Буспироне

Буспирон је лек који припада анксиолитичкој класи лекова који се користи за лечење анксиозних поремећаја. Делује као анксиолитик, односно лек против анксиозности, али за разлику од бензодиазепина (на пример, диазепама или алпразолама), није хипнотички и не изазива седацију.

Буспирон се обично користи за лечење генерализованог анксиозног поремећаја (ГАД), али се такође може користити за краткорочно ублажавање симптома анксиозности. Не изазива физичку зависност, као што то могу неки други анксиолитици, и има мање нежељених ефеката.

Овај лек не почиње да делује одмах, већ постепено, тако да може проћи неколико дана или недеља да се појаве његови ефекти након што почнете да га узимате. Дозу и режим буспирона обично одређује лекар у зависности од специфичних симптома и индивидуалних карактеристика пацијента.

Индикације Буспироне

1. Генерализовани анксиозни поремећај (ГАД): Буспирон се може користити као дуготрајни третман за смањење симптома анксиозности код пацијената са ГАД. ОТД карактерише осећај неразумне анксиозности или бриге већину времена током неколико месеци.
2. Краткотрајно ублажавање симптома анксиозности: Буспирон се такође може користити за краткорочно ублажавање симптома анксиозности, посебно у случајевима када је потребно брзо ослобађање од анксиозности.
3. Поремећај социјалне анксиозности: У неким случајевима, буспирон се може користити за лечење социјалног анксиозног поремећаја, који карактерише интензивна анксиозност због друштвених или радних ситуација.

Образац за издавање

1. Таблете: Ово је најчешћи облик буспирона. Таблете долазе у различитим јачинама, као што су 5 мг, 10 мг, 15 мг или 30 мг, и обично се узимају орално са водом.
2. Решење: Буспирон се такође може обезбедити као орални раствор.
3. Капсуле: Неке капсуле могу да садрже буспирон и такође се узимају орално са водом.

Фармакодинамика

1. Дејство на серотонинске рецепторе: Буспирон је делимични агонист 5-хидрокситриптамин (5-ХТ1А) рецептора, који су повезани са серотонином у централном нервном систему. То доводи до повећане активности серотонергичког система, што може помоћи у смањењу анксиозности.
2. Модулација неурохемијске равнотеже: Буспирон такође може да утиче на системе допамина и норепинефрина, иако његов прецизан механизам деловања на ове системе није сасвим јасан.
3. Нема ефекта на бензодиазепинске рецепторе: За разлику од бензодиазепина, буспирон се не везује за ГАБА-А рецепторе, због чега је мања вероватноћа да ће изазвати зависност или толеранцију.
4. Споро почетак деловања: За разлику од бензодиазепина, почетак дејства буспирона може да потраје неколико дана или недеља након почетка лечења, што може бити последица потребе да се повећа концентрација лека у телу.
5. Дуготрајно дејство: Буспирон има дуготрајан ефекат, што му омогућава да се дуго користи као анксиолитик.
6. Минимални утицај на когнитивне функције: За разлику од бензодиазепина, буспирон обично не изазива поспаност или летаргију и има минималне ефекте на когнитивне функције, што га чини прихватљивијим за пацијенте који морају да остану будни и будни.
>

Фармакокинетика

1. Апсорпција: Након оралне примене, буспирон се брзо и потпуно апсорбује из гастроинтестиналног тракта. Максималне концентрације у плазми се обично постижу 1-1,5 сати након примене.
2. Дистрибуција: Буспирон је добро распоређен по органима и ткивима тела. Има висок афинитет према протеинима крвне плазме, углавном албумину.
3. Метаболизам: Буспирон се метаболише у јетри и формира активни метаболит, хидроксибуспирон. Главни метаболички пут је хидроксилација праћена коњугацијом. Метаболити буспирона и хидроксибуспирона су фармаколошки активни.
4. Излучивање: Буспирон и његови метаболити се излучују углавном урином у облику коњугата и некоњугованих облика.
5. Полувреме: Полувреме буспирона је приближно 2-3 сата, а полувреме хидроксибуспирона је приближно 3-6 сати.

Дозирање и администрација

1. Дозирање за одрасле код општег анксиозног поремећаја:

   • Почетна доза је обично 7,5 мг два пута дневно.
   • Доза се може постепено повећавати у интервалима од неколико дана. Уобичајена доза одржавања је 15 до 30 мг дневно, подељена у неколико доза.
   • Максимална препоручена доза је 60 мг дневно, подељена у неколико доза.

2. Препоруке за употребу:

   • Таблете треба узимати редовно, у исто време сваког дана, да би се одржао уједначен ниво лека у крви.
   • Таблете треба прогутати целе, без жвакања или дробљења, са водом.
   • Буспирон треба узимати у исто време сваког дана, без обзира на оброке, али је најбоље да се узима у истом режиму - увек са храном или увек без хране, пошто храна може да промени апсорпцију лека.

3. Посебна упутства:

   • Ефекат употребе буспирона се не развија одмах и може бити потребно неколико дана до неколико недеља редовне употребе да би се постигло приметно побољшање.
   • Не би требало да престанете да узимате буспирон изненада, јер то може изазвати симптоме устезања. Уколико је неопходно прекинути лечење, дозу треба постепено смањивати под надзором лекара.

Користите Буспироне током трудноће

1. ФДА класификација:

   • Буспирон је класификован као лек Б категорије од стране ФДА. То значи да студије на животињама нису показале ризик за фетус, али нису спроведене контролисане студије код трудница. Због тога, лек треба користити током трудноће само у случајевима када потенцијална корист оправдава потенцијални ризик за фетус.

2. Подаци и препоруке:

   • Нема довољно података о безбедности буспирона током трудноће. Иако студије на животињама нису показале директне негативне ефекте на развој фетуса, недостатак довољно података из студија на људима захтева изузетан опрез.

3. Потенцијални ризици и мере предострожности:

   • Као и код свих лекова током трудноће, важно је свести на минимум било какво излагање лековима. Ако је могуће, најбоље је размотрити алтернативне третмане за анксиозност, као што су психотерапија или промене начина живота, који су безбеднији за развој детета.

4. Консултације са лекаром:

   • Ако сте трудни или планирате трудноћу и ако вам је прописан буспирон, важно је да разговарате о ризицима и предностима са својим лекаром. Ваш лекар вам може помоћи да процените своје стање и донесете информисану одлуку о томе да ли да наставите да користите буспирон.

Контраиндикације

1. Индивидуална нетолеранција: Људи са познатом индивидуалном нетолеранцијом на буспирон или било коју другу компоненту лека треба да избегавају његову употребу.
2. Тешко оштећење јетре: Код пацијената са тешким оштећењем јетре, употреба буспирона може бити контраиндикована због могућности повећања нежељених ефеката и токсичности.
3. Тешко оштећење бубрега: Код пацијената са тешким оштећењем бубрега, употреба буспирона може бити контраиндикована због могућности повећања нежељених ефеката и продуженог времена елиминације из организма.
4. Комбинација са МАО инхибиторима: Буспирон не треба користити истовремено са инхибиторима моноамин оксидазе (МАО) јер то може довести до озбиљних нежељених интеракција, укључујући повећан ризик од серотонинског синдрома.
5. Трудноћа и дојење: Безбедност буспирона током трудноће и дојења није у потпуности утврђена. Употреба се мора договорити са лекаром и проценити ризик за фетус или дете.
6. Педијатрија: Буспирон се не препоручује за употребу код деце и адолесцената млађих од 18 година због недовољних података о ефикасности и безбедности у овој старосној групи.
7. Акутни или тешки ментални поремећаји опасни по живот: Буспирон није лек избора у случају акутне претње

Последице Буспироне

1. Вртоглавица или поспаност: Ови симптоми се могу јавити посебно када почнете да узимате лек или када промените дозу.
2. Главобоља: Неки људи могу да доживе главобољу док узимају буспирон.
3. Осећај мучнине или умора: Неки пацијенти могу да се осећају слабо или уморно.
4. Сува уста: Овај нежељени ефекат је прилично чест и може бити неугодан, али обично не изазива озбиљне проблеме.
5. Гстроинтестинални поремећаји: Могући нежељени ефекти укључују мучнину, повраћање, затвор или дијареју.
6. Мишићни грчеви: Неки људи могу да доживе грчеве мишића или необичне покрете.
7. Несаница: Неки пацијенти могу доживети потешкоће при успављивању или несаницу.
8. Осетљивост на светлост: Неки људи могу имати проблема да подносе јако светло.

Прекомерна доза

1. Поспаност и летаргија: Може се јавити повећана поспаност и летаргија, што може бити праћено потешкоћама у концентрацији и координацији покрета.
2. Вртоглавица и главобоља: Може доћи до појачане вртоглавице и главобоље.
3. Тахикардија и срчани поремећаји: Може доћи до појачане срчане активности, што може довести до тахикардије или аритмија.
4. Депресија дисања: У ретким случајевима може доћи до смањења учесталости и дубине дисања, посебно уз истовремену употребу других депресива централног нервног система.
5. Конвулзивна стања: Могу се јавити конвулзије, посебно код особа са предиспозицијом за то.

Интеракције са другим лековима

1. Инхибитори ензима јетре (циметидин, еритромицин, кларитромицин): Инхибитори ензима јетре могу повећати ниво буспирона у крви, што може повећати његове ефекте и повећати ризик од нежељених ефеката.
2. Инхибитори ЦИП3А4 (кетоконазол, итраконазол, ритонавир): Инхибитори ензима ЦИП3А4 такође могу повећати ниво буспирона у крви, што може довести до појачаних ефеката и повећаног ризика од нежељених ефеката.
3. Индуктори ензима јетре (карбамазепин, фенитоин): Индуктори јетрених ензима могу смањити ниво буспирона у крви, што може смањити његову ефикасност.
4. Алкохол и седативи: Буспирон може да појача дејство алкохола и других седатива као што су хипнотици и анксиолитици, што може да доведе до повећаног ризика од нежељених ефеката као што су поспаност и спорије реакције.
5. Лекови који утичу на кардиоваскуларни систем (β-блокатори, антихипертензиви): Буспирон може да појача ефекте лекова који утичу на кардиоваскуларни систем, што може довести до повећања крвног притиска или успореног откуцаја срца.
6. Лекови за лечење менталних поремећаја (МАО инхибитори): Буспирон се не препоручује истовремено са лековима који инхибирају моноамин оксидазу (МАО инхибитори) јер то може довести до озбиљних нежељених ефеката као што је хипертензивна криза.