Анастрозоле

Анастрозол (Анастрозоле) је лек који припада класи инхибитора ароматазе. Користи се у онкологији, посебно у лечењу рака дојке код жена у постменопаузи.

Рак дојке може бити осетљив на естроген, женски полни хормон који може стимулисати раст ћелија рака. Анастрозол делује тако што блокира дејство ензимазе ароматазе, која претвара андрогене (мушке полне хормоне) у естроген у ткивима, као што је масно ткиво, које нису биле изложене хормону. Ово смањује нивое естрогена у телу жене, што може успорити раст и ширење ћелија рака осетљивих на естроген.

Анастрозол се обично узима у облику таблета једном дневно. Употребу и дозу одређује лекар у зависности од специфичне ситуације пацијента и природе рака дојке.

Важно је напоменути да анастрозол може изазвати нежељене ефекте укључујући бол у мишићима, умор, главобољу, хипертензију, црвенило коже и друге. Пацијенти треба да разговарају о свим нежељеним ефектима са својим лекаром и да обезбеде редовно медицинско праћење током лечења.

Индикације Анастрозоле

1. Рак дојке осетљив на хормоне: Анастрозол се користи као део свеобухватног лечења хормонски зависног рака дојке код жена у постменопаузи.
2. Превенција рецидива: Након хируршког уклањања тумора дојке (мамектомија), анастрозол се може користити код неких пацијената како би се смањио ризик од поновног појаве рака.
3. Превенција рака дојке код жена са високим ризиком: У неким случајевима, анастрозол се може препоручити женама са високим ризиком од развоја рака дојке како би се смањила вероватноћа његовог развоја.

Образац за издавање

Обложене таблете: Анастрозол је најчешће доступан као оралне таблете од 1 мг. Ово је стандардна доза која се користи за дневну примену као део антихормонске терапије за рак дојке.

Фармакодинамика

1. Инхибиција ароматазе : Главно дејство анастрозола је да инхибира ензим ароматазе, који је одговоран за претварање андрогена (као што је тестостерон) у естрогене. То доводи до смањења нивоа естрогена у крви.
2. Смањење нивоа естрогена : Инхибицијом ароматазе, анастрозол смањује ниво циркулишућег естрогена у телу. Ово је посебно корисно у случајевима када повишени нивои естрогена могу бити узрок одређених болести или компликација, као што су рак дојке или тумори зависни од естрогена.
3. Употреба у онкологији : Анастрозол се широко користи у лечењу рака дојке код жена у постменопаузи, посебно код оних пацијената чији су тумори позитивни на естрогенске рецепторе.
4. Гинеколошка употреба : Анастрозол се понекад користи за лечење одређених гинеколошких стања повезаних са хиперестрогенемијом или високим нивоом естрогена.
5. Употреба у спорту : Анастрозол се понекад користи у спортској медицини за снижавање нивоа естрогена код мушкараца, посебно када се користе анаболички стероиди, што може довести до повећања нивоа естрогена у телу.
6. Нежељени ефекти : Иако се анастрозол генерално добро подноси, може изазвати нежељене ефекте као што су главобоља, хипертензија, бол у мишићима, артралгија, бол у костима и лоше здравље костију (нарочито код жена у постменопаузи).

Фармакокинетика

1. Апсорпција : Анастрозол се брзо и потпуно апсорбује из гастроинтестиналног тракта након оралне примене. Обично се узима дневно у облику таблета.
2. Дистрибуција : Анастрозол има висок афинитет према протеинима крвне плазме (око 40%), посебно према албумину. Добро продире у ткива тела, укључујући туморе дојке.
3. Метаболизам : Анастрозол се метаболише у јетри и формира активне метаболите, укључујући хидроксианастрозол и триазоланастрозол. Главни пут метаболизма је хидроксилација ароматичног прстена.
4. Излучивање : Главни механизам излучивања анастрозола и његових метаболита је излучивање путем бубрега, углавном у облику метаболита. Око 10% дозе се излучује непромењено урином.
5. Полу-живот : Полувреме анастрозола из плазме је око 50 сати. То значи да се његова концентрација у телу смањује за половину око 50 сати након примене.

Дозирање и администрација

Начин примене

Анастрозол се узима орално, без обзира на унос хране. Препоручује се узимање таблета у исто време сваког дана како би се одржала стабилна концентрација активне супстанце у крви.

• Таблете треба прогутати целе, пити довољно воде.
• Не препоручује се жвакање или дробљење таблете.

Дозирање

Стандардна доза анастрозола је 1 мг једном дневно. Препоруке за дозирање за различите клиничке ситуације су дате у наставку:

Рани рак дојке

• Узмите 1 мг једном дневно.
• Уобичајени ток лечења траје 5 година, али се може продужити до 10 година у зависности од процене лекара и индивидуалних фактора ризика.

Дисеминовани рак дојке

• Узмите 1 мг једном дневно.
• Лечење се наставља све док постоји позитиван клинички одговор или док се не појаве знаци прогресије болести.

Превенција рака дојке

• У неким случајевима, анастрозол се може прописати за превенцију рака дојке код жена са високим ризиком од ове болести.
• Узмите 1 мг једном дневно током периода који одреди ваш лекар.

Посебна упутства

• Код бубрежне инсуфицијенције: прилагођавање дозе обично није потребно.
• Код инсуфицијенције јетре: опрез при прописивању анастрозола, посебно код тешких облика јетрене дисфункције.
• Предозирање: Случајеви предозирања су ретки, али ако се појаве симптоми, неопходно је симптоматско лечење.

Користите Анастрозоле током трудноће

Намењен је искључиво за употребу код жена у постменопаузи и може довести до угрожавања трудноће ако се користи током трудноће.

Here are some of the potential risks of using anastrozole during pregnancy:

1. Урођене мане: Употреба анастрозола током трудноће може повећати ризик од урођених мана код фетуса.
2. Кашњење фетуса: Анастрозол може негативно утицати на развој фетуса и изазвати кашњење фетуса.
3. Абортус: Употреба анастрозола у првом триместру трудноће може повећати ризик од побачаја.
4. Ризик од компликација код мајке: Анастрозол такође може имати негативан утицај на здравље мајке током трудноће, изазивајући бројне компликације.

Контраиндикације

1. Преосетљивост : Особе са познатом преосетљивошћу на анастрозол или било који од састојака лека треба да избегавају његову употребу.
2. Трудноћа : Употреба анастрозола је контраиндикована код трудница, јер може изазвати урођене аномалије код фетуса. Код жена током лечења анастрозолом неопходно је користити ефикасне методе контрацепције.
3. Дојење : Анастрозол се такође не препоручује током дојења јер његови ефекти на бебу нису проучавани.
4. Педијатријски узраст : Безбедност и ефикасност анастрозола код деце није утврђена, стога се не препоручује деци.
5. Ставке које захтевају опрез : Пацијенти треба да буду опрезни када рукују машинама и учествују у активностима које захтевају повећану концентрацију, јер анастрозол може изазвати поспаност или умор.
6. Болести костију и скелета : Код пацијената са остеопорозом или другим болестима костију, анастрозол треба користити са опрезом јер може погоршати здравље костију.
7. Болести срца и крвних судова : Анастрозол такође може повећати ризик од кардиоваскуларних компликација, тако да га треба опрезно користити код пацијената са срчаним и васкуларним обољењима.

Последице Анастрозоле

1. Бол у мишићима и зглобовима: Ово је један од најчешћих нежељених ефеката анастрозола. Пацијенти могу осетити бол и нелагодност у мишићима и зглобовима.
2. Главобоља: Неки пацијенти могу имати главобоље док користе анастрозол.
3. Хипертензија: Неки пацијенти могу имати висок крвни притисак.
4. Хиперхолестеролемија: Повећан ниво холестерола у крви може бити нежељени ефекат анастрозола.
5. Остеопороза: Дуготрајна употреба анастрозола може повећати ризик од остеопорозе и прелома костију.
6. Брзи замор: Неки пацијенти могу осетити умор и слабост током лечења анастрозолом.
7. Гинекомастија: Мушкарци могу доживети повећање млечних жлезда.
8. Повећан ризик од кардиоваскуларних болести: Неки пацијенти, посебно они са предиспозицијом, могу имати срчане и васкуларне проблеме.
9. Психоемоционални поремећаји: Укључује депресију, анксиозност, поремећаје спавања и друге психијатријске симптоме.
10. Вагинално крварење: Може се јавити код неких пацијената.

Прекомерна доза

Информације о предозирању анастрозолом су ограничене, пошто случајеви озбиљног предозирања обично нису описани у литератури због ниске токсичности лека.

Интеракције са другим лековима

1. Лекови који утичу на цитохром П450 : Анастрозол се метаболише у јетри уз учешће ензима система цитокрома П450, углавном ЦИП3А4 и ЦИП2Д6. Стога, лекови који индукују или инхибирају ове ензиме могу променити концентрацију анастрозола у крви. На пример, инхибитори ЦИП3А4 (нпр. кетоконазол, итраконазол) могу повећати концентрацију анастрозола, а индуктори (нпр. рифампицин, фенитоин) могу је смањити.
2. Хиперестрогени лекови: Лекови који садрже естрогене (нпр. хормонска терапија или контрацептиви) могу смањити ефикасност анастрозола јер су у супротности са његовим механизмом деловања.
3. Хипоестрогени лекови : Лекови који могу изазвати хипоестрогенизам (нпр. агонисти гонадотропин-ослобађајућег хормона или лекови за ендометриозу) могу повећати ефекат анастрозола.
4. Лекови који утичу на хематопоезу : Неки лекови, као што су цитостатици или лекови који се користе у лечењу рака, могу повећати ризик од анемије када се користе заједно са анастрозолом.
5. Лекови који утичу на коштано ткиво : Лекови који утичу на ресорпцију или формирање костију (нпр. бисфосфонати или ралоксифен) могу побољшати ефекат анастрозола у превенцији остеопорозе узроковане његовом применом.