Беротек

Беротек је лек који садржи фенотерол, селективни стимулатор β-2-адренергичких рецептора, који се налазе углавном унутар респираторних канала.

[ 1 ], [ 2 ]

Индикације Беротека

Користи се за елиминацију следећих болести:

• хронична опструктивна плућна патологија;
• бронхијални грчеви који прате бронхијалну астму;
• лечиво сужавање дисајних путева;
• опструктивни облик бронхитиса хроничне природе;
• плућни емфизем;
• да се спречи развој астме као резултат физичке активности.

Образац за издавање

Производ се издаје као раствор за инхалацију, који се налази у стакленим бочицама са капаљком запремине 20 мл (1 мл је једнако 20 капи). Унутар кутије се налази 1 таква бочица.

Такође се може производити као аеросол за дозиране инхалације, у бочицама са млазницом, запремине 10 мл (приближно 200 прскања). Паковање садржи 1 бочицу са аеросолом.

Фармакодинамика

Активни састојак Беротека доприноси опуштању глатких мишића крвних судова са бронхијама, чиме се спречава развој бронхоспастичких манифестација које се јављају, на пример, код бронхијалне астме.

Сужавање бронхијалног лумена постиже се утицајем хистамина са метахолином, а поред овога, хладног ваздуха и различитих егзогених алергена (као одговор на манифестације непосредне преосетљивости).

Једном када уђе у регионални циркулаторни систем, фенотреол инхибира процес ослобађања активних инфламаторних проводника из мастоцита (базофила који су продрли у ткива). Управо тај ефекат одређује лековити ефекат лека у лечењу бронхијалне опструкције.

Биохемијска основа дејства активног елемента је његова интеракција са GS протеином, који стимулише активност ћелијске аденилат циклазе. Реакција на ово је повећање процеса везивања цАМП-а, који је секундарни гласник. Гласник стимулише активност протеин киназе типа А, која помаже у фосфорилацији циљних протеина који се налазе унутар ћелија глатких мишића.

Као резултат тога, долази до инактивације лаких миозинских ланаца (једне од главних компоненти мишићних влакана) и отварања брзих калијумових канала, што резултира опуштањем глатких мишића унутар респираторних канала, као и васкуларног корита.

Такође је неопходно запамтити да се β-адренорецептори налазе и унутар срчаног мишића, стога се ефекат активног елемента лека примећује и унутар миокарда и одговарајућег васкуларног корита. Истовремено, ниво срчане фреквенције и његова снага значајно се повећавају, због чега се приметно побољшава главна и микроциркулаторна циркулација крви унутар периферних ткива.

Велике дозе лека имају шири спектар деловања. Међу ефектима које производи су:

• појачавање функције МЦЦ-а;
• сузбијање контрактилне активности материце;
• поремећај процеса гликогенолизе и липолизе;
• смањење вредности калијума у плазми.

Фармакокинетика

Беротек је намењен за локалну употребу јер су клиничка испитивања лека показала да је његов терапеутски ефекат готово независан од нивоа његових активних елемената у серуму.

Након удисања, приближно 10-30% главне активне компоненте доспева у доњи део респираторног тракта. Остатак распршене супстанце се таложи у горњем делу респираторног система и устима, или се прогута, чиме продире у гастроинтестинални тракт. Биорасположивост фенотерола је приближно 18-19%.

Апсорпција са површине плућа се одвија у 2 фазе. Током првих 11 минута након удисања, 30% примењене дозе се апсорбује у тело, а затим, током наредних 120 минута, остатак у облику 70% супстанце савладава различите физиолошке баријере, прелазећи у подручје меких ткива.

Максимални нивои лека у плазми су 45,3 пг/мл. Ове вредности се примећују након 15 минута инхалације.

Фенотерол се равномерно распоређује у телу, са запремином од 1,9-2,7 л/кг. Ово својство се најбоље може описати коришћењем тростепене фармакокинетичке шеме са полуживотима од 0,42 и 14,3 минута, као и 3,2 сата. Унутар крвотока, активни елементи се синтетишу са протеинима у количини од 40-55% примењене дозе.

Активни елемент пролази кроз метаболичке процесе који се одвијају унутар јетре или цревних зидова коњугацијом (или сулфонацијом), након чега следи формирање глукуронида са сулфатима.

Након што лек прође све метаболичке фазе и изврши свој лековити ефекат, активни елемент се излучује на неколико начина. Његов главни део се излучује жучом кроз лумен дигестивне цеви, развијајући брзину од приближно 1,1-1,8 мл/минут. Око 15% укупних вредности просечног нивоа клиренса је елиминација компоненте гломеруларном филтрацијом (приближно 0,27 л/минут). Истовремено, пошто се лек синтетише са протеинима, излучује се и тубуларном секрецијом.

Дозирање и администрација

Употреба раствора за инхалацију.

Лек се користи локално, утичући на ткива унутар респираторног тракта. Пре употребе, потребно је растворити потребан део лека у физиолошком раствору (строго је забрањено користити дестиловану воду за разблаживање) док запремина не буде 3-4 мл.

Удисање треба вршити помоћу посебног отоларинголошког уређаја који се назива небулизатор. Поред тога, могу се користити и други уређаји за дисање са кисеоником. Оптималне брзине протока ваздуха који садржи лековиту компоненту су 6-8 л/мин. Величине порција одговарају следећим запреминама: 20 капи је 1 мл раствора, а 1 кап садржи приближно 50 мцг фенотерол хидробромида.

Величине доза инхалационог раствора:

• за децу млађу од 6 година тежине мање од 22 кг, доза је 0,05 мл (еквивалентно 1 капи)/кг, узима се три пута дневно. Појединачна запремина лека не сме прећи 0,5 мл (еквивалентно 10 капи);
• за децу узраста од 6-12 година тежине 22-36 кг, доза је 0,25-0,5 мл лека ако је потребно хитно елиминисати знаке хитне бронхијалне констрикције (потребне су четири дозе дневно). Доза се може повећати ако се примећују тешки облици бронхијалне астме;
• За одрасле (и старије особе од 75 година), као и за адолесценте од 12 година, доза је 0,5 мл лека са уносом до 4 пута дневно. Понекад је могуће повећати или смањити порцију ако постоје одговарајући медицински подаци или индивидуалне индикације лекара.

Примена аеросола Беротек Н.

Пре употребе спреја, промућкајте бочицу тако што ћете два пута притиснути дно да бисте је припремили за поступак. Након тога, пратите поступак описан у наставку да бисте убризгали лек.

Прво, потребно је полако и дубоко издахнути, затим устима ухватити млазницу бочице тако да њена оса буде усмерена надоле. Затим, потребно је притиснути дно бочице, истовремено дубоко удишући. Након тога, потребно је кратко задржати дах како би се лековита смеша што потпуније апсорбовала.

Ако постоји одговарајући рецепт од лекара, поступак за добијање друге дозе мора се тачно поновити.

Бочица са спрејом је опремљена посебним усним делом (тзв. усни део, неопходан за прецизно израчунавање дозе удисане супстанце). Овај део је забрањено користити у комбинацији са другим аеросолним бочицама. Посуда са леком садржи 200 прскања (инхалација).

[ 4 ]

Користите Беротека током трудноће

Беротек се може користити само у другом и трећем тромесечју трудноће.

Приликом дојења, препоручљиво је прописати лек само када вероватна корист од њега превазилази могућност компликација код бебе. То је због чињенице да се активна супстанца лека може излучити заједно са мајчиним млеком.

Контраиндикације

Главне контраиндикације:

• присуство нетолеранције на појединачне елементе лека;
• преосетљивост на биоактивне компоненте лека (наследна или стечена);
• Први триместар трудноће;
• Аортна стеноза;
• хипертрофична кардиомиопатија опструктивне природе;
• хипертиреоза;
• тахиаритмија;
• присуство разних срчаних дефеката;
• дијабетес мелитус у некомпензованој фази;
• глауком;
• деца млађа од 4 године.

Конзервативна терапија лековима треба да се спроводи под сталним надзором лекара и уз редовне дијагностичке тестове за следеће болести:

• повишене вредности крвног притиска које се не могу контролисати;
• тешки нозолошки облици који утичу на кардиоваскуларни систем;
• феохромоцитом;
• тиреотоксикоза;
• период након инфаркта миокарда;
• дијабетес мелитус у компензованој фази развоја.

Последице Беротека

Током конзервативног лечења Беротеком, могу се развити следећи нежељени ефекти:

• поремећаји централног нервног система: вртоглавица, фини намерни тремор, поремећаји акомодације, главобоље и менталне промене (последња реакција се примећује само повремено);
• проблеми са кардиоваскуларним системом: палпитације, интензивна тахикардија, смањен крвни притисак, повећан систолни крвни притисак и аритмија;
• поремећаји који погађају респираторни тракт: локална иритација слузокоже, кашаљ, а такође и парадоксални бронхоспазам (последњи симптом се примећује само повремено);
• лезије које се развијају у гастроинтестиналном тракту: појава мучнине, обично праћена повраћањем;
• знаци алергије: уртикарија, осип и Квинкеов едем у пределу усана са језиком, као и на лицу;
• други поремећаји: хипокалемија, код које се примећују изузетно високе вредности (посебно код особа са тешком бронхијалном астмом, које узимају лекове на бази диуретика, ГЦС, а такође и ксантин за лечење), осећај слабости, мијалгија непознатог порекла, а такође и хиперхидроза и кашњења у мокрењу.

[ 3 ]

Прекомерна доза

Када се развије интоксикација, обично се примећују следећи негативни симптоми:

• ангинални бол;
• тахикардија и палпитације;
• напади ангине или аритмије;
• повећање или смањење вредности крвног притиска (у зависности од индивидуалне предиспозиције пацијента);
• повећање индикатора пулсног притиска;
• интензивна хиперемија коже која погађа лице и цео горњи део тела;
• намерни тремор.

Антидот за Беротек су обично β-адреноблокатори кардиоселективног типа, посебно β1-блокатори (антагонистички ефекат). Али употреба ових лекова може повећати бронхијалну опструкцију, због чега је потребно веома пажљиво одабрати потребну дозу антидота.

Поред тога, предузимају се симптоматске мере, у којима се прописују транквилизатори и седативи. Уколико постоје медицинске индикације, користе се процедуре интензивне неге (прате се највиталнији индикатори).

Интеракције са другим лековима

Супстанце које појачавају општи лековити ефекат Беротека:

• лекови који делују као агонисти бета-адренергичких рецептора;
• антихолинергички агенси;
• трициклични антидепресанти;
• МАО супстанце.

Комбинације са овим лековима доводе до појаве нежељених ефеката:

• β-адренергички агонисти;
• антихолинергички лекови;
• деривати ксантина (укључујући теофилин).

Друге интеракције:

• супстанце које блокирају активност β-адренергичких рецептора, када се комбинују са леком, способне су значајно да смање бронходилатацију;
• Халогенизовани угљоводонични антисептици (као што су енфлуран, халотан или трихлоретилен) појачавају ефекат активних елемената Беротека на активност кардиоваскуларног система.

[ 5 ]

Услови складиштења

Беротек треба чувати на месту ван домашаја мале деце. Индикатори температуре не смеју прелазити 30°C. Такође, место за чување лека треба да буде тамно. Аеросоле треба држати даље од отвореног пламена. Забрањено је замрзавање фармацеутске течности.

[ 6 ]

Рок трајања

Беротек се може користити 5 година од датума производње лека.

Рецензије

Беротек добија много позитивних коментара од посетилаца форума посвећених лечењу респираторних болести. Већина пацијената истиче аеросолни облик лека, док је раствор мање популаран. Обично, прегледи истичу такве предности лека као што су једноставност употребе, као и трајање његове употребе. Такође је потребно запамтити да је таква лименка мале величине, што вам омогућава да је носите са собом свуда, и стога избегавате пропуштање њене употребе.

Рецензије лекара су углавном позитивне. Да, треба запамтити да лек има много нежељених ефеката, али истовремено је у стању да елиминише доста болести које погађају респираторни тракт.

Лек се користи за монотерапију код неких нозолошких облика, а поред тога се користи у комбинацији са другим лековима и за превентивно побољшање здравља. Али је неопходно стриктно поштовати упутства за супстанцу у вези са њеним терапијским интеракцијама, као и величинама порција, како лечење не би изазвало компликације.