Аватарт

Аводарт је један од оних лекова који помажу у лечењу аденома простате. Његова активна супстанца - дутастерид - терапеутски утиче на бенигну хиперплазију простате. Максимум овог лекова функционише након недељу или две након што пацијент започне узимање лека. 

[1],

Индикације Аватарт

Као монотерапија:

Лечење и спречавање прогресије бенигне хиперплазије простате смањујући величину простате, побољшавајући мокрење, смањујући ризик од акутног задржавања мокраће и потребе за операцијом.

Као комбинована терапија са α1-адреноблоцкерима:

Лечење и спречавање прогресије бенигне хиперплазије простате смањујући величину простате, побољшавајући мокрење, смањујући ризик од акутног задржавања мокраће и потребе за операцијом. Комбинација дутастерида и α1-адреноблокера тамсулозина углавном је проучавана.

Образац за издавање

Лек за лечење аденомом простате Аводарт ослобађа се у облику желатинских капсула, који су жути, подолговати, непрозирни, са једне стране сваке капсуле натпис ГКС ЦЕ2 се штампа црвеном бојом.

Издаје капсуле у алуминијумским пликовима. У једном блистеру - десет капсула. Постоје два облика Аводартове ослобађања - три блистер паковања и девет сваке. 

Фармакодинамика

Аводарт је двоструки инхибитор 5а-редуктазе. Карактерише га супресија активности изоензима 5а-редуктазе првог и другог типа, чија је суштина у конверзији тестостерона у 5а-дихидротестостерон (ДХТ). Дихидротестостерон је главни анестар, који је одговоран за хиперплазију жлезног ткива простате.

Колико дутастерида утиче на смањење концентрације дихидротестостерона зависи од дозе лека, обично се примећује након две недеље након почетка терапије. После недеље или два од узимања дозе од 0,5 мг дневно, дихидротестостерон у серуму је смањен за 85-90%.

[2], [3]

Фармакокинетика

Једна доза лека, пола милиграма, узрокује максималну концентрацију активне супстанце (дутастерид) у серуму, достигне је један до три сата након узимања Аводарта.

Проценат апсолутне биорасположености лека је 60%.

Ако се дутастерид узима једном или више пута, то ће указати на то да је запремина дистрибуције довољно велика (од 300 до 500 литара). Дутастерид има висок степен везивања за протеине у плазми (> 99,5%).

Ако се лек узима на пола године пола милиграма, онда је могуће постићи стабилне концентрације серумског дутастерида (Цсс). Они су једнаки отприлике 40 нг / мл. У року од месец дана обично достигне 65% овог нивоа, а знак од око 90% се постиже након око три месеца. Након педесет и две недеље лечења, дутастерид ће се концентрирати у семену у просеку 3,4 нг / мл (0,4-14 нг / мл). Сперм добија близу 11,5% дутастерида, који се тамо шаље из серума. Ензим ЦИП3А4 цитохрома П450 промовише метаболизам активне супстанце, то је овај ензим конвертује Дутастериде два монохидрокилатед метаболите. На њега не утичу ензими овог система ЦИП1А2, ЦИП2С9, ЦИП2С19 или ЦИП2Д6. Након неког времена, када је стабилна концентрација активне супстанце, серум садржи: немодификованог сама дутастериде, 3 Главни метаболит (4'-гидроксидутастерид, 1,2-дигидродутастерид гидроксидутастерид и 6) и 2 минор метаболите.

Метаболизам активне супстанце препарата Аводарт карактерише интензитет. Када се у току дана узима пола милиграма, 1-15,4% (у просеку 5,4%) прихваћене дозе се излучује без измета. Остатак дозе ће се репродуковати у облику метаболита.

Заједно са урином, количина трага активне супстанце дутастерид (мање од 0,1% дозе) биће испоручена у непромењеној количини. У случају узимања доза лека у терапијском третману, крајњи период полувреме ће бити од три до пет недеља. Дутастерид се може детектовати у серуму чак и након што је Аводарт престао узимати лек до шест месеци, у ком случају обично остаје концентрација нешто више од 0,1 нг / мл.

Фармакокинетика Аводарт, односно њен главни активна супстанца (дутастериде) - процес апсорпције првог реда и има два паралелна процеса елиминације: оне заситити (што зависи од концентрације) и један не-засићења (који је независан од концентрације). Када су концентрације дутастерида у серуму ниске (мање од 3 нг / мл), оба процеса елиминације брзо отпуштају активну супстанцу. Ако се Аводарт једном узима, онда се брзо елиминише дутастерид, а процес карактерише кратак период полураспада (три до пет дана).

Када концентрације серума достићи више од 3 нг / мл, још цлеаранце дутастериде иарковиразхенни инхерентни спорост (0,35-0,58 л / х), чешће примећено линеарну заситити процес. Ако су концентрације терапеутске у дневној дози од 0,5 мг, очување дутастерида такође је спорије. У принципу, клиренс је линеаран и не зависи од концентрације супстанце.

Када Аводарт прими старијег човека, није потребно смањити дози. 

Дозирање и администрација

Аводарт узет усмено, време једења не игра улогу. Капсуле се гутају целе, не жвакајте и не отварајте је (чињеница је да састав капсуле може оштетити усну слузницу).

Одрасли мушкарци, укључујући и старије особе, препоручују се да узимају такву доза Аводарта - једну капсулу (0,5 мг дутастерида) једном дневно.

Аводарт дјелује довољно брзо током кратког периода лечења, али лекари препоручују узимање лекова најмање шест месеци како би максимизирали терапеутски ефекат. За излечење БПХ, Аводарт се прописује као монотерапија, а може се комбиновати са α1-блокаторима.

За специјалне групе пацијената:

•  са кршењем бубрега: ако узимате стандардну дозу од 0,5 мг лека, бубрези ће имати мање од 0,1% од њега. Због тога, у случају кршења функције бубрега, пацијенти узимају стандардну дозу лека, нема потребе да је смањује.
•  ако пацијент има поремећену функцију јетре, лекари препоручују узимање Аводарта уз одређени опрез. Сада нема података о лечењу ове групе болесника уз помоћ Аводарта. Али дутастерид карактерише интензиван метаболизам, полу-живот лека је три до пет недеља, па се неки опрез при употреби код пацијената са поремећеном функцијом јетре не омета. 

Користите Аватарт током трудноће

Утицај Аводарта и његовог главног активног састојка дутастерида на сперме и индивидуалну плодност пацијента до сада није довољно проучаван.

Усвајање Аводарт жена категорички је контраиндикована. Ова област такође ало студирао, међутим, постоје предлози да дутастерид инхибира ниво ВЦТ, што је резултирало у развоју полних органа у фетуса, дечак се мозе спрецити. Такође није познато да ли дутастерид продире у мајчино млијеко дојиља. 

Контраиндикације

Контраиндикације за пријем Аводарта су:

• преосјетљивост на активну супстанцу лијека (дутастерид), као и на остале састојке;
• преосјетљивост на друге инхибиторе 5α-редуктазе.

Жене и деца никако не смеју узимати лијек - они су контраиндиковани.

Ако пацијент има хепатичну инсуфицијенцију, Аводарт је нарочито опрезан. 

Последице Аватарт

Нежељени ефекти Аводарт-а и његове активне супстанце дутастерид су:

• Имунолошки систем организма у врло ријетким случајевима може реаговати са алергијским реакцијама (присуство осипа, свраб, кошница, локализирани едем), као и ангиоедем.
• Репродуктивни систем тела често реагује на лек са променама либида, поремећаја ејакулације, еректилне дисфункције, гинекомастије (присуство болести и повећања млечних жлезда).
• На кожи због пријема Аводарт може манифестовати алопецију (пада коса на телу), као и хипертрихоза. 

[4], [5], [6]

Прекомерна доза

Када су пацијентима прописана доза од 40 мг дневно током студије, што је осамдесет пута терапијске дозе, нежељени ефекти нису примећени током недеље. Такође, нежељени ефекти нису детектовани када узимате 5 мг пацијената током шест месеци, није било разлика од препоручене дозе.

Ако дође до предозирања Аводарта, онда се препоручује симптоматски и помоћни третман (нема антидота за дутастерид).

Услови складиштења

Аводарт продавница на месту које није приступачно за децу, на температури која не прелази тридесет степени Целзијуса.

Рок трајања

Рок трајања Аводарт је четири године.