Цесолин

Лек Цезолин припада антимикробним β-лактамским лековима, а посебно групи цефалоспоринских антибиотика прве генерације. Активна компонента лека је дериват 7-аминоцефалоспоринске киселине.

[ 1 ]

Индикације Цесолин

Цезолин је индикован за следеће болести:

• Инфективне микробне лезије респираторног система и отоларинголошких органа (тонзилитис, фарингитис, пнеумонија и бронхитис, емпијем плеуре, апсцеси плућа, отитис, синуситис).
• Инфективне болести уринарног и билијарног система.
• Инфекције абдоминалних органа, коже, мишићно-скелетног система (перитонитис, остеомијелитис, пиодерма, фурункули, апсцеси).
• Сифилис, гонореја.
• Инфективне компликације након опекотина, рана или операција.
• Превентивне мере спроведене пре или после хируршких интервенција.

[ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Образац за издавање

Лек се производи у облику лиофилизоване масе за припрему раствора за ињекције. Маса је упакована у бочице, које се стављају у појединачне картонске пакете.

Једна бочица са лиофилизованом масом може да садржи активну компоненту цефазолин 0,5 г или 1 г.

Лек производи фармацеутска компанија Лупин Лтд. у Индији.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Фармакодинамика

Цезолин је представник цефалоспоринске групе антибиотика прве генерације за интерну употребу. Убија бактерије спречавајући процес синтезе ћелијског зида микроба. Има широк спектар антимикробног дејства. Активан је против грам (+) стафилокока, стрептокока, коринебактерија, као и грам (-) шигела, салмонеле, ешерихије, клебсијеле, трепонема, лептоспира итд. Ефикасан је у сузбијању неких сојева ентеробактерија и ентерокока.

Не показује активност против индол-позитивних сојева Протеуса, микобактерија, анаеробних бактерија или метицилин-резистентних сојева стафилокока.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Фармакокинетика

Након интрамускуларне ињекције Цезолина у количини од 0,5 и 1 г, максимална концентрација активне супстанце у плазми може бити 38 и 64 мцг/мл. Врхунски садржај цефазолина се примећује 60-120 минута након ињекције.

Након интравенске ињекције лека у количини од 1 г, максимална концентрација је 180 мцг/мл, што се може посматрати већ 6 минута након ињекције.

Активна супстанца је у стању да продре у зглобне капсуле (обично након једног и по до два сата, код новорођенчади - након 4-5 сати, код пацијената са бубрежном дисфункцијом - од 3 до 42 сата), у васкуларне зидове и срчано ткиво, у органе абдомена, у уринарни систем, плаценту, кожу и слузокожу.

Лек се излучује путем уринарног система у нетакнутом облику, углавном у року од шест сати након примене (до 90%). Након 24 сата, излучена количина лека достиже 95%.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Дозирање и администрација

Лек се може примењивати интрамускуларним или интравенским ињекцијама (и млазним и кап по кап).

Стандардна дневна доза за одраслог пацијента је од 1 до 4 г, са максималном дневном дозом до 6 г. Лек се примењује око 3-4 пута дневно. Ток терапије је 1-2 недеље.

Као превентивна мера у постоперативном периоду, Цезолин се примењује интравенозно: у количини од 1 г пола сата пре почетка операције, иста количина током операције и од 500 мг до 1 г током првих 24 сата након операције, у интервалима од 8 сати.

За пацијенте са функционалним бубрежним поремећајима, доза лека се прилагођава у зависности од клиренса креатинина: режим дозирања Цезолина не захтева прилагођавање при клиренсу од 55 мл у минути или више, или при нивоу креатинина у серуму крви од 1,5 мг% или мање. Ако клиренс падне на 35 мл у минути, а ниво креатинина достигне 3 мг%, доза се може оставити непромењена, ограничена на продужење интервала између примена (најмање 8 сати). Са клиренсом до 11 мл у минути и нивоом креатинина до 4,5 мг%, половина прописане дозе се примењује у интервалима од 12 сати. Ако је клиренс 10 мл у минути или нижи, а ниво креатинина у серуму крви се повећа на 4,6 мг% или више, половина прописане количине лека се користи са временским интервалима примене од 18 до 24 сата.

Лечење обично почиње пробном ињекцијом од 500 мг лека. У педијатрији, од 1 месеца и више, прописује се 25 до 50 мг по килограму телесне тежине дневно. Уколико дође до компликација, доза лека се може повећати на 100 мг по килограму телесне тежине дневно. Учесталост ињекција је до 3-4 пута дневно.

Ако се детету дијагностикује бубрежна дисфункција, количина примењеног лека је повезана са брзином пречишћавања крви:

• са клиренсом од 70 до 40 мл у минути, користи се само 60% претходно прописане дозе са временским интервалом од 12 сати;
• са клиренсом од 40 до 20 мл у минути, остаје само 25% претходно прописане дозе са временским интервалом од 12 сати;
• са клиренсом од 5 до 20 мл у минути, 10% претходно прописане дозе се користи једном дневно.

Све наведене дозе се користе након једне примене „шокне“ дозе.

За припрему раствора за ињекције и инфузије, 500 мг лиофилизата се разблажи у 2 мл воде за ињекције, а 1 г лиофилизата се разблажи у 4 мл.

За интравенозну примену, добијени препарат треба разблажити у 5 мл воде за ињекције. Примењивати пажљиво, полако, током 4-5 минута.

За капајућу примену, лиофилизат се разблажује у 100 мл раствора декстрозе, изотоничног раствора или Рингеровог раствора. Лиофилизована маса треба да буде потпуно растворена у течности. Ако раствор садржи нерастворљиве елементе, не препоручује се употреба таквог препарата.

[ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ]

Користите Цесолин током трудноће

Употребу Цезолина треба избегавати током трудноће. Доказане су чињенице о продору активне компоненте лека кроз плацентну баријеру.

Током лактације, лек се налази у малим количинама у мајчином млеку.

Употреба Цезолина код трудница и дојиља се не препоручује и може се прописати само када је очекивана корист за жену значајно већа од могуће опасности за ембрион или новорођенче.

Контраиндикације

Лек Цезолин се не користи:

• ако сте склони алергијама на цефалоспоринске антибиотике;
• код одојчади до 1 месеца;
• код тешке бубрежне дисфункције и хроничног колитиса.

[ 19 ], [ 20 ]

Последице Цесолин

Цезолин може изазвати следеће нежељене ефекте:

• Развој алергије: црвенило коже, осип, свраб, отежано дисање, оток, бол у зглобовима, анафилакса, знаци мултиформног ексудативног еритема, еозинофилија.
• Конвулзије.
• У случају бубрежне дисфункције: погоршање стања.
• Диспептични симптоми, напади мучнине и повраћања, бол у епигастријуму, холестаза, хепатитис.
• Анализа крви: знаци леукопеније, неутропеније, хемолитичке анемије, смањење или повећање нивоа тромбоцита у крви.
• Поремећај микрофлоре црева, вагине и усне дупље.
• Хиперактивност јетрених трансаминаза, присуство креатина у крви, повећан протромбински индекс.
• Бол на месту ињекције, развој упале венског зида током интравенске ињекције.

[ 21 ], [ 22 ]

Прекомерна доза

У случају предозирања, нежељени ефекти се могу повећати, могу се развити алергијске реакције и анафилакса.

Не постоји посебан лек који неутралише дејство Цезолина. У случајевима предозирања користи се симптоматска терапија; код поремећаја варења, млеко се даје свака 3 сата.

[ 28 ], [ 29 ]

Интеракције са другим лековима

Комбинације Цезолина са антикоагулансима и диуретицима не треба користити. Када се Цезолин користи истовремено са диуретицима петље, тубуларна секреција може бити блокирана.

Аминогликозидне групе повећавају ризик од патолошког оштећења бубрежног система. Поред тога, Цезолин и аминогликозиди међусобно инхибирају међусобно дејство.

Лекови који могу блокирати тубуларну секрецију могу повећати интоксикацију организма и успорити елиминацију токсичних супстанци и метаболичких производа.

[ 30 ], [ 31 ], [ 32 ]

Услови складиштења

Лиофилизат лека мора се чувати на сувом, проветреном месту са температуром до 30°C, у оригиналном паковању.

[ 33 ], [ 34 ], [ 35 ]

Рок трајања

Рок трајања – до 2 године. Припремљени раствор се не може чувати и треба га употребити одмах након припреме.

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ], [ 39 ]