Азидотимидин

Азидотимидин активно делује на ретровирус (међу њима, ХИВ инфекција).

[1], [2], [3], [4], [5], [6]

Индикације Азидотимидин

Користи се за лечење ХИВ инфекције код деце и одраслих (комплексна терапија употребом других антиретровирусних лијекова).

[7], [8], [9]

Образац за издавање

Доступно у капсулама. 10 капсула унутар блистера, 10 блистер плоча унутар засебног паковања. 100 капсула унутар бочице или лименки; у једном пакету - 1 флаша / конзерва. 200 комада у тегли или бочици; унутар једног паковања - 1 лонац / бочица. 

[10], [11], [12]

Фармакодинамика

Лек се фосфорилише унутар ћелије помоћу ћелијског ТК, тимидилат киназе и са овом неспецифичном киназом. Као резултат, формиране су одређена фосфатна једињења (моно-, ди-, три-). Супстанца зидовудин-трифосфат продире у структуру провируса и спречава даље повећање ДНК ланца вируса. Као резултат, везивање делова вируса ДНК постаје немогуће. Лек такође помаже у повећању броја ћелија Т4 у телу.

Зидовудин је активан против херпес вируса 4. Врсте, као и хепатитис Б у тестовима ин витро. Али у случају употребе лекова са монотерапијом код људи с АИДС-ом или хепатитисом Б, не значајно инхибира вирусну репликацију хепатитиса Б.

Ин витро је било откривено да супстанце у малим концентрацијама може инхибирати активност већине сојева Ентеробацтериацеае (укључује сојева различитих типова Салмонелла, Схигелла, Клебсиелла, тситробактер и Ентеробацтериа), и са њим, Есцхерицхиа цоли (али имајте на уму да су микроорганизми врло брзо постала отпорна на зидовудин).

Ин витро тестови нису могли открити активност супстанце у односу на Псеудомонас аеругиноса. Лек у високим концентрацијама (величина 1,9 μг / мл) депресије цревну ламбију, али не утиче на друге протозоне.

[13], [14]

Фармакокинетика

Ниво биорасположивости супстанце је 60-70%.

Овај лек продире кроз БББ. Индекс концентрације унутар цереброспиналне течности достиже 50% вредности плазме супстанце. Изложен метаболизму јетре.

Излучивање се јавља кроз бубреге - отприлике 30% лека се излучује непромењено, а 50 +% има облик глукуронида.

[15], [16], [17], [18], [19], [20], [21], [22]

Дозирање и администрација

Орална администрација. За одрасле почетну дозу је 200 мг лека 6 пута дневно. Најприкладнија дневна доза се бира појединачно, може се променити унутар 500-1500 мг.

За децу са просечном дозом обрађиване унутар вхитх 150-180 мг / м ² сваких 6 сати (четири пута дневно). Дозирање се прерачунава у складу са посебним таблицама које узимају у обзир тежину и висину. Урадите то најмање једном на 2 месеца.

[33], [34], [35], [36], [37]

Користите Азидотимидин током трудноће

Лек се може користити током трудноће, али само ако је корист од узимања већа од вероватноће компликација код фетуса.

У периоду употребе азидотимидина, потребно је одбити дојење.

Контраиндикације

Главне контраиндикације:

• присуство повећане осетљивости у односу на компоненте лекова;
• леукопеније (неутрофила показатељи <750 / мм ³ ), тромбоцитопенија (Низак број тромбоцита до 2000 / л ниво) и анемија (ниво хемоглобина је <7.5 г / дл);
• инсуфицијенција јетре или бубрега.

[23], [24], [25],

Последице Азидотимидин

Употреба лека може изазвати нежељене реакције:

• развој анемије, неутропеније или леукопеније;
• појављивање главобоље, осећаји поспаности, парестезије, тешки замор, астенија, мијалгија са кардијалгијом и поремећај укуса;
• појаву дијареје, повраћање, надимање и мучнина, а поред тога развој гастралије или панкреатитиса и поремећени апетит;
• настанак секундарне врсте инфекције и развој грознице;
• појава кашља, несанице, мрзлица, повећана учесталост мокрења, развој депресије;
• развој дисфептичких манифестација или хиперкреатининемије, као и повећање активности трансаминазама јетре и амилазе у серуму.

[26], [27], [28], [29], [30], [31], [32]

Прекомерна доза

Када дође до предозирања, ефекти горе наведених нежељених ефеката се повећавају.

За уклањање поремећаја, лавирење желуца, пријем активног угља, симптоматски третман и континуирана хемодијализа биће потребни.

[38], [39], [40], [41],

Интеракције са другим лековима

Парацетамол повећава инциденцу неутропеније, јер ова супстанца потискује метаболизам зидовудина (оба лека подлежу глукуронизацији).

Инхибитори оксидационих процеса у микрозомима јетре (међу онима са оксазепама, морфин, кодеин, АСА и клофибрат, индометацин и штавише са циметидин) повећавају плазма вредности зидовудина.

Другс поседују нефротоксичним својства као притискања медуларну функције (као што су амфотерицин Б, винбластин ганцикловир и пентамидина, а поред винкристин), повећава ризик од токсичних ефеката зидовудин.

Лекови који споро секиру тубуле, продужавају полувријеме зидовудина.

Зидовудин повећава индекс флуконазола у телу.

У комбинацији са другим лековима против вируса ХИВ (нарочито ламивудина), долази до синергистичког ефекта у односу на репликацију ХИВ инфекције у ћелијској култури.

Рибавирин инхибира процес зидовудин фосфорилације пре настанка трифосфата, па се ови лекови не могу користити у комбинацији.

Ставудин има антагонистичка својства када моларне вредности ове супстанце са зидовудином имају пропорцију од 20к1. Као последица, комбинација са ставудином је забрањена.

[42], [43], [44], [45]

Услови складиштења

Азидотимидин мора бити ускладиштен на месту које је затворено од свјетлости и влаге, а поред тога, није доступно дјеци. Ниво температуре није већи од 25 ° Ц.

[46], [47], [48], [49], [50],

Рок трајања

Азидотимидин се може користити у периоду од 24 месеца од дана производње капсула.

[51], [52],