Бикотрим

Бикотрим је вештачка антибактеријска супстанца из категорије сулфонамида. То је комбиновани лек који садржи триметоприм и сулфаметоксазол.

Сулфаметоксазол је по структури сличан ПАБА, он омета везивање дихидрофолне киселине унутар микробних ћелија, спречавајући уградњу ПАБА у њен молекул.

Триметоприм појачава активност сулфаметоксазола спречавајући редукцију дихидрофолне киселине њеном конверзијом у тетрахидрофолну киселину (активни облик витамина Б9), која је одговорна за метаболизам протеина и деобу бактеријских ћелија.

Индикације Бикотрима

Користи се за следеће инфекције:

• инфекције урогениталног тракта: циститис, простатитис са уретритисом, пијелонефритис и пијелитис, као и шанкроид, гонореја (и код мушкараца и код жена), епидидимитис, гранулом у пределу препона и донованоза;
• лезије респираторног тракта: бронхопнеумонија, као и лобарна пнеумонија, бронхитис (активна и хронична фаза), пнеумоцистоза и бронхиектазије;
• болести које погађају ОРЛ органе: синуситис са тонзилитисом, као и отитис медија, шарлах или ларингитис;
• гастроинтестиналне инфекције: паратифус, холециститис, салмонелоза са тифусом, а поред тога, холангитис, дизентерија, колера и гастроентеритис узроковани дејством ентеротоксичних сојева Е. цоли;
• лезије поткожних слојева и епидермиса: пиодерма, акне, трауматске инфекције и фурункулоза;
• остеомијелитис (у хроничној или активној фази) и друге инфекције остеоартритиса, активна фаза бруцелозе, паракоцидиоидомикоза, маларија (плазмодијум фалципарум) и токсоплазмоза (комбинована терапија).

Образац за издавање

Лек се производи у облику дечје оралне суспензије (0,24 г/5 мл) - унутар бочица капацитета 60 или 100 мл. Комплет такође садржи мерну шољу.

Фармакодинамика

Бактерицидни лек са широким спектром деловања против следећих бактерија:

• стрептококе (хемолитички сојеви осетљиви на пеницилин), стафилококе, пнеумококе и гонококе са менингококама;
• салмонела (укључујући Salmonella paratyphi и Salmonella typhi), Escherichia coli (укључујући ентеротоксогене сојеве), Listeria, Vibrio cholerae, Haemophilus influenzae (сојеви који показују осетљивост на ампицилин), Klebsiella и антракс бацили;
• бацили великог кашља, Nocardia asteroids, Proteus, фекални ентерококи, Pasteurella, Brucella и бацили туларемије;
• микобактерије (укључујући Хансенове бациле), ентеробактерија са цитробактером, провиденција, морганела и легионела пнеумофила;
• Сератиа марцесценс, одређене врсте псеудомонада (искључујући Псеудомонас аеругиноса), Јерсинија са Шигелом, Пнеумоцистис царини и Хламидија (ово укључује Хламидофила пситтаци и Хламидију трахоматис);
• једноставне: кокцидиоидес иммитис, патогене гљивице, плазмодије, Токсопласма гондии, Хистопласма капсулатум, Актиномицес исраелии и лајшманија.

Резистенцију показују: Pseudomonas aeruginosa, трепонеме, коринебактерије, Кохов бацил, вируси и Leptospira spp.

Слаби активност цревних бактерија, због чега се смањује ниво рибофлавина са тимином, Б-витаминима и ниацином у цревима. Лековити ефекат траје 7 сати.

Фармакокинетика

Апсорпција након оралне примене је 90%. Вредности TCmax су 1-4 сата. Са једном применом, лек одржава терапеутску концентрацију 7 сати.

Лек се равномерно распоређује у телу, превазилазећи хистохемске баријере. У урину и плућима се формирају индикатори који прелазе ниво у плазми. Мање количине лека се акумулирају у вагиналним секретима, ткивима и секретима простате, цереброспиналној течности, бронхијалним секретима, течности средњег ува, пљувачки са жучом, мајчином млеку, костима и очној очној води са интерстицијалном течношћу. Интраплазматско везивање за протеине је 66% (за сулфаметоксазол) и 45% (за триметоприм).

Метаболички процеси сулфаметоксазола углавном се одвијају формирањем ацетил деривата. Метаболичке компоненте немају антимикробни ефекат.

Излучује се бубрезима - у облику метаболичких елемената (80% за 72 сата), као и непромењен (20% сулфаметоксазол и 50% триметоприм); остатак се излучује цревима.

Полуживот сулфаметоксазола је 9-11 сати, а триметоприма 10-12 сати. Код деце је овај индикатор готово неприметан и зависи од старости; до 12 месеци - 7-8 сати; у року од 1-10 година - је 5-6 сати.

Код људи са проблемима са бубрезима и старијих особа, полуживот је повећан.

Дозирање и администрација

У случајевима некомпликованих инфекција:

• одојчад узраста од 2-5 месеци – 2,5 мл супстанце 2 пута дневно;
• деца од 0,5 до 5 година - 5 мл лека 2 пута дневно;
• деца узраста од 6 до 12 година - 10 мл лека 2 пута дневно.

[ 1 ]

Користите Бикотрима током трудноће

Забрањено је користити лек током дојења или трудноће.

Контраиндикације

Главне контраиндикације:

• јака лична осетљивост (такође на сулфонамиде);
• бубрежна или хепатична инсуфицијенција;
• апластична или пернициозна анемија;
• леукопенија или агранулоцитоза;
• недостатак Г6ПД компоненте.

Последице Бикотрима

Нежељени ефекти укључују:

• дисфункција нервног система: вртоглавица или главобоља. Могућ развој депресије, тремора, асептичног менингитиса, периферног неуритиса и апатије;
• проблеми са респираторним системом: инфилтрати унутар плућа и бронхијални грчеви;
• поремећаји варења: дијареја, бол у стомаку, повраћање, стоматитис, губитак апетита, глоситис и мучнина. Поред тога, хепатитис, холестаза, псеудомембранозни ентероколитис, повећана активност интрахепатичних трансаминаза и хепатонекроза;
• оштећење хематопоетских органа: тромбоцито-, леуко- или неутропенија, мегалобластна анемија и агранулоцитоза;
• инфекције уринарног тракта: кристалурија, полиурија, хематурија, тубулоинтерстицијски нефритис, повећан ниво урее, бубрежна дисфункција, токсична нефропатија (са ануријом и олигуријом) и хиперкреатининемија;
• проблеми повезани са функционисањем мишићно-скелетног система: мијалгија или артралгија;
• знаци алергије: осип, Квинкеов едем, грозница, свраб, МЕЕ (ово укључује СЈС), фотосензитивност, алергијски миокардитис, ТЕН, ексфолијативни дерматитис и хиперемија која погађа склеру;
• остали симптоми: хипогликемија.

Прекомерна доза

Тровање може изазвати конфузију, повраћање или мучнину.

Потребно је прекинути употребу Бикотрима, извршити испирање желуца (максимално 2 сата након интоксикације) и дати жртви доста течности за пиће. Такође се врши интензивна диуреза и прописује се употреба Ca фолината (5-10 мг дневно).

Интеракције са другим лековима

Компатибилан је са следећим супстанцама: 5% и 10% декстроза (интравенске инфузије), 5% левулоза (интравенске инфузије), 0,9% NaCl (интравенске инфузије) и комбинација 0,18% NaCl са 4% декстрозом (интравенске инфузије). Листа такође укључује 6% декстран 70 или 10% декстран 40 (интравенске инфузије) у комбинацији са 5% декстрозом или 0,9% NaCl, као и Рингеров раствор за ињекције.

Лек повећава антикоагулантни ефекат индиректних антикоагуланса и активност метотрексата и антидијабетичких средстава.

Смањује тежину интрахепатичног метаболизма фенитоина (продужава његов полуживот за 39%) и варфарина, појачавајући њихов ефекат.

Смањује поузданост оралних контрацептива (сузбија цревну флору и смањује циркулацију хормонских елемената у јетри и цревима).

Полуживот триметоприма се смањује када се комбинује са рифампином.

Пириметамин у дозама већим од 25 мг недељно повећава вероватноћу мегалобластичне анемије.

Диуретици (углавном тиазиди) повећавају ризик од тромбоцитопеније.

Терапеутска ефикасност се смањује када се комбинује са прокаином, бензокаином или прокаинамидом (и другим лековима који, када се хидролизују, формирају ПАБА).

Може доћи до унакрсног алергијског ефекта између диуретичких лекова (фуросемид, тиазиди, итд.), као и оралних антидијабетичких лекова (деривати сулфонилуреје) с једне стране, и антимикробних сулфонамида с друге стране.

Барбитурати са фенитоином и ПАС појачавају симптоме недостатка витамина Б9.

Деривати салицилне киселине појачавају ефекат Бикотрима.

Витамин Ц и хексаметилентетрамин (и друге супстанце које закисељавају урин) повећавају вероватноћу кристалурије.

Смањење апсорпције лека се примећује када се комбинује са холестирамином - због тога се овај други користи 1 сат након или 4-6 сати пре примене ко-тримоксазола.

Лекови који сузбијају хематопоетске процесе у коштаној сржи повећавају вероватноћу мијелосупресије.

[ 2 ], [ 3 ]

Услови складиштења

Бикотрим се мора чувати у добро затвореној бочици. Температура – не више од 25°C. Забрањено је замрзавање суспензије.

Рок трајања

Бикотрим се може користити у року од 2 године од датума производње лека.

Пријава за децу

Не преписивати деци ако им је дијагностикована хипербилирубинемија.

Аналоги

Аналози лека су лекови Бактисептол, Гросептол, Бисептол са Бактримом, а поред овога, Ориприм, Бел-септол, Сољусептол са Би-септом, Бисептим и Трисептол. На листи су и Би-тол, Расептол, Брифесептол са Суметролимом и Ко-тримоксазол.