Амикацин

Амикацин је аминогликозидни антибиотик који се користи за лечење различитих врста бактеријских инфекција, посебно оних узрокованих грам-негативним бактеријама. Амикацин је ефикасан против широког спектра патогена, укључујући многе врсте микроорганизама отпорних на друге антибиотике.

Амикацин се везује за 30С подјединицу бактеријских рибозома, чиме се омета синтеза протеина, што доводи до смрти бактерија. Овај механизам деловања чини амикацин ефикасним против инфекција узрокованих многим аеробним грам-негативним и неким грам-позитивним бактеријама.

Индикације Амикацин

1. Инфекције респираторног тракта: Пнеумонија, укључујући грам-негативне инфекције као што су оне изазване Псеудомонас аеругиноса, Клебсиелла пнеумониае и другим бактеријама.
2. Инфекције коже и меких ткива: Укључујући опекотине, гнојне инфекције и друге инфекције коже узроковане грам-негативним бактеријама.
3. Инфекције уринарног тракта: укључујући акутни и хронични пијелонефритис, циститис и инфекције изазване Псеудомонас аеругиноса и другим бактеријама.
4. Инфекције костију и зглобова: Остеомијелитис, инфективни артритис и друге грам-негативне мускулоскелетне инфекције.
5. Абдоминалне инфекције: перитонитис и друге абдоминалне инфекције узроковане грам-негативним бактеријама.
6. Септички шок: Интензивна нега за сепсу узроковану грам-негативним бактеријама.

Образац за издавање

1. Раствор за ињекције

Амикацин је најчешће доступан као раствор за ињекције, који се користи за интрамускуларну (ИМ) или интравенску (ИВ) примену. Овај облик брзо делује, што га чини пожељним избором за лечење озбиљних инфекција.

• Концентрације:
  • 100 мг/2 мл
  • 250 мг/2 мл
  • 500 мг/2 мл

2. Прашак за припрему раствора за ињекције

Амикацин такође може бити доступан као лиофилизовани прах који се мора разблажити пре употребе. Овај облик омогућава дуготрајно складиштење и прецизно дозирање када се разблажи.

• Прашак је углавном доступан у бочицама са различитим садржајем амикацина, као што су:
  • 500 мг
  • 1000 мг.

Фармакодинамика

1. Механизам деловања : Амикацин делује тако што се везује за рибозоме бактерија (30С подјединице), што омета синтезу протеина у бактеријским ћелијама. Овај механизам доводи до прекида синтезе протеина и на крају до смрти бактеријске ћелије.

2. Широк спектар деловања : Амикацин има широк спектар деловања против многих грам-позитивних и грам-негативних бактерија, укључујући патогене као што су:

Грам-позитивне бактерије:

1. Стапхилоцоццус ауреус (укључујући сојеве осетљиве на метицилин).
2. Стапхилоцоццус епидермидис.
3. Стрептококус пнеумоние.
4. Стрептоцоццус пиогенес (Стрептоцоццус групе А).
5. Стрептоцоццус агалацтиае (Стрептоцоццус групе Б).
6. Група Стрептоцоццус вириданс.

Грам-негативне бактерије:

3. Есцхерицхиа цоли.
4. Клебсиелла пнеумониае.
5. Клебсиелла окитоца.
6. Ентеробацтер аерогенес.
7. Ентеробацтер цлоацае.
8. Протеус је диван.
9. Протеус вулгарис.
10. Серратиа венуће.
11. Псеудомонас аеругиноса.
12. Ацинетобацтер спп.
13. Цитробацтер спп.
14. Морганелла моргании.
15. Провиденциа спп.

3. Унакрсна резистенција и суперинфекције : Важно је напоменути да се код неких бактерија може развити отпорност на амикацин, посебно уз неправилну или честу употребу. Ово може довести до суперинфекција или унакрсне резистенције са другим антибиотицима.

Фармакокинетика

1. Апсорпција : Амикацин се генерално не апсорбује из гастроинтестиналног тракта након оралне примене и обично се примењује интравенском или мишићном ињекцијом.
2. Дистрибуција : Добро продире у различита ткива и телесне течности, укључујући плазму, плућа, бубреге, кожу, кости, меко ткиво и цереброспиналну течност (ЦСФ). Обим дистрибуције је обично велики.
3. Везивање за протеине : Амикацин се везује за протеине крвне плазме у незнатној мери (око 10-20%).
4. Метаболизам : Амикацин се практично не метаболише у телу.
5. Излучивање : Већина амикацина се излучује бубрезима гломеруларном филтрацијом. Његова гломеруларна филтрација зависи од функције бубрега и може бити смањена код пацијената са оштећеном функцијом бубрега.
6. Полувреме излучивања : Полувреме елиминације амикацина из организма зависи од брзине гломеруларне филтрације и обично је око 2-3 сата код одраслих са нормалном функцијом бубрега.

Дозирање и администрација

Начин примене

Амикацин се обично примењује интрамускуларно (ИМ) или интравенозно (ИВ). Интравенска примена може бити или континуирана инфузија или болус.

1. Интрамускуларна ињекција (в/м):

   • Брзо се убризгава у дубоке мишиће (нпр. глутеалне мишиће) како би се минимизирала иритација ткива и побољшала апсорпција.

2. Интравенска примена (ИВ):

   • Болусна примена: Амикацин се може применити као спори болус током 2-3 минута.
   • Инфузија: Инфузиони раствор се припрема разблаживањем амикацина у 100-200 мЛ компатибилног растварача (нпр. 0,9% раствора натријум хлорида или 5% раствора декстрозе) и примењује се током 30-60 минута.

Дозирање

Дозирање амикацина зависи од тежине инфекције, функције бубрега и тежине пацијента. Следеће су опште препоруке:

1. Одрасли и деца старија од 1 месеца:

   • Уобичајена доза: 15 мг/кг телесне тежине дневно, подељено у 2-3 једнаке дозе сваких 8-12 сати.
   • Тешке инфекције: Доза се може повећати на 500 мг сваких 8 сати, да не прелази 1,5 г дневно.

2. Новорођенчад (укључујући недоношчад):

   • Првих 7 дана живота (ако је интервал између порођаја и последње менструације мајке <40 недеља): 10 мг/кг сваких 12 сати.
   • После прве недеље живота: 7,5 мг/кг сваких 12 сати.

Користите Амикацин током трудноће

Употреба амикацина (аминогликозидног антибиотика) током трудноће треба да буде заснована на строгим медицинским индикацијама и под надзором лекара. Лекар може да препише амикацин када је корист за мајку већа од потенцијалног ризика за фетус.

Важно је узети у обзир да аминогликозидни антибиотици као што је амикацин могу проћи кроз плаценту и утицати на фетус у развоју. Студије на животињама су показале да аминогликозиди могу изазвати урођене аномалије и друге штетне ефекте на развој фетуса. Међутим, код пацијената код људи, подаци о безбедности амикацина током трудноће су ограничени.

Ако је амикацин потребан за лечење инфекције код труднице, лекар треба пажљиво да процени потенцијалне користи и ризике. Ако се амикацин прописује током трудноће, препоручује се пажљиво праћење фетуса и праћење могућих нежељених ефеката.

Контраиндикације

1. Преосетљивост : Људи са познатом преосетљивошћу на аминогликозидне антибиотике, укључујући амикацин, треба да користе лек са опрезом или га потпуно избегавају.
2. Оштећење бубрега : Код пацијената са оштећеном функцијом бубрега може доћи до акумулације амикацина у телу, што може довести до токсичних ефеката. Дозу треба прилагодити у зависности од степена оштећења бубрега.
3. Неуромускуларне болести : Употреба амикацина може бити опасна за особе са мијастенијом гравис (поремећај неуромишићног преноса), јер може појачати неуромишићне блокаторе.
4. Трудноћа и активност: Информације о употреби амикацина током трудноће су ограничене. Због тога, употребу амикацина током овог периода треба изводити само под строгим индикацијама и под медицинским надзором. Такође је неопходна консултација са лекаром о могућности употребе амикацина током дојења.
5. Акустични неуритис : Када се користе аминогликозиди, укључујући амикацин, може се развити акустични неуритис, што доводи до оштећења слуха. Ово је посебно важно код пацијената са оштећењем слуха.
6. Миастенија гравис : Код мијастеније гравис, коју карактерише поремећена неуромишићна трансмисија, употреба амикацина може појачати неуромишићне блокаторе и погоршати симптоме болести.

Последице Амикацин

1. Оштећење бубрега: Амикацин може изазвати бубрежну токсичност, посебно код пацијената са предиспозицијом за бубрежну инсуфицијенцију. Ово се може манифестовати погоршањем функције бубрега, протеинским уринарним синдромом или крвљу у урину.
2. Оштећење слуха : Један од најозбиљнијих нежељених ефеката амикацина је оштећење слуха, укључујући губитак слуха или тинитус. Ово је обично привремено, али у ретким случајевима може бити трајно.
3. Поремећаји равнотеже и координације: Неки пацијенти могу имати вртоглавицу или поремећај равнотеже као резултат амикацина.
4. Алергијске реакције: Укључујући уртикарију, пруритус, кожни осип, отицање усана или лица, ангиоедем и анафилаксију. У случају знакова алергијске реакције, одмах потражите медицинску помоћ.
5. Остали нежељени ефекти: Могу се јавити и мучнина, повраћање

Прекомерна доза

1. Дисфункција бубрега : Предозирање амикацином може изазвати токсичне ефекте на бубреге, што се може манифестовати као погоршање бубрежне функције, едем и поремећај равнотеже електролита.
2. Компликације са слухом : Амикацин може изазвати токсичне ефекте на вестибуларни апарат и слушни нерв, што може довести до губитка слуха или вртоглавице.
3. Неуротоксичност : Неки пацијенти могу развити симптоме неуротоксичности као што су слабост мишића, пареза, дрхтање или бол у екстремитетима.
4. Анемија и друга крварења : могу се јавити компликације хематопоезе као што су анемија, тромбоцитопенија и леукопенија.
5. Уобичајени симптоми предозирања : Ово може укључивати мучнину, повраћање, главобољу, нападе и општу слабост.

Интеракције са другим лековима

1. Други аминогликозидни антибиотици : Комбинована употреба амикацина са другим аминогликозидним антибиотицима може повећати њихов токсични ефекат на бубреге и слух.
2. Нефротоксични лекови : Употреба амикацина са другим нефротоксичним лековима као што су амфотерицин Б или циклоспорин може повећати ризик од бубрежне инсуфицијенције.
3. Неуротоксични лекови : Комбинована употреба амикацина са лековима који имају неуротоксичне ефекте, као што су бизмут, винкристин или анестетици, може повећати неуротоксичне ефекте.
4. Миорелаксанти : Амикацин може повећати миорелаксанте ефекте миорелаксаната као што су панкуронијум или векуронијум.
5. Лекови који утичу на функцију бубрега : Употреба амикацина са лековима који утичу на функцију бубрега, као што су диуретици, може повећати ризик од бубрежне инсуфицијенције.
6. Лекови који повећавају ниво калијума у ​​крви : Комбинована употреба амикацина са лековима који повећавају нивое калијума у ​​крви, као што су спиронолактон или инхибитори ензима који конвертује ангиотензин (АЦЕИ), може довести до хиперкалемије.