Целебрекс

Целебрекс је аналгетик и антиинфламаторни лек. Хајде да размотримо главне индикације за његову употребу, дозу, нежељене ефекте и друга фармаколошка својства.

Лек је класификован као нестероидни антиинфламаторни лек. Користи се за ублажавање болова, укочености мишића код реуме и остеоартритиса, као и код инфламаторних процеса. Ефикасно ублажава болне сензације током менструације код жена. Користи се у симптоматској терапији многих болести, за разлику од других нестероидних антиинфламаторних лекова.

Активна компонента је целекоксиб, његова ефикасност се заснива на сузбијању ензима циклооксигеназе, који се активира због запаљенских процеса у организму. Лек има антипиретички, антиинфламаторни и аналгетски ефекат. Терапеутска доза не утиче на функцију тромбоцита и ниво згрушавања крви.

Индикације Целебрекс

Подржавајућа терапија за многе болести подразумева употребу различитих лекова. Индикације за употребу Целебрекса указују на то да се прописује за симптоматску терапију. Лек елиминише нападе акутног бола, артритиса (остеоартритис, реуматоидни), спондилитиса, алгоменореје. Може се користити у комплексној терапији аденоматозне полипозе ради смањења величине и броја аденоматозних колоректалних полипа.

Употреба овог лека повећава ризик од тромбозе у виталним органима. Стога се препоручује да се лечење спроводи у минимално ефикасним дозама и током кратког временског периода. Овај лек не замењује ацетилсалицилну киселину, јер нема антитромбоцитна својства. Током терапије треба пратити крвни притисак, јер постоји ризик од хипертензије.

Користити са посебним опрезом код пацијената са хроничном срчаном инсуфицијенцијом због ризика од задржавања течности у организму и развоја периферних едема. Током терапије препоручује се праћење функције бубрега, јер таблете могу имати нефротоксични ефекат.

[ 1 ]

Образац за издавање

Целебрекс је доступан у облику капсула, овај облик ослобађања је због једноставности употребе и погодности у одабиру терапијске дозе. Капсуле са ентеричним премазом садрже 100 и 200 мг активне супстанце. Једно паковање може садржати 10 или 20 таблета.

Активна компонента лека је целекоксиб, додатне компоненте су: натријум лаурил сулфат, натријум кроскармелоза, повидон, лактоза монохидрат и магнезијум стеарат.

[ 2 ], [ 3 ]

Фармакодинамика

Механизам дејства активне супстанце заснива се на супресији активности циклооксигеназе 2 и минималној супресији циклооксигеназе 1. Фармакодинамика указује да је појачање COX2 засновано на одговору на ослобађање биолошки активних супстанци услед упале. Лек има антиинфламаторна, аналгетска и антипиретска својства, а уз дуготрајну употребу смањује ризик од рака дебелог црева.

Активни састојак не омета функционисање желуца и црева. Према медицинским студијама, доза од 120 мг дневно не утиче на параметре згрушавања крви и функцију тромбоцита. Целекоксиб смањује ризик од нефаталног можданог удара, повећава ризик од нефаталног срчаног удара и не утиче на кардиоваскуларни морталитет.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Фармакокинетика

Ефикасност лека је у великој мери одређена процесима апсорпције, дистрибуције и метаболизма. Фармакокинетика Целебрекса указује на његову апсорпцију из дигестивног тракта. Максимална концентрација у крвној плазми се јавља 3 сата након примене. Масна храна успорава процес апсорпције. У овом случају, максимална концентрација се примећује након 6-7 сати, па се препоручује узимање таблета на празан стомак. Метаболити настали као резултат биотрансформације активне компоненте излучују се из организма кроз јетру. Супстанца продире кроз крвно-мождану баријеру.

Целебрекс се са посебним опрезом прописује пацијентима са малом телесном тежином, јер имају повећану концентрацију супстанце у крви. У случају дисфункције јетре или бубрега, доза се мора прилагодити. Лек има привремено смањење излучивања натријума, што може изазвати задржавање течности и оток. Ово стање не захтева лечење, јер оток пролази сам од себе.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Дозирање и администрација

Да би се постигао трајни терапеутски ефекат, за сваког пацијента се бира индивидуални курс терапије. Начин примене и дозирање Целебрекса зависе од болести која се лечи, старости пацијента и других карактеристика његовог тела. Препоручена доза је 200 мг два пута дневно. Али пошто лек изазива компликације од кардиоваскуларног система, лечење је подељено на кратке курсеве са паузама.

• Остеоартритис – 200 мг једном дневно или 100 мг два пута дневно. Максимална доза је 800 мг, без ризика од нежељених ефеката.
• Реуматоидни артритис - 200-400 мг два пута дневно.
• Анкилозни спондилитис - дневна доза 200 мг једном дневно или два пута дневно по 100 мг. Максимална доза 400 мг.
• За фамилијарну аденоматозну полипозу - 400 мг два пута дневно.
• За ублажавање акутног бола - 400-600 мг дневно са постепеним смањењем дозе на 200 мг.

Код лечења пацијената са тешком дисфункцијом јетре, потребно је прилагођавање дозе, која се обично смањује 2 пута.

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Користите Целебрекс током трудноће

Симптоматско лечење различитих болести и напада акутног бола код будућих мајки спроводи се само безбедним лековима који не утичу на развој фетуса. Употреба Целебрекса током трудноће је могућа према строгим индикацијама. У овом случају, узима се у обзир могући ризик од нежељених ефеката код детета и негативан утицај на мајчин организам.

Лек је контраиндикован за употребу у трећем тромесечју. Активна супстанца сузбија производњу простагландина, што узрокује поремећаје у контрактилној активности материце. Не користи се током лактације, јер се активне компоненте излучују у мајчино млеко.

Контраиндикације

Сваки фармаколошки агенс има низ ограничења у употреби. Размотримо контраиндикације за употребу Целебрекса:

• Преосетљивост на активну супстанцу и друге компоненте лека.
• Нетолеранција на сулфонамиде.
• Повећан ризик од развоја алергијских реакција када се користе НСАИЛ или ацетилсалицилна киселина.
• Користи се као аналгетик у постоперативном периоду након коронарног бајпаса.

Ако се горе наведене препоруке не поштују, постоји ризик од развоја негативних симптома у свим органима и системима.

[ 15 ]

Последице Целебрекс

Кршење правила за употребу лека изазива нежељене ефекте. Ако се лек користи дуже од 12 недеља у дози од 100-800 мг, могу се јавити нежељени ефекти као што су:

• Уобичајене: алергијске реакције на кожи, гастроинтестинални поремећаји, периферни едем, инфекције горњих дисајних путева и уринарног тракта, несаница, кашаљ, ринитис.
• Ретко: анемија, артеријска хипертензија, тинитус и поремећаји вида, уртикарија, аритмија.
• Ретко: хронична срчана инсуфицијенција, повећана активност трансаминаза, конфузија, ангиоедем.

Ако се таблете користе дуже време (више од 3 године) у дози од 400-800 мг, могући су следећи симптоми:

• Уобичајено: артеријска хипертензија, инфекције уха и гљивичне инфекције, поремећаји црева, простатитис, ангина пекторис.
• Ретко: поремећаји спавања, повећан хемоглобин, коњунктивална крварења, смањен хематокрит, аритмија, хемороидално и вагинално крварење, коронарна атеросклероза.

Прекомерна доза

Ако се не поштују препоруке лекара за употребу Целебрекса, прекорачи се препоручена доза или ток терапије, појављују се нежељени симптоми. Предозирање се манифестује као повећање нежељених ефеката.

Да би се елиминисали знаци предозирања, спроводи се симптоматска терапија и мере за уклањање целекоксиба из организма.

[ 21 ]

Интеракције са другим лековима

Ефикасан третман подразумева истовремену употребу неколико лекова. Интеракције са другим лековима су могуће само уз одговарајуће медицинске индикације. Пошто се Целебрекс биотрансформише уз активно учешће П450 2Ц9, његова употреба са одређеним лековима је дозвољена.

• Када се користи са варфарином, постоји ризик од фаталног крварења.
• Када се користи са кетоконазолом или флуконазолом, концентрација целекоксиба у крви се удвостручује.
• У случају комбинованог лечења са препаратима литијума, примећује се његово повећање у крви за 15-17%. Ова интеракција захтева пажљиво медицинско праћење и редовну проверу виталних знакова.
• Када се користе блокатори ангиотензина 2 или инхибитори ензима који конвертује ангиотензин (АЦЕИ), њихова антихипертензивна својства су смањена.
• Контраиндиковано за употребу са другим нестероидним антиинфламаторним лековима.

[ 22 ], [ 23 ], [ 24 ]

Услови складиштења

Лековита својства Целебрекса, као и других таблета, зависе од услова његовог складиштења. Капсуле се морају чувати у оригиналном паковању, на сувом месту, заштићено од сунчеве светлости и ван домашаја деце. Дозвољена температура складиштења је 16-25 °C.

[ 25 ], [ 26 ]

Рок трајања

Целебрекс је одобрен за употребу 3 године од датума производње, што је назначено на паковању производа. Након истека рока трајања, лек је контраиндикован за употребу и мора се одложити. Употреба таблета са истеклим роком трајања доводи до неконтролисаних нежељених ефеката на све органе и системе тела.