Волтарен

Волтарен је трговачки назив лека чији је активни састојак диклофенак. Диклофенак припада класи лекова који се називају нестероидни антиинфламаторни лекови (НСАИД). Има антиинфламаторно, аналгетичко и антипиретичко дејство.

Волтарен се често користи за ублажавање болова и упале код различитих стања као што су остеоартритис, реуматоидни артритис, гихт, бол у мишићима, реуматизам и друга стања повезана са упалом и симптомима бола.

Волтарен је доступан у различитим облицима: таблете, капсуле, гел, крема, маст и раствор за интрамускуларну и интравенску примену. У зависности од облика ослобађања и индивидуалних потреба пацијента, може се користити и за локални и за системски третман.

Индикације Волтарена

1. Остеоартритис: Волтарен је ефикасан у смањењу болова и упале повезаних са остеоартритисом, помажући да се побољша покретљивост зглобова.
2. Реуматоидни артритис: Лек помаже у смањењу упале, бола и јутарње укочености повезаних са реуматоидним артритисом.
3. Анкилозни спондилитис (анкилозантни спондилитис): Диклофенак натријум се користи за ублажавање болова и упале код ове болести која погађа кичму.
4. Акутни гихтни артритис: Лек се може преписати за смањење упале и бола током напада гихта.
5. Синдроми бола у кичми: Волтарен помаже у смањењу болова у леђима узрокованих различитим узроцима, укључујући хернију диска.
6. Синдром бола услед повреда: На пример, у случајевима уганућа, модрица или постоперативног бола. Волтарен је ефикасан у смањењу болова и отока.
7. Други бол и инфламаторна стања: укључујући дисменореју (болну менструацију), зубобољу и бол након операције.

Образац за издавање

1. Таблете: Ово је орални облик. Таблете се обично узимају целе са водом, обично уз или после оброка.
2. Капсуле: Слично таблетама, капсуле садрже диклофенак за оралну употребу и узимају се целе са водом.
3. Гелови: Волтарен гелови су намењени за спољну употребу. Наносе се на кожу на месту болова и нежним масажним покретима утрљају.
4. Масти: Масти су такође намењене за спољну употребу и користе се за ублажавање болова и упале.
5. Фластери: Неки произвођачи могу да производе фластере који садрже диклофенак за локалну примену на кожи.

Фармакодинамика

1. Инхибиција циклооксигеназе (ЦОКС): Главни механизам деловања диклофенака је инхибиција ензима циклооксигеназе (ЦОКС), који је укључен у формирање простагландина из арахидонске киселине. То доводи до смањења формирања простагландина, што заузврат смањује упалу, бол и температуру.
2. Сузбијање производње простагландина: Диклофенак потискује производњу инфламаторних простагландина (нарочито ПГЕ2), што доводи до смањења упале и бола.
3. Анти-инфламаторни ефекат: Диклофенак смањује интензитет инфламаторних реакција, укључујући пропустљивост капилара, миграцију леукоцита на место упале и фагоцитозу.
4. Аналгетски ефекат: Лек смањује осетљивост на бол сузбијањем стварања простагландина на месту упале и смањењем иритације периферних нервних завршетака.
5. Антипиретски ефекат: Диклофенак може да смањи телесну температуру током грознице због свог дејства на централне регулаторе терморегулације у хипоталамусу.
6. Дуготрајна употреба: Дугорочно, диклофенак такође може да утиче на медијаторе упале и имуни одговор, што помаже у смањењу хроничне упале.
7. Селективност изложености: Диклофенак има јачи ефекат на ЦОКС-2 него на ЦОКС-1, што се сматра повољнијим у смислу минимизирања нежељених ефеката на гастроинтестинални тракт.

Фармакокинетика

1. Апсорпција: Диклофенак натријум се обично добро апсорбује из гастроинтестиналног тракта након оралне примене. Брзина и потпуност његове апсорпције зависе од облика лека (на пример, таблете, капсуле, супозиторије) и присуства хране у стомаку.
2. Дистрибуција: Широко је распрострањен у телу и продире у многа ткива и органе, укључујући зглобове, где испољава своје аналгетичке и антиинфламаторне ефекте.
3. Метаболизам: Диклофенак се метаболише у јетри, углавном формирањем хидроксилних метаболита. Један од главних метаболита, 4'-хидроксидиклофенак, такође има фармаколошку активност.
4. Излучивање: Већина метаболита и мала количина непромењеног диклофенака се излучују из тела преко бубрега. Неки се такође излучују путем жучи у црева.
5. Полувреме: Полувреме елиминације диклофенака је око 1-2 сата, а његовог главног метаболита - око 4 сата.
6. Дејство на цревни тракт: Диклофенак натријум може да изазове иритацију слузокоже желуца и повећа ризик од развоја чирева и крварења из гастроинтестиналног тракта.
7. Кумулативни ефекат: Редовном употребом диклофенака може доћи до акумулације лека у организму, што може повећати ризик од нежељених ефеката, посебно оних који се односе на његово дејство на гастроинтестинални тракт и бубреге.

Дозирање и администрација

Дозирање за одрасле:

1. Орална примена (таблете и капсуле):

   • Уобичајена почетна доза је 100-150 мг дневно, подељена у 2-3 дозе. За мање тешка стања или дуготрајно лечење, доза одржавања се може смањити на 75-100 мг дневно.
   • У случају ретардних облика (дуготрајног дејства), обично узимајте 100 мг једном дневно.

2. Спољна употреба (гел):

   • Нанесите танак слој гела на захваћено подручје 3-4 пута дневно, лагано утрљајући у кожу.

3. Супозиторије:

   • Уобичајена доза је 50-100 мг дневно, примењена ректално, подељена у 1-2 дозе.

4. Ињекције:

   • Користи се за краткотрајно лечење акутног бола, 75 мг се примењује дубоко интрамускуларно. Примену можете поновити након неколико сати, али не више од две ињекције у једном дану.

Посебна упутства:

• Треба избегавати истовремену употребу са другим НСАИЛ да би се смањио ризик од гастроинтестиналних нежељених ефеката.
• Да би се смањио ризик од нежељених ефеката, препоручује се употреба минималне ефективне дозе у кратком временском периоду.
• Док узимате Волтарен, требало би да узимате храну, млеко или антациде да бисте заштитили стомак.
• Пацијенти са срчаним обољењима, болестима бубрега, јетре, као и старији пацијенти захтевају посебну негу и медицински надзор.

Користите Волтарена током трудноће

1. ФДА класификација:

   • Дицлофенац је ФДА категорија Ц за употребу у првом и другом тромесечју трудноће, што значи да су студије на животињама показале нежељене ефекте на фетус, али нису спроведене контролисане студије код трудница. Постаје категорија Д у трећем тромесечју због потенцијалних ризика за фетус, укључујући ризик од превременог затварања дуктус артериозуса код фетуса и могућег смањења запремине амнионске течности.

2. Трећи триместар:

   • Употреба диклофенака и других НСАИЛ током трећег триместра трудноће повезана је са повећаним ризиком од срчаних проблема и других компликација фетуса, укључујући одложени порођај и повећан ризик од крварења код мајке и бебе током порођаја. Употреба током овог периода је контраиндикована.

3. Прва два триместра:

   • Иако се употреба Волтарена у прва два триместра такође сматра ризичном, у неким случајевима лекар може сматрати да је прихватљиво ако потенцијалне користи за мајку превазилазе ризике за фетус. Све одлуке о употреби треба донети заједно са својим лекаром.

Алтернативе и мере предострожности:

• Да би ублажио симптоме бола током трудноће, лекар може да препоручи друге, безбедније алтернативе, као што је парацетамол (ацетаминофен), који се сматра безбеднијим током трудноће, посебно у другом тромесечју.
• Увек се посаветујте са својим лекаром пре него што почнете или наставите да користите било који лек, укључујући Волтарен, током трудноће.

Контраиндикације

1. Индивидуална нетолеранција: Људи са познатом индивидуалном нетолеранцијом на диклофенак натријум или било коју другу компоненту лека треба да избегавају његову употребу.
2. Алергијске реакције: Код пацијената са историјом алергијских реакција на диклофенак или друге НСАИЛ, као што су аспирин или ибупрофен, употреба диклофенака може бити контраиндикована због могућег ризика од развоја алергијских реакција.
3. Пептички улкус: Употреба диклофенака може повећати ризик од развоја чира на желуцу и цревног крварења, тако да је лек контраиндикован код пацијената са овим стањима.
4. Тешка срчана и васкуларна обољења: Употреба диклофенака може повећати ризик од кардиоваскуларних компликација, као што су срчани удар, инфаркт миокарда или мождани удар, посебно код пацијената са озбиљним срчаним или васкуларним обољењима.
5. Након коронарне артеријске премоснице: Диклофенак је контраиндикован у периоду после коронарне артеријске бајпаса због повећаног ризика од тромбозе, инфаркта миокарда и морталитета.
6. Тешка болест бубрега и јетре: Диклофенак може бити контраиндикован код пацијената са тешким обољењем бубрега или јетре због ризика од токсичног оштећења ових органа.
7. Трудноћа и дојење: Диклофенак је контраиндикована током трудноће, посебно у трећем тромесечју, и дојења због ризика по фетус или дете.
8. Деца: Употреба диклофенака код деце и адолесцената може бити ограничена због ограничених података о ефикасности и безбедности у овој старосној групи.

Последице Волтарена

1. Гастроинтестинална оштећења: Укључује диспептичне симптоме као што су мучнина, повраћање, дијареја, жгаравица и нелагодност у стомаку. Такође је могуће развити чир на желуцу или цревима, крварење и перфорације.
2. Оштећење бубрега: Употреба Волтарена може да изазове оштећење функције бубрега, посебно код људи са предиспозицијом или факторима ризика.
3. Повећан крвни притисак: Волтарен може изазвати повишен крвни притисак код неких пацијената.
4. Алергијске реакције: Може укључивати осип на кожи, свраб, ангиоедем или алергијски дерматитис.
5. Оштећење јетре: Неки пацијенти могу да доживе промене у функцији јетре, укључујући повећање ензима јетре.
6. Главобоља и вртоглавица: Могу се јавити главобоља, вртоглавица и поспаност.
7. Оштећење крви: Волтарен може да изазове поремећаје крварења, анемију и друге проблеме са крвљу.
8. Оштећење кардиоваскуларног система: Може постојати повећан ризик од срчаног или можданог удара.
9. Нежељени ефекти коже: укључују црвенило, свраб, осип и друге кожне реакције.

Прекомерна доза

1. Пептички чир и крварење: Диклофенак натријум може изазвати улцеративне лезије желуца и црева, што може довести до крварења и перфорације.
2. Оштећење бубрега: Предозирање диклофенака може изазвати акутно оштећење бубрега услед хипотензије и хиповолемије повезане са крварењем и дехидрацијом.
3. Компликације срца: срчане аритмије и срчана инсуфицијенција могу се јавити због утицаја на кардиоваскуларни систем.
4. Неуролошки симптоми: Могу укључивати главобољу, вртоглавицу, поспаност, сметње вида и друге неуролошке симптоме.
5. Респираторна инсуфицијенција: У ретким случајевима може доћи до респираторне инсуфицијенције због парализе респираторних мишића.
6. Метаболички поремећаји: могу укључивати неравнотежу електролита и метаболичку ацидозу.
7. Конвулзивни синдром: Може се развити конвулзивни синдром.

Интеракције са другим лековима

1. Ацетилсалицилна киселина (аспирин) и други НСАИЛ: Истовремена употреба диклофенака са другим нестероидним антиинфламаторним лековима (НСАИД) може повећати ризик од развоја чирева и гастроинтестиналног крварења.
2. Антикоагуланси (нпр. Варфарин): Диклофенак може повећати ефекат антикоагуланса као што је варфарин, што може довести до повећаног ризика од крварења.
3. Лекови који утичу на функцију бубрега: Диклофенак може погоршати функцију бубрега и повећати ризик од бубрежне инсуфицијенције када се користи истовремено са диуретицима, инхибиторима ангиотензин конвертујућег ензима (АЦЕИ) и другим лековима који утичу на функцију бубрега.
4. Метотрексат: Употреба диклофенака заједно са метотрексатом може повећати токсичност потоњег, посебно на нивоу бубрега.
5. Циклоспорин и литијум: Диклофенак може повећати концентрацију циклоспорина и литијума у крви, што може довести до повећане токсичности.
6. Други лекови који утичу на гастроинтестинални тракт: Употреба диклофенака са глукокортикостероидима, алкохолом или агонистима рецептора серотонина такође може повећати ризик од развоја пептичких улкуса и крварења.
7. Антихипертензивни лекови: Диклофенак може да смањи ефекат антихипертензивних лекова као што су АЦЕ инхибитори и бета блокатори.