Алмирал

Алмирал спада у групу лекова НСАИЛ, дериват је сирћетне киселине. Лек има антиинфламаторна и аналгетичка својства. Уз то, има и антипиретички ефекат. Он потискује производњу компоненти које изазивају натеченост, бол и лучење упалне течности у подручју упале.

Активни елемент лека је диклофенак На. Када се користи за лечење постоперативног бола, значајно смањује потребу за опиоидима. [1]

Индикације Алмирал

Користи се у таквим случајевима:

• кратка терапија за умерене болове различите етиологије (ишијас, алгоменореја, лумбаго и неуралгија);
• терапија за артритис (јувенилни, реуматоидни, гихтни или псоријатични тип), остеоартритис у зглобовима / кичми и анкилозантни спондилитис;
• лечење посттрауматског или -оперативног бола.

Образац за издавање

Отпуштање терапеутске супстанце врши се у облику ињекционе течности - унутар ампула запремине 75 мг / 3 мл. Унутар ћелијске плоче - 5 ампула; унутар паковања - 1 или 2 такве плоче.

Фармакодинамика

Лек успорава активност ЦОКС -а. Диклофенак На у стању ин витро на нивоу еквивалентном онима постигнутим код људи не потискује процес биосинтезе протеогликана који се одвија унутар хрскавичног ткива. [2]

Фармакокинетика

Усисавање.

Када се даје ињекцијом 75 мг диклофенака, апсорпција почиње одмах, а просечан индекс плазме од приближно 2,558 ± 0,968 μг / мл забележен је након 20 минута. Усисне запремине су линеарно пропорционалне величини дозе.

Када се 75 мг диклофенака користи кроз 2-сатну инфузију, просечне вредности лека у плазми су приближно 1,875 ± 0,436 μг / мл. Са краћом инфузијом, лек достиже Цмак у плазми, а са продуженим инфузијама, примећује се плато концентрације, који је пропорционалан нивоу након 3-4 сата инфузије.

У поређењу са вредностима након узимања супстанце унутра, када се користе лекови у облику интрамускуларних ињекција или супозиторија, индикатор плазме се брзо смањује одмах након снимања нивоа Цмак.

Биолошка расположивост.

Вредности АУЦ за интравенозну или интрамускуларну примену су приближно двоструко веће него за ректалну примену или оралну примену, јер са назначеним начином примене, лек не учествује у првом интрахепатичном пролазу.

Процес дистрибуције.

Диклофенак је 99,7% укључен у синтезу протеина, углавном се везује за албумин (99,4%).

Супстанца продире у синовијум, достижући највеће вредности након 2-4 сата након пријема Цмак у плазми. Очекивано трајање синовијалног полувремена је 3-6 сати. После 2 сата од тренутка пријема Цмак у плазми, вредности диклофенака унутар синовије надмашују ниво плазме и остају такве до 12 сати.

Низак ниво диклофенака (100 нг / мл) примећен је у мајчином млеку код једне дојиље. Процењена количина лека која продире са мајчиним млеком у тело одојчета је еквивалентна 0,03 мг / кг дневно.

Процеси размене.

Метаболички процеси диклофенака делимично се остварују глукуронизацијом интактног молекула, али се углавном развијају једнократном и вишеструком метоксилацијом и хидроксилацијом, услед чега настаје неколико фенолних метаболичких елемената (од којих се већина претвара у глукуронидне коњугате). Два метаболита су биоактивна, али је њихов ефекат знатно мање изражен од терапијске активности диклофенака.

Излучивање.

Системски клиренс диклофенака у плазми је 263 ± 56 мл у минути. Терминални полуживот у плазми је 1-2 сата. 4 метаболичке компоненте (такође 2 са активношћу) такође имају кратак полуживот-у року од 1-3 сата.

Око 60% примењеног дела излучује се урином у облику глукуронидних коњугата интактног молекула, као и у облику метаболичких елемената, од којих се већина такође претвара у глукуронидне коњугате.

Мање од 1% се излучује непромењено. Остатак дела се елиминише у облику метаболичких компоненти са изметом и жучом.

Дозирање и администрација

Морате да убризгате лек дубоко, на / м начин. Стандардна једнократна доза је 75 мг; друга ињекција се може направити након најмање 12 сати. Терапија обично траје 2 дана.

• Апликација за децу

Забрањена је употреба диклофенака за ињекције у педијатрији.

Користите Алмирал током трудноће

Диклофенак инхибира производњу ПГ, што може негативно утицати на ток трудноће и развој фетуса. С тим у вези, Алмирал није прописан за труднице.

Мале количине активне компоненте лека могу се излучити мајчиним млеком, па се не користе за ХС.

Контраиндикације

Главне контраиндикације:

• озбиљна сензибилизација у односу на активне и помоћне компоненте лекова;
• алергија на друге НСАИЛ;
• активне фазе болести у гастроинтестиналном тракту (са ерозивним и улцеративним обликом);
• крварење;
• поремећаји хематопоетских процеса;
• поремећаји згрушавања крви (међу њима и хемофилија);
• аспиринска астма.

Потребан је опрез у случају употребе за ова кршења:

• бронхијална астма;
• изражен оток;
• анемија;
• повећан крвни притисак;
• ЦХФ;
• дисфункција јетре / бубрега;
• дивертикулитис или цревна упала;
• дијабетес;
• порфирија;
• злоупотреба алкохола;
• након сложених операција (укључујући премосницу коронарне артерије);
• опште лезије везивног ткива;
• стари људи.

Последице Алмирал

Међу нежељеним ефектима:

• сметње у раду НС: поспаност, анксиозност, конвулзије, цефалалгија, асептични менингитис, ноћне море, депресија, поремећаји спавања;
• пробавни проблеми: бол у трбуху, мучнина, надутост, ксеростомија, жутица и хепатитис. Осим тога, опстипација / дијареја, цироза, лезије једњака, некроза јетре, пептички улкуси, панкреатитис, крв у измету и колитис;
• поремећаји повезани са органима перцепције: бука из уха, поремећај укуса, замагљен вид, оштећење слуха и двоструки вид;
• лезије урогениталног система: оток, нефритис, олигурија, отказивање бубрега, крви или протеина у урину;
• епидермални поремећаји: осипи, тешка фотосензитивност, токсични дерматитис, алопеција, пруритус, екцем, тачкаста крварења и уртикарија;
• проблеми са хематопоетским процесима: тромбоцито- или леукопенија, еозинофилија, агранулоцитоза, тромбоцитопенична пурпура и анемија;
• поремећаји у раду срца: ЦХФ, срчани удар, повишен крвни притисак, бол у грудима и екстрасистола;
• респираторни поремећаји: кашаљ, пнеумонитис, оток у гркљану и бронхијални грч;
• симптоми алергије: васкулитис и оток који погађају језик или усне;
• локални знаци: осећај печења, некроза масног ткива, асептична некроза и појава инфилтрације.

Прекомерна доза

У случају тровања, примећују се цефалалгија, замагљена свест, вртоглавица, респираторни дистрес и повраћање. Деца могу развити повраћање, крварење, дисфункције бубрега / јетре, бол у трбуху и грчеве миоклоничног типа.

За опијеност је потребно отказати Алмирал и добити квалифицирану медицинску његу.

Интеракције са другим лековима

Супстанце литијума и дигоксина.

Комбинација са диклофенаком повећава плазма вредности ових лекова, због чега се, уз ову употребу лекова, мора пратити њихов ниво у серуму.

Антихипертензивни и диуретички лекови.

Увођење лекова са горе описаним средствима (на пример, АЦЕ инхибитори или β-блокатори) може изазвати смањење њихове хипотензивне активности услед успоравања везивања вазодилатационих ПГ. Због тога ову комбинацију треба користити опрезно, посебно код старијих особа - треба их пажљиво пратити на крвни притисак.

Пацијентима треба обезбедити одговарајућу хидратацију и пратити функцију бубрега. Ово се посебно односи на диуретике и АЦЕ инхибиторе - узимајући у обзир повећану вероватноћу нефротоксичности.

Лекови који могу довести до развоја хиперкалемије.

Употреба заједно са циклоспорином, триметопримом, диуретицима који штеде калијум или такролимусом може изазвати повећање нивоа калијума у серуму, због чега је потребно редовно пратити стање пацијента током терапије.

Антитромботички агенси и антикоагуланси.

Комбинацију треба радити опрезно, јер може повећати вероватноћу крварења. Упркос чињеници да ефекат диклофенака у односу на активност антикоагуланса није откривен, постоје неке информације о повећању вероватноће крварења код особа које користе антикоагуланте заједно са диклофенаком. Због тога је, како би се уклонила потреба за променом величине дела антикоагуланса, потребно помно пратити стање таквих пацијената.

Велике дозе диклофенака могу привремено инхибирати агрегацију тромбоцита.

ГЦС и други НСАИЛ, укључујући селективне инхибиторе ЦОКС-2.

Увођење Алмирала са ГЦС -ом или другим системским НСАИД -овима може повећати вероватноћу чира или крварења у гастроинтестиналном тракту. Потребно је напустити комбиновану употребу 2+ НСАИД -а.

Супстанце из групе ССРИ.

Увођење системских НСАИЛ заједно са ССРИ повећава вероватноћу крварења у дигестивном систему.

Хипогликемијски лекови.

Постоје неки подаци о развоју метаболичке ацидозе при употреби лека са овим лековима, посебно код људи са већ постојећом бубрежном дисфункцијом.

Метотрексат.

Диклофенак је у стању да инхибира бубрежни клиренс метотрексата, због чега се индикатори потоњег повећавају. Треба бити опрезан при употреби диклофенака мање од 24 сата пре употребе метотрексата, јер може повећати ниво последњег у крви и његову токсичност.

Постоје докази о развоју тешке токсичности увођењем обе супстанце са интервалом мањим од 24 сата. Ова интеракција је повезана са накупљањем метотрексата услед поремећаја његовог излучивања кроз бубреге под утицајем НСАИЛ.

Циклоспорин.

Алмирал може повећати озбиљност циклоспоринске нефротоксичности дејством на бубрежне ГХГ. Због тога га треба користити у смањеним дозама.

Такролимус.

Примена такролимуса заједно са НСАИЛ може повећати вероватноћу нефротоксичности због антипростагландинског ефекта на бубреге инхибитора калцинеурина и НСАИЛ.

Антибактеријски хинолони.

Постоје неке информације у вези са нападима који се могу јавити услед примене хинолона заједно са НСАИЛ. Могу се појавити код појединаца са или без историје напада или епилепсије. Због тога треба бити опрезан при одлучивању да ли ће се кинолони користити код људи који већ користе НСАИЛ.

Фенитоин.

Уз увођење фенитоина у комбинацији са леком, може се приметити повећање изложености првог. Због тога се вредности фенитоина у плазми морају пратити.

Колестирамин са колестиполом.

Ове супстанце могу смањити или одложити апсорпцију диклофенака. Због тога је потребно користити Алмирал најмање 1 сат пре или након 4-6 сати након примене холестирамина / колестипола.

Супстанце СГ.

Употреба СГ заједно са НСАИЛ може појачати озбиљност ХФ, повећати вредности СГ у плазми и успорити гломеруларну филтрацију.

Мифепристон.

Забрањена је употреба НСАИД -а у року од 8-12 дана након примене мифепристона - јер НСАИЛ могу ослабити његов терапеутски ефекат.

Лекови који успоравају или индукују деловање ЦИП2Ц9.

Потребно је опрезно користити лекове са горе наведеним супстанцама (међу њима, попут рифампицина и вориконазола), јер они могу значајно повећати изложеност, као и Цмак вредности диклофенака у плазми.

Услови складиштења

Алмирал се мора складиштити на температурама унутар 15-25 ° С.

Рок трајања

Алмирал се може користити у периоду од 36 месеци од датума производње терапијске супстанце.

Аналоги

Аналози лека су лекови Цлодифен, Дицлац, Наклофен са Волтареном, а поред овог Диклодев, Раптен са Дицлоберлом, Евинопон и Диклофенак.