Цефотакиме-нортон

Цефотакиме-Нортон је полу-вештачки антибиотик са широким спектром терапијских ефеката. Уведен парентералном методом.

Бактерицидна својства лекова развијају се успоравањем процеса везивања ћелијске мембране бактерија. Лек има високу стабилност под утицајем β-лактамазе. Истовремено, показује активност релативно великог броја патогена који су резистентни на активност ампицилина, других цефалоспорина, гентамицина и других антимикробних лекова.

[1], [2]

Индикације Цефотакиме-нортон

Користи се за инфекције тешке природе, изазване бактеријама које показују осетљивост у односу на дејство цефалоспорина:

• лезије респираторног тракта (пнеумонија, која је бактеријска у природи, бронхитис у активној или хроничној фази, плућни апсцес, бронхиектазија, инфективна природа и компликације изазване инфекцијом након операција у грудној кости);
• бацтеремија или септикемија;
• менингитис (осим листериозе) и друге инфекције које утичу на централни нервни систем;
• инфекција зглобова костима (остеомијелитис или септички артритис);
• лезије поткожног ткива са епидермом;
• опстетричко-гинеколошке инфекције (упале које захватају карличну област);
• инфекције у перитонеалној зони (укључујући перитонитис);
• лезије уретре (циститис, пијелонефритис у активној или хроничној фази и бактериурија која се јавља без развоја симптома);
• гонореја

Спречавање појаве инфекција код људи након гинеколошких или уролошких операција, као и процедура у гастроинтестиналном тракту.

[3]

Образац за издавање

Ослобађање лека је у облику ињекционог лиофилизата; 1 или 10 флаконцхиков са прахом унутар паковања.

[4], [5]

Фармакодинамика

Цефотаксим обично показује активност против одређених бактерија у клиничком окружењу и ин витро тестовима.

Грам-позитивни аероби: Стапхилоцоццус ауреус (међу њима су сојеви који производе и не производе пеницилиназу), ентерококе, епидермалне стафилококе, пнеумококе, пиогениц стрептоцоцци (β-хемолитик из подгрупе А), као и стрептоцоццус агалацтиа.

Аеробно грам-негативне карактера: Ентеробацтер, менингоцоццус, Цитробацтер специес, Хаемопхилус (укључујући стабилну односу на ампицилин), Клебсиелла (укључујући Клебсиелла пнеумониае), Есцхерицхиа цоли, Хаемопхилус параинфлуензае, вулгаран Протеус, гоноцоцци (сојеви који производе и не производе пеницилазе) Морганове бактерије, Протеус мирабилис, ацинетобацтер, врсте Провиденце Реттгера и Серратиа.

Многи горе описани сојеви бактерија који су отпорни на друге антибиотике (на пример, цефалоспорини, пеницилини и аминогликозиди) су осетљиви на цефотаксим На.

Цефотаксим показује ефекат релативно индивидуалних сојева Псеудомонас сутум.

Анаероб: бацтероиди (међу њима и неки бактериоидни сојеви фрагилис), пептококи, клостридије (већина сојева цлостридијумског диференцијала су отпорни), врсте Фусобацтериум (то укључује Путиус бациллус), као и пептострептоктокки.

Цефотаксим, када се тестира ин витро, утиче на такве бактерије: Провиденце, Салмонелла врсте (то укључује С. Типхи) и Схигелла, али клинички значај овог још није одређен.

Цефотаксим заједно са аминогликозидима са ин витро има синергистички ефекат на појединачне сојеве Псеудомонас аеругиноса.

[6], [7], [8], [9]

Фармакокинетика

Цефотаксим компонента пролази без потешкоћа у ткивима са течностима, достижући показатеље који значајно премашују ИПЦ већег броја патогених микроба. Приликом једнократне примене првог г цефотаксима, просечне вредности Цмак у плазми су 23,5 мг / л после пола сата.

Термин полуживот супстанце је 1,2 сата. После 12 сати од тренутка коришћења лека, показатељи антибиотика су још увек прилично високи и омогућавају идентификацију бактерицидног дејства на осетљиве бактерије.

Лек се излучује кроз бубреге (око 20-36% непромењено). 15-25% се излучује у облику главног метаболичког елемента десацетилцефотаксима (има бактерицидну активност). Још 20-25% лекова је приказано у облику 2 неактивне метаболичке компоненте. Неки лекови се такође излучују у жучи.

[10]

Дозирање и администрација

Начин примене, величина доза и интервал између примене одређени су степеном осетљивости бактерије која је изазвала патологију и тежину лезије.

Лијек се може користити интравенозно (инфузијом или болусом), као и интрамускуларно након обављања кожног теста на подношљивост антибиотика.

Болус (јет) апликација.

Потребно је разблажити 0,25, 0,5 или 1 г лиофилизата у стерилној течности за ињектирање (4 мл). Ако узмете 2 г праха, потребно је 10 мл течности. Лек се примењује млазном методом, при малој брзини (3-5 минута).

Увођење инфузија у / на путу.

Потребно је разблажити 1-2 г лека у 0,9% НаЦл или 5% раствору глукозе (Рингер-ов лактатни раствор или друга инфузиона течност, искључујући На-карбонат) - потребно је 40-100 мл течности.

Кратка инфузија (2 г праха на 40 мл течности) траје 20 минута. Даља инфузија (2 г лиофилизата по 0,1 л течности) се даје у року од 50-60 минута.

Интрамускуларне ињекције.

Потребно је разблажити 1 г лека у стерилној течности или 1% раствору лидокаина (4 мл; или 2 мл на 0,25-0,5 г супстанце). Лек се убризгава у глутеус макимус, дубоко.

Величина дозних порција за различите болести.

За одрасле:

• гонореја у активној фази без компликација - 1-струка интрамускуларна ињекција 1 г лекова;
• инфекције уретре и некомплициране лезије - интравенозна ињекција јетре или интрамускуларна ињекција 1 г супстанце у интервалима од 12 сати;
• лезије са умереном тежином: интрамускуларно или интравенозно интравенски примењују се на 1-2 г лекова са 12-часовним паузама;
• веома тешки облици инфекција (на пример, менингитис): интравенска примена 2 г лека са 6-8-часовним интервалима;
• за превенцију инфективних компликација након операције: заједно са уводом у анестезију, 1 г интравенске примене 1 г лека. Ако је потребно, после 6-12 сати, може се извршити поновна ињекција.

Дан је дозвољен да се не нанесе више од 12 г Цефотакиме-Нортона.

Деца старија од 1 месеца и до 12 година (тежина мања од 50 кг): 0,1-0,15 г / кг супстанце се даје интрамускуларно или интравенски дневно (само за децу старију од 2,5 година). Овај део се дели на 3-4 ињекције (са интервалом од 6-8 сати), узимајући у обзир степен интензитета инфекције. У случају тешких фаза лезије, могу се користити дневне порције од 0,2 г / кг.

Деца тежине преко 50 кг прописују стандардне дозе за одрасле са максималним дневним дозама од 12 г.

Новорођенчад узраста 1-4 недеље и недоношчад: 50 мг / кг интравенске ињекције дневно (за 3-4 ињекције, са интервалима од 6-8 сати) је дозвољено дневно. У случају тешких повреда дневно, допуштено је убризгавање 0.15-0.2 г / кг лијека.

Бебе до 7 дана и недоношчад: интравенска ињекција од 50 мг / кг дневно, која је подељена у 2 ињекције у једнаким деловима (12-часовни интервали).

Трајање циклуса третмана се бира лично.

У случају проблема са радом бубрега, бира се величина порције, узимајући у обзир тежину бубрежног поремећаја. Током почетне фазе анурије (ниво КА је мањи од 10 мл у минути), стандардна доза лекова је преполовљена, без промене интервала између употребе.

[14], [15]

Користите Цефотакиме-нортон током трудноће

Цефотакиме-Нортон је забрањено да се прописује трудницама, посебно у првом триместру. Изузетак су само ситуације са строгим индикацијама. То је због чињенице да нема потврђених података о сигурности лијека за труднице.

Мала количина лека се излучује у мајчином млеку, стога, ако компоненту треба применити са ХБ, потребно је одбити дојење током трајања терапије.

Контраиндикације

Међу контраиндикацијама: тешка нетолеранција у вези са дејством цефалоспоринских антибиотика.

У случајевима када убризгане течности садрже лидокаин:

• лична нетрпељивост према лидокаину;
• интракардијалне блокаде код особа без пејсмејкера;
• са тешком тежином ХФ;
• интравенска ињекција.

[11], [12]

Последице Цефотакиме-нортон

Главни нежељени симптоми:

• симптоми алергије: осип, бронхоспазам, уртикарија, пруритус и ангиоедем. Повремено се примећују ССД, ИЕЕ, анафилакса, еозинофилија, ТЕН и грозница;
• оштећење јетре и пробавног система: ретко повраћање, дијареја, губитак апетита, бол у предјелу абдомена и мучнина, а поред тога повећање трансаминаза или билирубина, алкалне фосфатазе и ЛДХ. Када се користи Цефотакиме-Нортон или након завршетка терапије, може се појавити колитис псеудомембранске природе, изазван дејством диференцијала клостридијума;
• поремећаји хематопоетских процеса: тромбоцито-, неутро- или леукопенија, хемолитичка анемија, агранулоцитоза и еозинофилија;
• поремећаји мокрења: тубулоинтерстицијални нефритис;
• проблеми са радом централног нервног система: главобоље или излечива енцефалопатија (када се користе велике порције, нарочито код особа са отказивањем бубрега);
• негативни ефекти изазвани биолошким ефектима: продужена терапија може довести до кандидијазе, дисбиозе или суперинфекције узроковане сојевима резистентним на лекове;
• друго: кандидијаза која погађа слузокожу и повећање температуре. Изузетно висока стопа убризгавања течности може изазвати аритмију;
• локални симптоми: бол у подручју ињекције, као и флебитис, који настају у случају интравенске ињекције.

[13]

Прекомерна доза

Међу могућим симптомима тровања: тромботсито- или леукопенија, грозница, диспнеја, хемолитичка анемија лик у активној фази, анорексијом, симптома из гастроинтестиналног тракта, или епидермиса и јетре, и поред, стоматитис, губитак просторне оријентације, бубрежна функција инсуфицијенција, пролазни губитак слух и енцефалопатија (посебно у случају неуспјеха бубрежне активности).

Лијек нема антидот. Потребне су симптоматске мере које подржавају виталне функције организма.

[16], [17]

Интеракције са другим лековима

Комбинована употреба лека са аминогликозидима изазвала је повећање нефротоксичног ефекта. Сличан ефекат имају и диуретици - деривати етакринске киселине са пиретадином и други диуретици (на пример, фуросемид).

Комбинација са нифедипином повећава биорасположивост цефотаксима за 70%.

Када се користи пробенецид, долази до ослобађања цефотаксима кроз тубуле и продужава се период његовог полу-живота.

Примена НСАИЛ (као што је диклофенак, аспирин или индометацин) повећава вероватноћу крварења (такође унутар дигестивног система).

[18], [19], [20], [21]

Услови складиштења

Цефотакиме-Нортон треба чувати на тамном мјесту, затвореном од мале дјеце. Индикатори температуре - не више од 25 ° Ц. Готова отопина одржава стабилност 24 сата, подложна температурним вриједностима од 2-8 ° Ц.

[22]

Рок трајања

Цефотакиме-Нортон се може користити у периоду од 24 месеца од тренутка продаје лека.

[23], [24]

Апликација за децу

Дете од 1 до 12 месеци може се дати леку само ако постоје строге индикације. Такођер, не можете користити дрогу интрамускуларно дјеци до 2,5 године.

[25], [26]

Аналогс

Аналоги лекова су средства Лораким, Цефотакиме са Тактам, а додатно Сефотак, Цефантрал и Фаготсеф са Так-О-Бидом.

[27]