Целестон

Лек Целестон се односи на фармаколошку групу синтетичких адренокортикалних стероида (надбубрежних гонада кортекса). АТС код Х02А Б01.

Остала трговачка имена: Бетаметазон, Дипроспан, Бетаспан Депот, Минизон, Суперцоуртене, Флостерон.

[1], [2]

Индикације Целестон

Због своје снажне антиинфламаторне, анти-алергијске и сврабачке акције користи се Целестон:

• за алергијске услове и реакције различите етиологије, астме, атопијског и контактног дерматитиса, серумске болести;
• са дерматолошким обољењима (булозни херпетиформни дерматитис, екфолиативна еритродерма, пемфигус, мултиформни еритем);
• у случају ендокриних поремећаја (конгенитална адренална хиперплазија, адренокортикална инсуфицијенција, хиперкалцемија, запаљење штитасте жлезде);
• са патологијама гастроинтестиналног тракта (ентеритис, улцерозни колитис);
• у хематологији (са аутоимунском хемолитичком анемијом, секундарном тромбоцитопенијом итд.);
• у нефрологији (са запаљењем и различитим дисфункцијама инфламаторне етиологије);
• код реуматских болести (гихт, акутни реуматски кардитис, анкилозни спондилитис, системски лупус еритематозус, псоријатичним и реуматоидни артритис, итд).

Такође, Целестон може бити прописан онкологијом за палијативну терапију леукемија и лимфома, метастатски тумор мозга; пацијенти са погоршањем мултипле склерозе или едемом мозга; у анти-туберкулозној терапији, у запаљенским процесима у отоларингологији и офталмологији.

Интрамускуларна или интравенозна примена Целестона назначена је у случају шока, акутног можданог едема и тетануса. Као превентивни агент, лек се користи за трансплантацију бубрега и спречава поремећај дисања новорођенчади током превременог порођаја.

[3], [4], [5]

Образац за издавање

Таблете од 0,5 мг; раствор за парентералну употребу у ампуле од 1 мл.

[6], [7]

Фармакодинамика

Активна супстанца лек Целестон је флуорирани кортикостероид са дуготрајним бета-ацетазон натријум фосфатом. Његова минералокортикоидна активност је мање изражена због присуства β-метил групе, која повећава антиинфламаторни ефекат и смањује својство флуорида како би задржала воду и натријум.

Пхармацодинамицс лека на основу везивања активних материја са специфичним рецепторима и пенетрације ћелије у нуклеус, након чега синтеза протеина повећава липоцортин, који инхибира тсиклоогеназ анти-инфламаторне активности, фосфолипазе итд инфламаторних фактора. Истовремено, цитоплаземске мембране запаљенских ткива су стабилизоване и формирање антитела се смањује.

Као и све ГЦС Тселестон има имуносупресивне дејство, доприноси смањењу синтезе Т- и Б-лимфоцита, смањење производњу лимфоцита и макрофага γ-интерферон и интерлеукина блокаде и пусти у системску циркулацију синтетисан маст ћелија медијатори алергијских реакција као што је хистамин.

Као резултат биохемијских промена интрацелуларног неутрализације јавља интерцелуларног адхезијског молекула на ендотелних ћелијских мембрана и заустављање кретања леукоцита на место инфламације и генерације протеолитичких ензима и ткивни активатор плазминогена.

Апплицатион Тселестона под условима шок не само обнавља осетљивост рецептора за епинефрин, норепинефрин и допамин, али и повећава ниво катехоламина у крви стимулисањем функције главних органа и укупну метаболизам.

[8], [9]

Фармакокинетика

У било ком начину примене Целестон добро продире у ткива и улази у крвоток, достижећи максималне концентрације у плазми у 60-90 минута.

Бетаметазон натријум фосфат подлеже биотрансформацији помоћу хепатичних ензима формирањем неактивних метаболита. Лек се излучује из тела урином (период полувремена је отприлике пет сати). Али његова биолошка активност у стандардној дози се манифестује за један и пол до два дана.

[10]

Дозирање и администрација

Целестон се може применити интравенозно, интрамускуларно, у зглобну и меку ткиву (интралесионално); у случају ванредног стања (шок, церебрални едем) - интравенски 2-4 мг три пута дневно (са раствором натријум хлорида или глукозе).

На почетку терапије дневна доза лека у облику таблета износи 0,25-8 мг за одрасле и 0,02-0,25 мг по килограму телесне тежине за дјецу.

Доза се одређује за сваког пацијента појединачно - у складу са дијагнозом и тежином болести.

[15]

Користите Целестон током трудноће

Припрема Целестона - као и сваки други кортикостероид - треба користити током трудноће само ако потенцијалне користи оправдавају могући ризик за фетус. Деца рођена од жена које узимају кортикостероиде током трудноће треба пажљиво пратити знаке хипоадренализма (Аддисонова болест).

Према ФДА, дејство Целестона на фетус има категорију ризика од Ц.

Контраиндикације

Међу контраиндикацијама на употребу препарата Целестон примећени су:

• системска гљивична инфекција;
• Херпесвирус (ХСВ, Херпес зостер), вирус зостер или вирус рубеола;
• латентна или активна амебиаза;
• активни облик туберкулозе;
• ХИВ инфекција;
• тешка бубрежна или јетрна инсуфицијенција;
• упала гастричне слузнице (гастритис) или једњака (есопхагитис);
• акутна фаза пептичног улкуса желуца и дуоденума;
• запаљење дивертикулума дебелог црева;
• инфаркт миокарда, акутна срчана инсуфицијенција, хипертензија;
• дијабетес мелитус;
• аутоимуннаа миастенија;
• акутне облике менталних поремећаја;
• недавна вакцинација.

[11], [12]

Последице Целестон

Употреба лека Целестон може изазвати следеће нежељене ефекте:

• алергијске реакције, анафилактички шок, Куинцкеов едем;
• погоршање интеркурентних инфекција;
• поремећаји срчаног ритма (брадикардија или тахикардија), повећани крвни притисак, едем плућа, омамљеност, тромбоемболизам, руптура миокарда након недавног срчаног удара, срчани застој;
• акне, атопијски дерматитис, коже и поткожног атрофија (где парентерална примена), побољшана сувоћа коже хиперкератозом, хематома и петехијама, еритема, хипер или хипопигментатион, лошег зарастања ране, хиперхидрозе, стрије, проређивање коже и косе;
• смањење толеранције глукозе, глукозурија, хирсутизам, ретардација раста код деце;
• мучнина, надимање и црева, повећан апетит, хепатомегалија; запаљење панкреаса, чир на желуцу са могућом перфорацијом и крварењем;
• губитак мишићне масе и слабости у мишићима, остеопороза (са патолошким преломима костију), стероидна миопатија;
• главобоље и вртоглавица, епилептици и парестезије, повећани интракранијални притисак, неуропатија, депресија, емоционална неравнотежа, менталне поремећаје.

[13], [14]

Прекомерна доза

Прекомерно знојење је могуће ако се прекине режим примјене и не садржи само интензивирање свих нежељених ефеката, већ и развој секундарне (медикаментне) инсуфицијенције надбубрежних жлезда.

[16], [17]

Интеракције са другим лековима

Инструкције Тселестон напомиње да је његова комбинована примена са НСАИЛ или етанолом може изазвати улцерације гастроинтестиналног тракта, са диуретицима - хипокалемије, а са кардио гликозида - повећавају ризик од срчане аритмије.

Смањите ефикасност Целестон антибиотика-макролида и барбитурата и повећајте утицај лекова који садрже естроген (укључујући оралне контрацептиве).

Истовремена употреба антихолинестеразних лекова и ГЦС може погоршати стање пацијената са мијастенијом грависом. Пошто кортикостероиди повећавају ниво глукозе у крви, можда ће бити потребно прилагодити дози лекова за лечење дијабетеса. Током пријема Целестона, вакцинација се не може изводити због имуносупресивног деловања кортикостероида.

[18], [19]

Услови складиштења

Чувати без приступа дневном светлу, т + 15-30 ° Ц

[20], [21], [22]

Рок трајања

Таблете - 36 месеци, решење - 24 месеца.