Анастрозоле

Анастрозол (анастрозол) је лек који припада класи инхибитора ароматазе. Користи се у онкологији, посебно у лечењу рака дојке у постменопаузијским женама.

Рак дојке може бити осетљив на естроген, женски полни хормон који може подстаћи раст ћелија рака. Анастрозол делује блокирајући акцију ензима ароматазе, који претвара андрогене (мушки полне хормоне) у естроген у ткивима, као што су масно ткиво, које није било изложено хормону. То смањује ниво естрогена у женском тијелу, што може успорити раст и ширење ћелија сензибилних рака без естрогена.

Анастрозола се обично узима у облику таблета једном дневно. Употреба и дозирање одређује лекар у зависности од специфичне ситуације пацијента и природе карцинома дојке.

Важно је напоменути да анастрозол може проузроковати нежељене ефекте укључујући бол у мишићима, умор, главобољу, хипертензију, црвенило коже и друге. Пацијенти би требали разговарати о свим нежељеним ефектима са лекаром и осигурати редовно медицинско надгледање током лечења.

Индикације Анастрозоле

1. Рак дојке са хормоном: Анастрозол се користи као део свеобухватног лечења рака дојке у хормону који зависи од постменопаузалних жена.
2. Превенција рецидива: Након хируршког уклањања тумора дојке (мАММектомија), анастрозола се може користити код неких пацијената да би се смањио ризик од рецидива рака.
3. Спречавање рака дојке код жена на високом ризику: У неким случајевима се може препоручити анастрозол за жене под високим ризиком да развију рак дојке да би се смањила вероватноћа да ће га умањити.

Образац за издавање

Пресвучене таблете: анастрозол је најчешће доступна као 1 мг оралне таблете. Ово је стандардна доза која се користи за дневну управу као део антихормонске терапије за рак дојке.

Фармакодинамика

1. Инхибиција ароматазе: Главна акција анастрозола је инхибирање ензима ароматазе, који је одговоран за претварање андрогена (као што је тестостерон) у естрогене. То доводи до смањења нивоа естрогена у крви.
2. Смањивање нивоа естрогена: инхибирањем ароматазе, анастрозола смањује ниво циркулације естрогена у телу. Ово је посебно корисно у случајевима када је повишени ниво естрогена може бити узрок одређених болести или компликација, као што су тумори који зависе од дојке или тумора зависни од естрогена.
3. Употреба у Онкологији: анастрозола се широко користи у лечењу рака дојке у постменопаузијским женама, посебно код оних пацијената чији су тумор Естрогенецептор-позитивно.
4. Гинеколошка употреба: Анастрозола се понекад користи за третирање одређених гинеколошких услова повезаних са хипестрогенемијом или високим нивоом естрогена.
5. Спортска употреба: Анастрозол се понекад користи у спортској медицини да се ниже нивои естрогена у мушкарцима, посебно када користе анаболичке стероиде, што може довести до повећаних нивоа естрогена у телу.
6. Нежељени ефекти: Иако је анастрозол генерално добро толериран, може проузроковати нежељене ефекте као што су главобоља, хипертензију, болови у мишићима, артралгији, болови у коштању и лоше здравље костију (посебно у женским пост-менопаузама).

Фармакокинетика

1. Апсорпција: Анастрозол се брзо и у потпуности апсорбује из гастроинтестиналног тракта након оралне примене. Обично се узима свакодневно у облику таблета.
2. Дистрибуција: Анастрозол има висок афинитет до протеина у плазми у крви (око 40%), посебно на албумин. Добро продире у телесне ткиве, укључујући туморе дојке.
3. Метаболизам: Анастрозол се метаболизује у јетри како би формирао активне метаболите, укључујући хидроксианозол и триазоланастрозол. Главна рута метаболизма је хидроксилација ароматичног прстена.
4. Излучивање: Главни механизам излучивања анастрозола и његових метаболита је бубрежни излучилац, углавном у облику метаболита. Око 10% дозе се излучује непромењено у урину.
5. Полуживот: полуживот анастрозола из плазме је око 50 сати. То значи да се његова концентрација у телу опада за пола око 50 сати након примене.

Дозирање и администрација

Метода примене

Анастрозола се узима орално, без обзира на унос хране. Препоручује се да се таблет у исто време узимају у исто време како би се одржала стабилна концентрација активне супстанце у крви.

• Таблете треба прогутати целину, пијући довољно воде.
• Не препоручује се жвакање или дробљење таблета.

Дозирање

Стандардна доза анастрозола је 1 мг једном дневно. Дозирање препорука за различите клиничке ситуације дате су у наставку:

Рани рак дојке

• Узми 1 мг једном дневно.
• Уобичајени ток лечења траје 5 година, али може се продужити до 10 година у зависности од пресуде лекара и индивидуалним факторима ризика.

Дисеминирани карцином дојке

• Узми 1 мг једном дневно.
• Лечење се наставља све док постоји позитиван клинички одговор или док не постоје знакови напредовања болести.

Превенција рака дојке

• У неким случајевима се може прописати анастрозол да спречи рак дојке код жена у високом ризику за болест.
• Узмите 1 мг једном дневно током одређеног периода који је одредио ваш лекар.

Посебна упутства

• У бубрежној инсуфицијенцицији: подешавање дозе обично није потребно.
• У негетичној немисици: ОПРЕЗ треба да се врши при прописивању анастрозола, посебно у озбиљним облицима јетрене дисфункције.
• Предозирање: Случајеви предозирања су ретки, али ако се појаве симптоми, неопходно је симптоматски третман.

Користите Анастрозоле током трудноће

Намењен је искључиво употреби у постменопаузијским женама и може резултирати угрожавањем трудноће ако се користи током трудноће.

Ево неких потенцијалних ризика употребе анастрозола током трудноће:

1. Дефекти о рођењу: Употреба анастрозола током трудноће може повећати ризик од оштећења рођења у фетусу.
2. Кашњење фетуса: Анастрозола може негативно утицати на развој фетала и изазвати кашњење фетуса.
3. Побачај: Употреба анастрозола у првом тромесечју трудноће може повећати ризик од побачаја.
4. Ризик од компликација мајке: Анастрозол такође може имати негативан утицај на здравље мајке током трудноће, узрокујући бројне компликације.

Контраиндикације

1. Преосјетљивост: Људи са познатом преоптерећењем анастрозола или било којем од састојака лека треба да избегну њену употребу.
2. Трудноћа: Употреба анастрозола је контраиндицирана у трудницама, јер може проузроковати урођене аномалије у фетусу. Код жена током лечења анастрозолом потребно је користити ефикасне методе контрацепције.
3. Дојење: Анастрозола се такође не препоручује током дојења јер његови ефекти на новорођенче нису проучавани.
4. Педијатријска старост: Безбедност и ефикасност анастрозола код деце није основана, па се не препоручује деци.
5. Артикли који захтевају опрез: пацијенти треба да буду опрезни када су оперативне машине и учествовање у активностима које захтевају повећану концентрацију, јер анастрозол може проузроковати поспаност или умор.
6. Болести костију и скелета: код пацијената са остеопорозом или другим коштаним болестима, анастрозола се са опрезом треба користити јер може погоршати здравље костију.
7. Срчане и васкуларне болести: анастрозол такође може повећати ризик од кардиоваскуларних компликација, тако да би требало да се користи са опрезом код пацијената са срчаним и васкуларним болестима.

Последице Анастрозоле

1. Мишићни и бол у зглобовима: Ово је један од најчешћих нуспојава анастрозола. Пацијенти могу да доживе бол и нелагоду у мишићима и зглобовима.
2. Главобоља: Неки пацијенти могу да доживе главобоље док користе анастрозол.
3. Хипертензија: Неки пацијенти могу да доживе високи крвни притисак.
4. Хиперхолестеролемија: Повећани ниво холестерола у крви могу бити нуспојављени ефекат анастрозола.
5. Остеопороза: Дугорочна употреба анастрозола може повећати ризик од остеопорозе и прелома костију.
6. Брзо умор: Неки пацијенти могу да доживе умор и слабост током лечења анастрозолом.
7. Гинецомастиа: Мушкарци могу да доживе проширење млечних жлезда.
8. Повећани ризик од кардиоваскуларних болести: неки пацијенти, посебно они са предиспозицијом, могу доживети срчане и васкуларне проблеме.
9. Психо-емоционални поремећаји: Укључује депресију, анксиозност, поремећаје сна и друге психијатријске симптоме.
10. Вагинално крварење: Може се појавити код неких пацијената.

Прекомерна доза

Информације о предозирању Анастрозола је ограничена, јер случајеви озбиљних предозирања се обично не описују у литератури због ниске токсичности лека.

Интеракције са другим лековима

1. Дрога који утичу на цитохроме П450: Анастрозола се метаболизује у јетри учешћем ензима система цитохроме П450, углавном ЦИП3А4 и ЦИП2Д6. Стога, лекови који подстичу или инхибирају ове ензиме могу изменити концентрацију крви анастрозола. На пример, инхибитори ЦИП3А4 (нпр. Кетоконазол, итраконазол) могу повећати концентрацију анастрозола и индуктори (нпр. Рифампицин, фенитоин) може га смањити.
2. Хиперострогени лекови: лекови који садрже естрогене (нпр. Хормонска терапија или контрацептиве) могу смањити ефикасност анастрозола јер су у сукобу са својим механизмом деловања.
3. Хипоестрогени лекови: лекови који могу проузроковати хипоестрогенизам (нпр. Гонадотропински хормонски агонисти или лекови ендометриозе) могу повећати ефекат анастрозола.
4. Дрога који утичу на хематопоиесис: Неки лекови, попут цитостатике или дроге који се користе у лечењу рака, могу повећати ризик од анемије када се користи заједно са анастрозолом.
5. Дрога на лековима: Дрога која утичу на ресорпцију костију или формирање костију (нпр. Бисфосфонати или ралоксифен) могу побољшати ефекат анастрозола у спречавању остеопорозе коју је проузроковала његова управа.