Диазепам

Диазепам је лек који припада класи бензодиазепина и широко се користи у медицини као антиепилептик, седатив, мишићни релаксант и анксиолитик (лек који смањује анксиозност).

Главне медицинске употребе диазепама укључују:

1. Анти-епилептички третман: Диазепам се често користи за заустављање нападаја епилепсије, укључујући епилептички статус, који је тежак и продужен напад нападаја.
2. Препроцедурална седација: Лек се може користити за обезбеђивање седације пре хируршких процедура, ендоскопије, дијагностичких процедура и других медицинских интервенција.
3. Опуштање мишића: Диазепам се може користити за ублажавање мишићних грчева и напетости у различитим стањима као што су спастична стања, грчеви мишића и синдроми мишићне напетости.
4. Лечење анксиозности: Диазепам је један од лекова који се користе за смањење анксиозности и ублажавање напада панике и анксиозних поремећаја.
5. Третман антидепресивима: Диазепам се понекад може користити као помоћно средство у лечењу депресије, посебно у случајевима када је депресија праћена анксиозношћу или анксиозним стањима.

Диазепам је обично доступан у облику таблета за оралну примену, као раствор за интравенску или интрамускуларну примену и као правоугаоне грануле за ректалну примену.

Индикације Диазепам

1. Епилепсија: Диазепам се може користити за заустављање или смањење продужених или понављајућих напада епилепсије, укључујући епилептични статус, што је стање које захтева хитну медицинску помоћ.
2. Антианксиолитички ефекат: Диазепам се користи за смањење анксиозности, напада панике и других анксиозних стања.
3. Мишићни грчеви: Лек се може користити за ублажавање грчева мишића, као што су спастична стања, повреде мишића или стања након операције.
4. Седација и ублажавање стреса пре процедура: Диазепам се може користити за седацију и ублажавање психомоторне агитације пре хируршких или дијагностичких процедура.
5. Синдром устезања од алкохола: У случајевима тешког синдрома устезања од алкохола, диазепам се може користити за смањење симптома узнемирености, анксиозности и делиријума.
6. Синдром респираторног дистреса: Диазепам се може користити као седатив и анксиолитик код пацијената са респираторним дистрес синдромом.
7. Дијагностичке и третманске процедуре: Лек се може користити за обезбеђивање седације и смањење анксиозности код пацијената током процедура као што су ендоскопија, колоноскопија, катетеризација и друге.

Образац за издавање

Таблете: Ово је један од најчешћих облика диазепама. Таблете могу имати различите дозе, обично од 2 мг до 10 мг.

Фармакодинамика

1. Анксиолитички ефекти: Диазепам има анксиолитичка својства, што значи да може да смањи анксиозност и напетост. То постиже повећањем инхибиције активности у одређеним деловима мозга, посебно у амигдали, која је повезана са регулацијом емоционалних одговора.
2. Седативни ефекти: Диазепам има седативни ефекат, што значи да може изазвати опуштање, поспаност и смањену агитацију. Ово се такође постиже повећањем инхибиције у централном нервном систему.
3. Ефекат опуштања мишића: Диазепам има способност да смањи напетост мишића и грчеве. Користан је у лечењу стања повезаних са грчевима мишића или грчевима.
4. Антиконвулзивни ефекат: Диазепам се користи за контролу активности напада јер је у стању да потисне ексцитабилност у централном нервном систему и спречи нападе.
5. Амнестички ефекти: Диазепам може да изазове привремени губитак памћења или амнезију, посебно при високим дозама, што га чини корисним у медицинској пракси када се изводе процедуре које могу изазвати анксиозност или нелагодност код пацијента.

Фармакокинетика

1. Апсорпција: Диазепам се обично добро апсорбује из гастроинтестиналног тракта након оралне примене. Максималне концентрације у плазми се обично постижу отприлике 1-2 сата након примене.
2. Дистрибуција: Диазепам је високо растворљив у липидима и стога је добро распоређен по целом телу, укључујући мозак и централни нервни систем (ЦНС).
3. Метаболизам: Диазепам се метаболише у јетри и формира неколико активних метаболита, укључујући десметилдиазепам и оксазепам. Такође имају фармаколошку активност.
4. Излучивање: Полувреме елиминације диазепама из организма је око 20-100 сати, у зависности од метаболита. Излучује се првенствено преко бубрега у облику коњугата.

Дозирање и администрација

1. За анксиозне поремећаје и нападе:

   • Одраслима се обично препоручује да почну са дозом од 2-10 мг дневно, подељеном у неколико доза.
   • За децу, доза се обично израчунава на основу тежине и старости. Деци се обично прописује доза од 0,1 до 0,3 мг/кг дневно, такође подељена у неколико доза.
   • За нападе, диазепам се може користити као ињекција коју даје медицинско особље.

2. За седацију и преоперативну анестезију:

   • За одрасле, доза може да варира од 5 до 20 мг, у зависности од индивидуалне осетљивости на лек и потребног нивоа седације.
   • За децу, доза се израчунава у зависности од тежине и старости.

3. За лечење несанице:

   • За одрасле се обично препоручује да се почне са дозом од 5-15 мг пре спавања.
   • За децу, доза се израчунава појединачно у зависности од узраста и здравственог стања.

4. За лечење нападаја код деце са епилепсијом:

   • Диазепам се такође може користити у облику ректалних супозиторија за брзо ублажавање напада код деце.

Користите Диазепам током трудноће

Употреба диазепама током трудноће може бити повезана са одређеним ризицима, посебно ако се лек користи у првом тромесечју или у високим дозама. Важне тачке из истраживања:

1. Ефекти на развој фетуса: Студије на пацовима су показале да диазепам може изазвати промене у развоју фетуса, укључујући абнормалности у понашању код потомака. То је због његове способности да продре кроз плацентну баријеру и утиче на развој неурона (Лиубимов ет ал., 1974).
2. Ризик од урођених мана: Иако укупан ризик од урођених мана са диазепамом није дефинитивно утврђен, постоје докази да његова употреба може бити повезана са повећаном инциденцом одређених абнормалности, као што су урођене срчане мане, ако је лек узимају у високим дозама или у комбинацији са другим лековима (Гидаи ет ал., 2008).
3. Ефекти на новорођенчад: Уочено је да одојчад изложена диазепаму ин утеро доживљава проблеме са прилагођавањем након рођења, укључујући погоршање варијабилности откуцаја срца, што може указивати на ефекте диазепама на нервни систем (Геијн ет ал., 1980).

Контраиндикације

1. Преосетљивост: Људи са познатом преосетљивошћу на диазепам или друге бензодиазепине треба да избегавају његову употребу.
2. Миастенија гравис: Ово је аутоимуна болест коју карактерише слабљење и замор скелетних мишића. Диазепам може погоршати симптоме овог стања.
3. Глауком: Ако је присутан повећан интраокуларни притисак или угао затварања лука, треба избегавати диазепам јер може да изазове повећање интраокуларног притиска.
4. Депресија дисања: Диазепам може да депресира респираторни центар у мозгу и стога је контраиндикована код акутне респираторне инсуфицијенције.
5. Отказивање јетре: У случају тешке дисфункције јетре, лек се може акумулирати у телу и појачати његове ефекте, па га треба користити опрезно.
6. Трудноћа и дојење: Употреба диазепама током трудноће може бити повезана са ризицима по развој фетуса. Лек се такође излучује у мајчино млеко и може утицати на дојење.
7. Деца: Употреба диазепама код деце може бити контраиндикована због ризика од озбиљних нежељених ефеката.
8. Отровање алкохолом или лековима: У овим условима, диазепам може да појача депресивни ефекат на централни нервни систем.

Последице Диазепам

1. Поспаност и умор: Ово је један од најчешћих нежељених ефеката диазепама. Пацијенти могу искусити поспаност, смањену концентрацију и смањено време реакције.
2. Смањење мишићног тонуса и координације: Диазепам може да изазове слабост мишића, као и смањену координацију.
3. Вртоглавица и главобоља: Неки пацијенти могу да доживе вртоглавицу или главобољу док узимају диазепам.
4. Губитак памћења: Неки људи могу да доживе краткорочно оштећење памћења или потешкоће са концентрацијом уз дуготрајну употребу диазепама.
5. Смањење крвног притиска: Диазепам може да изазове смањење крвног притиска, што може довести до вртоглавице или несвестице.
6. Гстроинтестинални поремећаји: Укључује сува уста, затвор или дијареју.
7. Зависност и симптоми устезања: Уз дуготрајну употребу диазепама, може се развити физичка и ментална зависност, а прекид узимања лека може изазвати симптоме устезања.
8. Алергијске реакције: У ретким случајевима могу се јавити алергијске реакције као што су осип на кожи, свраб или оток лица.

Прекомерна доза

1. Поспаност и општи осећај депресије: Пацијент може да осети дубоку поспаност, смањен одговор на спољашње стимулусе, летаргију и тешкоће у опажању.
2. Депресија дисања: дисање може успорити до тачке у којој крв постаје недовољно оксигенисана.
3. Хипотензија и колапс: Низак крвни притисак може довести до колапса и губитка свести.
4. Смањење мишићног тонуса: Пацијент може доживети тешку хипотонију и губитак контроле мишића, што може довести до падова или губитка покретљивости.
5. Кома: У случајевима озбиљног предозирања може се развити кома.

Интеракције са другим лековима

1. Алкохол: Алкохол повећава ефекте диазепама на централни нервни систем, што може довести до повећане релаксације мишића, седације и смањене координације. Ово може повећати ризик од незгода, посебно када возите или обављате друге опасне активности.
2. Други централни депресиви: Употреба диазепама са другим лековима као што су опијати, барбитурати или хипнотици може довести до појачане депресије централног нервног система.
3. Лекови против болова: Неки лекови против болова, као што су опијати, могу повећати дејство диазепама и повећати ризик од нежељених ефеката.
4. Лекови за ментално здравље: Интеракције између диазепама и антидепресива, антипсихотика или других лекова који се користе за лечење стања менталног здравља могу да доведу до појачаних или смањених ефеката и диазепама и других лекова.
5. Лекови који се метаболишу путем цитохрома П450: Диазепам може да утиче на метаболизам неких лекова који се метаболишу преко система цитохрома П450 у јетри, што може да промени њихову ефикасност и/или нивое у крви.