Амикацин

Амикацин је антибиотик аминогликозида који се користи за лечење различитих врста бактеријских инфекција, посебно оних које су изазвале грам-негативне бактерије. Амикацин је ефикасан против широког спектра патогена, укључујући многе врсте микроорганизама отпорне на остале антибиотике.

Амикацин се веже за 30-их подјединицу бактеријских рибосома, на тај начин ометајући синтезу протеина, што је резултирало бактеријском смрћу. Овај механизам деловања чини амикацин ефикасним од инфекција проузрокованих многим аеробним грам-негативним и неким грам-позитивним бактеријама.

Индикације Амикацин

1. Инфекције дисајних путева: Пнеумонија, укључујући грам-негативне инфекције као што су они узроковане пнеумониама Псеудомонас, Клебсиелла пнеумониае и остале бактерије.
2. Инфекције коже и меког ткива: укључујући опекотине, гногоне инфекције и друге инфекције коже узроковане грам-негативним бактеријама.
3. Инфекције мокраћних путева: укључујући акутни и хронични пијелонефритис, циститис и инфекције узроковане псеудомонас аеругинозом и другим бактеријама.
4. Инфекције костију и зглобова: остеомијелитис, инфективни артритис и друге грам-негативне мишићно-коштане инфекције.
5. Абдоминалне инфекције: перитонитис и остале инфекције трбуха узроковане грам-негативним бактеријама.
6. Септички шок: Интензивна нега за сепсе узроковану грам-негативним бактеријама.

Образац за издавање

1. решење за ињекције

Амикацин је најчешће доступан као решење за ињекције, које се користи за интрамускуларне (ИМ) или интравенозну (ИВ) администрацију. Овај образац се брзо дјелује, чинећи је преферираним избором за лечење озбиљних инфекција.

• Концентрације:
  • 100 мг / 2 мл
  • 250 мг / 2 мл
  • 500 мг / 2 мл

2 Прах за припрему решења за ињекције

Амикацин такође може бити доступан као лиофилизовани прах који мора бити разблажен пре употребе. Овај образац омогућава дугорочно складиштење и прецизно дозирање када је разблажен.

• Прах је углавном доступан у бочицама са различитим садржајима амикацина, као што су:
  • 500 мг
  • 1000 мг.

Фармакодинамика

1. Механизам деловања: Амикацин делује везивањем бактеријских рибосома (субњита 30С), који омета синтезу протеина у бактеријским ћелијама. Овај механизам доводи до поремећаја синтезе протеина и на крају до смрти бактеријске ћелије.

2. Широки спектар активности: Амикацин има широк спектар активности против многих грам-позитивних и грам-негативних бактерија, укључујући патогене као што су:

ГРАМ-ПОЛИЦЕ БАТЕРИЈЕ:

1. Стапхилоцоццус ауреус (укључујући сојеве осетљиве на метицилин).
2. Стапхилоцоццус епидермидис.
3. Стрептоцоццус пнеумониае.
4. Стрептоцоццус пиогенес (група А стрептоцоццус).
5. Стрептоцоццус Агалацтиае (група Б стрептоцоццус).
6. Стрептоцоццус Вириданс Гроуп.

Грам-негативни бактерија:

3. Есцхерицхиа цоли.
4. Клебсиелла пнеумониае.
5. Клебсиелла Окитоца.
6. Ентеробацтер аерогенес.
7. Ентеробацтер Цлоацае.
8. Протеус Мирабилис.
9. Протеус вулгарис.
10. Серратиа Марцесценс.
11. Псеудомонас аеругиноса.
12. Ацинетобацтер спп.
13. Цитробацтер спп.
14. Морганелла Моргании.
15. Провиденциа спп.

3. Прекорачење и суперинфекције: Важно је напоменути да се отпорност на амикацин може развити у неким бактеријама, посебно са неправилном или чешком употребом. То може довести до суперинфекција или унакрсног отпора са другим антибиотицима.

Фармакокинетика

1. Апсорпција: Амикацин се углавном не апсорбује из гастроинтестиналног тракта након усмене примене и обично се управља интравенским или мишићним ињекцијама.
2. Дистрибуција: Добро продире у разне ткиве и телесне течности, укључујући плазму, плућа, бубрега, кожу, кост, меко ткиво и цереброспиналну течност (ЦСФ). Запремина дистрибуције је обично велика.
3. Везивање протеина: Амикацин се везује за протеине у крви у плазми у безначајној мери (око 10-20%).
4. Метаболизам: Амикацин се практично не метаболизује у телу.
5. Излучивање: Већина амикацина се излучује бубрезима гломеруларним филтрацијом. Његова гломеруларна филтрација зависи од бубрежне функције и може се смањити код пацијената са оштећеном бубрежном функцијом.
6. Излучивање - живот: Полуживот елиминације амикацина из тела зависи од стопе гломеруларне филтрације и обично је око 2-3 сата код одраслих са нормалном бубрежном функцијом.

Дозирање и администрација

Метода примене

Амикацин се обично даје интрамускуларно (ИМ) или интравенски (ИВ). Интравенска управа може бити или континуирана инфузија или болус.

1. Интрамускуларна ињекција (в / м):

   • Брзо се убризгава у дубоке мишиће (нпр. Мишићи глутеал) да би се смањила иритација ткива и побољшала апсорпцију.

2. Интравенозна управа (ИВ):

   • Болус Администрација: Амикацин се може давати као спор болус током 2-3 минута.
   • Инфузија: Раствор за инфузију припрема се разблаживањем амикацина у 100-200 мл компатибилног растварача (нпр. 0,9% раствора натријум-хлорида или 5% декстросе раствора) и давати се током 30-60 минута.

Дозирање

Дозирање амикацина зависи од озбиљности инфекције, бубрежне функције и тежине пацијената. Следеће су опште препоруке:

1. Одрасли и деца у односу на 1 месец старости:

   • Уобичајена доза: 15 мг / кг телесна тежина дневно, подељена на 2-3 једнака дозе сваких 8-12 сати.
   • Тешке инфекције: Доза се може повећати на 500 мг сваких 8 сати, а не да пређе 1,5 г дневно.

2. Новорођенчади (укључујући преране новорођенчад):

   • Првих 7 дана живота (ако је интервал између последње менструације испоруке и мајчине и 10 мг / кг сваких 12 сати.
   • После прве недеље живота: 7,5 мг / кг сваких 12 сати.

Користите Амикацин током трудноће

Употреба амикацина (аминогликозидни антибиотик) током трудноће треба да се заснива на строгим медицинским показатељима и под надзором лекара. Лекар може прописати амикацин када корист мајци надмаши потенцијални ризик од фетуса.

Важно је узети у обзир да антибиотици аминогликозида као што је амикацин могу проћи кроз плаценту и утицати на фетус у развоју. Студије на животињама показале су да аминогликозиди могу изазвати урођене аномалије и друге штетне ефекте на развој фетуса. Међутим, код људских пацијената, подаци о сигурности амикацина током трудноће су ограничени.

Ако је Амикацин потребан за лечење инфекције у трудници, доктор треба пажљиво проценити потенцијалне користи и ризике. Ако је амикацин прописан током трудноће, препоручује се пажљиво праћење фетала и праћење могућих нуспојава.

Контраиндикације

1. Преосјетљивост: Људи са познатом преосетљивошћу на аминогликозид антибиотике, укључујући амикацин, требало би да користе лек са опрезом или га у потпуности избегавају.
2. Оштећење бубрега: пацијенти са оштећеном бубрежном функцијом могу доживети акумулацију амикацина у телу, што може довести до токсичних ефеката. Дозирање треба да се прилагоди у зависности од степена оштећења бубрега.
3. Неуромускуларне болести: Употреба амикацина може бити опасна за људе са Миастениа Грависом (поремећај неуромускуларног преноса), јер може потенцијални неуромускуларни блокатори.
4. Трудноћа и дојење: Информације о употреби амикацина током трудноће је ограничена. Стога се употреба амикацина током овог периода треба извести само под строгим индикацијама и под медицинским надзором. Такође је потребно да се консултује са лекаром у вези са могућношћу употребе амикацина током дојења.
5. АКОСТИЦНЕУТИТИС: Када користите аминогликозиде, укључујући амикацин, акустични неуритис може се развити, што је резултирало оштећењем слуха. Ово је посебно важно код пацијената са оштећењем слуха.
6. Миастениа Грабис: У Миастениа Гравис, окарактерисано оштећеним неуромускуларним преносом, употреба амикацина може потенцијати неуромускуларне блокаде и симптоме болести.

Последице Амикацин

1. Оштећења бубрега: Амикацин може проузроковати бубрежне токсичности, посебно код пацијената са предиспозицијом за затајење бубрега. То се може манифестовати погоршањем бубрежне функције, синдромом мокраћног урина или крви у урину.
2. Слух: Један од најозбиљнијих нуспојава Амикацина је оштећење слуха, укључујући губитак слуха или тинитус. То је обично привремено, али у ретким случајевима може бити трајно.
3. Поремећаји баланса и координације: Неки пацијенти могу доживети вртоглавицу или поремећаје равнотеже као резултат амикацина.
4. Алергијске реакције: укључујући уртикарију, пруритус, осип на кожи, отицање усана или лица, ангиоедема и анафилаксија. У случају знакова алергијске реакције, потражите тренутну медицинску помоћ.
5. Могуће се појавити и друге нуспојаве: мучнина, повраћање

Прекомерна доза

1. Гранична дисфункција: Предозирање амикацина може проузроковати отровне ефекте на бубреге, који се могу манифестирати као погоршање бубрежне функције, едема и поремећаја равнотеже електролита.
2. Слушачке компликације: Амикацин може изазвати токсичне ефекте на вестибуларне апарате и слушни нерв, што може резултирати губитком слуха или вртоглавицом.
3. Неуротоксичност: Неки пацијенти могу развити симптоме неуротоксичности, као што су слабост мишића, пареза, тресење или бол у екстремитетима.
4. Анемија и друго крварење: могу се догодити компликације хематопоиеса као што је анемија, тромбоцитопенија и леукопенија.
5. Уобичајени симптоми предозирања: Ово може укључивати мучнину, повраћање, главобоља, нападаје и општу слабост.

Интеракције са другим лековима

1. Остали аминогликозидни антибиотици: комбинована употреба амикацина са другим аминогликозидним антибиотицима може повећати њихове токсичне ефекте на бубреге и слух.
2. Нефротоксични лекови: Употреба амикацина са другим нефротоксичним лековима као што су амфотерицин Б или циклоспорин може повећати ризик од затајења бубрега.
3. Неуротоксични лекови: Комбинована употреба амикацина са лековима који имају неуротоксичне ефекте, као што су бизмут, винкристин или анестетици, могу повећати неуротоксичне ефекте.
4. Миорелаканти: Амикацин може повећати ефекте миорелакалних мировних меморисана као што су пансуронијум или вецуронијум.
5. Дрога који утичу на функцију бубреге: употреба амикацина са лековима која утичу на бубрежну функцију, као што су диуретици, могу повећати ризик од затајења бубрега.
6. Дрога који повећавају ниво калијума крви: Комбинована употреба амикацина са лековима који повећавају ниво калијума крви, као што су спиронолактон или ангиотензин-конвертирајуће инхибиторе ензима (АЦЕИС), могу резултирати хиперкалемијом.