Амитриптилин

АмитриптиЛилине је антидепресивни лек из групе трицикличких антидепресива (ТЦАС). Користи се за лечење различитих менталних поремећаја, укључујући депресију, анксиозни поремећаји, нападе панике и неке врсте анксиозности. АмитриптиЛилине се такође може користити као аналгетик за хронични бол, посебно када се синдром боли комбинује са депресијом или анксиозношћу.

Радња амитриптилине је због своје способности да повећа концентрацију неуротрансмитера у мозгу, као што је серотонин и норепинефрин, који помаже стабилизацији расположења и смањити менталну нелагоду. Поред тога, амитриптил је антихолинергичка својства, што може довести до седације и олакшања бола.

Индикације Амитриптилин

1. Депресивни поремећаји: АмитриптиЛилине се може прописати за лечење различитих облика депресије, укључујући велики депресивни поремећај, дистимију и атипичну депресију.
2. Поремећаји анксиозности: То може бити ефикасно у смањењу симптома анксиозности, укључујући генерализовани анксиозни поремећај, панични поремећај и социјалну фобију.
3. Ноцтурнална уринарна инконтиненција: АмитриптиЛилине се може користити за лечење ноћне инконтиненције у мокраћности код одраслих.
4. Мигрене: Неки пацијенти могу добити олакшање од мигрене амитриптилинизе, посебно ако имају коморбидну депресију или синдром боли.
5. Хронични бол: АмитриптиЛилине се може користити за лечење хроничног бола, као што је синдром миофацијалног боли, остеоартритис и неуропатска бол.
6. Несаница: АмитриптиЛилине се понекад користи за лечење несанице, посебно ако је повезана са депресијом или синдромима боли.

Образац за издавање

1. таблете

Најчешћи облик издања амитриптилине је таблете за оралну употребу:

• Дозирање: таблете најчешће садрже 10 мг, 25 мг, 50 мг или 75 мг активне супстанце.
• Употреба: Таблете треба да буду унеле целокупне, пиће довољно воде, без жвакања како би се избегло иритацију желучане слузокоже.

2 Решење за ињекције

Иако је то мање уобичајени облик, амитриптизине може бити доступан као решење за ињекције:

• Концентрација: Решење обично садржи одређену количину амитриптилине у облику хидрохлорида (нпр. 10 мг / мЛ).
• Употреба: Ињекција амитриптилине може се користити у болничким поставкама у непосредном медицинском надзору, посебно када орална примена није могућа или је неефикасна.

3. Пресвучени таблете

АмитриптиЛилине такође може бити доступна у облику обложених таблета, што промовише нежњичав ослобађање активног састојка и смањује иритацију гастроинтестиналног тракта:

• Дозирање: Ове таблете такође могу да садрже 10 мг, 25 мг, 50 мг или 75 мг амитриптилине.
• Употреба: Покривеност помаже да се минимизирају нежељене ефекте директног контакта активног састојка са слузокожном мембраном дигестивног тракта.

Фармакодинамика

1. Инхибиција поновне похране неуротрансмитера: Главни механизам деловања амитриптизе односи се на његову способност да инхибира поновно похрапање неуротрансмитера као што су серотонин и норепинефрин у прединаптичким неуронима. То доводи до повећања концентрације ових неуротрансмитера у синаптичком простору и, према томе, на побољшање преноса сигнала између неурона.
2. Антагонизам хистамина и ацетилхолина рецептора: АмитриптиЛилине има антагонистички ефекат на хистамин и ацетилхолин рецепторе, што може допринети њеним спаваћим и седативним ефектима. Ово може бити корисно у лечењу несанице и анксиозних поремећаја.
3. Блокирање алфа-адренергичких рецептора: Амитриптилине блокира алфа-адренергичке рецепторе, који могу довести до седације и смањења симптома анксиозности.
4. Антагонизам натријума: У високим дозама амитриптиЗилине такође може имати антагонистички ефекат на натријум канале, који могу утицати на проводљивост срчаног ткива и довести до антиаритмичких ефеката.
5. М-холинорецепторски антагонизам: АмитриптиЛилине има антагонистички ефекат на рецепторе мисцариничког типа у периферним и централним нервним системима, што може довести до различитих нуспојава, као што су сува уста, затвор, тахикардија итд.

Фармакокинетика

1. Апсорпција: АмитриптиЛилине се углавном добро апсорбује из гастроинтестиналног тракта након оралне примене. Пеак концентрације у плазми обично се достижу 2-12 сати након примене.
2. Дистрибуција: Широко је дистрибуирано у целом телу, укључујући мозак, јетра, бубрег, плућа, срце и адипозно ткиво. Везивање за протеине у плазми је око 90%.
3. Метаболизам: АмитриптиЛилине се метаболизује у јетри да формира неколико метаболита, укључујући НортриптиЛилине, који је активан метаболит. Овај процес се врши углавном са учешћем ензима ЦИП2Д6.
4. Излучивање: излучивање амитриптилине и њени метаболити се јављају углавном кроз бубреге. Отприлике 10-20% дозе се излучује непромењено, остало се излучује као метаболити.
5. Полуживот: Полуживот амитриптилине из тела је око 10-28 сати, док је за активни метаболит Нортриптилине је око 18-44 сата.

Дозирање и администрација

Метода примене:

1. Орална примена:

   • АмитриптиЛилине се обично узима орално, без обзира на унос хране, али да се минимизира нелагодност у стомаку, боље је преузети га након оброка.
   • Таблете треба прогутати целину, без жвакања и са довољно воде.

2. Ињекције:

   • Убризгавајући облик амитриптилине се ретко користи и користи се само у болничким подешавањима под строгим надзором медицинског особља.

Дозирање:

За одрасле:

1. Депресија:

   • Почетна доза: Обично започните са 25 мг три пута дневно или 75 мг у спавању.
   • Одржавање: Доза одржавања може бити 50 до 100 мг дневно, подељена у неколико доза или као једна доза у спавању.
   • Максимална доза: не би требало да пређе 150-300 мг дневно, у зависности од тежине стања и одговора на лечење.

2. Хронични бол, неуропатски бол:

   • Почетна доза: 10-25 мг у спавању.
   • Доза одржавања: Може се постепено повећавати, али обично не прелази 100 мг дневно.

3. Превенција мигрене:

   • Доза: 10-25 мг на спавању, може се повећати на највише 150 мг дневно из медицинских разлога.

За децу и тинејџере:

• АмитриптиЛилине се може користити код дјеце за лечење ноћне инконтиненције мокраће.
• Ноцтурнална уринарна инконтиненција: Стандардна доза је 10-20 мг по ноћи за децу од 6 до 10 година; 25-50 мг по ноћи за децу преко 11 година.

Посебна упутства:

• Пацијенти треба да избегавају потрошњу алкохола због ризика од повећаних нежељених ефеката.
• Сува уста могу се развити и могу се ослободити жвакаћим гумом или усисавањем пастила.
• АмитриптиЛилине може проузроковати поспаност, па треба избегавати аутомобил или радне машине док се појединачна реакција на лек појасне.
• Лек треба пажљиво повући, постепено смањујући дозу како би се избегла синдром повлачења.

Користите Амитриптилин током трудноће

Употреба амитриптилине током трудноће може бити забрињавајућа јер његова сигурност за развој у развоју није у потпуности истражена. Упркос томе, лекари се понекад могу одлучити да прописују амитриптину трудницама ако предности третмана надмашују потенцијалне ризике до фетуса.

Контраиндикације

1. Преосјетљивост: Људи са познатом преосетљивошћу на амитриптилизацију или било који други трициклички антидепресиви треба да избегну његову употребу.
2. Мао инхибиција: АмитриптиЛилине се не би требала користити током 14 дана након прекида инхибитора моноамин оксидазе (МАОИС), јер могу резултирати озбиљним кардиоваскуларним реакцијама.
3. Употреба Мао инхибитора: Након прекида амитриптилине, причекајте најмање 14 дана пре него што започнете инхибиторе моноамин оксидазе (МАОИС).
4. Активна срчана болест: амитриптиЗилине треба да се користи са опрезом код пацијената са активним срчаним болестима, јер може повећати аритмије или изменити срчани провод.
5. Унос алкохола: Пацијенти треба да избегавају потрошњу алкохола, јер се узима амитриптизини, јер може повећати седативни ефекат и повећати ризик од нуспојава.
6. Трудноћа и дојење: Употреба амитриптилине током трудноће може бити ограничена због потенцијалних ефеката на плод. Такође се не препоручује за употребу током дојења због могућег излучивања лека у мајчино млеко.
7. Биполарни поремећај: АмитриптиЛилине може погоршати циклусе биполарног поремећаја и изазвати маничне епизоде код пацијената са овим стањем.
8. Глауком: Употреба амитриптилине може повећати интраокуларни притисак, тако да би требало да се користи са опрезом код пацијената са глауком.

Последице Амитриптилин

1. Поспаност и смањена концентрација: амитриптил може проузроковати поспаност или поспаност код пацијената, посебно на почетку лечења. То може нарушити могућност обављања задатака који захтевају концентрацију, попут вожње или оперативних машина.
2. Сува уста: Ово је једна од најчешћих нуспојава амитриптилине. Пацијенти могу доживети сензацију сувог усље, што може довести до нелагодности када говорите, једе и пити.
3. Затвор: Амитриптилин може изазвати успорене цревне перисталсе, што може довести до оптипације.
4. Губитак апетита и промене тежине: Неки пацијенти имају губитак апетита током узимања амитриптилине, што може довести до губитка килограма.
5. Ортхостатска хипотензија: пацијенти могу да развију низак крвни притисак приликом промене да лажу за седење или стајање.
6. Тахикардија и аритмије: АмитриптиЛилине може проузроковати повећане брзине срца и поремећаје срчаног ритма код неких пацијената.
7. Сексуална дисфункција: Неки пацијенти могу доживети сексуалну дисфункцију као што су губитак интересовања у сексуалној активности или еректилној дисфункцији.

Прекомерна доза

1. ЦАРДИЦАРТХИАС: Једна од најозбиљнијих компликација предозирања амитриптилине је срчана аритмија као што су тахикардија, брадикардија, атријска фибрилација или асистола. То је због његове антагонистичке акције на натријум каналима и другим рецепторима.
2. Вишак серотонина: Амитриптилине предозирање може изазвати вишак синдрома серотонина, који се манифестује као хипертермија, пролив, тремор, хиперрефлекију и друге симптоме.
3. Централни нервни систем (ЦНС) Депресија: Предозирање може проузроковати дубоку ЦНС депресију, која се манифестује као седација, смањен ниво свести, коми, па чак и синдрома за одузимање.
4. Антихолинергички ефекти: Предозирање може проузроковати тешке антихолинергичке ефекте, као што су сува уста, задржавање мокраћа, разблажених ученика, затвор и повећана телесна температура.
5. Хипотензија: Предозирање амитриптилине може изазвати хипотензију и акутне падове у крвном притиску.

Интеракције са другим лековима

1. Инхибитори или индуктори ензима ЦИП2Д6: АмитриптиЛилине се метаболизује у јетри ЦИП2Д6 ензим. Инхибитори овог ензима, као што је флуоксетин или пароксетин, могу повећати ниво крви амитриптилности и индуктори, попут карбамазепина или фенитоина, могу смањити њену ефикасност.
2. Антихолинергички лекови: Комбиновање амитриптилине са другим лековима који имају антихолинергичка својства, као што су антихистамини, антихистаринсконски агенти, или лекови на иритабилним цревима, могу повећати антихолинергичке нежељене ефекте као што су сува уста, затвор, отпорна у мокрењу и други.
3. Централно делујући лекови: комбиновање амитриптилине са другим централно делујућим лековима као што су седативни лекови, алкохол или наркотици, могу повећати ефекте депресивих на централни нервни систем и повећати ризик од седације и дисајне депресије.
4. Инхибитори моноамине оксидазе (МАОИС): Комбинација амитриптилине са Маоисом може довести до озбиљних нуспојава као што је хипертензивна криза или серотонински синдром. Период повлачења Имаоса треба да буде најмање 14 дана пре почетка лечења амитриптином.
5. Дрога који повећавају ризик од аритмија: комбинујући амитриптилину са другим лековима који могу продужити КТ интервал или повећати ризик од аритмија, као што су антиаритмички лекови, антибиотици или антиаритмичко биље, могу повећати ризик од срчаних аритмија.