Диклофенак

Диклофенак је лек из групе НСАИЛ. Има изражен антиинфламаторни, аналгетски и слаб антипиретички ефекат; принцип његовог терапијског дејства изражава се у успоравању процеса везивања ПГ.

У случају развоја различитих упала које се јављају након повреда или операција, овај лек брзо ублажава болове који настају при извођењу покрета, као и спонтане болове. [1]

Индикације Диклофенак

Користи се за такве повреде:

• реуматске лезије дегенеративне и инфламаторне природе (реуматоидни или јувенилни реуматоидни артритис, остеоартритис, анкилозни спондилитис и спондилоартритис );
• бол који се развија у кичми;
• реуматска обољења која погађају ванзглобна мека ткива;
• акутни напади гихта ;
• бол који се развија након операције или повреде, против којих се примећују отоци и упале (на пример, након ортопедских или стоматолошких захвата);
• гинеколошке патологије у којима се јавља упала и бол (на пример, аднекситис или дисменореја примарне природе);
• као помоћни лек за тешке инфламаторне болести које погађају ЕНТ органе, праћене јаким болом (на пример, отитис медиа или фаринготонзилитис).

Образац за издавање

Ослобађање терапијске супстанце се остварује у таблетама - 10 комада унутар ћелијске плоче; унутар кутије - 1 или 3 такве плоче.

Фармакодинамика

Лек инхибира агрегацију тромбоцита. Такође смањује бол током кретања и одмора, отицање зглобова и укоченост ујутру; помаже у побољшању функционалне активности зглобова. [2]

Фармакокинетика

Диклофенак На се великом брзином апсорбује у крв, достижући Цмак у плазми након 1-2 сата. Синтеза протеина је 99%.

Добро продире у синовију и ткива, где се индикатори лекова споро повећавају; након 4 сата достиже ниво који прелази вредности плазме. Храна може смањити брзину апсорпције, али не мијења брзину. Ниво биорасположивости је приближно 5%. [3]

Полуживот у плазми је 1-2 сата; синовијални полуживот-3-6 сати. Отприлике 35% лекова се излучује у облику метаболичких елемената са изметом; око 65% - учествује у интрахепатичним метаболичким процесима и излучује се бубрезима у облику неактивних деривата; приближно 1% се приказује непромењено.

Дозирање и администрација

Лек се узима орално, у минимално ефикасним дозама у најкраћем временском периоду - како би се смањио ризик од нежељених симптома. Таблете се узимају са храном или након ње, испиру се водом и не жвачу. Величину порције Диклофенака и трајање пријема бира лекар, узимајући у обзир ток и природу болести, одговор пацијента и ефикасност лека.

Почетна порција је често 0,1-0,15 г дневно. Уз благе манифестације поремећаја и продужено лечење, довољна је доза од 75-100 мг дневно. Дневни део треба поделити на 2-3 употребе.

У случају примарног облика дисменореје, дневна доза се бира лично, често је једнака 0,05-0,15 г. Почетни део може бити 50-100 мг, али ако је потребно, може се повећати у неколико циклуса менструације до максимални ниво од 0,2 г дневно. Неопходно је почети са употребом лека након развоја првих болних манифестација и наставити неколико дана, узимајући у обзир динамику регресије знакова поремећаја.

Максимална препоручена дневна доза лека је 0,15 г.

• Апликација за децу

Таблете се не смеју користити до 14. За адолесценте од 14 до 18 година, лек се прописује у порцијама од 75-150 мг дневно, у 2-3 употребе.

Користите Диклофенак током трудноће

Диклофенак се не сме користити током трудноће. Ако се лек мора користити за ХБ, требало би решити питање отказивања храњења.

Лек негативно утиче на плодност жене, због чега се не прописује приликом планирања зачећа. Жене које имају проблема са зачећем или су подвргнуте тестовима неплодности треба да размотре прекид узимања лека.

Контраиндикације

Главне контраиндикације:

• тешка нетолеранција на активни елемент или друге компоненте лека;
• активни облик чирева у гастроинтестиналном тракту;
• перфорација или крварење у гастроинтестиналном подручју;
• историја перфорације или крварења у гастроинтестиналном тракту узрокована употребом НСАИЛ;
• анамнеза акутног или понављајућег крварења / чира (2+ засебне дијагностиковане епизоде крварења или чира);
• упала у цревном региону (на пример, улцерозни колитис или регионални ентеритис);
• отказивање функције бубрега / јетре;
• тешки или стагнирајући облик срчане инсуфицијенције;
• ИХД код људи са инфарктом миокарда или ангином пекторис;
• цереброваскуларне лезије код особа које су имале мождани удар или су имале епизоде ТИА;
• болести које погађају периферне артерије;
• за лечење постоперативних болова у премосници коронарне артерије (или у случају употребе АИЦ -а);
• са развојем као одговор на употребу НСАИД -а реакције као што су уртикарија, напади астме, назални полипи, активни облик прехладе, Куинцкеов едем и други знаци алергије;
• поремећаји хематопоезе.

Последице Диклофенак

Међу нежељеним ефектима:

• поремећаји лимфне функције и хематопоетског система: леуко- или тромбоцитопенија, агранулоцитоза, анемија (такође апластична или хемолитичка);
• имунолошки поремећаји: повећање температуре, Куинцкеов едем (такође отицање лица), преосјетљивост, анафилактоидни и анафилактички симптоми (укључујући шок и смањење крвног притиска);
• ментални проблеми: несаница, дезоријентација, ноћне море, раздражљивост, депресија и психотични поремећаји;
• симптоми повезани са функцијом НС: поспаност, напади, парестезије, цефалалгија и умор, као и вртоглавица, поремећаји укуса, проблеми са памћењем и дрхтавица. Осим тога, асептични облик менингитиса, астенија, анксиозност, мождани удар и конфузија, поремећај интрацеребралног крвотока, ослабљена осетљивост и халуцинације;
• поремећаји вида: проблеми са видом, диплопија, замагљен вид и неуритис који утичу на оптички нерв;
• поремећаји у лавиринту и слуху: зујање у ушима, вртоглавица и поремећаји слуха;
• проблеми у области ЦВС -а: палпитације, повећана брзина дисања, астенија, затајење срца, диспнеја, повећан број откуцаја срца, повећање / смањење крвног притиска, инфаркт миокарда, бол у грудима и васкулитис;
• лезије које погађају органе грудне кости, респираторни систем и медијастинум: пнеумонитис и астма (укључујући диспнеју);
• поремећаји пробавне функције: дијареја, мучнина, губитак апетита и надимање, повраћање, жгаравица, диспепсија, бол у трбуху и поремећај укуса. Осим тога, гастритис, констипација, глоситис, анорексија, крварење у гастроинтестиналном тракту (мелена, повраћање и крвава дијареја), колитис (такође хеморагични облик, регионални ентеритис и погоршање улцерозног колитиса), чиреви у гастроинтестиналном тракту, при чему може доћи до перфорације појаве или крварења (понекад фатална, нарочито код старијих особа). Такође се развијају стоматитис (укључујући његов улцеративни облик), панкреатитис, ерозија желуца, дисфункција једњака, стеноза црева дијафрагмалног типа и гастроентеропатија, праћена полисерозитисом, малапсорпцијом и малдигестијом;
• кршења хепатобилиарне функције: хепатитис (такође фулминантни облик), отказивање јетре и повећање вредности трансаминаза, хепатични поремећаји, жутица и некроза јетре;
• лезије поткожног слоја и епидермиса: хиперемија, СС, осип (папуларна, тачкаста или макуларна уртикарија), полиформни еритем, ТЕН, уртикарија, алопеција, осипи у облику жуљева, пурпура (такође алергична), екцем, ексфолијативни, пруритицни и дерматитисни знаци фотосензитивности;
• проблеми са уринарном и бубрежном активношћу: хематурија, нефротски синдром, акутна бубрежна инсуфицијенција, бубрежна папиларна некроза, протеинурија и тубулоинтерстицијски нефритис;
• системски поремећаји: оток;
• поремећаји репродуктивног система: импотенција.

Клиничка испитивања и епидемиолошки подаци показују да диклофенак, посебно у великим дозама (0,15 г дневно) иу случају дуже употребе, може повећати вероватноћу развоја артеријске тромбоемболије (на пример, мождани удар или инфаркт миокарда).

Прекомерна доза

У случају тровања, могу се јавити епигастрични бол, дијареја, мучнина, крварење у гастроинтестиналном тракту, повраћање, дезоријентација, цефалалгија, узнемиреност, поспаност, вртоглавица, конвулзије, бука у уху или кома. У тешким случајевима предозирања може доћи до оштећења јетре и акутне бубрежне инсуфицијенције.

За лечење акутне интоксикације НСАИЛ -ом, спроводе се симптоматски и супортивни поступци. На пример, у случају отказивања бубрега, потискивања дисања, смањења крвног притиска, нападаја и поремећаја гастроинтестиналног тракта. Када се користе потенцијално токсичне дозе, може се користити активни угаљ, а ако је узета доза опасна по живот, потребно је изазвати повраћање и извршити испирање желуца.

Интеракције са другим лековима

Употреба лека заједно са литијумом или дигоксином повећава индекс плазме потоњег, због чега је потребно контролисати серумске вредности литијума и дигоксина.

Антихипертензивни и диуретички лекови.

Увођење лека заједно са АЦЕ инхибитором или β-блокаторима може смањити њихову хипотензивну активност услед успоравања везивања вазодилатационих ПГ. С тим у вези, ову комбинацију треба користити опрезно, посебно код старијих особа, које морају пажљиво пратити вредности крвног притиска. Пацијентима је потребна адекватна хидратација и контрола функције бубрега (посебно у погледу АЦЕ инхибитора и диуретика, јер се повећава вероватноћа нефротоксичности).

Лекови који могу изазвати хиперкалемију.

Узимање у комбинацији са циклоспорином, триметопримом, диуретицима који штеде калијум или такролимусом може довести до повећања калијума у серуму. Због тога морате редовно пратити стање пацијента.

Антитромботички лекови и антикоагуланти.

Употреба са диклофенаком може повећати могућност крварења, па је потребно бити опрезан. Велике дозе лека могу привремено сузбити агрегацију тромбоцита.

Остали НСАИД, укључујући ГЦС и селективне инхибиторе ЦОКС-2.

Са таквим комбинацијама повећава се вероватноћа развоја чира или крварења у гастроинтестиналном тракту, па морате напустити заједничку употребу 2+ НСАИД -а.

Припреме из групе ССРИ.

Такве комбинације повећавају вероватноћу развоја крварења у гастроинтестиналном тракту.

Метотрексат.

Лекови могу да инхибирају клиренс метотрексата унутар бубрежних тубула, због чега се повећавају показатељи потоњег. Потребно је пажљиво применити диклофен најмање 24 сата пре увођења метотрексата, јер то може повећати ниво метотрексата у крви и појачати његову токсичну активност.

Циклоспорин.

Ефекат лека на везивање ГХГ унутар бубрега може појачати нефротоксична својства циклоспорина, због чега се диклофенак мора примењивати у смањеним дозама у поређењу са особама које не користе циклоспорин.

Такролимус.

Комбинација такролимуса и НСАИД -а повећава вероватноћу нефротоксичности, што може бити посредовано интрареналним антипростагландинским реакцијама НСАИЛ и супстанцом која успорава деловање калцинеурина.

Антибактеријски хинолони.

Са овом комбинацијом могу се појавити напади (вероватно код особа са или без нападаја или у историји епилепсије). Ово се мора узети у обзир при одлучивању да ли ће се кинолони користити код људи који већ користе НСАИД.

Фенитоин.

Употреба лека заједно са фенитоином захтева стално праћење плазматских вредности потоњег, јер се његов ефекат може повећати.

Цхолестирамине анд Цхолестипол.

Ови лекови могу ослабити или одложити апсорпцију диклофенака, па се прописују најмање 1 сат пре или 4-6 сати након употребе холестирамина / холестипола.

СГ.

Увођење диклофенака са СГ може појачати срчану инсуфицијенцију, повећати индекс гликозида у плазми и смањити вредности ГФР.

Мифепристон.

НСАИЛ се не могу користити у року од 8-12 дана од тренутка примене мифепристона, јер слабе његову терапијску активност.

Супстанце које успоравају деловање ЦИП2Ц9.

Када се лек користи заједно са таквим средствима (на пример, вориконазол), могуће је значајно повећање изложености и вредности Цмак диклофенака у плазми због сузбијања метаболичких процеса потоњег.

Услови складиштења

Диклофенак се мора чувати ван домашаја мале деце. Индикатори температуре - не више од 25 ° Ц.

Рок трајања

Диклофенак се може користити 36 месеци од датума производње лека.

Аналоги

Аналоги лека су лекови Волтарен, Наклофен и Ортофен са Диклофармом, као и Дикловит и Диалрапид.