Аситрал

Азитрал је системски антибактеријски лек са активном компонентом азитромицина. Укључено у категорију макролида.

Индикације Аситрала

Користи се за уклањање заразних болести изазваних бактеријама осјетљивим на ефекте азитромицина:

• болести у подручју респираторних канала - алвеолитис, интерстицијски тип пнеумонија и бактеријски облик бронхитиса;
• болести органа ЕНТ - тонзилитис са синуситисом, а поред тога упалу средњег уха и фарингитиса;
• инфективне болести у области меког ткива са кожом - ерисипелас, Пиодерма секундарни тип, као Импетиго и еритема мигранс хронични тип (почетној фази Лајмске болести);
• ЗППП - цервицитис, као и некомпликовани облик уретритиса;
• патологија у подручју дуоденума или желуца изазваног бактеријом Хелицобацтер пилори.

[1], [2],

Образац за издавање

Ослобађање се обавља у таблетама.

Азитрал 250 - блистер садржи 6 таблета. Унутар појединачног пакета 1 блистер плоче, у кутији - 10 паковања лијекова.

Азитрал 500 - унутар траке садржи 3 таблете. У посебном пакету - 1 плочица са пилулама, унутар кутије - 5 паковања лијекова.

[3], [4]

Фармакодинамика

Азитромицин је укључен у нову подгрупу макролида - супстанци азалида. Синтетизује се са рибосомалном (70С) подјединицом 50С осетљивих бактерија, потискујући везивање протеина, која зависи од РНК. Такође, супстанца инхибира репродукцију и раст микроба, ау високим концентрацијама може имати бактерицидне ефекте.

Азитромицин има велики спектар антимикробних ефеката. Међу бактеријама које су осетљиве на њега су:

• грам - пнеумокока, стрептококе пиогени, Стрептоцоццус агалацтиа, Стрептоцоццус типа Ц и Ф, и Г, и поред тога С.вириданс и Стапхилоцоццус ауреус;
• Грам - Хаемопхилус инфлуензае, Н.параинфлуензае, Моракелла цатаррхалис, великог кашља Бациллус, бациллус паракоклиусха, Легионелла пневмофила, Диукреиа цоли, Цампилобацтер еиуни, гонококе и Гарднерелла вагиналис;
• неки анаероби - Бацтероидес бивиус, Цлостридиум перфрингенс, Пептострептоцоццус врсте, а поред тога Цхламидиа трацхоматис, Мицопласма пнеумониае, Уреапласма уреалитикум, пале Трепонема и Боррелиа Бургдорфера.

Лек не утиче на грам позитивне бактерије отпорне на еритромицин.

[5], [6]

Фармакокинетика

Када се узимају орално, апсорпција супстанце из дигестивног тракта се брзо јавља. Ниво биорасположивости је око 37% (подвргнут првом хепатичком пролазу). Након ингестије 500 мг лека, максимална вредност унутар плазме достиже 2,5-3 сата и износи 0,4 мг / л.

Супстанца је добро распоређена унутар респираторног система, ткива са органима генитоуринарног система (међу њима и простате), а поред меких ткива и коже. Ниво концентрације лекова унутар ћелија са ткивима превазилази своје аналогне индексе унутар серума (за 10-100 пута). Равномерне вредности плазме достижу 5-7 дана касније. Велике количине лекова се акумулирају унутар фагоцита, преносе их на подручја упале, као и инфекције (тамо их постепено ослобађа фагоцитоза).

Синтеза са протеинима је обрнуто пропорционална концентрацији крви (7-50% лека). Око 35% супстанце је изложено метаболизму јетре путем процеса деметилације. У овом случају азитромицин губи своју активност.

Више од 50% лека се излучује непромењеном жучом, а још 4,5% - са урином, у периоду од 72 сата.

Полуживот је 14-20 сати (у интервалу од 8 до 24 сата након употребе лекова), као и 41. Сат (у интервалу од 24-72 сати). Употреба хране значајно утиче на фармакокинетичка својства лека.

Код старијих мушкараца (старијих од 65 до 85 година), нема промене у фармакокинетици лекова, а код старијих жена стопа пикова је повећана за 30-50%. 

[7], [8]

Дозирање и администрација

Азитрал мора бити конзумиран 1 сат пре оброка или 2 сата после конзумирања, јер у комбинацији са уносом хране постоји повреда апсорпције активног састојка. Таблете треба узимати једном дневно.

За тинејџере тежине 45 кг и одрасле особе:

• за лечење инфекција у респираторном систему, ЕНТ органа, меких ткива и коже (осим миграторног еритема хроничног типа) треба узимати 500 мг лека у току тродневног периода;
• када је мигрирајућа еритема хроничног типа елиминисана, лек се узима једном дневно током периода од 5 дана: доза на 1. Дан је 1 г, ау наредним данима - 500 мг;
• за лечење СТД-а потребна је појединачна доза од 1 г лекова;
• у лечењу пептичких улкуса дуоденалног чира или желуца, потребно је узимати 1 г лекова (комбиновани третман) током тродневног периода;
• Да би елиминисали акне вулгарис потребно је узети 6 г лекова по курсу. Ова шема лечења је предложена: у првих 3 дана узимајте 500 мг једном дневно, а током наредних 9 недеља користите 500 мг ЛС једном недељно.

Ако пропустите лек, пропуштену таблету треба узимати што је пре могуће, а затим их пити интервалом од 24 сата.

[16]

Користите Аситрала током трудноће

Употреба пилула током трудноће је дозвољена само на строгим индикацијама, у случајевима када је вероватна корист за пацијента већа од ризика од компликација код фетуса.

Активна супстанца продире у мајчино млеко, због чега се током лечења са азитралом захтева отказивање дојења.

Контраиндикације

Међу контраиндикацијама:

• нетолеранција према елементима лека, и поред других макролида;
• поремећаји у раду бубрега или јетре, као и кршење равнотеже електролита у тешком облику (нарочито случајева хипомагнезије или хипокалемије);
• изражени клиничким симптомима брадикардије, срчаном инсуфицијенцијом у тешком облику или аритмији;
• истовремени пријем лекова алкалоида ергот;
• именовање на децу тежине мање од 45 кг.

[9], [10], [11], [12],

Последице Аситрала

Употреба таблета може узроковати следеће нежељене ефекте:

• реакција хематопоетског система: развој тромбоцитопеније или пролазне неутропеније са благом тежином;
• манифестације из НА: развој главобоље, астенија и вртоглавица / вртоглавица. Осим тога, може доћи до осећаја поспаности или несанице, парестезије, напада или несвестице, а може се узнемиравати мирисна перцепција или укус;
• менталне поремећаји: повремено постоје осећања анксиозности, анксиозности, агресивности, нервоза и хиперактивности;
• звучни одговори: звоњење у ушима, развој глувоће или оштећење слуха (већина оваквих поремећаја је излечива);
• повреде ЦАС: развој откуцаја срца, а поред тога аритмија (због вентрикуларне тахикардије). Повремено пролонгира КТ-интервал, вентрикуларна фибрилација, стални бол и смањење крвног притиска;
• Гастроинтестиналне реакције: дијареја, мучнина, нелагодност у стомаку, повраћање, диспепсија, лабаву столицу или констипацију, отицање и промене у сенци језика. Анорексија, гастритис са панкреатитисом и повремено псеудомембранозни облик колитиса може се развити;
• поремећаји хепатобилиарног система: повремено постоји хепатитис, интрахепатична холестаза, као и отврдњавање повећања активности трансаминазама јетре. Појављује се хепатична дисфункција (понекад води до смрти) и хепатитис некротичног типа;
• Реакција коже: појаву едема Квинкеа, осипа с сврабом и кошницама, а поред тога и развој фотосензитивности, Лиелловог синдрома или Стевенс-Јохнсон-а, као и мултиформног еритема;
• поремећаји функције ОДА: појава болова у зглобовима;
• манифестације са стране система урина: инсуфицијенција бубрега у акутној форми или тубулоинтерстилијски нефритис;
• Реакције са дела репродуктивних органа: развој вагинитиса;
• Друго: појављивање анафилаксије (ово укључује оток, који понекад доводи до смрти) или кандидоза.

[13], [14], [15]

Прекомерна доза

У случају превелике дозе, постоје симптоми као што су дијареја, повраћање и тешка мучнина, као и пролазни губитак слуха.

Да би се елиминисали поремећаји, помоћу сонде се захтева гастрична лаважа.

[17], [18], [19]

Интеракције са другим лековима

То захтева пажњу односи на комбиновану примену Азитрала са супстанци као што су варфарин, дигоксин, теофилин и карбамазепин са ерготамин, а поред фенитоин терфенадине и циклоспорин, и Триазолам. Ово је неопходно, јер макролиди могу побољшати особине наведених лекова.

Азитромицин се не синтетише са ензимима хемопротеинског система 450, који се разликује од већине макролидних антибиотика.

Линкомицини смањују особине азитромицина, а хлорамфеникол са тетрациклином напротив - повећава се. Лек не садржи фармацеутску компатибилност са супстанцом хепарина.

Потребно је опрезно користити лек у комбинацији са другим средствима која могу продужити КТ интервал.

Студије о ефекту антацида на фармакокинетичке параметре азитромицина нису показале промјену биорасположивости, али је примећено смањење нивоа супстанце унутар плазме (за 30%). У случају узимања циметидина 2 часа пре употребе азитромицина, фармакокинетика последњег није промењена. Антациди могу инхибирати апсорпцију азитромицина. Потребно је издржати празнину од најмање 2 сата између употребе Азитрал и антацида.

Комбинација лека са варфарином или са антикоагулансима кумариновог броја (орални облик) повећава вероватноћу крварења. Стога, током периода терапије, потребно је стално пратити индексе ПТВ-а.

Комбинација расположивог прима АЗТ у дози од 1000 мг азитромицина и вишекратну употребу у дози од 600 или 1200 мг није утицала на фармакокинетику зидовудин плазме унутар или (и његови продукти распадања глукуронском) излучивање у урину. Међутим, употреба азитромицина повећала је фосфориловани зидовудин (производ за производњу активне супстанце) унутар мононуклеарних ћелија у периферној крви.

Узимање азитралина са рифабутином не мења индикације ових лекова унутар плазме. Међутим, људи који су их заједно користили понекад су развили неутропенију. Али мора се узети у обзир да је поремећај узрокован употребом рифабутина, не може се повезати са употребом азитромицина.

[20], [21], [22]

Услови складиштења

Азитрал треба држати на месту недоступном за малу децу. Температурни услови - не више од 25 ° Ц.

[23], [24]

Рок трајања

Азитрал се може користити током 3 године од ослобађања лека.