Цсетрилев

Цсетрилев је антихистамински системски лек, дериват који је дериват пиперазина.

Индикације Цатхерине

Користи се за уклањање симптома алергијског ринитиса (такође и цјелокупног облика обољења током целе године), а поред коштица.

Образац за издавање

Отпуштање у таблете запремине 5 мг, на 10 комада на блистеру. У пакирању - 1 блистер плочу; у облику сирупа у бочицама у запремини 30, 50 или 100 мл. Унутар паковања 1 бочица комплетно са мерним поклопцем.

Фармакодинамика

Левоцетиризин је активни Р-енантиомер цетиризина са стабилним својствима. Саставни елемент групе конкурентних антагониста хистамина. Његова медицинска својства одређују се блокирањем завршетка хистамина Х1. Афинитет за ове елементе у левоцетиризину је двоструко већи од цетиризина.

Утиче на хистамин-зависну фазу развоја алергијских манифестација, смањује васкуларну пропустљивост, активност еозинофилне миграције, а такође ограничава и ослобађање упалних проводника. Спречава појаву алергијског одговора и, заједно са овим, олакшава проток већ постојећих симптома. Компонента такође има антиинфламаторна, анти-алергична и анти-ексуудативна својства, готово без антисеротонинског и холинолитичког ефекта.

На рецепцији у медицинским дозама практично нема смирујући ефекат.

Фармакокинетика

Фармакокинетика левоцетиризина је линеарна и практично се не разликује од карактеристика цетиризина.

Када се узимају орално, лек се интензивно и брзо апсорбује. Истовремено, степен апсорпције се не мења са употребом хране и величином узете дозе, иако се примећује смањење концентрације пикова и продужење времена његовог постизања. Ниво биорасположивости је 100%.

У 5% обрађених пацијената, лек почиње 12 минута након једне употребе, а остатак 95% после 0,5-1 сата. Ниво нивоа плазме се примећује након 50 минута након појединачне дозе лека, а трајање је 2 дана. Максимална вредност је 270 нг / мл за једну доза, као и 308 нг / мл за 5 мг лека поново.

Нема информација о расподели лекова унутар ткива и његовог проласка кроз БББ. Тестови су показали да се највећа концентрација примећује у бубрезима са јетром, а најниже - унутар ткива централног нервног система. Волумен дистрибуције износи 0,4 л / кг. Синтеза супстанце са плазма протеином је 90%.

У телу се приближно 14% левоцетиризина метаболише. Током овог процеса постоји веза са таурином, оксидацијом, такође Н- и О-деалкилацијом. Посљедње се изводе уз помоћ хемопротеина ЦИП 3А4, док оксидативним процесима помажу бројне или непознате изоформе ЦИП елемента.

Левоцетиризин није утицао на активност гемопротеинових изоензима 1А2 до 2Ц9, 2Ц19 и 2Д6 и 2Е1 и са ЗА4 брзинама које су веће од максимално нивоу рецепције неколико пута у оралној 5 мг лека. Пошто метаболизам је прилично низак, а капацитет за инхибицију процеса је одсутан, вероватноћа интеракције левоцетиризина и других лековитих састојака је изузетно мали.

Излучивање супстанце углавном се врши филтрацијом гломерула и активном секрецијом тубулеа. Полувреме од плазме (одрасли) износи 7,9 + 1,9 сати. Овај сегмент је краћи код деце. Укупна стопа очуваности (одрасли) износи 0,63 мл / мин / кг. Излучивање активног састојка и продукта распада углавном се јавља у урину (просек је 85,4% коришћене дозе). Само 12,9% супстанце се излучује изметом.

Очигледни коефицијент пречишћавања левоцетиризина у телу је у корелацији са индексом КК. Због тога, особе са тешким или умереним степеном поремећаја у раду бубрега треба да бирају интервал између употребе левоцетиризина, с обзиром на вредности КЦ. У присуству анурије у завршној фази терминалне фазе бубрежне патологије, укупни ниво клиренса код таквих људи, у поређењу са оним код људи без таквих поремећаја, смањен је за око 80%.

Количина активне супстанце која се ослобађа током хемодијализе (стандардни поступак у трајању од 4 сата) је једнак <10%.

Дозирање и администрација

Сируп треба узимати усмено (деца од шест месеци и одрасли) без обзира на прехрану. Такве величине се препоручују:

• Деца 0,5-1 година - једном дневно за 1,25 мг (или 2,5 мл);
• старост 1-2 године - два пута дневно за 1,25 мг (дневна доза износи 2,5 мг);
• старост 2-6 година - два пута дневно узимати 1,25 мг (или 2,5 мл) лека;
• старости 6-12 година - за дан од 5 мг (или 10 мл) лекова;
• адолесценти од 12 година, а поред тога одрасли - једном дневно за 5 мг (или 10 мл) сирупа.

Људи који имају поремећаје у раду бубрега морају израчунати дозе у складу са индексима КЦ. Израчунавање је следеће:

• са нормалном функцијом бубрега (ЦЦ ниво ≥80 мл / минут) - 5 мг једном дневно;
• у поремећајима слабе јачине (вредност КК од 50-79 мл / мин) - појединачна доза од 5 мг ЛС;
• поремећаји умерене јачине (ниво ЦК 30-49 мл / минут) - узимајте 5 мг једном на други дан;
• тешки поремећај (ЦЦ ниво <30 мл / мин) - узимање 5 мг сирупа једном у 3 дана;
• завршни стадијум бубрежне патологије (ниво ЦЦ <10 мл / мин) и особе на дијализи - пријем лекова је забрањен.

Трајање пријем сирупа људи са повременим облику алергијског ринитиса (симптоми болести се појављују између <4 дана недељно или у мање од 1 месеца) је одређена узимајући у обзир историју и ток болести. Зауставити терапију може бити на нестанку симптома и наставак, ако алергија почиње поново.

Са стабилном формом алергијског ринитиса (знаци болести се појављују> 4 дана недељно или у периоду дужи од првог месеца) током константног контакта са алергеном - стални третман је могућ.

Да би се елиминисала хронична патологија (копривница или алергијски ринитис), може бити потребан курс до 1 године (ове информације су добијене тестовима помоћу рацемата).

Таблете треба конзумирати орално, опрати водом и не жвакати. У случају поста, појављивање изложености лековима се јавља брже.

Дневна доза за децу од 6 година и одрасле - 5 мг једном дневно (1 таблета). У третману поллинозе, курс траје у просеку од 1-6 недеља. Да би се елиминисала алергијска обољења хроничног типа, потребно је трајати до годину дана.

Користите Цатхерине током трудноће

Левоцетиризин се не сме дати трудницама.

Пошто је цетиризин способан продрети у мајчино млеко, уколико постоји потреба за применом цсетрилина, потребно је одбити дојење током терапије.

Контраиндикације

Главне контраиндикације:

• нетолеранција левоцетиризина или других елемената лека, као и различитих деривата пиперазина;
• хронични облик отказивања бубрега у тешком степену (ниво ЦЦ је <10 мл / минут);
• препоручује левоцетиризин новорођенчадима, а забрањена су дјеца до шест мјесеци, јер су информације о употреби лијекова у овом добу врло ограничене;
• таблете не треба узимати дјеци млађој од 6 година.

Последице Цатхерине

Конститутивни елементи сирупа метилпарабена са пропил парахидроксибензоатом могу изазвати следеће нежељене ефекте (може имати одложену реакцију):

• манифестације на делу Народне скупштине: осећај слабости, поспаност, умор, тешке појаве главобоље, несвестице, напади, тремор, парестезија и вртоглавице, као и развој дисгеусиа или замора;
• ментални поремећаји: осећај узбуђења, агресија, појава халуцинација, мисли о самоубиству, депресија, несанице и других поремећаја сна;
• срчане реакције: развој тахикардије или повећаног срчане фреквенције;
• визуелни органи: замућени вид и други поремећаји;
• слушни поремећаји: развој вертиго;
• жучног канала и јетре: развој хепатитиса;
• уринарни органи и бубрези: задржавање мокраће и појављивање дисурије;
• реакције имунитета: манифестације преосјетљивости, међу којима је анафилакса;
• органа респираторног система, медијастина и грудног коша: настанак диспнеја;
• реакције гастроинтестиналног тракта: појава констипације, мучнина, дијареја, повраћање, бол у стомаку и сува уста мукозних мембрана;
• подкожни слојеви и кожа: појаву перзистентног испуштања изазваног лијеком, другим осипом и сврабом, а поред тога и развој уртикарије или единог Куинцке;
• мишићна структура и кости: почетак мијалгије;
• индикације лабораторијских испитивања: повећање телесне тежине, промена у нормалним параметрима функције јетре;
• поремећаји метаболичких процеса: повећан апетит;
• системски поремећаји: појављивање едема.

Прекомерна доза

Појав превелике дозе је осећај поспаности, али код деце овај симптом претходи повећана раздражљивост и узнемиреност.

Левоцетиризин нема специфичан антидот. У развоју кршења неопходно је пружити помоћ жртви, чији је циљ одржавање стања и елиминисање симптома. Могућа је варијанта са испирањем желуца, ако је лек недавно урађен. Процедура хемодијализе неће радити.

Интеракције са другим лековима

Тестови за интеракцију левоцетиризина нису извршени.

Тестирање интеракције цетиризину (у комбинацији са рацемата) показали да комбинација циметидин, антипирин, а поред кетоконазола и псеудоефедрин, као супстанце азитромицин, еритромицин и глипизид или диазепама не проузрокује значајне споредне ефекте лека.

У комбинацији са теофилина (дневном дозом 400 мг) смањује стопу укупног клиренса левоцетиризина (16%), уз теофилин особине остају непромењене.

Методе испитивања вишекратну употребу ритонавира (двапут дневно до 600 мг), цетиризин (по дану до 10 мг) су показали да је стопа изложености последњег повећана за око 40%, док је обим дистрибуције ритонавира незнатно променила (-11%) у комбинацији са цетиризин.

Храна не утиче на степен апсорпције лека, али смањује брзину.

[1], [2]

Услови складиштења

Цсетрил се мора држати ван домашаја мале дјеце, у условима температуре до 30 ° Ц.

[3]

Рок трајања

Цсетрилев (у облику сирупа и таблета) је доступан за употребу у периоду од 24 месеца након пуштања лека. Истовремено, након отварања бочице с сирупом, лек има рок трајања од 3 месеца.