Амлодипин

Амлодипин је лек у класи калцијумове антагонисти који се користи за лечење високог крвног притиска (хипертензије) и ангина пекториса (бол у грудима узрокован исхемијом срчаног мишића). Ради блокирањем калцијума да уђе у мишиће крвне судове и срца, узрокујући да се опусте и да се опусте. Ово побољшава проток крви и омогућава срцу да лакше пумпа крв, спуштају притисак у крвним судовима и смањују радно оптерећење у срцу.

Амлодипин се може користити у монотерапији или у комбинацији са другим антихипертензивним лековима за постизање циљних вредности крвног притиска. Поред тога, пацијентима се може прописати са ангинским пекторисом како би се спречило нападе бола у грудима.

Овај лек је доступан у облику оралних таблета и може се користити или свакодневно или како је прописао лекар. Важно је да се амлодипин строго користи у складу са препорукама лекара и да не престанете да га узимате без његовог пристанка, чак и ако доживите побољшање.

Индикације Амлодипин

1. Хипертензију (високи крвни притисак): амлодипин се користи за снижавање крвног притиска код пацијената са хипертензијом. Помаже у спречавању компликација повезаних са високим крвним притиском као што су мождани удар, срчани удар и проблеми са бубрезима.
2. Ангина (стабилна и варијанта): Амлодипин се може користити за лечење стабилне и варијанте ангине, која се може манифестовати болом у грудима или нелагоди током физичке активности или стресних ситуација.
3. Васоспасмс: Амлодипин се може користити за спречавање и лечење васоспасмена као што је вазоспазам из субарахноидне крварије или коронарног спазма.

Образац за издавање

1. Таблете за оралну примену:

   • Најчешћи облик ослобађања амлодипина је оралне таблете.
   • Дозирање: Таблете обично садрже 2,5 мг, 5 мг, или 10 мг амлодипина (у облику амлодипин-а).
   • Таблете могу бити обичне или премазене да побољшају апсорпцију и смање нуспојаве.

2. Модификоване таблете за ослобађање:

   • Доступне су и таблете са контролисаним / модификованим ослобађањем амлодипина, што омогућавају још чак и ослобађање лекова током дана.

Фармакодинамика

1. Блокирање калцијума калцијума Л-а: Амлодипин блокови Каллијумске канале у васкуларним глатким мишићима и миокардујем. То доводи до смањења интрацелуларног прилива калцијума, што смањује уграђеност васкуларног глатког мишића и срчаног мишића.
2. Периферна васкуларна дилатација: Због блокаде калцијумових канала у глатком мишићу артерија и артериола, амлодипин узрокује њихову дилату. То доводи до смањења укупног периферног васкуларног отпора и крвног притиска.
3. Побољшање коронарног протока крви: Дилатација коронарне артерије под утицајем амлодипина доприноси повећању протока крви у миокардују, што може бити посебно корисно код пацијената са коронарним срчаним болестима.
4. Смањење срчаног оптерећења: Смањењем срчаног мишића и смањења срчаног оптерећења узрокованог вазодилацијом, амлодипин може побољшати срчану функцију код пацијената са затајењем срца.
5. Минимални ефекат на проводљивост: у поређењу са неким другим блокаторима калцијумових канала, амлодипин углавном има минималан утицај на проводник у систему провода срца, што га чини релативно сигурним за већину пацијената са поремећајима срчаног ритма.

Фармакокинетика

1. Апсорпција: амлодипин се обично брзо и у потпуности апсорбује из гастроинтестиналног тракта након оралне примене. Има високу биорасположивост, око 60-65%.
2. Дистрибуција: Након апсорпције, амлодипин се брзо дистрибуира у телесним ткивима. Углавном је везан за протеине у плазми крви на нивоу од око 95%.
3. Метаболизам: амлодипин се метаболизује у јетри формирање неактивних метаболита. Главни метаболит је десетхиламлодипин, који такође има ефекат блокирања на калцијумске канале.
4. Излучивање: Већина амлодипина и његових метаболита излучују се кроз бубреге (отприлике 60-70% непромењене).
5. Полуживотни живот: Полуживот амлодипина из тела је око 30-50 сати, што значи да његови ефекти могу дуго трајати након прекида.

Дозирање и администрација

Метода примене

• Орална примена: Амлодипин се узима орално, без обзира на оброке. Таблете треба прогутати целокупну са пуно воде. Таблета се не би требала жвакати или покварити, посебно ако је то модификовано-ослобађање таблета.

Дозирање

За одрасле:

1. Хипертензија (високи крвни притисак):

   • Почетна доза: Обично 5 мг једном дневно.
   • Доза одржавања: у зависности од одговора пацијента, доза се може повећати на максималну дозу од 10 мг дневно.
   • Коментар: На старијим пацијентима, оне са оштећењем јетре, или када користе амлодипин у комбинацији са другим лековима, почетна доза може се смањити на 2,5 мг дневно.

2. Ангина (бол у грудима):

   • Стандардна доза: Обично 5 мг једном дневно, што се може повећати на 10 мг једном дневно, у зависности од појединачног терапијског одговора пацијента.

За децу (узраста 6 и више година):

• Хипертензија:
  • Почетна доза: 2,5 мг једном дневно.
  • Доза одржавања: Може се повећати на 5 мг једном дневно након 1-2 недеље лечења, у зависности од реакције на лечење.

Посебна упутства

• Редовно праћење: пацијенти који узимају амлодипин потребан је редован медицински надзор за праћење ефикасности и безбедности лечења.
• Употреба током трудноће: Амлодипин треба узимати током трудноће само ако је апсолутно неопходно под строгим медицинским надзором.
• Интеракција са другим лековима: Амлодипин може комуницирати са другим лековима, што захтева прилагођавање дозе и медицински надзор.

Користите Амлодипин током трудноће

Употреба амлодипина током трудноће може бити проблематична, посебно у првом тромесечју када се формирају бебине органе. Амлодипин припада категорији Ц класификације за заштиту трудноће ФДА, што значи да су подаци о његовој безбедности у трудницама ограничене.

Ако узимате амлодипин и постаните трудни или планирајте да постанете трудни, важно је да се то расправљате са лекаром. Он ће моћи да процени предности узимања амлодипина у поређењу са потенцијалним ризицима вама и вашој беби.

Контраиндикације

1. Преосјетљивост: Људи са познатом преосетљивошћу на амлодипин или други антагонисти калцијума за дихидропиридин треба да избегну његову употребу.
2. Неуспех срца: пацијенти са затајењем срца, посебно оне са ниским крвним притиском, треба да узму амлодипин са опрезом.
3. Ангина: код пацијената са ангинапецторисом (ангином), посебно са нападима нестабилне ангине, употреба амлодипина захтева опрез.
4. Акутни инфаркт миокарда: Амлодипин се може користити са опрезом у првих неколико недеља након акутног инфаркта миокарда.
5. Тешка јефтинска дисфункција: пацијенти са тешком дисфункцијом јетре треба да имају амлодипин са опрезом због могућег интензивирања акције лека.
6. Трудноћа и дојење: Употреба амлодипина током трудноће може бити ограничена и треба га користити само када је то апсолутно неопходно. Стога одлука о употреби амлодипина током трудноће треба да донесе лекар.
7. Деца: Подаци о ефикасности и безбедности амлодипина код деце нису довољни, па употреба код деце захтева посебну пажњу и надзор лекара.
8. Старење: код старијих пацијената, употреба амлодипина може бити ограничена због могућег унапређења свог хипотензивног ефекта и повећани ризик од ортостатске хипотензије.
9. Комбинација са једним лековима: употреба амлодипина у комбинацији са одређеним другим лековима, као што су инхибитори ЦИП3А4 или бета-адрено блокери, може захтевати подешавање дозе и пажљиво надгледање.

Последице Амлодипин

1. Вртоглавица и осећај слабости: Многи пацијенти имају вртоглавицу или осећај слабости на почетку узимања амлодипина. Ови симптоми обично одлазе сами док се тело прилагођава лек.
2. Отеклина за ноге: Једна од најчешћих нуспојава амлодипина је отеклина за ноге. Они се могу појавити као отеклина и едем ногу или доњих ногу. У неким случајевима отеклина се може проширити на остале делове тела.
3. Главобоља: Неки пацијенти могу да доживе главобоље или погоршање постојећих главобоља док узимају амлодипин.
4. Поспаност и умор: Неки пацијенти могу да доживе поспаност или умор док узимају амлодипин.
5. Дигестивни поремећаји: могу се догодити гастроинтестиналне нуспојаве као што су мучнине, повраћање, затвор или пролив.
6. Палпитације срца: код неких пацијената, узимајући амлодипин може изазвати осећај палпитација или палпитација.
7. Периферне неуролошке симптоме: у ретким случајевима, амлодипин може проузроковати нежељене ефекте нервног система као што су парестезије (трнцем или укоченост) у екстремитетима.

Прекомерна доза

1. Тешко смањење крвног притиска: амлодипин, као блокатор калцијумовог канала, може проузроковати значајно смањење крвног притиска у предозирању. То може довести до хипотонске кризе, несвести и чак шока.
2. Тахикардија или брадикардија: Ненормални срчани ритмови могу се појавити као резултат предозирања амлодипин-а. Ово може укључивати убрзање откуцаја срца (тахикардија) или успоравање откуцаја срца (брадикардија).
3. Хиперкалемија: Предозирање амлодипина може довести до повећања нивоа калијума крви (хиперкалемија), посебно код пацијената са оштећеном бубрежном функцијом.
4. Депресија централног нервног система: Постоји ризик од развоја депресије централног нервног система, укључујући поспаност, смањен ниво свести, коми, па чак и нападаја.
5. ОтхерИмптоми: Остали могући симптоми предозирања амлодипина могу да укључују вртоглавицу, главобољу, мучнину, повраћање, пролив итд.

Интеракције са другим лековима

1. ЦИП3А4 Инхибитори ензима: ЦИП3А4 Инхибитори ензима као што су кетоконазол, итраконазол, лијери и други антиретровицин, ритонавир и други антиретровирусни лекови могу повећати ниво амлодипина, што може довести до повећања његовог хипотензивног ефекта и повећани ризик од нуспојава и вртоглавица.
2. ЦИП3А4 Ензим индуктори: ЦИП3А4 Ензим индуктори као што су Рифампицин, карбамазепин, фенитоин, фенобарбитални и биљни препарати који садрже Тутти Фрутти, могу смањити ниво амлодипина у крви, што може довести до смањења његовог хипотензивног ефекта и повећани ризик од кардиоваскуларних догађаја.
3. Бета-Адреноцлоцкери: Комбинација амлодипина са бета-адреноколицама може повећати хипотензиван ефекат и смањити откуцаја срца. То може довести до смањења откуцаја срца и повећаног ризика од брадикардије.
4. Остали антихипертензивни лекови: комбинована употреба амлодипина са другим антихипертензивним лековима, као што су АЦЕ инхибитори или диуретици, могу довести до повећања хипотензивног ефекта и повећани ризик од ортостатске хипотензије.
5. Статини: Статени попут Аторвастатина и Симвастатина могу повећати ризик од миопатије у комбинацији са амлодипином, посебно када се користи истовремено на високим дозама.