током трудноће је дозвољено да се користи само у ситуацијама када се сматра да ће корист за жену бити већа од ризика од развоја негативних последица за фетус.

Цефуроксим може прећи у мајчино млеко, због чега се, ако постоји потреба за његовом употребом током лактације, дојење привремено прекида.

Контраиндикације

Контраиндикована је употреба лека у случају нетолеранције на компоненте лека или цефалоспорине.

Потребан је опрез када се користи код особа са историјом тешке преосетљивости на β-лактамске антибиотике. Лек такође треба користити са изузетним опрезом код пацијената са бубрежном дисфункцијом.

Последице Аксефа

Лек се често толерише без компликација, али уз продужену употребу или нетолеранцију код пацијента, могу се развити уртикарија, осип и свраб. Анафилакса, грозница и тубулоинтерстицијски нефритис су забележени само повремено. Негативни симптоми су често благи и нестају након прекида узимања лека.

Једнократна примена лека довела је до развоја мултиформног еритема, Стивенс-Џонсоновог синдрома или ТЕН-а.

Поремећаји који утичу на гастроинтестинални тракт - повраћање, псеудомембранозни колитис, мучнина и дијареја.

Поремећаји хематопоетског система – неутро-, леукопенија- или тромбоцитопенија, а поред тога, еозинофилија и смањен ниво хемоглобина.

Иако Аксеф нема директан токсични ефекат на јетру, неки пацијенти доживљавају хипербилирубинемију или повећану активност јетрених ензима.

Особе које узимају цефуроксим могу искусити промене у лабораторијским подацима, као што је лажно позитиван Кумбсов тест или повећање урее у крви и креатинина.

Ињекције лека могу изазвати локалне нежељене ефекте. У случају интрамускуларне ињекције, јавља се бол у подручју примене лека. У случају интравенске ињекције, развија се тромбофлебитис.

[ 1 ]

Прекомерна доза

При тровању Аксефом, пацијент развија тремор, осећај преексцитације и конвулзије. Ове манифестације се јављају зато што цефуроксим има иритантно дејство на мозак.

Лек нема антидот. У случају интоксикације, предузимају се симптоматске мере. Да би се смањили нивои цефуроксима у плазми, могу се извршити поступци перитонеалне дијализе и хемодијализе.

Интеракције са другим лековима

Комбинована употреба са антацидима смањује апсорпцију цефуроксима (ако се лек користи у облику таблета).

Комбинована употреба са пробенецидом доводи до повећања нивоа цефуроксима у крви, као и до успоравања његовог излучивања путем бубрега.

Лек се може комбиновати са растворима азлоцилина или метронидазола, као и са ињекционим раствором ксилитола и 1% раствором лидокаина. Поред тога, својства лека се не мењају 24 сата када се комбинује са следећим супстанцама:

• натријум лактат 6М;
• изотонични течни NaCl;
• 5% глукозе;
• 0,18% NaCl заједно са 4% глукозе;
• 5% глукозе са 0,9%, 0,45% и 0,25% NaCl;
• 10% глукозе;
• Рингеров лактат или Рингеров тест;
• Хартман.

Лек се не сме мешати у истом шприцу са аминогликозидима.

Аксеф се не сме мешати са раствором натријум бикарбоната за ињекције, јер такво мешање изазива јаку промену боје раствора цефуроксима.

[ 2 ], [ 3 ]

Услови складиштења

Аксеф се мора чувати на тамном и сувом месту, на температури од 15-25 ^{степени} Целзијуса.

Рок трајања

Аксеф се може користити у року од 24 месеца од датума производње терапијског средства. Рок трајања готове течности за ињекције је максимално 24 сата.

Аналоги

Аналоги лека су Зиннат, Проксим са Зинацефом, Цетил са Цефутилом и Аксетином, као и Цефуроксим, Бактил и Цефумакс.