Алотендин

Алотендин је сложен антихипертензивни лек (β-блокатор и антагонист јона калцијума). Блокира пролаз јона калцијума кроз мембранске Л-канале у ћелије кардиоваскуларних влакана глатких мишића.

Као резултат, развија се директан опуштајући ефекат у односу на глатке васкуларне мишиће, што доводи до смањења крвног притиска. Истовремено, лек умањује исхемију повезану са ангином пекторис, смањујући потрошњу енергије и потребу ткива за кисеоником. Осим тога, лекови блокирају β-адренергичке рецепторе, смањујући срчану функцију и потребу срца за кисеоником. [1]

Индикације Алотендин

Користи се за лечење стабилног облика хроничне ангине пекторис , као и код повишеног крвног притиска.

Образац за издавање

Пуштање лека се реализује у облику таблета - 7 комада унутар ћелијске плоче (4 или 8 плоча унутар кутије) или 10 комада у блистер паковању (3 или 9 паковања унутар паковања).

Фармакодинамика

Амлодипин је антагонист калцијумових јона. Принцип његовог хипотензивног дејства повезан је са директним опуштајућим ефектом на глатке васкуларне мишиће. Антиангинални ефекат се развија према следећим принципима:

• проширење периферних артериола, чиме се смањује системски периферни отпор (запремина накнадног оптерећења). У овом случају, откуцаји срца се не мењају; долази до слабљења срчаног оптерећења, што смањује потрошњу енергије миокарда и његову потребу за кисеоником;
• дилатација главних коронарних артерија са артериолама у здравим и исхемијским подручјима миокарда. Због тога се повећава количина кисеоника који улази у миокард код особа са варијантном ангином пекторис.

Код људи са повишеним крвним притиском, једнократна употреба амлодипина дневно доводи до клинички значајног смањења вредности крвног притиска у периоду од 24 сата. Спор почетак изложености супстанци не дозвољава нагло смањење индикатора крвног притиска. [2]

Код особа са ангином пекторис, супстанца продужава општи период физичке активности до развоја ангине пекторис, а такође продужава период до појаве значајне депресије СТ сегмента. Осим тога, амлодипин смањује учесталост напада ангине и потребу за нитроглицерином.

Компонента не доводи до појаве негативних метаболичких симптома или промена у плазма липидима, што омогућава употребу лека код људи са гихтом и АД, као и код дијабетичара.

Бисопролол је селективни блокатор β1-адренергичких рецептора, без ИЦА. Осим тога, нема значајну активност стабилизације мембране.

Блокира активност β1-адренергичких рецептора и смањује дејство катехоламина на њих. Има антиангинални и антихипертензивни ефекат.

Хипотензивни ефекат се развија са смањењем минутног волумена, слабљењем симпатичке стимулације периферних судова и потискивањем процеса отпуштања ренина у бубрезима.

Антиангинални ефекат настаје када се блокира дејство β1 -адренергичких рецептора, због чега се смањује потреба за кисеоником миокарда - услед негативних инотропних и хронотропних ефеката. На овај начин бисопролол слаби или уклања манифестације исхемије.

Лек достиже максимални терапеутски ефекат након 3-4 сата од тренутка оралне примене. Често се максимални хипертензивни ефекат развија након 2 недеље узимања Алотендина.

Фармакокинетика

Амлодипин.

Након примене терапијских доза, супстанца се добро апсорбује, достижући Цмак у крви након 6-12 сати. Конзумирање хране не мења вредности биорасположивости амлодипина - она је у распону од 64-80%. Показатељ запремине дистрибуције је око 21 л / кг. Ин витро тестови су показали да приближно 93-98% циркулишућег амлодипина пролази кроз синтезу протеина.

Са интрахепатичним метаболичким процесима настају метаболити који немају терапеутску активност. Непромијењени амлодипин се излучује урином (10%) и изметом (20-25%); у облику метаболита, 60% се излучује.

Полуживот у плазми је унутар 35-50 сати, због чега се лек може користити једном дневно.

Бисопролол.

До 90% супстанце се апсорбује унутар гастроинтестиналног тракта. Озбиљност првог интрахепатичног пролаза је прилично ниска (око 10%), индекс биорасположивости је 90%. Полуживот у плазми је унутар 10-12 сати, што даје ефекат лека током 24 сата са једним уносом лека дневно.

Запремина дистрибуције је 3,5 л / кг. Синтеза протеина је 30%.

Излучивање бисопролола врши се на 2 начина. 50% лека током интрахепатичних метаболичких процеса се претвара у неактивне метаболите, а затим се излучује путем бубрега. Преосталих 50% (непромењена супстанца) се излучује бубрезима.

Дозирање и администрација

Алотендин се мора узимати орално. Стандардна порција за повишене вредности крвног притиска је 1 таблета дневно. У одсуству потребног ефекта, доза се може повећати на узимање таблете од 10/10 мг 1 пута дневно.

• Апликација за децу

Лек се не користи у педијатрији.

Користите Алотендин током трудноће

Нема података о безбедности употребе Алотендина током трудноће и хепатитиса Б. Треба га прописати само у ситуацијама када није могуће користити сигурнији аналог.

Тестови са учешћем животиња открили су развој негативног ефекта лекова у односу на репродуктивну функцију.

Контраиндикације

Међу контраиндикацијама:

• тешка нетолеранција на амлодипин и дихидропиридине;
• изузетно низак крвни притисак;
• стање шока (такође кардиогени шок);
• опструкција која утиче на одводни тракт леве коморе (на пример, изражен облик стенозе аорте);
• нестабилна ангина;
• у периоду од 8 дана од тренутка развоја најакутније фазе инфаркта миокарда;
• активни облик срчане инсуфицијенције или манифестације декомпензације;
• 2-3-ти степен АВ блока;
• СССУ;
• синоатријална блокада;
• тешка фаза астме;
• са тешким обликом оклузије у подручју периферних артерија;
• нелечени феохромоцитом;
• метаболички тип ацидозе.

Последице Алотендин

Главни нежељени ефекти:

• поремећаји крвног система и лимфе: тромбоцито- или леукопенија;
• метаболички проблеми: хипергликемија;
• ментални поремећаји: нестабилност расположења, несаница, депресија, анксиозност и конфузија;
• неуролошке лезије: поспаност, дисгеузија, вртоглавица, синкопа, хипертоничност и тремор, а осим тога, парестезија, цефалалгија, хипестезија, екстрапирамидални симптоми и полинеуропатија;
• поремећаји повезани са органима перцепције: поремећаји вида, укључујући диплопију;
• проблеми са слухом и функцијом лавиринта: развој зујања у ушима (тинитус);
• срчани поремећаји: инфаркт миокарда, повећан број откуцаја срца и аритмија (такође брадикардија, тахикардија и треперење атрија);
• васкуларне лезије: смањење крвног притиска, налети врућине и васкулитис;
• респираторни поремећаји: кашаљ, диспнеја и цурење из носа;
• пробавни проблеми: повраћање, поремећај покретљивости црева, бол у трбуху, ксеростомија, мучнина и затвор / дијареја. Осим тога, хепатитис, жутица, панкреатитис, гастритис, холестаза, хиперплазија гингиве и повећање ензима јетре;
• епидермални симптоми: осип, уртикарија, пурпура, Куинцкеов едем, алопеција, пруритус, промена боје коже и егзантем. Осим тога, фотосензитивност, хиперхидроза, СС, ексфолијативни дерматитис и полиформ еритема;
• лезије које утичу на ОДА: артралгија, бол у леђима и мишићима, отицање ногу и грчеви у мишићима;
• поремећаји у урогениталном систему: ноктурија, повећано мокрење и уринарни поремећаји;
• репродуктивни проблеми: импотенција, гинекомастија и псоријаза;
• други: умор, повећање / смањење тежине, оток и бол у грудној кости.

Прекомерна доза

Знаци предозирања: тахикардија, вртоглавица, продужено смањење крвног притиска, брадикардија и АВ блок.

Неопходно је спровести процедуре које подржавају активност ЦВС -а, пратити показатеље БЦЦ -а, диурезу, функцију плућа и срца, као и спровести симптоматске мере. Перформансе дијализе су веома ниске.

Интеракције са другим лековима

Амлодипин.

Супстанца се мора пажљиво комбиновати са нитратима продуженог утицаја, НСАИЛ, диуретицима, блокаторима β-адренергичких рецептора, нитроглицерином који се узима сублингвално, антибиотицима и хипогликемијским лековима који се узимају орално.

Ефекат других лекова на амлодипин.

Лекови који успоравају активност ЦИП 3А4.

Употреба лека заједно са умереним или снажним инхибиторима (азолни антимикотици, инхибитори протеазе, дилтиазем или верапамил и макролиди (на пример, кларитромицин или еритромицин)) може изазвати значајно повећање изложености амлодипину, што повећава вероватноћу хипотензије. Клинички ефекат ових промена може бити израженији код старијих особа. Можда ће бити потребно клиничко праћење стања пацијента и прилагођавање дозе.

Током терапије амлодипином забрањено је конзумирање сока од грејпа или грејпа, јер код неких људи то може изазвати повећање биорасположивости супстанце, због чега се појачава антихипертензивни ефекат.

Лекови који индукују деловање ЦИП 3А4.

Нема података о утицају индуктора ЦИП 3А4 на амлодипин. При комбиновању лека са кантарионом или рифампицином могуће је смањити ниво амлодипина у плазми, због чега се такве комбинације користе врло пажљиво.

Инфузија дантролена.

Након интравенозне примене дантролена и верапамила, животиње су доживеле фаталну вентрикуларну фибрилацију, као и колапс ЦВС -а повезаног са хиперкалемијом.

Због ризика од хиперкалемије, особе са склоношћу ка малигној хипертермији, као и у лечењу ове болести, треба да престану са употребом блокатора Ца канала (амлодипина).

Ефекат амлодипина на друге лекове.

Антихипертензивни ефекат амлодипина појачава хипотензивни ефекат других антихипертензивних супстанци.

Такролимус.

У комбинацији са амлодипином постоји могућност повећања вредности такролимуса у крви, али се фармакокинетика ове интеракције није могла у потпуности утврдити.

Да би се избегао развој токсичних ефеката такролимуса, потребно је стално пратити његове параметре у крви и по потреби прилагођавати дозу.

Циклоспорин.

За трансплантацију бубрега помоћу амлодипина размислите о праћењу циклоспорина и смањењу дозе ако је потребно.

Симвастатин.

Комбинација више доза амлодипина (10 мг) са 80 мг симвастатина изазвала је повећање изложености потоњем за 77% (у поређењу са давањем само симвастатина). Људи који узимају амлодипин требају ограничити дневну дозу симвастатина на 20 мг.

Бисопролол.

Забрањено је комбиновати.

Антагонисти калцијума (верапамил, као и дилтиазем (мање активан)) негативно утичу на крвни притисак, АВ проводљивост и контракцију. Када особе које користе блокаторе β-адренергичких рецептора користе верапамил, може доћи до значајног смањења вредности крвног притиска и развоја АВ блокаде.

Хипертензивне супстанце са централном врстом активности (метилдопа, рилменидин са клонидином и моксонидин) у комбинацији са бисопрололом успоравају рад срца, вазодилатацију и смањују минутни минутни волумен. Са оштрим повлачењем лека, повећава се вероватноћа синдрома одвикавања у облику повећања вредности крвног притиска.

Супстанце које се морају пажљиво комбиновати са бисопрололом.

Дихидропиридински Ца-антагонисти (нпр. Нифедипин) могу повећати вероватноћу ХФ и смањити крвни притисак.

Антиаритмички лекови класе И (нпр. Кинидин, пропафенон са дисопирамидом, флекаинид и фенитоин са лидокаином) повећавају негативне ефекте инотропне активности миокарда и АВ проводљивости.

Антиаритмички лекови класе ИИИ (нпр. Амиодарон) могу повећати изложеност у односу на АВ проводљивост.

У комбинацији са парасимпатомиметицима, период АВ провођења може се продужити, што повећава вероватноћу брадикардије.

Локалне супстанце које садрже елементе који блокирају β-адренергичке рецепторе (капи за очи које се користе у лечењу глаукома) могу да допуне системску активност бисопролола.

Орални хипогликемијски лекови и инсулин појачавају антидијабетички ефекат. Због блокаде β-аренорецептора, може доћи до маскирања знакова хипогликемије.

Употреба заједно са СГ продужава АВ проводљивост и смањује број откуцаја срца.

Примена у комбинацији са НСАИЛ слаби хипотензивни ефекат.

Употреба са β-симпатомиметицима (добутамином или изопреналином) може смањити ефекте оба лека.

Симпатомиметици, који активирају активност α- и β-адренергичких рецептора (укључујући норепинефрин са адреналином), повећавају крвни притисак. Овај ефекат је вероватнији увођењем неселективних блокатора β-адренорецептора.

Деривати ерготамина погоршавају поремећаје периферног крвотока.

Барбитурати, трициклици, фенотиазини и друге антихипертензивне супстанце повећавају вероватноћу снижавања вредности крвног притиска.

Деривати угљених хидрата и супстанци за инхалациону анестезију (халотан, хлороформ, метоксифлуран и циклопропан), у комбинацији са лековима који блокирају β-адренергичке рецепторе, повећавају вероватноћу потискивања активности миокарда и појаву антихипертензивних симптома.

Ефекат недеполаризујућих блокатора неуромускуларне трансмисије појачан је и продужен дејством лекова који блокирају активност β-адренергичких рецептора.

Мефлокин повећава вероватноћу брадикардије.

МАОИ (осим МАОИ-Б) појачавају антихипертензивни ефекат лекова који блокирају β-адренергичке рецепторе и повећавају вероватноћу хипертензивне кризе.

Услови складиштења

Алотендин је потребно чувати на температурама унутар 15-30 ° Ц.

Рок трајања

Алотендин се може користити у року од 5 година од датума производње лека.

Аналоги

Аналог лека је лек Собикомби.