Атенолол

Атенолол је лек који припада класи бета-адреноблокатора. Користи се за лечење различитих кардиоваскуларних стања, укључујући хипертензију (висок крвни притисак), ангину (бол у грудима) и за лечење одређених врста аритмија (поремећаја срчаног ритма).

Атенолол блокира бета-1 адренергичке рецепторе у срцу, што доводи до следећих ефеката:

• Смањење откуцаја срца : Атенолол смањује стимулацију срца, што помаже у смањењу срчане фреквенције.
• Снижавање крвног притиска : Смањењем снаге и брзине откуцаја срца, атенолол помаже у снижавању крвног притиска.
• Смањење потребе срца за кисеоником : Ово је посебно корисно за лечење ангине пекторис јер смањује ризик од болова у грудима.

Индикације Атенолол

1. Хипертензија (артеријска хипертензија): Атенолол се користи за снижавање крвног притиска код пацијената са високим крвним притиском.
2. Ангина : Ово стање карактерише бол или нелагодност у пределу грудног коша узрокована неадекватним снабдевањем крвљу срчаном мишићу. Атенолол може помоћи у смањењу учесталости и јачине напада ангине.
3. Срчана инсуфицијенција: Атенолол се може користити као помоћни лек за побољшање функције срца и смањење симптома срчане инсуфицијенције.
4. Профилакса инфаркта миокарда: Код пацијената са високим ризиком од инфаркта миокарда или након претходног инфаркта атенолол се може користити за превенцију рекурентних кардиоваскуларних компликација.
5. Тахикардија: Атенолол се може користити за смањење откуцаја срца када је срчана фреквенција убрзана.
6. Профилакса мигрене : Код неких пацијената атенолол се може користити као профилактички агенс за смањење учесталости и тежине напада мигрене.

Образац за издавање

1. Оралне таблете :

   • Најчешћи облик ослобађања.
   • Таблете обично садрже 25 мг, 50 мг или 100 мг атенолола.
   • Таблете могу бити редовног или продуженог (дуготрајног) дејства.

2. Обложене таблете :

   • Обложене таблете помажу у спречавању иритације стомака и обезбеђују дуже ослобађање активног састојка у телу.

Фармакодинамика

1. Селективност на бета-1 адренорецепторе :

   • Атенолол је селективни блокатор бета-1 адренорецептора. То значи да првенствено блокира бета-1 рецепторе, који се претежно налазе у срцу.
   • Блокирање бета-1 адренорецептора смањује стимулацију срчаног мишића, што доводи до смањења срчане фреквенције и силе срчане контракције.

2. Смањено оптерећење срца :

   • Блокирање бета-1 адренорецептора доводи до смањења потреба срца за кисеоником и енергијом снижавањем минутног волумена и крвног притиска.
   • Посебно је користан у лечењу хипертензије и коронарне болести јер смањује оптерећење срца.

3. Смањен притисак у артеријама :

   • Атенолол снижава крвни притисак смањењем минутног волумена срца и смањењем периферног васкуларног отпора.
   • Овај механизам помаже у контроли крвног притиска и смањује ризик од кардиоваскуларних компликација.

4. Продужени ефекат :

   • Атенолол има дуготрајан ефекат, што му омогућава да се користи у облицима са једном дневном дозом.

5. Антиаритмично дејство :

   • Блокирање бета-1 адренорецептора може спречити аритмије смањењем аутоматизма и проводљивости срца у срцу.

Фармакокинетика

Апсорпција

• Биорасположивост : Атенолол има релативно ниску оралну биорасположивост од око 40-50%, што је због његове слабе липофилности и ниске пропустљивости кроз липидне мембране.
• Време за постизање максималне концентрације у плазми након оралне примене је приближно 2-4 сата.

Дистрибуција

• Волумен дистрибуције атенолола је релативно мали, што указује на његову ограничену дистрибуцију изван васкуларног кревета. Ово се објашњава његовом хидрофилношћу.
• Атенолол слабо продире у крвно-мождану баријеру, чинећи његове нуспојаве на централни нерви мање тешким од неких других бета-блокатора.

Метаболизам

• Атенолол се метаболише у веома малој мери и углавном се излучује непромењен.
• Ово чини атенолол предвидљивијим од бета-блокатора, који се у великој мери метаболишу у јетри, посебно у условима истовремене болести јетре.

Излучивање

• Бубрези су главни пут излучивања атенолола, око 85-100% дозе се излучује бубрезима у непромењеном облику. Због тога је неопходно прилагодити дозу у случају бубрежне дисфункције.
• Полувреме елиминације атенолола је приближно 6-7 сати код здравих субјеката, али се може повећати са смањеном функцијом бубрега.

Дозирање и администрација

Начин примене

• Атенолол се узима орално, обично једном дневно.
• Таблете треба прогутати целе, без жвакања или дробљења, са довољно воде. Може се узимати са храном или без ње, али је најбоље узимати лек у исто време сваког дана да би се одржао уједначен ниво лека у крви.

Дозирање

За одрасле

• Хипертензија : Почетна доза је обично 50 мг једном дневно. У зависности од одговора на лечење, доза се може повећати на 100 мг једном дневно.
• Ангина пекторис: Стандардна доза је 50-100 мг једном дневно.
• Превенција мигрене и лечење треперења срца : Дозирање може варирати, али обично почиње са 50 мг једном дневно.

За старије пацијенте

• Можда ће бити потребно смањење дозе у зависности од функције бубрега и општег здравља.

За децу

• Употреба атенолола код деце треба строго да контролише лекар, а дозирање ће зависити од конкретног случаја и стања детета.

Посебна упутства

• Крвни притисак и рад срца треба редовно пратити како би се проценила ефикасност и безбедност лечења.
• Атенолол не треба нагло прекинути, јер то може довести до погоршања стања. Било какве промене у режиму треба разговарати са својим лекаром.
• Пацијенти са астмом или другим бронхијалним обољењима треба да узимају атенолол са великим опрезом јер бета-блокатори могу изазвати бронхоспазам.

Користите Атенолол током трудноће

Употреба атенолола током трудноће може бити контраиндикована због потенцијалног ризика по здравље фетуса. Атенолол спада у групу бета-блокатора и може негативно утицати на развој фетуса, посебно уз продужену и/или прекомерну употребу.

Контраиндикације

1. брадикардија :

   • Атенолол може изазвати даље успоравање срчаног ритма, што је опасно код пацијената са већ постојећом брадикардијом (успорен рад срца).

2. АВ блок ИИ или ИИИ степена (без уграђеног пејсмејкера):

   • Атенолол може повећати блокаду, што доводи до значајног оштећења срчане проводљивости.

3. Декомпензована срчана инсуфицијенција :

   • Употреба атенолола може погоршати стање пацијената са нестабилном или декомпензованом срчаном инсуфицијенцијом, пошто бета-блокатори смањују снагу и брзину срчаних контракција.

4. Шок, укључујући кардиогени шок :

   • У стањима шока, где је одржавање снаге откуцаја срца важно, употреба атенолола може бити контрапродуктивна.

5. Тешка бронхијална астма или хронична опструктивна болест плућа (ХОБП) :

   • Атенолол може изазвати бронхоконстрикцију (сужење дисајних путева), што је посебно опасно за пацијенте са плућним обољењима.

6. Тешки облици болести периферних артерија :

   • Атенолол може погоршати симптоме као што су бол у ногама и хладноћа екстремитета због смањеног протока крви.

7. Метаболичка ацидоза :

   • Стање у којем су нивои киселине у крви повишени може се погоршати употребом атенолола.

8. Хипотензија (низак крвни притисак) :

   • Употреба атенолола може додатно снизити крвни притисак, што је опасно за хипотензивне пацијенте.

9. Шећерна болест :

   • Атенолол може прикрити симптоме хипогликемије (низак ниво шећера у крви), што је посебно важно узети у обзир код дијабетичара.

Последице Атенолол

1. Поспаност и умор: Многи пацијенти могу осетити поспаност, умор или општу слабост док узимају атенолол.
2. Хладни екстремитети: Неки људи могу осетити хладноћу у рукама и стопалима због сужења крвних судова.
3. Суво грло или нос: Може се јавити суво грло или нос.
4. Смањена сексуална жеља: Смањена сексуална жеља или еректилна дисфункција могу се јавити код неких пацијената док узимају атенолол.
5. Брадикардија: Ово је стање у коме број откуцаја срца пада на ниже вредности, што може изазвати осећај умора или вртоглавице.
6. Главобоља: Неки пацијенти могу осетити главобољу или вртоглавицу.
7. Неспецифичне тегобе: Оне укључују нејасне симптоме као што су мучнина, бол у стомаку или општа слабост.
8. Смањење крвног притиска: Приликом употребе атенолола може доћи до смањења крвног притиска, што може довести до вртоглавице или осећаја слабости.
9. Специфични нежељени ефекти: укључују бронхоспазам (погоршање респираторне функције код астматичара), маскирајућу хипогликемију (маскирање симптома ниског шећера у крви код дијабетичара), појачану реакцију на алергене и друге.

Прекомерна доза

1. Кардиоваскуларне компликације :

   • Један од главних ефеката предозирања атенололом је смањење откуцаја срца и крвног притиска до опасних нивоа.
   • То може довести до озбиљних проблема са циркулацијом, укључујући хипотензију, брадикардију, па чак и шок.

2. Депресија централног нервног система (ЦНС) :

   • Предозирање атенололом може изазвати поспаност, несвестицу, вртоглавицу, смањен одговор на спољашње стимулусе, па чак и кому.
   • То је због његове способности да смањи активност централног нервног система.

3. Респираторни поремећаји :

   • Прекомерна депресија централног нервног система такође може довести до смањене брзине дисања, па чак и застоја дисања.

4. Метаболички поремећаји :

   • Предозирање атенололом може изазвати метаболичке поремећаје као што су хипергликемија (повећан шећер у крви) и хипокалемија (смањење калијума у ​​крви).

5. Остали нежељени ефекти :

   • Други могући ефекти предозирања атенололом укључују хладне екстремитете, знојење, повећање телесне тежине и смањену потенцију.

Интеракције са другим лековима

1. Други антихипертензивни лекови : Употреба атенолола са другим антихипертензивним лековима као што су диуретици, инхибитори ангиотензин конвертујућег ензима (АЦЕИ) или антагонисти калцијума може довести до појачаног хипотензивног ефекта и повећаног ризика од хипотензивних реакција као што су вртоглавица и синкопа.
2. Симпатомиметици : Истовремена примена атенолола са симпатомиметицима као што су адреналин или албутерол може смањити њихову ефикасност због блокирања бета-адренорецептора.
3. Лекови који смањују срчани ритам : Атенолол може повећати депресивни ефекат на рад срца других лекова, као што су амидарон или дигоксин, што може довести до смањеног откуцаја срца и појачаних антиаритмичких ефеката.
4. Антидепресиви и анксиолитици : Атенолол може повећати седативни ефекат лекова као што су бензодиазепини и трициклични антидепресиви, што може довести до повећане поспаности и смањене психомоторне активности.
5. Инсулин и хипогликемични лекови : Атенолол може прикрити симптоме хипогликемије и смањити њену појаву, што може одложити дијагнозу хипогликемијских стања код пацијената са дијабетес мелитусом.