Доксазосин

Доксазосин је алфа-адренергички антагонист лек који се често користи за лечење високог крвног притиска (хипертензије) и симптома бенигне хиперплазије простате (БПХ) код мушкараца.

Главни ефекат доксазосина је проширење периферних артерија и вена, што доводи до смањења отпора протока крви и смањења крвног притиска. Због тога је ефикасан у лечењу хипертензије.

Поред тога, доксазосин се такође може користити за побољшање симптома повезаних са БХП-ом, као што су често мокрење, ноћно мокрење, отежано мокрење и слаб или повремени проток урина. Делује тако што опушта глатке мишиће у врату бешике и простате, побољшавајући урогениталне симптоме.

Важно је напоменути да употреба доксазосина треба да буде под надзором лекара, јер може изазвати нежељене нежељене ефекте и интеракције са другим лековима.

Индикације Доксазосин

1. Хипертензија: Доксазосин се користи за лечење високог крвног притиска (хипертензије). Помаже у снижавању крвног притиска ширењем периферних артерија и вена, што побољшава проток крви и смањује притисак.
2. Бенигна хиперплазија простате (БПХ): Доксазосин се може користити за побољшање симптома повезаних са БПХ код мушкараца. Ови симптоми могу укључивати често мокрење, потешкоће при покретању мокрења, слаб проток мокраће и друге урогениталне проблеме.
3. Ублажавање урогениталних симптома код жена: Доксазосин се понекад може користити за ублажавање симптома урогениталних симптома код жена, као што су често мокрење или неконтролисано мокрење.

Образац за издавање

1. Таблете: Најчешћи облик доксазосина су оралне таблете. Таблете могу бити обичне или дуготрајне.
2. Капсуле са модификованим ослобађањем: Доксазосин је такође доступан у облику капсула са модификованим ослобађањем, што обезбеђује стабилније нивое у крви и може смањити учесталост дозирања на једном дневно.

Фармакодинамика

1. Блокирање α1-адренергичких рецептора: Доксазосин је селективни антагонист α1-адренергичких рецептора. То значи да блокира дејство норепинефрина на ове рецепторе, што доводи до вазодилатације и смањења периферног васкуларног отпора. Као резултат, крвни притисак се смањује.
2. Опуштање глатких мишића: доксазосин такође опушта глатке мишиће крвних судова, што помаже у ширењу артерија и вена, побољшава проток крви и смањује периферни отпор.
3. Лечење симптома БХП: Поред својих антихипертензивних ефеката, доксазосин може помоћи у смањењу симптома бенигне хиперплазије простате, као што су учесталост мокрења и тежина.
4. Дуго дејство: Доксазосин се обично узима једном дневно због његовог дуготрајног деловања, што олакшава узимање и одржава стабилан ниво крвног притиска.

Фармакокинетика

1. Апсорпција: Доксазосин се обично примењује орално у облику таблета. Након узимања лека, брзо и потпуно се апсорбује из гастроинтестиналног тракта, достижући максималну концентрацију у плазми 2-3 сата након примене.
2. Метаболизам: Доксазосин се метаболише у јетри оксидацијом, глукуронидацијом и Н-деметилацијом. Главни метаболит је 4-аминометил-пиперазин-1-карбоксамид (М-8), који такође има фармаколошку активност.
3. Елиминација: Ослобођени лек и његови метаболити се елиминишу из тела првенствено преко бубрега. Код пацијената са оштећеном функцијом бубрега, дозу треба прилагодити пошто се клиренс доксазосина смањује.
4. Везивање за протеине: Доксазосин се везује за протеине плазме у малој количини (око 98%).
5. Континуирано излагање: Неким пацијентима може бити потребно неколико недеља редовне употребе да би се постигао максимални терапеутски ефекат.

Дозирање и администрација

Начин примене:

• Доксазосин се обично узима орално, једном дневно.
• Најбоље је узимати лек у исто време сваког дана да бисте одржали стабилан ниво у крви.
• Таблета се може узимати са храном или без ње, али је важно да се придржавате истог начина давања како бисте осигурали да је апсорпција стабилна.

Дозирање:

• Високи крвни притисак: Почетна доза је обично 1 мг пре спавања да би се избегла ортостатска хипотензија (пад крвног притиска када устанете). Доза се може постепено повећавати (обично до максимално 16 мг дневно) у зависности од одговора на лечење и подношљивости.
• Бенигна хиперплазија простате: почетна доза је такође 1 мг дневно. У зависности од клиничког одговора и подношљивости, доза се може постепено повећавати на 2 мг, 4 мг, 8 мг и максимално 8 мг дневно.

Посебна упутства:

• Почетак лечења и повећање дозе треба да се обави под надзором лекара како би се смањили ризици повезани са падом крвног притиска.
• Током лечења доксазосином, важно је редовно мерити крвни притисак како би се пратио његов ниво.
• Пацијенти, посебно старији пацијенти, треба да буду опрезни када устају из лежећег или седећег положаја како би избегли вртоглавицу и могуће падове услед пада крвног притиска.

Користите Доксазосин током трудноће

Употреба доксазосина (Доказин) током трудноће може потенцијално да носи ризике, као и већина лекова, посебно када нема података о његовој безбедности код трудница. Доксазосин је алфа-блокатор који се обично користи за лечење високог крвног притиска и симптома увећане простате.

У студији употребе доксазосина код труднице са феохромоцитомом (тумор који лучи катехоламине који доводи до високог крвног притиска), показало се да лек може да прође плацентну баријеру и уђе у мајчино млеко. Такође је утврђено да је доксазосин ефикасан у контроли високог крвног притиска пре и после порођаја без значајних нежељених ефеката у овом клиничком случају. Међутим, ова студија не пружа потпуну слику о безбедности лека, јер се заснива само на једном случају (Версмиссен ет ал., 2016).

У светлу овога, употребу доксазосина током трудноће треба пажљиво размотрити и користити само ако потенцијална корист за мајку превазилази могуће ризике за фетус. Обавезно се консултујте са својим лекаром како бисте разговарали о свим могућностима и ризицима пре него што узмете овај или било који други лек током трудноће.

Контраиндикације

1. Преосетљивост на доксазосин или друге компоненте лека. Ако сте алергични на доксазосин или сте имали алергијске реакције на друге алфа блокаторе, употреба доксазосина може бити опасна.
2. Ортостатска хипотензија, или склоност ка наглим падом крвног притиска при промени положаја тела (на пример, када устанете из седећег или лежећег положаја). Доксазосин може да погорша овај проблем.
3. Дисфункција јетре. Пошто се доксазосин метаболише у јетри, његова употреба код пацијената са оштећењем јетре може захтевати прилагођавање дозе или може бити контраиндикована у зависности од степена оштећења јетре.

Поред тога, треба имати на уму да када први пут узмете доксазосин или када повећавате дозу, може доћи до такозваног „ефекта прве дозе“, када нагли пад крвног притиска може довести до вртоглавице, слабости, па чак и несвестица. Ово је посебно важно за старије пацијенте и оне који почињу са лечењем доксазозином.

Последице Доксазосин

1. Вртоглавица и слабост: Ови симптоми могу да се јаве услед смањења крвног притиска када се користи доксазосин.
2. Ортостатска хипотензија: Ово је стање у којем крвни притисак нагло пада када се пређе из седећег у стојећи положај. Ово може да изазове вртоглавицу, губитак свести или чак падове.
3. Тахикардија или брадикардија: Ово су промене у срчаном ритму које се могу јавити код доксазосина.
4. Поремећаји варења: укључујући мучнину, повраћање, дијареју или затвор.
5. Оток: код неких пацијената може доћи до отока екстремитета или у неким случајевима лица.
6. Поспаност или умор: Неки пацијенти могу да доживе поспаност или умор када користе доксазосин.
7. Проблеми са ејакулацијом: Ово може укључивати смањење запремине сперме приликом ејакулације или потешкоће са ејакулацијом.
8. Главобоља: Главобоља се може јавити као резултат употребе доксазосина.
9. Алергијске реакције: Укључујући кожни осип, свраб, ангиоедем или анафилаксију (ретко).

Прекомерна доза

1. Ортостатска хипотензија: Предозирање доксазосином може изазвати озбиљан пад крвног притиска када дође до нагле промене положаја тела (на пример, када се устанете из седећег или лежећег положаја). То може довести до вртоглавице, несвестице и других ортостатских реакција.
2. Тахикардија: Претерани ефекти доксазосина на срце могу изазвати повећање срчане фреквенције, што може довести до тахикардије (убрзаног рада срца).
3. Вртоглавица и поспаност: Предозирање може изазвати озбиљну вртоглавицу, поспаност, слабост и општу слабост.
4. Други нежељени ефекти: Остали могући нежељени ефекти предозирања доксазосином могу укључивати летаргију, слабост мишића, споро време реакције, отежано дисање, па чак и кому.

Интеракције са другим лековима

1. Лекови за лечење хипертензије (антихипертензиви): Комбиновање доксазосина са другим антихипертензивним лековима, као што су бета блокатори, инхибитори ангиотензин конвертујућег ензима (АЦЕИ) или диуретици, може довести до појачаних хипотензивних ефеката и повећаног ризика од хипотензивних реакција као што су нпр. Као вртоглавица или синкопа.
2. Антиаритмички лекови: Комбинација са антиаритмичким лековима, као што је амиодарон или лекови класе И или ИИИ, може појачати њихове кардиосупресивне ефекте, што може довести до брадикардије или аритмија.
3. Лекови који утичу на централни нервни систем: Доксазосин може да појача седативне ефекте других лекова који утичу на централни нервни систем, као што су хипнотици, анксиолитици или антидепресиви.
4. Лекови који утичу на равнотежу електролита: Доксазосин може да ступи у интеракцију са лековима који утичу на равнотежу електролита, као што су диуретици, што може повећати ризик од ортостатске хипотензије или других нежељених ефеката.
5. Алфа-агонисти: Комбинација са другим алфа-агонистима може побољшати њихов ефекат на васкуларни тонус и повећати ризик од хипотензивних реакција.