Декаметхасоне

Лекови Дексаметазон је типичан представник хормона надбубрежних кортекса, који се у медицини успешно користе као јаки антиинфламаторни лекови. Дексаметазон спада у категорију препарата кортикостероида за системску примену.

[1], [2], [3], [4]

Индикације Декаметхасоне

Декаметазон може прописати лекар у следећим случајевима:

• са патологијама ендокриног система, и то: са недовољном функцијом надбубрежног кортекса, са наследном хиперплазијом надбубрежног кортекса, у субакутној фази тироидитиса;
• са различитим врстама шок стања;
• са едемом мозга, узрокованим туморским процесима, краниоцеребралним трауматским повредама, хируршким интервенцијама, крварама, запаљенским процесима, зрачењу;
• са астматичким статусом, бронхоспазмом;
• у тешким алергијским процесима, анафилаксији;
• са реуматолошким патологијама;
• на аутоимунским процесима;
• са онкологијом;
• са болестима крви;
• као део комплексне терапије за тешке заразне процесе;
• за лечење очних болести (кератокоњунктивитис, блефаритис, склеритис, итд.);
• за локалну употребу.

[5], [6], [7], [8], [9], [10], [11],

Образац за издавање

• Дексаметазон се производи као течност за ињекције, што је бистар, благо жућкасто рјешење. Једна ампуле са 1 и 2 мл лијека садржи 4 и 8 мг натријум дексаметазон фосфата, респективно. Ампуле су направљене од тамног стакла. Паковање је картон, са уграђеним инструкцијама унутар.
• Декаметхасоне се може производити у облику бијелих таблета цилиндричног облика, са мерним комором у средини. Таблете имају дозу од 0,5 мг. Паковање садржи 5 или 10 ћелијских блистера, по 10 таблета.

[12], [13], [14], [15], [16], [17],

Фармакодинамика

Синтетички глукокортикостероидни хормон Дексаметазон је метиловани лек флуоресцентног преднизолона. Њена главна својства су антиинфламаторна, антиаллергична, имуносупресивна, анти-шок и антитоксична.

Дексаметазон активира рад нервног система, смањује број лимфоцита и еозинофила, потенцира синтезу еритропоетина.

Декаметазон има утицај на метаболичке процесе:

• смањује проценат протеина у плазми, убрзава производњу албумина и протеинског катаболизма у мишићним ткивима;
• убрзава производњу масних киселина и триглицерида, покреће редистрибуцију масног ткива, повећава садржај холестерола у крви;
• побољшава апсорпцију угљених хидрата у дигестивном систему, убрзава проток глукозе из јетре у циркулаторни систем, стимулише глуконеогенезу;
• задржава натријум и влагу у телу, потенцира излучивање калијума и калцијума из тела.

Дексаметазон инхибира хипофизну функцију у великој мјери са малом манифестацијом активности минералокортикостероида.

[18], [19], [20], [21], [22]

Фармакокинетика

Уз унутрашњу примену, дексаметазон се брзо и потпуно апсорбује у гастроинтестиналном тракту. Максимална могућа количина лека у крвном серуму детектује се после око сат и по. У циркулаторном систему, активна компонента лека долази у контакт са одређеним протеинима - транскортином.

Дексаметазон продире без потешкоћа кроз физиолошке баријере (плацента, крвно-мозга баријера).

Метаболизам лека се јавља у јетри уз формирање неактивних метаболита.

Излучивање активне компоненте врше бубрези. Период полувремена је просечно 4 сата.

[23], [24], [25], [26], [27],

Дозирање и администрација

Третман са дексаметазоном се прописује појединачно.

Просечна дневна количина дексаметазона за оралну примену може бити око 9 мг, уз максималну дозвољену дозу од 15 мг. После постизања потребног ефекта, количина лека се постепено смањује, прелазак на дозу одржавања (од 2 до 4 мг дневно).

Ињекција је дозвољена од 4 до 20 мг дексаметазона дневно. Овај лек се може давати интравенозно, интрамускуларно или локално (директно у патолошки фокус). Као растварач може се користити физиолошки раствор или 5% раствор глукозе.

Ако је могуће, после 3-4 дана ињекције, дексаметазон прелази на унутрашњи пријем таблетне форме лека.

[32], [33]

Користите Декаметхасоне током трудноће

Дексаметазон се може препоручити трудницама само у ситуацијама када је вероватна корист од лека значајно већа од потенцијалног ризика од кршења у нерођеном детету.

Уз продужени третман са дексаметазоном, могу се формирати различити поремећаји у развоју фетуса. Ако се користи лек током трећег тромесечја трудноће, постоји довољно велика опасност да ће фетус појавити атрофичне промене у коре надбубрега, која у будућности ће изазвати именовање хормонска терапија рођења.

Ако се дексаметазон препоручује женама дојите, онда током трајања терапије дојење се прекида.

Контраиндикације

Недвосмислене контраиндикације за употребу дексаметазона су:

• алергична осетљивост на састојке лека;
• деца до 3 године живота.

 Релативне контраиндикације могу укључивати:

• вирусне, гљивичне и микробиолошке инфекције, туберкулоза, микоза;
• период 2 месеца пре и 2 недеље након вакцинације;
• стање имунодефицијенције;
• инфламаторне и улцеративне болести пробавног тракта;
• инфаркт миокарда, срчана инсуфицијенција у фази декомпензације, хипертензија;
• болести штитне жлезде, дијабетес мелитус;
• недовољна функција бубрега и јетре;
• остеопороза, полиомијелитис, повећан интраокуларни притисак;
• трудноћу и лактацију.

[28], [29], [30]

Последице Декаметхасоне

Вероватноћа нежељених ефеката је већа дуже током терапије и што је већа доза дексаметазона.

Уопште, лијек је тело перципирано лоше, али у неким случајевима појављују се такви нежељени симптоми:

• стероидна форма дијабетес мелитуса, инхибиција функције надбубрежне жлезде, Итенко-Цусхингов синдром, каснији сексуални развој код детета;
• диспепсија, запаљење панкреаса, стероидни облик пептичног улкуса, промене у апетиту, повећана формација плина;
• поремећаји срчаног ритма, промене у ЕКГ, промене у крвном притиску, повећање коагулабилности крви;
• промене расположења, губитак орјентације, конвулзивни синдром, халуцинације, психозе, депресивни услови, раздражљивост, главобоља;
• повећан интраокуларни притисак, оштећење оптичког живца, дистрофија рожњаче, катаракта;
• хипокалцемија, прекомерно знојење;
• оток екстремитета, повећање телесне тежине;
• остеопороза, оштећења мишића и тетива;
• дистрофичне промене коже, поремећаји пигментације, ерупције акни, повећан ризик од гљивичних и гљивичних лезија коже;
• алергијски процеси;
• развој "синдрома повлачења" лека.

[31],

Прекомерна доза

Симптоми предозирања дексаметазоном су повећани нежељени ефекти.

Лечење предозирања је увек симптоматско, у поређењу са смањењем количине лека. Повлачење лекова не може се нагло отказати, јер је могуће развити "синдром повлачења".

[34], [35], [36], [37]

Интеракције са другим лековима

Дексаметазон није прописан:

• са срчаним гликозидима (повећан ризик од срчаних аритмија);
• са живе антивирусне вакцине (могуће активирање инфекције);
• са парацетамолом (повећан токсични ефекат на јетру);
• са релаксантима мишића (повећава се степен блокаде мишића);
• са соматотропином (смањење ефикасности последњег);
• са антацидима (смањење апсорпције дексаметазона);
• са хипогликемичним лековима (њихов ефекат се смањује);
• са циклоспоринама и кетоконазолом (токсични ефекат се повећава);
• са тиазидима, инхибиторе карбонске анхидразе, других кортикостероида и амфотерицина (повећан ризик од хипокалемије);
• са нестероидним антиинфламаторним лековима и етил алкохолом (повећава се ризик од улцерација дигестивног тракта);
• са индометацином (повећава се ризик од развоја нежељених ефеката);
• са инхибиторима карбонске анхидразе и амфотерицина (повећан ризик од остеопорозе);
• са тироидним хормонима (повећава клиренс кортикостероида);
• са имуносупресивима (повећава се ризик од удруживања и развоја лимфома);
• са естрогенима (смањује се клиренс кортикостероида);
• са другим стероидима (може се развити хирсутизам и акне);
• са трицикличним антидепресивима (погоршавајуће манифестације депресије);
• са другим глукокортикостероидима, антипсихотичним лековима, азатиоприном и карбутамидом (повећава се ризик од катаракте);
• са м-холиноблокаторама (повећава интраокуларни притисак).

[38], [39], [40]

Услови складиштења

Дексаметазон у ампулама или таблетама може се складиштити на нормалној собној температури, на местима која нису доступна деци.

[41], [42], [43], [44]

Рок трајања

Решење у ампуле чува се до 3 године. Дексаметазон таблете се чувају до 4 године.

[45], [46]