Антибиотици широког спектра деловања нове генерације: имена

Први антимикробијал откривен је почетком двадесетог века. Године 1929. Професор лондонског универзитета Александар Флеминг ангажовао се на детаљној студији о својствима зеленог калупа и истакао своје посебне антибактеријске особине. И 1940. Године произведена је чиста култура ове супстанце која је постала основа првог антибиотика. Тако да је постојао познат пеницилин, чиме су људи спасили животе скоро 80 година.

Даље, развој науке о антимикробним агенсима је био у порасту. Било је све ефикаснијих антибиотика који су имали катастрофалан ефекат на микробе, спречавајући њихов раст и репродукцију.

У том правцу, микробиолози су открили да се неке од антимикробних супстанци које се изолују понашају на посебан начин. Они показују антибактеријску акцију против неколико врста бактерија.

Препарати засновани на таквим материјама природног или синтетичког порекла, који су тако вољени од стране доктора различитих специјализација, названи су антибиотици широког спектра (АХСД) и нису примили ништа мање распрострањене у клиничкој пракси.

Ипак, упркос свим предностима наведених лекова, оне имају значајан недостатак. Њихова активност против различитих бактерија проширује се не само на патогене микроорганизме, већ и на оне који су од виталног значаја за људско тијело, формирајући своју микрофлору. Дакле, добродошли орално активна антибиотици могу уништити цревне микрофлоре, што изазива повреду његовог рада, као и коришћење вагиналног антибиотика - да разбије киселине равнотежу вагине, узрокујући развој гљивичне инфекције. Поред токсичног ефекта антибиотика прве генерације нису дозволили њихову употребу за лечење пацијената са аномалија јетре и бубрега, за лечење инфективних болести у детињству, током трудноће иу неким другим ситуацијама, велики број нежељених ефеката довело до тога да лечење једног проблеми су изазвали развој другог.

С тим у вези, постављено је питање проналажења решења за проблем како третирати антибиотике не само ефикасно, већ и безбедно. Развој је почео да води у овом правцу, што је олакшало улазак новог производа на тржиште фармацеутских производа - ефикасне антибиотике широког спектра деловања нове генерације са мање контраиндикација и нежељених ефеката.

Групе антибиотика нове генерације и развој антибиотске терапије

Међу великим бројем антимикробних лекова (АМП), може се разликовати неколико група лекова са разликом у хемијској структури:

• Бета-лактама, који су подељени у следеће класе:
  • Пеницилин
  • Цефалоспорини
  • Карбапенеми са повећаном отпорношћу на бета-лактамазе произведене од стране одређених бактерија
• Макролиди (најмање токсични лекови природног порекла)
• Антибиотици тетрациклина
• Аминогликозиди, посебно активни против грам-негативних анаеробуса, узрокују респираторне болести
• Линцосамиди, отпорни на ефекте желудачног сока
• Антибиотици левомицетина
• Препарати гликопептида
• Полимиксини са уским спектром бактеријске активности
• Судфаниламидес
• Кинолони, а посебно флуорокинолони, који имају широк спектар деловања.

Поред поменутих група, постоји још неколико класа лекова уско усмерених, као и антибиотици који се не могу приписати одређеној групи. Такође, неколико нових група дроге се недавно појавило, иако имају претежно уски спектар деловања.

Неке групе и дроге су нама дуго познате, друге су се појавиле касније, а неке нису познате великом потрошачу

Антибиотици 1 и 2 генерације не могу се назвати неефикасним. Примјењују се до данас. Међутим, не само да особа развија, већ и микробе унутар ње, стичући отпор на често коришћене лекове.  Антибиотик 3. Генерација  осим стицања широког спектра је дизајниран да освоји и појава резистенције на антибиотике, која је постала посебно релевантно у последњих неколико година, а неки антибиотици 2. Генерација није увек успешно носи са тим.

Антибиотици четврте генерације,  поред широког спектра деловања, имају и друге предности. Дакле, пеницилини 4 генерације нису само високу активност против грам-позитивних и грам-негативне микрофлоре, али има комбиновану структуру, и постану активан против Псеудомонас аеругиноса, која је узрочник великог броја бактеријских инфекција које погађају различите органе и системе.

Макролиди четврте генерације су такође комбиновани препарати, где је као активни састојак антибиотик тетрациклина, који проширује поље деловања лекова.

Посебну пажњу треба обратити на 4 генерације цефалоспорина, спектар са којим с правом називамо ултра широк. Ови лекови сматрају се најјачим и најчешће коришћени у клиничкој пракси, јер су ефикасни против сатива бактерија отпорних на АМС претходне генерације.

А ипак, чак и ови нови цефалоспорини нису без недостатака, јер могу изазвати вишеструке нежељене ефекте. Борба против овом тренутку, је до данас, дакле, од свих познатих цефалоспорина 4. Генерације (и има око 10 врста) у масовној производњи лекова одобрени само на основу тсефпирома и тсефипима.

4 само генерација леком аминогликозидом може да се бори против патогених микроорганизама попут тситобактер, Аеромонас, нокардии, отпоран на лекове ранијих генерација. Такође је ефикасан против Псеудомонас аеругиноса.

Антибиотици широког спектра 5. Генерације су претежно уреидо и пиперазинопенициллини, као и једини дозвољени лекови из групе цефалоспорина.

Пеницилини пете генерације сматрају се ефикасним против Грам-позитивних и Грам-негативних бактерија, укључујући Псеудомонас аеругиноса. Али, њихов недостатак је недостатак отпорности на бета-лактамазе.

Активна компонента одобрених цефалоспорина 5. Генерације је цефтобипрол, који има брзо апсорпцију и добар метаболизам. Користи се за контролу врста стрептококса и стафилококова, отпорних на бета-лактам раних генерација, као и код различитих анаеробних патогена. Посебност антибиотика је да под њеном дејством бактерије нису способне мутирати, што значи да не развијају отпорност на антибиотике.

Антибиотици засновани на цефтаролину такође су веома ефикасни, али им недостаје заштитни механизам против бета-лактамаза који производи ентеробактерија.

Такође је развијен нови лек заснован на комбинацији цефтобипрола и тазобактама, што га чини отпорнијим на ефекте различитих типова бета-лактамаза.

Антибиотици 6 генерација  пеницилин такође није лишена широког спектра, али показују највећи активност против Грам-негативних бактерија, укључујући и оне који не могу носити обично прописана пеницилин за 3 генерације по основу амоксицилина.

Ови антибиотици су отпорни на већину бактерија који производе бета-лактамазе, али нису лишени уобичајених нежељених ефеката за пеницилине.

Карбапенеми и флуорокинолони су класификовани као релативно нови типови антимикробних средстава. Карбапенеми су високо ефикасни, отпорни на већину лекова бета-лактамазе, али не могу издржати метабо-бета-лактамазу у Њу Делхију. Неки карбапенеми нису ефикасни против гљивица.

Флуорокинолони су синтетички препарати са израженом антимикробном активношћу, који су у блиској акцији антибиотици. Они су ефикасни против већине бактерија, укључујући Мицобацтериум туберцулосис, пнеумококних неких врста, Псеудомонас аеругиноса и други. Међутим, у односу на анаеробне бактерије, њихова ефикасност је веома ниска.