Ариктра

"Арикстра" (фондапаринукс натријум) је лек који припада класи антикоагуланса, посебно хепарина мале молекулске тежине. Користи се за превенцију и лечење тромбоемболијских компликација код пацијената са различитим болестима као што су дубока венска тромбоза, плућна емболија, инфаркт миокарда и друга стања повезана са тромбозом и тромбоемболијом.

Фондапаринукс натријум делује тако што спречава стварање тромба (крвних угрушака) тако што инхибира активност фактора Кса, који је кључни ензим у процесу згрушавања крви. Ово смањује склоност крви да ствара крвне угрушке и помаже у спречавању тромбозе и њених компликација.

Љек се обично даје супкутаном ињекцијом и доступан је у различитим дозама како би се прилагодио индивидуалним потребама пацијента. Обично се користи у болницама или под медицинским надзором у амбулантним условима.

Индикације Арикстри

• Превенција и лечење дубоке венске тромбозе (ДВТ) и плућне емболије (ПЕ) код пацијената са високим ризиком од развоја тромбоемболијских компликација. Ово може укључивати пацијенте са акутним инфарктом миокарда, пацијенте после операције карлице или трауматске повреде и пацијенте са акутним здравственим стањима који имају ограничену покретљивост.
• Превенција и лечење тромбозе током трудноће и после порођаја код жена са високим ризиком од тромбоемболијских компликација или анамнезом претходне тромбозе.
• Профилакса тромбозе код пацијената са атријалном фибрилацијом и другим аритмијама који имају висок ризик од тромбоемболијских компликација и захтевају антикоагулансну терапију.
• Лечење и превенција тромбозе код пацијената са артеријским или венским катетерима.

Образац за издавање

Ињекциони раствор: Лек се испоручује у стакленим ампулама или шприцевима за поткожну примену. Ово је најчешћи метод коришћења Ариктра, јер обезбеђује брзу и поуздану примену лека.

Фармакодинамика

Његова фармакодинамика се заснива на његовој способности да инхибира активност фактора Кса, који је кључни ензим у процесу згрушавања крви.

Лек се везује за антитромбин ИИИ, повећавајући његову активност, што доводи до повећане инхибиције фактора Кса. Ово заузврат смањује конверзију протромбина у тромбин, што смањује стварање крвних угрушака и спречава даљи развој тромбоемболијских компликација.

Дакле, "Ариктра" испољава антитромботички ефекат, смањујући склоност крви да ствара крвне угрушке и спречавајући њихов развој у различитим васкуларним системима. То га чини ефикасним средством за превенцију и лечење тромбоемболијских компликација код пацијената са различитим болестима.

Фармакокинетика

• Апсорпција: Пошто се Ариктра обично примењује интрамускуларно или субкутано, апсорбује се прилично брзо. Максималне концентрације у плазми се обично постижу у року од неколико сати након примене.
• Дистрибуција: Лек има велики волумен дистрибуције, што значи да се брзо дистрибуира по целом телу након апсорпције. Фондапаринукс натријум је нешто мање везан за протеине плазме.
• Метаболизам: Фондапаринукс натријум се не метаболише у јетри, тако да нема потребе за редовним праћењем функције јетре код пацијената.
• Излучивање: Лек се излучује углавном непромењен преко бубрега. Његово полувреме елиминације у телу је око 4-6 сати.

Дозирање и администрација

• Превенција тромбозе код хируршких пацијената: Обично се препоручује давање 2,5 мг Ариктра једном дневно.
• Профилакса тромбозе код пацијената са високим ризиком од тромбоемболијских компликација: Доза се може повећати на 5 мг једном дневно, у зависности од клиничке ситуације.
• Лечење тромбозе и емболије: Обично се препоручује да се почне са 5 мг "Ариктра" субкутано два пута дневно. За пацијенте веће од 90 кг може се препоручити повећање дозе.
• Превенција тромбозе у трудноћи: Дозирање може да варира у зависности од индивидуалних карактеристика и клиничке ситуације и треба да је одреди лекар.

Користите Арикстри током трудноће

• Употреба за преосетљивост на хепарин:

  • Фондапаринукс се користи као безбедна алтернатива хепарину за преосетљивост или тромбоцитопенију изазвану хепарином у трудноћи. У једном случају фондапаринукс је успешно коришћен за лечење труднице са недостатком протеина С и претходном дубоком венском тромбозом код којих је развијена преосетљивост на хепарин (Маззолаи ет ал., 2006).

• Преглед литературе:

  • Прегледом литературе о употреби фондапаринукса код трудница испитано је 65 случајева. Лек се добро подносио, а учесталост компликација у трудноћи била је слична оној уоченој у општој популацији. Међутим, потребне су додатне студије да би се проценила безбедност лека у односу на урођене малформације (Де Царолис ет ал., 2015).

• Употреба за тромбоцитопенију изазвану хепарином (ХИТ):

  • У једном случају фондапаринукс је успешно коришћен за лечење труднице са акутном плућном тромбоемболијом и ХИТ-ом у касној трудноћи. Лек је показао добре резултате без компликација за мајку и фетус (Циурзински ет ал., 2011).

• Фармакокинетика и одсуство плацентног трансфера:

  • Ин витро студије су показале одсуство плацентног трансфера фондапаринукса, што смањује ризик од излагања фетусу (Лагранге ет ал., 2002).

• Опште корисничко искуство:

  • У ретроспективној студији на 120 трудница лечених фондапаринуксом за профилаксу ВТЕ, утврђено је да се лек добро толерише и да је ефикасан. Компликације су укључивале крварење (5 случајева), побачај (2 случаја) и превремени порођај (2 случаја) (Демпфле ет ал., 2021).

Контраиндикације

• Преосетљивост: Код пацијената са познатом преосетљивошћу на фондапарин, натријум, друге хепарине ниске молекуларне тежине или било коју другу компоненту Ариктра, употреба лека је контраиндикована.
• Тешко крварење: Лек треба користити са опрезом код пацијената са активним крварењем или повећаним ризиком од његовог развоја. У присуству јаког крварења, употреба Ариктра је контраиндикована.
• Тромбоцитопенија: Код пацијената са тромбоцитопенијом (низак број тромбоцита у крви) или другим поремећајима крварења, лек треба користити опрезно.
• Нестабилно стање пацијента: Лек треба користити са опрезом код пацијената са нестабилним стањем које може довести до тешког крварења или других озбиљних компликација.
• Активни чир на желуцу и цревима: Употреба Ариктра може повећати ризик од крварења код пацијената са активним чиревима на гастроинтестиналном тракту.
• Епидурална или спинална анестезија: Лек треба користити са опрезом код пацијената који планирају или су подвргнути епидуралној или спиналној анестезији, јер то може повећати ризик од развоја кичменог или епидуралног хематома и накнадне повреде компресије кичмене мождине.

Последице Арикстри

• Кварење: Ово је најозбиљнији нежељени ефекат антикоагуланса, укључујући хепарине ниске молекуларне тежине. Може доћи до крварења различитих локација: унутрашњег (на пример, цревни или хеморагични мождани удар), интракранијалног, из носа, хематома на кожи итд.
• Тромбоцитопенија: Неки пацијенти могу развити тромбоцитопенију (низак број тромбоцита у крви), што може довести до повећаног ризика од тромбозе.
• Тромбоцитопенија изазвана хепарином (ХИТ): Ово је озбиљна компликација која може довести до тромбозе и тромбоемболијских компликација.
• Алергијске реакције: Укључују алергијски осип на кожи, свраб, копривњачу и, у ретким случајевима, анафилаксију.
• Крварење са тачкама и хематоми: Хематом или крварење се могу развити на местима ињекције.
• Повећана активност ензима јетре: Код неких пацијената може доћи до привременог повећања активности аминотрансфераза и других ензима јетре.
• Алопеција: У ретким случајевима може доћи до привременог губитка косе.
• Повећан калијум у крви: Хиперкалемија се може јавити код неких пацијената.

Прекомерна доза

Прекомерно дозирање Арикстрои-а може довести до повећаног ризика од крварења. Ако сумњате на предозирање или крварење, одмах потражите медицинску помоћ.

Лечење предозирања може укључивати следеће мере:

1. Зауставите давање лека.
2. Симптоматски третман који има за циљ контролу крварења.
3. Трансфузија свеже замрзнуте плазме или других крвних замена за обнављање волумена циркулишуће крви и коагулације.

Интеракције са другим лековима

• Лекови који појачавају антикоагулантни ефекат: Комбинација Ариктра са другим антикоагулансима као што су варфарин, аценокумарол, дабигатран, ривароксабан и апиксабан може повећати ризик од крварења. Ове комбинације захтевају пажљиво медицинско праћење и могуће прилагођавање дозе.
• Лекови који повећавају ризик од крварења: Неки лекови, као што су нестероидни антиинфламаторни лекови (НСАИД), аспирин, тикагрелор, клофибрат и други, могу повећати ризик од крварења када се користе истовремено са Ариктром.
• Лекови који смањују ефекат антикоагуланса: Неки лекови, као што су антиепилептички лекови (на пример, карбамазепин, фенитоин), рифампицин и други индуктори микрозомалних ензима јетре, могу да смање ефикасност Ариктра.
• Лекови који повећавају ризик од хиперкалемије: Одређени лекови, као што су диуретици који штеде калијум, инхибитори ензима који конвертује ангиотензин (АЦЕИ), неки нестероидни антиинфламаторни лекови (НСАИД) и други, могу повећати ризик од хиперкалемије када се користе истовремено са Ариктром.
• Лекови који повећавају ризик од тромбозе: Употреба Ариктра са одређеним лековима, као што су естрогени и хормонски лекови, може повећати ризик од тромбозе.

Услови складиштења

• Лек чувајте у оригиналном паковању или у тамној посуди, заштићено од светлости.
• Чувајте Ариктра на температури између 15°Ц и 25°Ц.
• Избегавајте замрзавање лека.
• Држите лек ван домашаја деце.
• Пратите упутства произвођача у вези са роковима трајања након отварања паковања (ако је примењиво).
• Ако се лек чува у фрижидеру, избегавајте директан контакт са замрзивачем или местом где може доћи до значајне промене температуре.