Диакарб

Диакарб (ацетазоламид) је инхибитор карбоанхидразе. То значи да инхибира дејство ензима карбоанхидразе, који иначе убрзава реакцију која претвара угљен-диоксид (ЦО2) и воду у угљену киселину, што доводи до стварања бикарбоната у телу.

Ево неколико важних тачака о инхибиторима карбоанхидразе:

1. Дејство као диуретик: Блокирање карбоанхидразе са Диацарбом доводи до смањене реапсорпције бикарбоната у бубрезима, што заузврат доводи до повећаног излучивања натријума и воде у урину. Ово чини Диацарб потенцијално корисним као диуретик.
2. Употреба у лечењу глаукома: Инхибитори карбоанхидразе као што је Диацарб такође се могу користити за смањење интраокуларног притиска код глаукома. Смањење интраокуларног притиска може помоћи у спречавању оштећења оптичког нерва и очувању вида.
3. Превенција висинске болести: Диакарб се такође користи за превенцију и лечење висинске болести. Његово деловање је повезано са повећањем елиминације угљен-диоксида из организма, што помаже да се прилагоди промењеним условима животне средине на великим надморским висинама.
4. Лечење других стања: У неким случајевима, инхибитори карбоанхидразе се могу користити за лечење других здравствених стања, као што су неуролошки поремећаји или мигрене.

Важно је запамтити да употребу Диакарба и других инхибитора карбоанхидразе треба спроводити под надзором лекара иу складу са препорукама за дозирање и употребу.

Индикације Диацарба

1. Глауком: Диакарб се може прописати за смањење интраокуларног притиска код глаукома. Помаже у смањењу производње интраокуларне течности, што може помоћи у спречавању оштећења оптичког нерва и очувању вида.
2. Висинска болест: Диакарб се користи за превенцију и лечење висинске болести. Лек помаже телу да се прилагоди промењеним условима животне средине на великим висинама, смањујући симптоме као што су главобоља, мучнина, вртоглавица и умор.
3. Епилепсија: Понекад се Диакарб може користити као додатни агенс у лечењу одређених облика епилепсије.
4. Ацидоза: Лек се може преписати за исправљање неких облика ацидозе повезаних са болестима као што су уролитијаза или дијабетес.
5. Превенција висинске болести: Диакарб се може користити као профилактика пре путовања на велике надморске висине да би се спречили симптоми висинске болести.
6. Мигрена: У неким случајевима, Диакарб може бити прописан за спречавање мигрене.

Образац за издавање

1. Таблете: Ово је најчешћи облик Диакарба. Таблете могу имати различите дозе, на пример, 125 мг, 250 мг или 500 мг.
2. Капсуле: Неки произвођачи могу да производе Диацарб у облику капсула, посебно ако је потребно споро ослобађање лека.
3. Прах за припрему раствора за ињекције: У ретким случајевима, Диацарб се може представити у облику праха за припрему раствора за ињекције.

Фармакодинамика

1. Смањење формирања бикарбоната: Ацетазоламид инхибира стварање бикарбоната у бубрезима, што доводи до смањеног формирања бикарбоната растворљивог у води и повећаног излучивања натријума, калијума и воде урином.
2. Диуретски ефекат: Блокирање карбоанхидразе у бубрезима доводи до повећаног излучивања натријума, калијума и воде у урину. Ово диуретичко дејство омогућава да се ацетазоламид користи за лечење едема и повећаног интракранијалног притиска.
3. Смањење лучења водоника: Ацетазоламид такође смањује лучење водоника у бубрезима, што подстиче убрзање урина са вишим пХ, што може бити корисно у лечењу уролитијазе повезане са киселим мокрењем.
4. Стимулација дисања: У високим дозама ацетазоламид може стимулисати дисање повећавајући осетљивост респираторних центара у мозгу на промене нивоа угљен-диоксида у крви.
5. Смањење интраокуларног притиска: Ацетазоламид се такође може користити за снижавање интраокуларног притиска, што је корисно у лечењу глаукома.

Фармакокинетика

1. Апсорпција: Након оралне примене ацетазоламида, он се брзо и потпуно апсорбује из гастроинтестиналног тракта.
2. Максимална концентрација (Цмак): Време за достизање максималне концентрације ацетазоламида у крвној плазми је обично око 1-4 сата након примене.
3. Биорасположивост: орална биорасположивост ацетазоламида је генерално висока, отприлике 80-100%.
4. Метаболизам: ацетазоламид се метаболише у јетри, углавном хидроксилацијом.
5. Полувреме (Т½): Полувреме елиминације ацетазоламида из организма је приближно 8-12 сати.
6. Вумен дистрибуције (Вд): Вд ацетазоламида варира, али је обично око 0,7-0,9 Л/кг, што указује на добру дистрибуцију лека у телесним ткивима.
7. Излучивање: Ацетазоламид се првенствено излучује преко бубрега као непромењен лек.
8. Метаболичке интеракције: Диакарб може да ступи у интеракцију са другим лековима, посебно другим диуретицима или антиепилептичким лековима, што може да промени њихову ефикасност или нивое у крви.

Дозирање и администрација

1. Глауком:

   • Уобичајена почетна доза за одрасле је 250-1000 мг дневно, подељена у неколико доза.
   • Деци се може преписати доза од 5 до 10 мг на 1 кг телесне тежине дневно, такође подељена у неколико доза.

2. Епилепсија:

   • Уобичајена почетна доза за одрасле је 250-1000 мг дневно, подељена у неколико доза.
   • За децу, доза може да варира у зависности од старости и тежине, обично је почетна доза 8-30 мг на 1 кг телесне тежине дневно, такође подељена у неколико доза.

3. Висинска болест:

   • Да бисте спречили планинску болест, обично се препоручује да почнете да узимате лек 24-48 сати пре успона на надморску висину.
   • Уобичајена доза је 250 мг два пута дневно.
   • Трајање узимања Диацарба зависи од трајања боравка на надморској висини.

4. Хипокалемија:

   • За лечење хипокалемије, Диакарб се може користити у дози од 250-1000 мг дневно, подељено у неколико доза.

Користите Диацарба током трудноће

Употреба ацетазоламида (Диацарб) током трудноће може бити повезана са потенцијалним ризицима, иако су специфични подаци о његовој безбедности и ефикасности током овог периода ограничени. Ево шта знамо на основу доступних истраживања:

1. Студија на трудницама са идиопатском интракранијалном хипертензијом: У једној студији случаја где је ацетазоламид коришћен за лечење овог стања током трудноће, није било нежељених исхода трудноће. Прегледом литературе такође нису пронађени убедљиви докази о негативном утицају лека на трудноћу код људи (Лее ет ал., 2005).
2. Друга студија: Студија на женама са интракранијалном хипертензијом којима је током трудноће прописан ацетазоламид није пронашла конзистентне доказе о штетним ефектима на трудноћу, чак и ако је лек преписан пре 13. Недеље гестације. Међутим, употребу ацетазоламида треба избегавати током трудноће осим ако није апсолутно неопходно (Фалардеау ет ал., 2013).

Због потенцијалних ризика, употреба ацетазоламида током трудноће треба да се обавља само под строгим медицинским надзором и само када је корист већа од могућих ризика.

Контраиндикације

1. Преосетљивост: Људи са познатом преосетљивошћу на ацетазоламид или друге сулфонамиде треба да избегавају његову употребу.
2. Тешко оштећење бубрега или јетре: Лек је контраиндикован код пацијената са тешким оштећењем бубрега или јетре јер може да погорша њихово стање.
3. Хипонатремија: Диакарб треба користити са опрезом код пацијената са хипонатремијом (низак ниво натријума у крви) јер може погоршати ово стање.
4. Хиперкалемија: Лек такође треба опрезно користити код пацијената са хиперкалемијом (висок ниво калијума у крви) јер може да погорша ово стање.
5. Куролитијаза: Ако имате уролитијазу, Диакарб може повећати ризик од стварања камена и контраиндикована је.
6. Дијабетес мелитус: Код пацијената са дијабетес мелитусом, лек треба користити са опрезом јер може да промени ниво шећера у крви.
7. Трудноћа и дојење: Лекар треба да процени употребу Диакарба током трудноће и дојења, пошто су подаци о његовој безбедности током ових периода ограничени.
8. Дечији узраст: Употреба Диакарба код деце захтева посебан опрез и треба да се спроводи под надзором лекара.
9. Употреба са другим лековима: Пре употребе Диацарба у комбинацији са другим лековима, требало би да се консултујете са својим лекаром да бисте били сигурни да нема потенцијалних интеракција.

Последице Диацарба

1. Поспаност и вртоглавица: Ово су неки од најчешћих нежељених ефеката Диацарба. Пацијенти могу да осећају поспаност или вртоглавицу, посебно на почетку лечења или када се доза промени.
2. Повећана осетљивост на светлост: Неки људи могу да доживе повећану осетљивост на светлост док узимају Диакарб, што може довести до фотосензитивности или бржег замора очију.
3. Губитак апетита и дијареја: Неки пацијенти могу да доживе губитак апетита, мучнину или дијареју док узимају Диацарб.
4. Поремећаји електролита: Лек може да изазове промене у нивоу електролита у телу, као што је хипокалемија (низак калијум) или хипонатремија (низак ниво натријума).
5. Повећана осетљивост на алергене: Неки људи могу искусити алергијске реакције на Диакарб, као што су осип на кожи, свраб или ангиоедем.
6. Поремећаји стомака: могу укључивати мучнину, повраћање, жгаравицу или нелагодност у стомаку.
7. Метални укус: Неки пацијенти могу да се жале на метални укус у устима.
8. Други ретки нежељени ефекти: укључују анемију, апластичну анемију, тромбоцитопенију, алкалозу, хиперхидратацију и друге.

Прекомерна доза

1. Неравнотежа електролита: Прекомерно излучивање електролита (нпр. Натријума, калијума) у урину може довести до неравнотеже електролита, што се може манифестовати као слабост, абнормални срчани ритмови, грчеви у мишићима и други симптоми.
2. Ацидоза: Промене у киселинско-базној равнотежи у телу могу довести до метаболичке ацидозе, која може да изазове брзу и дубоку респираторну депресију, главобољу, поспаност и друге симптоме.
3. Симптоми централног нервног система: Предозирање ацетазоламидом може да изазове поспаност, вртоглавицу, нападе, споро дисање, промене електролита, повећан интракранијални притисак и друге симптоме централног нервног система.
4. Друге компликације: Могуће компликације предозирања могу такође укључивати хипогликемију, хиперкалемију, погоршање бубрежне функције и друге озбиљне компликације.

Интеракције са другим лековима

1. Инхибитори анхидразе: Диакарб је инхибитор анхидразе и његов ефекат се може појачати када се користи истовремено са другим лековима као што су ацетазоламид, дорзоламид и бринзоламид, што може довести до повећаног ризика од нежељених ефеката инхибиције анхидразе као што је метаболичка ацидоза.
2. Лекови за лечење епилепсије: Диакарб може да интерагује са лековима за лечење епилепсије као што су фенитоин, карбамазепин и валпроинска киселина, што може повећати или смањити њихову ефикасност и такође повећати ризик од нежељених ефеката повезаних са централним нервним системом.
3. Хипертензија и кардиоваскуларни лекови: Диакарб може да појача ефекте лекова који се користе за лечење хипертензије, као што су диуретици или инхибитори ензима који конвертује ангиотензин (АЦЕИ), што може довести до озбиљног снижења крвног притиска.
4. Лекови против дијабетеса: Диакарб може да појача ефекте хипогликемијских лекова као што су сулфонилурее, што може довести до ниског шећера у крви.
5. Лекови за лечење гихта: Диакарб може да појача ефекте лекова који се користе за лечење гихта, као што је пробенецид, који може повећати ниво мокраћне киселине у крви и повећати нежељене ефекте.