Азитромицин

Азитромицин има широк спектар антибактеријских активности.

[1], [2], [3], [4], [5]

Индикације Азитромицин

Користи се за елиминацију таквих поремећаја:

• инфекција, утиче на горњи респираторни систем и дисајне органе (као што фарингитис, ларингитис и ангина са, а поред синуситиса, упале средњег уха, пулмонарне инфламације и хронични облик акутног бронхитиса у кораку);
• некомплициране инфекције бактеријског порекла које се развијају у генитоуринарном систему (изазвано активношћу Цхламидиа трацхоматис - уретритиса или цервицитиса);
• лезије које утичу на кожу или меко ткиво (инфективни облик дерматитиса, еризипела или импетиго);
• скарлатин;
• Лима болест у почетној фази;
• повезан са дејством Хелицобацтер пилори болести у подручју 12-црева или желуца.

[6], [7], [8], [9],

Образац за издавање

Ослобађање се јавља у капсулама или таблама са запремином од 0,25 или 0,5 г. Капсуле са запремином од 0,25 г производе 6 комада унутар блистера (у пакирању - 1 блистер плочу); запремина 0,5 г - у броју од 3 комада унутар блистер ћелије (у кутији - 1 блистер).

Поред тога, препарат може имати облик праха који се користи у производњи суспензије за ингестију (запремине 0.1 г / 20 мл, 0.5 г / 20 мл или 0.2 г / 20 мл). Пакирано у пластичне боце са капацитетом од 20 г - 1 таква бочица у пакету заједно са мерним чашом.

[10], [11],

Фармакодинамика

Азитромицин је антибиотик полусинтетске природе - вештачки је изведен као дериват еритромицина. Спада у категорију азалида са макролидима (први представник лекова азалида).

Уз помоћ синтезе са подјединицом 50С рибозома, лек инхибира процес биосинтезе протеина и успорава микробни раст заједно са инхибицијом њихове виталне активности. Код високих лековитих концентрација примећује се бактерицидни ефекат.

Лијек активно утиче на такве микроорганизме:

• Грам-позитивне (осим у односу на еритромицин отпоран микрофлоре) - епидермидис и Стапхилоцоццус ауреус, Стрептоцоццус пнеумониае, Стрептоцоццус и пиогени Стрептоцоццус агалацтиа и Стрептоцоцци додавање категорије Ц, Ф и Г;
• Грам - штапићи и паракоклиусха великог кашља, грипа бацил, диплоцоцци од Неиссериа категорије, Легионеле и Цампилобацтер, и поред микроба монотипску подврста Моракелла цатаррхалис и Гарднерелла цатаррхалис;
• микрофлора анаеробуса (пептококи и пептострептокок, клостридијумска перфрингенција и Б. Бивиус);
• Хламидија (као што је хламидофилна пнеумонија и Цхл. Трацхоматис);
• Микопати из подврста микобактерија;
• Микоплазма (као што је Мицопласма пнеумонија);
• уреаплазме (као што је уреапласма уреалитицум);
• спирохете (бактерије које узрокују појаву бледих спирохета или развој борелиозе, која се преноси преко кичме).

Липофилен показује отпорност на кисели медијум.

[12], [13], [14]

Фармакокинетика

Када се користе капсуле, таблете или суспензије, активни елемент се брзо апсорбује из дигестивног тракта.

Индикатори биолошке доступности уз употребу 0,5 г лекова достижу 37%, потребно је 2-3 сата да се достигне максималне вриједности супстанце. Ниво протеинске синтезе унутар плазме је обрнуто пропорционалан индексима лека у крви и варира у опсегу од 7-50%. Полувреме елиминације је 68 сати.

Вредности плазме лекова се стабилизују после 5-7 дана терапије.

Лек лако прелази гематопаренхиматозние баријере продире ткива кроз који креће кроз погођене области (коришћењем фагоците са полиморфонуклеарне леукоцита и макрофага поред), а затим пуштени у присуству микробне инфекције унутар огњишта.

Прође кроз зидове плазме, што је врло ефикасно у лечењу инфекција које су узроковане активношћу бактерија-патогена који су унутар ћелија.

Запремина елемената унутар ћелија са ткивима је 10-15 пута већа од вредности плазме, а ниво у унутрашњости жаришта инфекције је већи него код здравих ткива за 24-34%.

Након последње примене лекова, индикатор супстанце потребан за одржавање антибактеријског дејства и даље траје још 5 до 7 дана.

У јетри, лек се подвргава деметилацији и губи своју активност. Половина потрошеног дела се излучује непромењеном жучом, а око 6% - уз помоћ бубрега.

[15], [16], [17], [18]

Дозирање и администрација

Користите лек једанпут дневно, 60 минута пре оброка или 120 минута после. Пропуштени део треба узимати што је брже могуће, а следећег треба конзумирати након 24 сата.

Величине порција за одрасле, као и дјеца чија тежина изнад 45 кг:

• Лечење патологије респираторног тракта, меких ткива и коже - 0,5 г једном дневно. Терапија траје 3 дана;
• са хроничним обликом миграторне природе еритема - у првом дану узимамо 2 таблете ЛС са запремином од 0,5 г, а током 2-5 дана узимајте 0,5 г једном дневно;
• лечење уретритиса или цервицитис некомпликоване природе - једнократна употреба 1 г лекова.

Коришћење Азитромицин Форте.

Да би се елиминисали болести у респираторним органима, кожи и меким ткивима, препоручује се узимање 1,5 г лекова по курсу (подијелите дозе за 3 употребе у интервалима једнаким 24 сата).

Да се отклони акни, лек се узима 3 дана у дози од 0,5 г / дан, а затим у наредних 9 недеља се захтева да се користи једном недељно за 500 мг. Користите 4. Пилулу 8. Дана курса. Након тога, делови се примењују у интервалима од 7 дана.

За терапију боррелиозом, која се преноси преко кичме, пацијент треба први дан узимати 1 г лекова, а затим 500 мг на дан 2-5. Уопштено гледано, цео курс захтева узимање 3 г супстанце.

Величине доза деце одређују се њиховом тежином. Стандардни однос је 10 мг / кг дневно. Третман се може одвијати према овој шеми:

• 3 користити у дози од 10 мг / кг у интервалима једнаким 24 сата;
• 1 у дози од 10 мг / кг, као и 4 примене у дозама од 5-10 мг / кг.

У почетној фази развоја боррелиозе, која се преноси преко кости, величина првог дела за дијете је 20 мг / кг, ау наредних 4 дана дјецији лек се конзумира у дози од 10 мг / кг.

Током плућне инфламације, прво се захтева да се интравенозно примени лека (најмање 2 дана у дози од 0,5 г / дан). Након тога, пацијент се пренесе на употребу капсула. Ова терапија траје 1-1,5 недеље. Величина лековитог дела је 0,5 г / дан.

Током болести у пределу карлице, у почетној фази терапије треба увести и инфузију, након чега пацијент треба узимати капсуле са запремином од 0,25 г (2 комада дневно током 7 дана).

Услови за пребацивање на капсуле / таблете се одређују узимајући у обзир промјене у клиничкој слици и лабораторијским подацима.

Да би се суспензија учинила, 2 г супстанце је потребно разблажити у води (60 мл).

При прављењу раствора за ињекцију потребно је растворити 0,5 г лиофилизата у д / воде (4,8 мл).

Ако је потребно, увођење инфузије, 500 мг лиофилизата је разблажена до концентрације од нивоа 1-2 мг / мл (или 0.25 до 0.5 Л, респективно), користећи Рингеров раствор, раствор (0,9% јачине) натријум хлорид или декстроза (5%). У првом случају поступак инфузије траје 3 сата, у другом - 1 сат.

Терапијски режим у лечењу уреаплазме.

Када елиминишемо уреаплазмозу, треба користити комплексну терапију.

Неколико дана пре почетка употребе азитромицина, пацијенту треба прописати имуномодулатори. Лијек се примјењује интрамускуларно, једном дневно, у интервалима од 1 дана. Такве ињекције морају бити обављене током читавог терапијског курса.

Заједно са другом применом имуномодулатора, почиње употреба антибиотика бактерицидне природе. На крају његовог пријема би требало да пређе на Азитромицин. Током првих 5 дана, лек треба конзумирати дневно, у дозама од 1 г - прије доручка (1,5 часа).

На крају овог временског интервала, потребно је да направите паузу 5 дана, затим поново почните да користите лек, вођену горе наведеном шемом. Након наредних 5 дана потребно је урадити још 5 дана азитромицина - последње, треће, време. Величина дозирања свуда остају иста - на 1 г.

У периоду од 15-16-иеар-дана, све до прошле терапију азитромицина, пацијент треба да једу 2-3 пута / дан лека, стимулише везивање сопственог интерферона, и поред овој категорији антимикотици полиеном.

Након узимања антибиотика, потребно је подвргнути ресторативном третману, који користи лекове који стабилизују дигестивни тракт и помажу у обнављању своје микрофлоре. Подржавајућа терапија треба да траје најмање 14 дана.

Режим лечења за елиминацију хламидије.

Са кламидијом у доњем дијелу урогениталног система, најчешће се прописује азитромицин - јер се овај лек добро толерише, а поред тога га могу користити и адолесценти и труднице.

У третману описаног облика болести, лек се конзумира једном у делу од 1 г.

Ако се примећује кламидиоза горњег дела генито-уринарног тракта, терапија се изводи кратким курсевима, између којих је неопходно издржати дуге рупе.

Курсу је потребно три пута да узме лек (величина дозирања је 1 г). Интервали између употреба - 7 дана. Дакле, лекови се морају узимати 1., 7. И 14. Дана.

Употреба лекова за елиминацију боли грла.

Сви антибиотици, који се користе у лечењу ангине, морају се узети са 10-дневним током, али азитромицин се користи према другој схеми - ток њеног пријема траје 3-5 дана.

Још један плус лека је његова већа толерантност (боља од пеницилин антибиотика) - верује се да макролиди имају најмању токсичност.

За одрасле, као и децу тежине више од 45 кг, величина служи за 0,5 г / дан. Када се дозна пропушта, неопходно је одмах узети, како ће се памтити, а све наредне процедуре треба да се одвијају у интервалима од 24 сата.

Дјеца старија од 6 мјесеци и до 12 година требају користити лекове у облику суспензије. Пријем се обавља једном дневно. Терапија траје најмање 3 дана, а величина дела се бира појединачно.

Примена лекова за синузитис.

За лечење синуситиса, потребно је узимати лек према једном од следећих начина:

• у првом дану, узимамо 0,5 г лека, а затим још 3 дана у истој дозацији;
• пријем у првом дану од 0,5 г азитромицина, а затим још 4 дана да се користи у дозама од 0,25 г.

Деца млађа од 12 година морају узети суспензију. Дозирање се бира из израчунавања од 10 мг / кг телесне тежине. Користите лек једном дневно, током 3 дана. Понекад лекари прописују нешто промењени режим - узимајући 10 мг / кг првог дана, а затим у наредних 4 дана смањују величину порције на 5 мг / кг. За курс, дозвољено је максимално 30 мг / кг.

[24], [25], [26],

Користите Азитромицин током трудноће

Код дојења или трудноће, лек се користи само у ситуацијама када је вероватноћа користи од терапије за жену већа од могућности компликација код детета или фетуса.

Према неким студијама (на примјер, спроведеним током програма Мотхериск), азитромицин се сматра потпуно сигурним за употребу код трудница.

У свакој од контролне групе (жене прва конзумира азитромицин; од 2. - другим антибиотицима, од 3. - не користи у терапији антимикробних лекова) учесталошћу тешких феталних аномалија у развоју није имало значајне разлике.

Контраиндикације

Међу контраиндикацијама:

• присуство нетолеранције против макролида;
• тешке фазе болести јетре или бубрега.

Суспензији је забрањено постављање дојенчади, чија тежина је мања од 5 кг, а таблете са капсулама - дјеца чија је тежина мања од 45 кг.

[19], [20], [21]

Последице Азитромицин

Најчешће приметио овакве негативне симптоме као што су повраћање, лимфопенија, трбушне нелагодности, визуелних поремећаја, мучнина, смањења нивоа бикарбоната у крви, и дијареја.

Понекад се приметио болесника: развој оралне кандидијазе природе, облици вагиналних инфекција, еозинофилија, леукопенија, хипестхесиа, вертиго, конвулзија (утврђено је да други макролиди такође изазвати појаву напада), осећајући поспан, и синкопе. Поред тога, уочени смањење инциденције цревног пражњења поремећај мирисну функцију и укус (или потпуни губитак мириса и укуса), главобоља, анорексија, дигестивне сметње, гастритиса и надутост, као повећана замор. Истовремено може повећати ниво билирубина и креатинина, а АЦАТ алат уреом, и поред тога, К ниво у крви. Напомене и развија бол у зглобовима, свраб, осип или вагинитис.

Повремено се тромбоцитопенија, хиперактивност (који има мотор или психички карактера), неутрофили, осећај агресивности, анксиозности, слабост или нервозу, а поред овог облика хемолитичке анемије. Ту парестезија, неуроза, слабост, несаница, затвор, хепатитис (такође променити вредности ФРР), Инсомниа, и Интрахепатиц холестазе. Обележен промена тона језику, осип, ангиоедем, десет, тубулоинтерстицијални нефритис, уртикарија са акутно оштећење бубрега, фотофобија, еритем мултиформе, кандидијаза, и анафилактички шок.

Појединачни бол може се појавити у грудној и вентрикуларној тахикардији, а поред тога се интензивира ритам откуцаја срца. Откривено је да исти знаци могу бити изазвани дјеловањем других макролида. Осим тога, постоје докази о продужењу вредности КТ интервала и смањењу крвног притиска.

Може се очекивати и појављивање таквих реакција као функционална инсуфицијенција јетре, осећај узбуђења, мијастенија гравис или хепатитис некротичног или фулминантног карактера.

Повремено, макролиди могу изазвати губитак слуха. Код неких пацијената је дошло до поремећаја слуха, развијен је ушни прстен или потпуна глувоћа.

У суштини, такви случајеви су забележени у фази истраживања, у којој је лек већ дуго коришћен у великим деловима. Извештаји показују да су горе наведене повреде лечљиве.

[22], [23]

Прекомерна доза

Током тровања, примећује се повраћање, столице, мучнина и пролазни губитак слуха.

У циљу елиминисања поремећаја предузете су симптоматске мере.

[27], [28]

Интеракције са другим лековима

Апсорпција лекова се смањује у комбинацији са етил алкохолом, храном, као и агенсима који садрже Ал3 + или Мг2 +.

Када повезивање макролиди са варфарин могу потенцирати антикоагулантна дејства, што је разлог зашто људи који користе следећи редослед (иако тестови нису показали промене у нивоу ПТВ приликом пријема ових средстава у стандардном делу), неопходно је да се пажљиво пратити ове вредности.

Азитромицин нема интеракцију са теофилином, карбамазепином, триазоламом, терфенадином и дигоксином, који се разликује од других макролида.

Комбинација терфенадина и различитих антибиотика доводи до продужења вредности КТ интервала, а поред развоја аритмије. Стога, треба применити опрез на азитромицин код особа које користе терфенадин.

Макролиди повећање вредности плазме, и штавише побољшати токсична својства и инхибирају излучивање супстанци попут циклосерина, метилпреднизолон уз фелодипин и лекови оксидовани уз учешће микрозома и индиректних коагуланата. Али уз употребу азитромицина (и истовремено и других азалида) таква интеракција није забележена.

Повећање ефикасности лека се примећује уз истовремену употребу са тетрациклином или хлорамфениколом. У комбинацији са линцосамидима, ефекат ЛС је, напротив, ослабљен.

Забележена је некомпатибилност дрога са хепарином на леку.

[29], [30], [31], [32]

Услови складиштења

Азитромицин (у било ком облику ослобађања) треба држати на тамном и сувом месту са температуром од 15-25 ° Ц. Истовремено, готову суспензију препарата треба држати на температури од 2-8 ° Ц.

[33], [34], [35], [36]

Рок трајања

Азитромицин у капсулама и праху може се користити 2 године од отпуштања лека. Таблете имају рок трајања од 3 године, а готовом суспензу је дозвољено складиштење не више од 3 дана.

[37], [38],

Коментари

Азитромицин у лечењу ангине, фронталног синуситиса, кламидије, као и синуситиса и других патологија изазваних дејством бактерија осетљивих на лекове, добија углавном добре резултате.

Лијек има моћан ефекат у лијечењу инфекција бактеријског порекла, ау исто вријеме без компликација га болесници толеришу. Нежељени ефекти који се односе на дроге су ретки и потпуно нестају након завршетка терапије.

Лекари такође говоре о медицини позитивно. Међу главним предностима дроге, по њиховом мишљењу:

• присуство имуномодулирајућих и антиинфламаторних особина;
• моћан утицај релативно вјероватних микроби-патогена инфекција које се развијају унутар респираторног система;
• Формирање високе вредности супстанцу унутар ткива испољава бактерицидно дејство релативна Хаемопхилус инфлуензае, Моракелла картаралис, Хелицобацтер пилори, гонококе, пнеумоцоццус Стрептоцоццус пиогених, Цампилобацтер, Стрептоцоццус агалацтиа, бактерије Бордет-Генгоу и Цоринебацтериум дифтерије;
• ефикасно утиче на атипичне микробе-патогене, множећи се интрацелуларно (међу таквим кламидијом са микоплазмама);
• дозвољено је користити код трудница;
• има лековиту форму која се може прописати деци.

Пошто азитромицин има постантибиотички ефекат, може се узети као краткорочни курс. Истовремено, утицај лека омогућује повећање осетљивости у односу на утицај имунолошких фактора, чак и код бактерија отпорних на њега.

База макролида, елемент еритромицин, се разграђа унутар киселог желудачног окружења, а такође има снажан утицај на покретљивост црева. Заузврат, азитромицин не утиче на кисело окружење желуца и мање је активан у односу на интестиналну функцију.