Дицлонат п

Диклонат п је дериват α-толуичне киселине; има аналгетски, антиинфламаторни и антипиретички ефекат.

Садржи елемент диклофенак, који помаже у смањењу интензитета бола (који се јавља током кретања или у мирном стању), умањује отицање које погађа зглобове, а такође и смањује јутарњу укоченост која се јавља код реуматских обољења. Као и други НСАИЛ, лек показује антиагрегацијски ефекат. [1]

Индикације Дицлонат п

Користи се за интрамускуларне ињекције у таквим случајевима:

• упале које утичу на подручје ОДА ( артритис псоријатичне, реуматоидне или хроничне јувенилне природе, и поред тога, артритис гихтног порекла у активној фази и анкилозни спондилитис);
• запаљење у карличном подручју, а поред тога и проктитис са аднекитисом, колике, које имају жучни или бубрежни карактер, и алгоменореја примарног типа;
• који имају дегенеративну природу патологије ОДА (остеохондроза или деформишући облик остеоартритиса);
• комбинована терапија у случају упалних инфекција грла, ушију и носа, код којих постоји интензиван бол (тонзилитис или отитис медиа са фарингитисом);
• различити болови (реуматизам у меким ткивима, ишијас, бурзитис и лумбаго са неуралгијом и тендовагинитисом, мијалгија, главобоља, зубобоља или мигренски бол, и истовремено умерени болови различитог порекла);
• бол повезан са повредама, на позадини којих се развија упала;
• постоперативни бол;
• фебрилни синдром.

Интравенозне инфузије капањем се изводе како би се ублажили или спријечили постоперативни болови.

Образац за издавање

Ослобађање елемента лека се реализује у облику течности за интравенозне или интрамускуларне ињекције; унутар кутије садржи 5 ампула запремине 3 мл.

Дицлонат п ретард 100

Дицлонат п ретард 100 се производи у таблетама (запремина 0,1 г) - 10 комада у блистер паковању. Кутија садржи 2 таква паковања.

Фармакодинамика

Диклофенак неселективно инхибира компоненте ЦОКС-1 и ЦОКС-2, уништавајући на тај начин метаболичке процесе произведене са арахидонском киселином. Осим тога, инхибира биосинтезу ПГ -а, који делују као посредници упале и бола, а такође повећавају температуру. [2]

Фармакокинетика

Са интрамускуларном применом 75 мг лека, његова Цмак у плазми је 2,5 μг / мл и бележи се након 20 минута; ови показатељи су линеарно повезани са величином примењеног дела.

Интравенска инфузија од 75 мг кроз капаљку (која траје више од 2 сата) доводи до Цмак у плазми од 1,9 μг / мл. Вредности лека су обрнуто повезане са трајањем инфузије. [3]

Синтеза протеина лека је прилично висока - 99% (углавном се синтетише са албумином). Појам полураспада интраплазме је у распону од 1-2 сата.

Ако се поштује утврђени интервал између доза, лек се не акумулира. Добро се дистрибуира унутар течности заједно са ткивима. Прелази у синовијум, достижући Цмак ниво након 3-6 сати.

Учествује у интрахепатичним метаболичким процесима: за 50% у 1. Пролазу. Вредности АУЦ су двоструко ниже у случају оралне примене лекова (у поређењу са парентералном применом сличне дозе). Метаболички процеси се јављају при једнократној или вишеструкој коњугацији са хидроксилацијом. Метаболички процеси се одвијају помоћу структуре ензима П450 ЦИП2Ц9. Лековито деловање метаболичких компоненти је слабије од деловања диклофенака.

Излучивање већине диклоната врши се путем бубрега. Укупни клиренс је 260 мл у минути. 60% се излучује бубрезима у облику метаболичких елемената; мање од 1% има непромењен облик. Остатак метаболичких компоненти излучује се заједно са жучом.

Дозирање и администрација

Лек се прописује интравенозно кроз капаљку (инфузију) или интрамускуларно. Морате користити Дицлонат н највише 2 дана. Ако постоји потреба за наставком терапије, потребно је прописати лекове у облику супозиторија или таблета.

Спровођење интрамускуларних ињекција: особама са акутним болом дневно се даје 75 мг лекова. Ако је потребно (током развоја колике бубрежне или билијарне природе), дневни део се повећава на 0,15 г (1 ампула 2 пута дневно).

Извођење интравенозних инфузија кроз капаљку: пре употребе лека, потребно је растворити 75 мг супстанце (1 ампула) унутар 0,1-0,5 литара 5% декстрозе или 0,9% НаЦл (пре тога морате додати у инфузију) течност 8,4% натријум бикарбонат (0,5 мл)). Готове инфузионе течности треба да буду бистре.

Током лечења постоперативног бола (умереног или јаког), лек се користи у трајању од 0,5-2 сата у оброку од 75 мг. Ако је потребно, након неколико сати може се поново применити, али доза лека не сме бити већа од 0,15 г дневно.

Да би се спречио развој постоперативног бола, врши се 15-60-минутна инфузија 25-50 мг Диклоната п. Надаље, инфузија се наставља брзином од 5 мг / сат све док се не постигне дневна доза од 0,15 г.

• Апликација за децу

Дицлонат п не користе особе млађе од 15 година.

Користите Дицлонат п током трудноће

Забрањено је преписивање током трудноће или дојења.

Контраиндикације

Међу контраиндикацијама:

• тешка нетолеранција на НСАИЛ (такође на аспирин) или ако пацијент има астму са "аспирином";
• крварење или активне фазе ерозивних и улцерозних лезија унутар гастроинтестиналног тракта;
• сузбијање хематопоетских процеса унутар коштане сржи;
• различити поремећаји хемостазе (укључујући хемофилију);
• стања повезана са великом вероватноћом крварења (такође њихово присуство у историји).

Последице Дицлонат п

Главни нежељени ефекти:

• лезије у дигестивном тракту: НСАИД гастропатија се често примећује (епигастрична нелагодност и гастралгија, надутост, повраћање, подригивање, јака жгаравица, бол у стомаку, мучнина, пренатрпаност желуца и дијареја), крварење у гастроинтестиналном тракту (мелена или хематемеза), лезије у гастроинтестинални тракт, који има ерозивно-улцеративну природу (пептички улкус, лезије желуца или једњака и вишеструки поремећаји у гастроинтестиналном тракту) и перфорација цревног зида (столица са крвљу, јак бол са резним обликом, мелена, пецкање у епигастрична зона и хематемеза), а осим овог панкреатитиса, праћеног крварењем или колитисом неспецифичног типа, констипацијом, ксеростомијом и хепатитисом токсичне природе. Понекад колитис или погоршање његовог тока, анорексија или губитак апетита, повраћање, грчеви, бол који погађа слузницу у устима и афтозни стоматитис (чиреви и ерозија, као и бели плак у оралној слузници);
• поремећаји повезани са активношћу Народне скупштине: често се јављају вртоглавица или главобоља. Понекад може доћи до депресије, поспаности, грчева, јаког умора, нервозе са раздражљивошћу, а поред тога, менингитиса асептичне генезе, полинеуропатије (дрхтавица и хипостезија, као и слабости или болова у мишићима ногу и руку), несанице, оштећење памћења, страх и психотични знаци;
• проблеми са сензорном функцијом: токсична амблиопија, погоршање видне оштрине, диплопија, скотом, оштећење слуха и други поремећаји слуха, као и зујање у ушима;
• епидермалне лезије: често постоји епидермална хиперемија, свраб или осип (углавном уртикаријски или еритематозни). Понекад се развија полиформни еритем, СС, ТЕН и фотодерматитис (осип, тешке опекотине од сунца и поремећаји пигментације). Повремено се интрамускуларном ињекцијом може појавити инфилтрација, сагоревање, некроза масног ткива и некроза асептичне природе. Могућа је и некроза у подручју захвата;
• поремећаји урогениталне функције: често долази до кашњења у лучењу течности. Понекад се развија дисменореја, протеинурија, хематурија, понављајући вагинални болови непознате природе, циститис, анурија или олигурија, а поред тога и полакиурија, тубулоинтерстицијски нефритис, погоршање бубрежне активности или погоршање постојећих поремећаја, као и нефротски синдром и периферни едем;
• проблеми са хематопоетском активношћу: понекад постоје анемија (апластична, хемолитичка или узрокована ендогеним крварењем), агранулоцитоза, неутро-, леуко- или тромбоцитопенија (праћена пурпуром или не) и екхимоза;
• респираторна дисфункција: понекад се примећује диспнеја;
• лезије у раду ЦВС -а: често се повећава ниво крвног притиска. Понекад се јавља колапс, аритмија или кардиалгија. Повремено се ЦХФ погорша или се појави бол у грудима;
• ендокрини поремећаји: повремено губитак тежине; 
• симптоми алергије: ретко се развијају анафилактоидни знаци (уртикарија, диспнеја, епидермални свраб, хиперемија жаришног облика, Куинцкеов едем који погађа језик уснама, глотисом, очним капцима или параорбиталним ткивима, а осим тога и пискање и притисак у пределу грудног коша) и анафилакса, а истовремено и манифестације бронхоспастичне алергије.

Прекомерна доза

У случају тровања развијају се знаци повезани са функцијом гастроинтестиналног тракта, поремећаји централног нервног система (од поспаности са летаргијом до развоја напада са комом), нефротоксичност (може доћи до акутне бубрежне инсуфицијенције) и хипотензија.

Предузимају се симптоматске и подржавајуће мере како би се уклонили знакови поремећаја. Поступци хемодијализе или принудне диурезе неће бити ефикасни.

Интеракције са другим лековима

Лек повећава ниво метотрексата, циклоспорина у плазми са супстанцама литијума и дигоксина.

Слаби ефекат диуретичких лекова.

Када се користи са диуретицима који штеде калијум, повећава се вероватноћа хиперкалемије.

Примена са тромболитицима (стрептокиназа и алтеплаза са урокиназом) и антикоагулансима повећава вероватноћу крварења (углавном унутар гастроинтестиналног тракта).

Лекови смањују терапеутску активност хипнотика и антихипертензивних лекова.

Комбинација са Диклонатом п повећава ризик од развоја негативних симптома других НСАИЛ и ГЦС (крварење у гастроинтестиналном тракту), нефротоксичних својстава циклоспорина и токсичне активности метотрексата.

Аспирин смањује крвну слику диклофенака.

У комбинацији са парацетамолом, повећава се вероватноћа нефротоксичних својстава диклофенака.

Лек слаби хипогликемијску активност антидијабетичких лекова.

Цефотетан, пликамицин са валпроинском киселином, и поред тога цефаперазон са цефамандолом повећавају учесталост хипопротромбинемије.

Супстанце злато и циклоспорин повећавају ефекат диклофенака на интраренално везивање ПГ, што доводи до повећане нефротоксичности.

Комбинација Диклоната п са колхицином, етилним алкохолом, кантарионом или кортикотропином повећава вероватноћу крварења унутар гастроинтестиналног тракта.

Лекови који изазивају развој фотосензитивности повећавају сензибилизирајуће дејство диклофенака у односу на УВ зрачење.

Супстанце које блокирају процесе тубуларне секреције повећавају ниво диклофенака у плазми, што повећава његову токсичност и терапијску активност.

Услови складиштења

Дицлонат н се мора чувати ван домашаја мале деце. Температура - унутар 15-25 ° С.

Рок трајања

Диклонат п се може користити у року од 5 година од датума производње терапијског средства.

Аналоги

Аналоги лекова су лекови Диклобене са Волтарен Емулгелом, као и Диклоран са Диклофенаком Сандозом.