Авик

Авик се прописује када је неопходно спријечити атеротромботичне манифестације.

Индикације Авик

Авикс се прописује када је неопходно спријечити атеротромботичне манифестације:

•  Пацијенти који су имали инфаркт миокарда (Авикс примењивати једном за неколико дана, и тридесет пет дана), исхемични мождани удар (третман примењен током недеље и шест месеци), а уколико дијагноза показала да периферна артеријска болест имају;
•  пацијенти који имају акутни коронарни синдром без подизања СТ сегмента (присуство нестабилне ангине или инфаркта миокарда без К таласа). Ово укључује пацијенте који су били подвргнути постављању стента током поступка као што је перкутана коронарна ангиопластика, у комбинацији са којом је примењена ацетилсалицилна киселина;
•  пацијенти са акутним инфарктом миокарда са елевацијом СТ сегмента (ацетилсалицилна киселина у комбинацији) са стандардним третманом лијекова ако је индицирана тромболитичка терапија.

Образац за издавање

Лијек Авик је доступан у облику таблета обложених филмском мембраном.

Фармакодинамика

Цлопидогрел има селективан инхибицију везивања аденозин дифосфат (АДП) за његов рецептор тромбоцита и следећег АДП-посредоване активације на ГПИИб / ИИИа комплекс, због чега инхибира агрегацију тромбоцита. Биотрансформација клопидогрела је неопходна за сузбијање агрегације тромбоцита.

Клопидогрел такође помаже у супресији агрегације тромбоцита, на коју утичу други агонисти, блокирајући повећање активације тромбоцита од стране ослобођеног АДП-а.

Клопидогрел неповратно модификује АДП рецепторе тромбоцита. Због тога се тромбоцити заувек мијењају (све док промјењена серија тромбоцита настави да постоји). Нормална функција тромбоцита се обнавља када се потпуно освјежавају. Са поновљеном дозом од 75 мг дневно од првог дана дошло је до значајне инхибиције агрегације тромбоцита, која је узрокована АДП. Резултати су се стално повећавали и стабилизовали између три дана и недеље. Стабилно стање је карактерисало просечан ниво депресије, који је примећен када је примена дозе од 75 мг дневно и била је од 40% до 60%. Стање агрегације тромбоцита и трајање крварења постепено су постигле почетне вредности, најчешће је период био пет дана након отказивања терапије.  

Фармакокинетика

Ако узимате понављајуће оралне дозе до 75 мг, јавља се брза апсорпција клопидогрела. Али почетно једињење је у плазми у врло ниској концентрацији, након 2:00 испод прага квантификације (0.00025 мг / л). Како су резултати утврђивања показали како се клопидогрел излучује у урину, тело апсорбује најмање половину. Јетра интензивно метаболизује клопидогрел. У плазми крви, главни метаболит циркулише у количини од 85% једињења. Овај метаболит је дериват карбоксилних киселина, не разликује се по активностима. У року од једног сата након узимања лекова, примећује се врхунац овог метаболита у крвној плазми. Највиши ниво је око 3 мг / Л након уношења оралне дозе од 75 мг). Активни метаболит, дериват тиола, добија се после оксидације клопидогрела у 2-оксо-клопидогрелу, након чега следи хидролиза. Фаза оксидације се углавном регулише изоензимима 2Б6 и 3А4 цитокрома П450 и нешто мање - 1А1, 1А2 и 2Ц19.

[1]

Дозирање и администрација

Стандардна доза Авика је 75 мг једном дневно. У акутном коронарном синдрому без елевацијом СТ (присуство нестабилне ангине или инфаркта миокарда без К-таласа на ЕКГ), први сингл почетна доза је 300 мг, узимајући 75 мг једном дневно (осим ацетилсалицилне киселине 75 - 325 мг дневно). Високе дозе ацетилсалицилне киселине могу довести до крварења, стога не препоручујемо узимање у количини већу од 100 мг. Услови третмана варирају у сваком конкретном случају, оптимална варијанта није успостављена до данас. У медицинској пракси случајеви у којима се третман Авик спроводи током целе године су чести, а максимални ефекат се постиже три месеца након прве примене лека. Пацијенти код којих постоји акутни инфаркт миокарда са елевацијом СТ сегмента морају узети лекове Авикс у дози од 75 мг током дана, на почетку - јединствену дозе од 300 мг, заједно са ацетилсалицилне киселине (са или без тромболитичком њих). Када је пацијент стар више од седамдесет и пет година, доза клопидогрела није оптерећена. Комбинована терапија треба започети у најкраћем могућем року, након што се симптоми успостављају, период би требало да буде најмање месец дана. Ако Цлопидогрел у комбинацији са аспирина током болести више од месец дана, пракса медицине проучавао ефекат до сада нема. 

[5], [6]

Користите Авик током трудноће

Данас Авиков утицај на ток трудноће не истражује савремена наука, тако да лекари не препоручују узимање овог лијека док је дијете трудно. Суптилности лекова у мајчином млеку нису проучаване, па се током лактације Авик не може узимати. 

Контраиндикације

Авиокс је отпоран на употребу:

•  преосјетљивост на компоненте лијека;                                       
•  тешка јетрна инсуфицијенција;                                                                     
•  акутно крварење (пептични чир, интракранијално хеморагија);
•  наследна нетолеранција на галактозу, недостатак лаппеазе лактазе, малабсорпција глукозе-галактозе;
•  период гестације и лактације;                                                                          
•  лек је контраиндикована за децу.                                                                                 

[2]

Последице Авик

Најчешћи нежељени ефекат лека је присуство крварења.

Да би класификовали нежељене ефекте, унесите ове категорије: често (од једном до 100 апликација на један до десет), понекад (од једне на хиљаду пријема до једног на сто), ретко (једном за десет тисућа пријема - једном на хиљаду), врло ријетко (једном за више од десет хиљада пријема).

Нежељени ефекти Авика, класификовани према различитим органским системима.

Нежељени ефекти Авика на крв и лимфни систем:

•  Ретко је посматрати присуство тромбоцитопеније, леукопеније, еозинофилије;
•  ретко се јавља неутропенија, као и тешка неутропенија;
•  веома ретко - присуство тхромботиц тхромбоцитопениц пурпура, апластична анемија панцитопеније, агранулоцитоза, тромбоцитопенија тешке, гранулоцитопенија, анемије.

Нежељени ефекти Авика на имунолошки систем:

• веома ретки случајеви серумске болести, анафилактоидне реакције.

Међу нежељеним реакцијама Авица могу бити психијатријски поремећаји:

• веома ретко може да манифестује халуцинације, конфузију.

Нежељени ефекти Авика на нервни систем:

• ретки код пацијента због узимања лека може доћи до интракранијалног крварења (у изузетно ретким случајевима, могућем фаталном исходу), главобоља, парестезије, вртоглавице;
• врло ретки нежељени ефекти лека могу се манифестовати у промени сензација укуса.  

Нежељени ефекти Авикса могу се појавити у патологијама ока:

• ретко је могуће упознати са крварењем у пољу очних капака (присуство коњунктива, очне, ретиналне).

Нежељени ефекти Авик-а у патологији уха и лавиринта:

• ретко се јавља вртоглавица.

Нежељени ефекти Авик-а који доводе до васкуларних поремећаја:

•  због употребе лека, хематоми су чести;
• Врло ријетко постоје значајне крварење, крварење од рана, васкулитис, артеријска хипотензија.

Нежељени ефекти дроге Авикс - поремећаји респираторног, торакалног и медијастиналног система:

• често се јављају носеци;
• у веома ријетким случајевима могуће је крварење респираторног тракта (хемоптиза, плућно крварење), бронхоспазам, интерстицијски пнеумонитис.

Нежељени ефекти лека Авик, који се манифестује у повредама гастроинтестиналног тракта:

• често постоје гастроинтестинална крварења, дијареја, бол у стомаку, прободљивост
• у категорији "ретко" запазите чир на желуцу и дуоденалу, гастритис, повраћање, мучнина, констипација, надутост, итд .;
• ретко - ретроперитонеална хеморагија;
• врло ретко је могуће присуство гастроинтестиналног и ретроперитонеалног крварења (до смртоносног исхода), панкреатитиса, колитиса (улкус или лимфоцити), стоматитис.

Нежељени ефекти Авик-а, који утичу на хепатобилиари систем:

•  врло ретко - манифестације акутне хепатичне инсуфицијенције, хепатитиса, абнормалних резултата функције јетре

Нежељени ефекти Авик-а, који утичу на кожу и поткожно ткиво:

• често су поткожне крварење;
• Ретке манифестације осипа, сврабова, интрадермалних крварења (пурпура);
• веома ретке присуство булус дерматитиса (токсична епидермална некролиза, Стевенс-Јохнсон синдром, еритема мултиформе), ангиоедем, осип, уртикарија, екцеми, лицхен планус.

Нежељени ефекти Авика, који утичу на мишићно-скелетни систем, везивно и коштано ткиво:

• врло ретко је могуће присуство мускулоскелетне хеморагије (хематропа), артритиса, артралгије, мијалгије.

Нежељени ефекти Авик-а који утичу на функционисање бубрега и уринарног система:

• ретка манифестација хематурије;
• Веома ретке манифестације гломерулонефритиса, повећавајући ниво креатинина у циркулаторном систему.

Нежељени ефекти Авика, који се манифестују у општој држави и реакције у уводу мисије:

• манифестације крварења на мјесту ињекције;
• Врло ретко се сусреће са грозницом код пацијената који узимају Авик.

Нежељени ефекти лека Авик, који су утицали на спровођење лабораторијских истраживања:

• У ретким случајевима, повећање времена у коме се примећује крварење, смањује се број неутрофила и тромбоцита у телесу пацијента.

[3], [4]

Прекомерна доза

Од великог нуспојава лека Авикс је појава крварења, предозирања дрогом, а тиме и главни активне супстанце - цлопидогрел - може да изазове ефекат повећања трајања крварења, и накнадну изглед компликација. Ако је лек изазвао крварење, неопходно је предузети одговарајуће мере да би се елиминисало. До данас није позната савремена медицинска наука клопидогрела против протокола. У тим ситуацијама, уколико је неопходно хитно елиминисати продужено крварење, могуће је извршити трансфузију тромбоцитне масе, што ће довести до чињенице да ће се ефекат клопидогрела смањити. 

Интеракције са другим лековима

Клопидогрел има својство под дејством ЦИП2Ц19 да се претвори у свој активни метаболит. Према томе, ако користите лекове који смањују активност овог ензима, концентрација активног метаболита клопидогрела у плазми ће се смањити, а сходно томе, клиничка ефикасност Авик-а ће се смањити.

Ако лек доводи до супресије активности ЦИП2Ц19, онда га не треба узимати заједно са Авицом-ом.

Такође, инхибитори протонске пумпе не треба користити истовремено са Авицом-ом, осим у изузетним ситуацијама.

До данас, ефекат на антиплателет активност клопидогрела није доказао да смањује лекове који смањују производњу киселине у гастроинтестиналном тракту, на пример, Х2 блокаторима или антацидима.

Акција омепразол эзомепразола, флувоксамин, флуоксетин, моклобемид, вориконазол, флуконазол, тицлопидин, ципрофлоксацин, циметидин, карбамазепин, оксцарбазепин и хлорамфеникол состоит у подавлении активности ЦИП2Ц19.

Што се тиче варфарина, упуте са њим не препоручује се употреба клопидогрела, јер крварење због тога може постати интензивније.

У ситуацијама инхибитора ИИб / ИИИа, ако их пацијенти примају, повећавају се ризици крварења због повреда, хируршких интервенција или било којег другог патолошког стања.

Аспирин не производи модификације Цлопидогрел инхибицију агрегације тромбоцита посредованог, али због клопидогрел је појачан ацетилсалицилна киселина колагениндутсированнуиу агрегације тромбоцита утицај. Али, у исто време када се користи пет стотина милиграма ацетилсалицилне киселине два пута дневно, значајно повећање у трајању од крварења због клопидогрел није дошло. Цлопидогрел и ацетилсалицилна киселина може да делује пхармацодинамицалли, у таквој ситуацији ацетилсалицилна киселина може резултирати повећањем ризика од крварења. Зато што би истовремено требало да узмемо ова два лекова веома пажљиво.

Ако се клопидогрел користи заједно са хепарином, онда нема потребе да се мења доза другог, модификација ефекта хепарина на то како се крв не крвари. Клопидогрел и хепарин могу да комуницирају фармакодинамиком, због чега се повећава ризик од крварења. Зато што се ова два лекова такође морају узети опрезно.

Када пацијент има акутни инфаркт миокарда, ако обе цлопидогрел и примењивати фибрин-фибрин-специфичних или неспецифичне тромболитиаке агенаса и хепарин, клинички значајно крварење јављају тако често као када се користи тхромболитицалли активне агенсе и хепарин уз ацетилсалицилне киселине.

Ако се клопидогрел и напроксен користе истовремено, скривено гастроинтестинално крварење може постати све чешће. Али интеракција клопидогрел са другим нестероидне инфламаторних лекова слабо схваћена, јер данас није јасно да ли је вероватноћа стопе повећава гастро-цревну упалу, ако користимо нестероидне анти-инфламаторне лекове. Због тога, опрезно треба обавити употребу нестероидних антиинфламаторних лекова, укључујући инхибиторе ЦОКС-2, заједно са клопидогрелом.

Клинички значајне фармакодинамске интеракције нису примећене уз истовремену употребу клопидогрела са лековима као што су атенолол, нифедипин или са два од њих одједном. Штавише, фармакодинамика клопидогрела готово се није променила, чак и када су истовремено коришћени пентобарбитал, циметидин или естрогени. Не постоји промена у фармакокинетици ако се клопидогрел користи заједно са дигоксином и теофилином. Нема ефекта на то како се клопидогрел апсорбује антацидима. Супресија активности цитокрома П4502Ц9 може бити изазвана карбоксилним метаболитима клопидогрела. Постоји потенцијална могућност повећања нивоа нивоа фенитоина и толбутамида у плазми, као и нестероидних антиинфламаторних лијекова, метаболизованих са П4502Ц9. Клопидогрел се сигурно комбинује са фенитоином и толбутамидом.

Специфичне интеракције клопидогрела, које је део Авик-а, описали смо. Други подаци о интеракцији клопидогрела са неким другим лековима који се обично прописују за лечење болесника са атеротромботичном болешћу тренутно нису доступни.

Било је то бити много случајева, када су пацијенти обзиром пролаз разног подударања медицинској терапији диуретицима, бета-блокатори, инхибитори агиотензинконвертируиусцхего ензимским, антагонисти калцијума, лекови који смањују ниво холестерола, вазодилататори крвних судова, дијабетеса (укључујући инсулин), антиепилептички агенси, хормоне реплацемент терапију и антагонисте гликопротеина ИИб / ИИИа и све клинички релевантне нежељене интеракције Виа одсутна.

[7]

Услови складиштења

Лијек се треба чувати даље од дјеце, температура складиштења 15-30 ºЦ.

Рок трајања

Рок трајања Авик-а је две године.