Азалептин

Азалептин је антипсихотични лек чији је активни састојак клозапин.

[1], [2], [3], [4]

Индикације Азалептин

Индикације за употребу Азалептинум је третман хроничних и акутних облика него код схизофрених синдрома, маније, психозе и манично-депресивне типа.

Поред тога, лек се може користити у случају психомоторне агитације, или у психотичним стањима која се развијају као резултат оверекцитације.

У неким случајевима може се препоручити пацијентима који имају отпор према другим неуролептикама.

Образац за издавање

Произведено у облику таблета. У једној стакленој или полимерској бочици са поклопцем садржи 50 таблета. Једно паковање садржи 1 такву бочицу.

[5]

Фармакодинамика

Азалептин има разлике од стандардних антипсихотика. Након употребе клозапина није дошло до развоја симптома каталепсије и супресије стандардног понашања изазваног увођењем апоморфина или амфетамина у тело.

Азалептин делује као слаб блокатор Д1-3, као и Д5-рецептори, а поред тога у великој мери утиче на рецепторе типа Д4. Активна супстанца лекова има потенцијалне адренолитичке, антихолинергичке и антихистаминске особине, а такође потискује реакцију активације и има умерена антисеротонергична својства.

У условима клиничког испитивања, Азалептин има брз и изразит седативни ефекат, а поред тога има и снажан антипсихотични ефекат. Последња својина лека је примећена код пацијената са шизофреничким синдромом, који су отпорни на терапију другим лековима. У таквим случајевима, лек делује ефективно како у присуству продуктивних шизофреничних симптома, тако иу присуству пролапса.

Након употребе лекова, позитивна динамика је описана код пацијената са когнитивним поремећајима. Такође, код људи који су боловали од шизофреније и лечени Азалептином, учесталост покушаја самоубиства и самоубистава је знатно смањена (у поређењу са пацијентима који не узимају лекове). Епидемиолошки подаци показују да је учесталост таквих покушаја са клозапином смањена за> 7 пута у односу на пацијенте који нису били третирани Азалептином.

Лек има скоро никакав ефекат на индикације пролактина и, уопште, добро се толерише. Употреба клозапина само повремено довела је до развоја озбиљних нежељених реакција код пацијената.

Фармакокинетика

Азалептин се брзо апсорбује из црева. Максимална активна концентрација достиже 2,5 сата касније. Индикатори концентрације равнотеже у крвној плазми успостављени су до 8. До 10. Дана лечења. Индекс биоразградљивости клозапина је око 27-60%. Акумулација се јавља унутар паренхимских органа (у плућима, а поред бубрега са јетром). Око 95% активног састојка се синтетише са протеином унутар плазме.

Метаболизам клозапина се изводи у јетри. У процесу се формирају ниски нивои или неактивни производи распадања.

Излучивање се углавном врши преко бубрега, око 35% се излучује заједно са жучом. Полуживот траје 4-12 сати након појединачне дозе лијека (75 мг) или 4-66 сати у случају лека у дозама од 100 мг 2 пута дневно.

[6],

Дозирање и администрација

Азалептин се користи орално. Обично се узима након оброка. Дневна доза се углавном дели на 2-3 дозе. За третман одржавања у количини не више од 50 мг лека, дневна доза се прописује једним дози (у вечерњим часовима). Трајање терапије третмана, као и димензије дозирања, одређује искључиво лекар.

За одрасле, лек се обично прописује у једној дози од 50-200 мг. Одабир дозе се одвија појединачно, а почиње са 25-100 мг, са постепеним повећањем величине до жељеног ефекта лека. Дозирање се обично повећава 1-2 недеље (25-50 мг дневно).

Дозвољено је да узима не више од 600 мг лека.

Када се постигне побољшање здравља пацијента, треба додати дозе подршке. У просеку, доза одржавања дневно износи 150-200 мг. Понекад ова цифра може бити мања - за 25-100 мг лека.

Пацијенти који лак облик патологије, а осим овог старијих или особа са слабим масовној тежином, као у случају поремећаја у срцу или бубрезима и на цереброваскуларне патологије - не може доделити више од 200 мг дневно.

Неопходно је отказати лекове постепеним смањењем дозирања.

Користите Азалептин током трудноће

Азалептину се забрањује прописивање током трудноће. Када се лечи са клозапином, жене које су у репродуктивном добу треба да користе поуздане контрацептиве.

Током периода лактације није препоручљиво узимати лек. Може се одредити само након консултација са лекарима који долазе, а такође и након укидања дојења.

Контраиндикације

Међу главним контраиндикацијама:

• лек је забрањен за пацијенте који су преосетљиви на активну супстанцу или помоћне елементе лека;
• Није могуће користити у лијечењу пацијената који имају историју могућих промјена у крвним обиљежјима (посебно када су повезани са употребом неуролептичних лијекова или трициклика);
• Забрањено је коришћење у току лечења пацијената који пате од токсичног психозе (укључујући оне алкохоличар), патологија кардиоваскуларног система у тешком облику (као и симптоми срчане инсуфицијенције и поремећаја крвотока процеса), миастхениа гравис, а поред тога, јетре или бубрега болести са сметњама у функционисању ових тијела ;
• контраиндикована је за узимање азалептина иу присуству епилепсије, глаукома, хипертрофије простате, а поред интестиналног атоног или инфекција;
• лек је забрањен и за децу.

Током терапије употребом Азалептина забрањено је возити аутомобил, а такође и радити са машинама које могу представљати потенцијалну опасност по живот и здравље.

Последице Азалептин

У суштини, пацијенти добро толеришу Азалептин. Али у случају узимања лека у дневној дози од преко 450 мг, вероватноћа нежељених ефеката се повећава.

Међу могућим страним реакцијама:

• органи хематопоетског система: развој еозинофилије, гранулоцитопеније и леукоцитозе непознатог порекла. Поред тога, може се развити агранулоцитоза, која се може спречити сталним надзором крвних слика (током првих 18 недеља терапије - сваког дана, а затим у дужим интервалима). Ако пацијент има агранулоцитозу, неопходно је отказати узимање лека и пренијети га на интензивну терапију;
• НА тела: појава главобоље или вртоглавица, поспаност или тешког умора, еспрапирамидалним поремећај (углавном слабо изражена) или поремећаји терморегулације смештаја, као и знојење. Поред тога, бирдизам или хипертермија. Постоји само појава тремора удова, акатизија, крутости, а поред овог малигног облика неуролептичког синдрома;
• органи дигестивног система: појављивање повраћања или поремећаја столице, као и развој сувоће слузокоже унутар оралног шупљине. Осим тога, развој холестаза или повећање активности трансаминазама јетре;
• органе кардиоваскуларног система: развој тахикардије или ортостатичког колапса, а поред тога подизање нивоа крвног притиска или губитка свијести. Појединци код пацијената развијају колапс са кршењем респираторног процеса, миокардитисом, аритмијом, као и промјенама у ЕКГ;
• Друго: одлагање мокрење или обрнуто, њена инконтиненција, развој алергија на кожи. Изненада, пацијент изненада је умро. Продужена употреба лекова може проузроковати повећање телесне тежине.

[7], [8]

Прекомерна доза

У случају употребе азалептина у великим дозама, пацијенти могу доживјети конфузију, стање узбуђења или поспаност, развој асфлексије или, обратно, повећање рефлекса. Поред тога, могу се јавити халуцинације или конвулзије, тахикардија, развој мишића, промена температуре, смањење нивоа крвног притиска, проводјење унутар миокарда или ритам откуцаја срца. Можда постоји и пентавализам и погоршање видне оштрине. У најтежим случајевима развијени су проблеми са респираторним процесима, а поред тога колапс са комом.

Не постоји специфичан антидот за елиминацију симптома. У случају превелике дозе, потребно је брзо направити испирање желуца и дати пацијенту ентеросорбенте. Такође је неопходно надгледати функционисање кардиоваскуларног и респираторног система. Љекар може прописати симптоматску терапију.

[9]

Интеракције са другим лековима

Азалептину је забрањено да пише пацијентима који се лече лековима који имају депресивни ефекат на коштану срж.

Лек се не може комбиновати са НСАИД, али поред деривата пиразолона, тиростатских и антималаријалних лекова и средстава злата.

Азалептин опрез треба узимати заједно са антипсихотика, антидепресива, анти-микробне лекова и антиконвулзива, и поред сулфонилуреа деривате и дијабетеса.

Када је једињење активни састојак са инхибиторима МАО, бензодиазепини, лекови за наркоза, етанол, антихистаминик лекова, а додавање других супстанци које пригушују ЦНС амплификован централну дејство ових лекова. Уз изузетан опрез треба користити Азалептин људи који (или сте до недавно узимали) бензодиазепине или других психотропних лекова, јер у том случају, повећање могућност колапса (у овом случају може да почне процес респираторне депресије и срчаног удара доћи).

Антихипертензиве и антихолинергичне лекове, као и лекови који сузбијају респираторну функцију, треба комбиновати са опрезом са клозапином.

Добијено једињење Азалептинум лековима знатно везују за протеине плазме, може повећати ризик од нежељених реакција (због расељавања елемената због протеином плазме, и повећање концентрације у плазми невезаног компоненте).

У комбинацији са лековима који се углавном метаболишу преко хемопротеинс П450 1А2, и П450 2Д6, може повећати плазма концентрацију активног Азалептинум компоненту. Тестирање показало Но Гаин изложеност клозапин лека због трицикличних једињења, фенотиазине, као ИЦ категорија антиаритмика (метаболише уз учешће хемопротеин П450 2Д6). Могуће је да под утицајем клозапин повећане концентрације индикатор ових лекова у плазми, па кад је потребно њихова веза пратити стање пацијента и подесите Фенотиазини дозе и друге лекове које пролазе метаболизам кроз хемопротеин П450 2Д6, Појава таквог потребе.

Азалептин слаби медицински ефекат леводопе, као и других допаминимуланата.

Циметидин витх еритромицин и лековима који сузбијају серотонина обрнуто снимање процеса (попут флувоксамин и пароксетин), у случају једињења са повишеним Азалептинум индикатора последњег активне супстанце у плазми.

У комбинацији са индукторима хемопротеина П450 (нпр. Карбамазепин), концентрација клозапина у плазми се смањује, а његово лековито дејство је такође ослабљено.

Као резултат комбинације азалептина са лековима од литијума, повећава се ризик од развоја малигног облика неуролептичког синдрома.

Активна супстанца Азалептинум смањује озбиљност хипертензивних ефекта норепинефрина, као и других лекова, пожељно има адренергички својства, а поред тога, приметно смањује адреналин утицаја прессор супстанцу.

Апсорпција лекова из црева успорава се када се комбинује са антацидним обликом у облику гела, као и холестирамином.

[10], [11]

Услови складиштења

Азалептин мора да се држи у условима који су прихватљиви за већину лекова - суво место, затворено од сунца, недопустиво за децу. Температура треба да остане у границама од 15-30 степени.

[12]

Рок трајања

Азалептин се може користити највише 3 године након ослобађања лека.

[13],