Аминокапронска киселина

Аминокапроинска киселина (позната и као ε-аминокапроинска киселина) је синтетичко једињење аминокиселине које се користи у медицинској пракси као хемостатско средство. Показује своја својства као антифибринолитичко средство, тј. спречава разградњу крвних угрушака и спречава њихово растварање.

Аминокапроинска киселина се обично користи за контролу крварења у различитим ситуацијама, укључујући операције, трауме, прописивање лека за дисеминовану интраваскуларну коагулацију (ДИК) и за смањење менструалног крварења код жена са хиперфибринолизом.

Овај лек је доступан у различитим облицима за употребу, укључујући раствор за ињекције и локалну примену као лубриканти или раствори за испирање уста. Дозирање и начин примене могу варирати у зависности од специфичне ситуације и савета лекара.

Индикације Аминокапронска киселина

1. Хируршка интервенција: У хируршким интервенцијама, посебно на органима са високим ризиком од крварења, као што су срце, јетра или простата. Аминокапроинска киселина помаже у контроли крварења и смањењу количине изгубљене крви.
2. Повреде: За тешке повреде и ране ради спречавања или смањења крварења.
3. Хиперфибринолиза: Аминокапроинска киселина се може користити за контролу повећаног разградње крвних угрушака код пацијената са хиперфибринолизом, као што је компликација повезаних са операцијом и код хеморагичних стања као што је фибринолитичка анемија.
4. Крварење услед дисеминоване интраваскуларне коагулације (ДИК): Аминокапроинска киселина се може користити за смањење ризика од крварења у овом стању.
5. Менструално крварење: За контролу обилног и продуженог менструалног крварења код жена.

Образац за издавање

Раствор за инфузију

Ово је најчешћи облик ослобађања аминокапроинске киселине. Раствор је обично доступан у концентрацији од 5% и намењен је за интравенозну примену.

• Концентрације и паковање:
  • Бочице или пластичне посуде од 100 мл, 200 мл или 250 мл.
  • Раствор се може користити за контролу активног крварења или за спречавање крварења током хируршких процедура.

Фармакодинамика

1. Антифибринолитичко дејство: Главни механизам деловања аминокапроинске киселине је њена способност да инхибира активност плазминоген-плазмин система, који је одговоран за уништавање фибрина. Плазмин, активни облик плазминогена, разграђује фибрин, главну компоненту крвних угрушака, што доводи до њиховог растварања. Аминокапроинска киселина блокира конверзију плазминогена у плазмин, чиме смањује активност фибринолитичког система.
2. Спречавање крварења: Аминокапроинска киселина се често користи за спречавање или заустављање крварења повезаног са различитим стањима као што су операција, дисеминована интраваскуларна коагулација, хеморагијска дијатеза и друга.
3. Локална употреба: Поред интравенске примене, аминокапроинска киселина се може користити локално, на пример, као раствор за гргљање, инстилацију или импрегнацију, за смањење крварења у стоматолошким ординацијама, у гинекологији и другим случајевима.
4. Додатни ефекти: У неким случајевима, аминокапроинска киселина може имати извесна антиинфламаторна и антиалергијска дејства.

Фармакокинетика

1. Апсорпција: Аминокапроинска киселина се добро апсорбује из гастроинтестиналног тракта након оралне примене. Максималне концентрације у плазми се обично постижу 2-3 сата након примене.
2. Дистрибуција: Добро се дистрибуира по целом телу, укључујући плазму, ткива и органе. Везивање за протеине крвне плазме је ниско.
3. Метаболизам: Аминокапроинска киселина се практично не метаболише у јетри и излучује се из организма у непромењеном облику.
4. Излучивање: Већина аминокапроинске киселине се излучује непромењена путем бубрега.
5. Полуживот излучивања: Полуживот аминокапроинске киселине из тела је око 2 сата.

Дозирање и администрација

Начин примене:

• Интравенозно полако (да би се спречио ризик од тромбозе и других нежељених реакција).

Дозирање:

• Одрасли: Почетна доза је 4-5 г (80-100 мл 5% раствора) која се примењује током првог сата, затим 1 г (20 мл 5% раствора) сваког сата током првих 8 сати или док крварење не престане. Максимална дневна доза не сме прећи 30 г.
• Деца: Дозирање за децу је 100 мг по кг телесне тежине у првом сату, затим 33 мг по кг сваког сата током 8 сати или док крварење не престане.

Користите Аминокапронска киселина током трудноће

Употреба аминокапроинске киселине током трудноће може бити оправдана само под строгим медицинским индикацијама и под лекарским надзором. Не постоје поуздани подаци о безбедности овог лека за труднице, па његова употреба треба да се заснива на процени потенцијалних ризика и користи за мајку и фетус.

Ако трудница има медицинску индикацију за употребу аминокапроинске киселине, лекар треба да процени ризик од могућих компликација и да одлучи о одговарајућем лечењу на основу индивидуалне клиничке ситуације.

Контраиндикације

1. Преосетљивост: Особе са познатом преосетљивошћу на аминокапроичну киселину или било коју другу компоненту лека треба да избегавају његову употребу.
2. Тромбоза и тромбоемболија: Лек треба користити са опрезом код пацијената са поремећајима згрушавања крви и код оних са повећаним ризиком од тромбозе или тромбоемболије.
3. Кардиоваскуларне болести: У присуству озбиљних кардиоваскуларних болести као што су атријална фибрилација или инфаркт миокарда, употреба аминокапроинске киселине може бити ограничена или захтевати посебан опрез.
4. Цереброваскуларна болест: Пацијенти са историјом цереброваскуларне болести, као што су мождани удар или транзиторни исхемијски напад, треба да користе аминокапроичну киселину са опрезом.
5. Поремећаји бубрега: Због чињенице да се аминокапроинска киселина метаболише и излучује путем бубрега, њена употреба може захтевати прилагођавање дозе код пацијената са оштећеном функцијом бубрега.
6. Трудноћа и дојење: Информације о употреби аминокапроинске киселине током трудноће и дојења су ограничене. Стога, употребу треба вршити само када је строго индиковано и под надзором лекара.
7. Педијатријски узраст: Упутство за употребу може садржати старосна ограничења за децу, зато пажљиво прочитајте упутства и упутства.

Последице Аминокапронска киселина

1. Системске реакције: Могу укључивати мучнину, повраћање, дијареју, бол у стомаку, артеријску хипотензију и вртоглавицу.
2. Кардиоваскуларне реакције: Могу укључивати тромбоемболијске компликације, укључујући тромбозу и емболију.
3. Реакције крви: Могу се јавити поремећаји коагулације крви, што може довести до тромбоцитопеније или хиперкоагулације.
4. Реакције јетре: Може доћи до повећане активности јетрених ензима и жутице коже.
5. Алергијске реакције: Могу укључивати осип на кожи, свраб, уртикарију или ангиоедем.
6. Остале ретке реакције: Могу укључивати главобољу, хипертензију, несаницу или поспаност, нападе, аритмије и анемију.

Прекомерна доза

1. Тромбоза и тромбоемболија: Предозирање може довести до повећаног згрушавања крви и развоја тромбозе или тромбоемболије, што може довести до озбиљних компликација као што су инфаркт миокарда, мождани удар или плућна емболија.
2. Хиперкоагулабилност: Повећано згрушавање крви може довести до развоја хиперкоагулабилности, што може бити посебно опасно код пацијената са тромбофилијом или другим поремећајима згрушавања.
3. Повишење крвног притиска: Високе дозе аминокапроинске киселине могу изазвати повећање крвног притиска, што може бити посебно опасно за пацијенте са хипертензијом или срчаним и васкуларним обољењима.
4. Повећана вероватноћа крварења: Пародонтално крварење, крварење из носа и друга крварења могу се јавити због поремећене хемостазе услед предозирања аминокапроинском киселином.

Интеракције са другим лековима

1. Протромбински лекови: Аминокапроинска киселина може повећати дејство антикоагуланса као што су хепарин или варфарин. Ово може довести до повећања времена крварења и ризика од крварења. Стога, индексе коагулације крви треба пажљиво пратити током истовремене употребе.
2. Антифибринолитички лекови: Комбинована употреба аминокапроинске киселине са другим антифибринолитичким лековима, као што је транексаминска киселина, може довести до повећања њиховог дејства, што може повећати ризик од тромбозе.
3. Аминогликозидни антибиотици: Аминокапроинска киселина може повећати нефротоксичне ефекте аминогликозидних антибиотика као што су гентамицин или амикацин, стога њихова истовремена употреба може захтевати пажљиво праћење бубрежне функције.
4. Антиконвулзиви: Употреба аминокапроинске киселине са антиконвулзивима као што су фенитоин или карбамазепин може смањити њихову ефикасност јер аминокапроинска киселина може да се такмичи са њима за места везивања на протеинима плазме.
5. Лекови који утичу на функцију бубрега: Аминокапроинска киселина може имати нежељене ефекте на функцију бубрега, посебно када се примењује у високим дозама или код пацијената са постојећом бубрежном дисфункцијом. Стога је треба користити са опрезом код пацијената који узимају друге лекове који такође могу утицати на функцију бубрега.