Амиодарон

Амиодарон је лек који се широко користи за лечење кардиоваскуларних поремећаја као што су аритмије. Његов главни активни састојак, амиодарон, има вишеструке ефекте на кардиоваскуларни систем.

Амиодарон припада класи антиаритмичких средстава и обично се користи за контролу срчаног ритма за различите врсте аритмија, укључујући атријалну фибрилацију, атријалну фибрилацију, атријалну фибрилацију, екстрасистол и друге поремећаје срчаног ритма.

Дејство амиодарона заснива се на његовој способности да блокира различите јонске канале у срчаним ћелијама, што доводи до побољшања електричне стабилности срца и смањује могућност настанка аритмија.

Важно је напоменути да је амиодарон јак лек и може имати значајне нежељене ефекте, па његову употребу треба спроводити под строгим надзором лекара и уз поштовање препоручених доза.

Индикације Амиодарон

1. Атријална фибрилација (атријална фибрилација): Амиодарон се често користи за контролу срчаног ритма код атријалне фибрилације, посебно када су се други антиаритмички агенси показали неефикасним или недовољним.
2. Атријална фибрилација (тахикардија атријалне фибрилације): Амиодарон се такође може користити за лечење атријалне фибрилације, посебно када се понавља.
3. Вентрикуларна тахикардија: У неким случајевима, амиодарон се може користити за лечење вентрикуларне тахикардије, посебно када је упорна или опасна по живот.
4. Превенција рецидива аритмија: Амиодарон се може прописати за спречавање рецидива срчаних аритмија код пацијената са високим ризиком од њиховог развоја.
5. Постинфарктна терапија: У неким случајевима, амиодарон се може користити за спречавање развоја срчаних аритмија код пацијената након инфаркта миокарда.
6. Други кардиоваскуларни поремећаји: У ретким случајевима, амиодарон се може користити за лечење других кардиоваскуларних поремећаја, као што су тахикардије које нису повезане са аритмијама, или за лечење одређених врста срчане дисфункције.

Образац за издавање

1. пилуле:

   • Најчешћи облик ослобађања. Амиодарон таблете обично садрже 200 мг активне супстанце. Таблете се узимају орално и могу бити обложене да би се побољшала апсорпција и смањили гастроинтестинални нежељени ефекти.

2. Раствор за ињекције:

   • Амиодарон је такође доступан као интравенски раствор, који се користи у акутним условима где је потребно брзо дејство на срчани ритам. Раствор за ињекције се често користи у болничким условима, посебно за акутна стања као што су вентрикуларне тахиаритмије.

Фармакодинамика

1. Блокирање јонских канала : Амиодарон блокира неколико различитих типова јонских канала у срцу, укључујући калијумове, натријумове и калцијумове канале. То доводи до промена у трајању акционог потенцијала кардиомиоцита и одложене реполаризације, што може помоћи у спречавању појаве или смањењу учесталости срчаних аритмија.
2. Антиаритмичко дејство: Амиодарон има антиаритмичко дејство ИИИ класе по Вонг-Бејкеровој класификацији, што значи његову способност да спречи прекид реполаризације кардиомиоцита и на тај начин спречи настанак раних и касних накнадних деполаризација.
3. Антагонизам адренорецептора : Амиодарон такође има својства блокирања адренорецептора, што може смањити осетљивост срчаног ткива на катехоламине као што су адреналин и норепинефрин и на тај начин смањити ризик од тахикардије или других аритмија изазваних симпатичком стимулацијом.
4. Вазодилататорно дејство : Амиодарон такође може изазвати вазодилатацију и смањење периферног отпора, што може бити корисно у лечењу неких облика аритмија повезаних са повећаним периферним отпором и хипертензијом.
5. Анти-инфламаторни и антивирусни ефекти : Неке студије су показале да амиодарон може имати антиинфламаторна и антивирусна својства која могу помоћи у лечењу неких облика аритмија повезаних са инфламаторним или инфективним процесима у срцу.

Фармакокинетика

1. Апсорпција : Амиодарон обично има високу биорасположивост када се узима орално. Може се споро и непотпуно апсорбовати из гастроинтестиналног тракта.
2. Дистрибуција : Широко је дистрибуиран у телесним ткивима, укључујући срчани мишић, јетру, плућа и масно ткиво. Ово може довести до продуженог полу-уклањања и акумулације амиодарона у телу.
3. Метаболизам : Амиодарон се подвргава значајном метаболизму у јетри, укључујући стварање активних и неактивних метаболита. Главни метаболити су деетиловани амиодарон и н-дезетиламиодарон.
4. Излучивање : Излучивање амиодарона и његових метаболита је углавном путем жучи и црева, ау мањој мери преко бубрега.
5. Полу-уклањање : Полу-уклањање амиодарона из тела је дуго, обично у распону од 40 до 55 дана. То је због његове продужене акумулације у масном ткиву.

Дозирање и администрација

Начини примене:

1. орална примена (таблете):

• Амиодарон таблете се обично узимају уз оброк или одмах након оброка како би се стомачне тегобе минимизирале.
• Таблете треба прогутати целе без жвакања како би се избегла иритација оралне слузокоже.

2. Интравенска примена (ињекције):

• Ињекције амиодарона се примењују у медицинским установама под строгим надзором због ризика од озбиљних нежељених ефеката.
• Раствор за ињекцију се примењује полако, обично током 10 минута или више, да би се спречиле озбиљне кардиоваскуларне реакције.

Дозирање:

За одрасле:

1. Орална примена:

• Почетна доза (фаза пуњења): Обично 800-1600 мг дневно током 1-3 недеље док се не постигне терапеутски ниво у крви.
• Доза одржавања: Након фазе пуњења, доза се обично смањује на 200-400 мг дневно. Ваш лекар може прилагодити дозу у зависности од вашег стања и одговора на лечење.

2. Интравенска примена:

• Почетна доза: 5 мг по кг телесне тежине пацијента, примењивана полако током 20-120 минута.
• Инфузија одржавања: 10-15 мг / х, максимална дозвољена доза - 1,2 г дневно.

Посебна упутства:

• Пре почетка лечења амиодароном и током терапије треба редовно радити ЕКГ и пратити функцију јетре, штитне жлезде и плућа.
• Амиодарон може да реагује са многим другим лековима, што захтева опрез када се прописује у комбинацији са другим лековима.
• Због ризика од фотосензитивности, пацијентима се саветује да користе крему за сунчање и носе заштитну одећу како би спречили опекотине од сунца на светлости.

Користите Амиодарон током трудноће

Употреба амиодарона током трудноће може бити повезана са ризиком од развоја нежељених ефеката и код мајке и код фетуса. Амиодарон може продрети у плаценту и утицати на фетус у развоју. Због тога, његову употребу треба изводити само у случајевима крајње нужде и под строгим медицинским надзором.

Контраиндикације

1. Преосетљивост : Особе са познатом преосетљивошћу на амиодарон или било коју другу компоненту лека треба да избегавају његову употребу.
2. Брадикардија : Амиодарон може да изазове брадикардију и стога треба да се користи са опрезом код пацијената са синусном брадикардијом или абнормалностима срчане проводљивости.
3. АВ блок : Код пацијената са АВ блоком, употреба амиодарона може довести до појачане блокаде проводљивости.
4. Тиротоксикоза : Ако је присутна тиротоксикоза, употреба амиодарона може погоршати стање.
5. Инсуфицијенција јетре : Лек треба користити са опрезом код пацијената са инсуфицијенцијом јетре, јер може изазвати повећање активности јетрених ензима.
6. Трудноћа и дојење : Употреба амиодарона током трудноће може бити ограничена због његовог токсичног дејства на фетус. Такође се не препоручује употреба током дојења због високе концентрације лека у мајчином млеку.
7. Фотосензитивност : Узимање амиодарона може повећати осетљивост на сунчеву светлост, што може довести до фотосензитивности и фотодерматитиса.
8. Миастенија гравис : Употреба амиодарона може повећати слабост мишића код пацијената са мијастенијом гравис.

Последице Амиодарон

1. Повећана осетљивост на сунчеву светлост (фотосензитивност): Пацијенти који узимају амиодарон могу постати осетљивији на ултраљубичасто светло, што може довести до опекотина од сунца или других кожних реакција.
2. Хепатотоксичност: Амиодарон може изазвати оштећење јетре, што се манифестује повећањем нивоа јетрених ензима у крви и, у ретким случајевима, развојем хепатитиса.
3. Тиротоксикоза: Употреба амиодарона може изазвати дисфункцију штитне жлезде, укључујући хипертиреозу или хипотиреозу.
4. Плућне компликације: Укључује пнеумонитис, плућну фиброзу и друге плућне компликације.
5. Офталмолошке компликације: Укључују замућење рожњаче (кератопатија) и оптичке неуропатије.
6. Неуролошке компликације: Могућ је развој периферне неуропатије, мијастеније гравис и других неуролошких компликација.
7. Кожне реакције: Може укључивати осип, свраб, црвенило коже и друге кожне манифестације.
8. Остали ретки нежељени ефекти: укључују аритмије, хипотензију, хипотиреозу, артеријску емболију и друге.

Прекомерна доза

1. Срчани поремећаји ритма: Предозирање амиодароном може изазвати срчане аритмије, укључујући тахикардију, брадикардију, атријалну фибрилацију и друге поремећаје срчаног ритма. То је због његовог антиаритмичког деловања и потенцијалних ефеката на срчану проводљивост.
2. Продужени КТ интервал: Амиодарон може изазвати продужење КТ интервала на ЕКГ-у, што може повећати ризик од тешких аритмија као што је вентрикуларно треперење.
3. Токсичан ефекат на штитасту жлезду : Амиодарон може изазвати токсични ефекат на функцију штитне жлезде, што доводи до хипо- или хипертиреозе.
4. Оштећење јетре и плућа : Продужена употреба или предозирање амиодароном може изазвати оштећење јетре или плућа, које се манифестује као хепатитис или интерстицијски пнеумонитис.
5. Други нежељени ефекти : Могући су и други нежељени ефекти повезани са употребом амиодарона, као што су синдром задебљања мрежњаче, фотодерматитис, неуропатије, итд.

Интеракције са другим лековима

1. Преосетљивост : Особе са познатом преосетљивошћу на амиодарон или било коју другу компоненту лека треба да избегавају његову употребу.
2. Брадикардија : Амиодарон може да изазове брадикардију и стога треба да се користи са опрезом код пацијената са синусном брадикардијом или абнормалностима срчане проводљивости.
3. АВ блок : Код пацијената са АВ блоком, употреба амиодарона може довести до појачане блокаде проводљивости.
4. Тиротоксикоза : Ако је присутна тиротоксикоза, употреба амиодарона може погоршати стање.
5. Инсуфицијенција јетре : Лек треба користити са опрезом код пацијената са инсуфицијенцијом јетре, јер може изазвати повећање активности јетрених ензима.
6. Трудноћа и дојење : Употреба амиодарона током трудноће може бити ограничена због његовог токсичног дејства на фетус. Такође се не препоручује употреба током дојења због високе концентрације лека у мајчином млеку.
7. Фотосензитивност : Узимање амиодарона може повећати осетљивост на сунчеву светлост, што може довести до фотосензитивности и фотодерматитиса.
8. Миастенија гравис : Употреба амиодарона може повећати слабост мишића код пацијената са мијастенијом гравис.