Бутадион

Бутадион, такође познат по свом међународном незаштићеном називу фенилбутазон, је нестероидни антиинфламаторни лек (НСАИД) који се обично користи за лечење болова и запаљења повезаних са реуматским обољењима као што су реуматоидни артритис и гихт. Фенилбутазон делује тако што инхибира ензиме циклооксигеназе (ЦОКС-1 и ЦОКС-2), који су укључени у синтезу простагландина, важних медијатора упале и бола.

Фенилбутазон је био широко коришћен средином 20. Века за лечење реуматизма и других инфламаторних стања, али је његова употреба временом опала због озбиљних нежељених ефеката и појаве безбеднијих алтернатива.

Индикације Бутадиона

1. Реуматоидни артритис: Ово је хронична инфламаторна болест која погађа зглобове и може изазвати бол, упалу и деформитет зглобова. Бутадион може помоћи у смањењу упале и симптома бола код реуматоидног артритиса.
2. Остеоартритис: Ово је болест зглобова у којој се ткиво хрскавице ломи, што доводи до бола, укочености и слабе покретљивости зглобова. Бутадион може помоћи у смањењу болова и упале у зглобовима због остеоартритиса.
3. Гихт: Ово је облик артритиса узрокован поремећајем у метаболизму мокраћне киселине у телу, што доводи до стварања кристала мокраћне киселине у зглобовима. Бутадион се може користити за ублажавање упале и болова услед гихта.
4. Друга инфламаторна стања: Бутадион се такође може користити за лечење других инфламаторних стања као што су анкилозни спондилитис и васкулитис.

Образац за издавање

Фенилбутазон, комерцијално познат као Бутадион, обично је доступан у облику таблета за оралну примену. Таблете фенилбутазона могу бити различите јачине у зависности од земље и произвођача, обично 100 мг или 200 мг.

Фармакодинамика

1. Анти-инфламаторни ефекат: Фенилбутазон има способност да смањи упалу инхибицијом активности циклооксигеназе (ЦОКС), ензима укљученог у синтезу простагландина из арахидонске киселине. То доводи до смањења формирања простагландина, који играју кључну улогу у посредовању инфламаторних процеса.
2. Антиреуматски ефекти: Фенилбутазон такође има способност да смањи бол и упалу повезане са реуматским обољењима као што су реуматоидни артритис и остеоартритис. Може помоћи у смањењу отока и упале у зглобовима, што доводи до побољшања симптома и функционалног статуса.
3. Анти-инфламаторни ефекат на бешику: Фенилбутазон се може користити за лечење уролитијазе и других инфламаторних стања бешике.
4. Аналгетски ефекти: Поред свог антиинфламаторног дејства, фенилбутазон може да има и аналгетичке ефекте, смањујући бол повезан са упалом и разним реуматским стањима.
5. Дуготрајни ефекти: За разлику од неких других НСАИЛ, ефекти фенилбутазона могу потрајати дуго времена након престанка његове употребе.
6. Могућа нежељена дејства: Важно је напоменути да, као и други НСАИЛ, фенилбутазон може да изазове нежељене нежељене ефекте, укључујући диспептичке поремећаје, чиреве на желуцу и цревима и повећан ризик од кардиоваскуларних компликација и оштећења бубрега.

Фармакокинетика

1. Апсорпција: Фенилбутазон се обично брзо и потпуно апсорбује из гастроинтестиналног тракта након оралне примене.
2. Дистрибуција: Добро је распоређен по ткивима и органима тела, укључујући зглобове, где се заснива да испољава своје антиинфламаторне и аналгетске ефекте.
3. Метаболизам: Фенилбутазон се метаболише у јетри и формира активне метаболите. Главни метаболички пут је хидроксилација, која доводи до стварања 4-хидроксифенилбутазона и 4-хидроксиетилбутазона.
4. Излучивање: Фенилбутазон и његови метаболити се излучују из тела првенствено преко бубрега.
5. Полувреме елиминације: Полуживот фенилбутазона је приближно 5-8 сати.

Дозирање и администрација

1. Орална примена (таблете):

   • Одрасли: Почетна доза је обично 200-400 мг дневно, подељена у неколико доза (на пример, 100 мг 2-4 пута дневно). Доза одржавања се може смањити на 100 мг дневно у зависности од клиничког одговора и толеранције пацијента.
   • Деца: Употреба фенилбутазона код деце се не препоручује због високог ризика од озбиљних нежељених ефеката.

2. Интравенска и интрамускуларна примена:

   • Ињекције су намењене за краткотрајну примену у акутним стањима и обично се изводе у болничком окружењу. Дозирање и начин примене морају бити строго контролисани од стране медицинског особља.

Користите Бутадиона током трудноће

Ризици употребе фенилбутазона током трудноће:

1. Утицај на фетус:

   • НСАИЛ, укључујући фенилбутазон, могу изазвати кардиопулмоналне компликације код фетуса, укључујући прерано затварање дуцтус артериосус, што може изазвати озбиљне кардиоваскуларне проблеме код фетуса.
   • Постоји ризик од ниске амнионске течности (олигохидрамниона), што може утицати на развој плућа и других виталних органа код фетуса.

2. Утицај на трудноћу:

   • Фенилбутазон може повећати ризик од крварења током трудноће и порођаја, што угрожава здравље и мајке и бебе.
   • НСАИЛ могу одложити порођај или повећати ризик од прееклампсије.

3. Препоруке:

   • Употреба фенилбутазона током трудноће, посебно у трећем триместру, строго је контраиндикована због високог ризика по здравље мајке и детета.
   • Ако жена која узима фенилбутазон планира да затрудни или сазна да је трудна, треба одмах да се консултује са својим лекаром како би разговарала о безбедним алтернативама лечења и могућим мерама предострожности.

Алтернативе третмана:

Важно је да жене током трудноће размотре друге, сигурније алтернативе за ублажавање бола и упале. Здравствени радник може да вам помогне да изаберете прави лек или третман који ће бити безбедни током трудноће.

Контраиндикације

1. Индивидуална нетолеранција: Људи са познатом индивидуалном нетолеранцијом на фенилбутазон или било коју другу компоненту лека треба да избегавају његову употребу.
2. Алергијске реакције у анамнези: Код пацијената са историјом алергијских реакција на фенилбутазон или друге лекове, укључујући аспирин или друге НСАИЛ (нестероидне антиинфламаторне лекове), употреба фенилбутазона може бити контраиндикована.
3. Поремећаји крви: Фенилбутазон може изазвати агранулоцитозу (нагло смањење броја белих крвних зрнаца) и друге поремећаје формирања крви. Због тога је лек контраиндикован код пацијената са поремећајима хематопоезе, укључујући агранулоцитозу, леукопенију и апластичну анемију.
4. Болести јетре и бубрега: Употреба фенилбутазона може бити контраиндикована код пацијената са тешким обољењем јетре или бубрега због ризика од развоја токсичног оштећења ових органа.
5. Пептички улкус: Употреба фенилбутазона може повећати ризик од развоја чира на желуцу и цревима и крварења из њих, тако да је лек контраиндикован код пацијената са овим стањима.
6. Трудноћа и дојење: Фенилбутазон је контраиндикована током трудноће и дојења због ризика по фетус или дете.
7. Деца: Употреба фенилбутазона код деце и адолесцената може бити контраиндикована због недостатка података о ефикасности и безбедности у овој старосној групи. Група.

Последице Бутадиона

1. Диспептични симптоми: укључују мучнину, повраћање, дијареју, жгаравицу и нелагодност у стомаку. Пацијенти такође могу искусити смањен апетит.
2. Пептички чир: Бутадион може повећати ризик од развоја чира на желуцу и цревима, посебно код пацијената са предиспозицијом за ово стање или када истовремено узимају друге НСАИЛ лекове.
3. Високи крвни притисак: Неки пацијенти могу да доживе повишен крвни притисак када узимају бутадион.
4. Алергијске реакције: Може укључивати осип на кожи, свраб, ангиоедем или алергијски дерматитис.
5. Повећан ниво мокраћне киселине: Код неких пацијената, бутадион може повећати нивое мокраћне киселине у крви, што може бити непожељно за гихт.
6. Оштећење бубрега: Код неких пацијената може доћи до оштећења бубрежне функције, посебно код дуготрајне употребе и високих доза.
7. Кварење: Бутадион може повећати ризик од гастроинтестиналног крварења, посебно код пацијената са артеријском хипертензијом или предиспозицијом за крварење.

Прекомерна доза

1. Пептички чир и крварење: Фенилбутазон може изазвати чир на желуцу и цревима, што може довести до крварења и перфорације. Предозирање може повећати ризик од ових компликација.
2. Оштећење бубрега и функционално оштећење: У случају предозирања фенилбутазоном, може доћи до акутне бубрежне инсуфицијенције због хипотензије и хиповолемије узроковане крварењем и дехидрацијом.
3. Компликације на срцу: Предозирање фенилбутазоном може изазвати срчане аритмије и срчану инсуфицијенцију због потенцијалних ефеката лека на кардиоваскуларни систем.
4. Неуролошки симптоми: могу се јавити главобоља, вртоглавица, поспаност, сметње вида и други неуролошки симптоми.
5. Респираторна инсуфицијенција: Респираторна инсуфицијенција се може развити због парализе респираторних мишића.
6. Метаболички поремећаји: Могућа неравнотежа електролита, као и метаболичка ацидоза.
7. Крчеви и конвулзивни синдром: У ретким случајевима може доћи до конвулзивног синдрома.

Интеракције са другим лековима

1. Индивидуална нетолеранција: Људи са познатом индивидуалном нетолеранцијом на фенилбутазон или било коју другу компоненту лека треба да избегавају његову употребу.
2. Алергијске реакције у анамнези: Код пацијената са историјом алергијских реакција на фенилбутазон или друге лекове, укључујући аспирин или друге НСАИЛ (нестероидне антиинфламаторне лекове), употреба фенилбутазона може бити контраиндикована.
3. Крвне болести: Фенилбутазон може изазвати агранулоцитозу (нагло смањење броја белих крвних зрнаца) и друге поремећаје формирања крви. Због тога је лек контраиндикован код пацијената са хематопоетским поремећајима, укључујући агранулоцитозу, леукопенију и апластичну анемију.
4. Болести јетре и бубрега: Употреба фенилбутазона може бити контраиндикована код пацијената са тешким обољењем јетре или бубрега због ризика од токсичног оштећења ових органа.
5. Чир на желуцу и цревима: Употреба фенилбутазона може повећати ризик од развоја чира на желуцу и цревима и крварења, тако да је лек контраиндикован код пацијената са овим стањима.
6. Трудноћа и дојење: Фенилбутазон је контраиндикована током трудноће и дојења због ризика по фетус или дете.
7. Деца: Употреба фенилбутазона код деце и адолесцената може бити контраиндикована због недостатка података о ефикасности и безбедности у овој старосној групи.