Домперидон

Домперидон је лек који се користи за лечење различитих гастроинтестиналних поремећаја. Припада групи лекова који се називају антагонисти допамина. Домперидон се обично користи за смањење мучнине и повраћања и за побољшање варења.

Домперидон је доступан у различитим облицима, укључујући таблете и оралне суспензије.

Важно је да се консултујете са својим лекаром пре него што почнете да узимате домперидон како бисте добили индивидуалне препоруке о дозирању и примени, као и да бисте проценили ризик од могућих нежељених ефеката.

Индикације Домперидон

1. Мучнина и повраћање: Домперидон се користи за лечење мучнине и повраћања, који могу бити узроковани разним узроцима, укључујући инфекције, тровање храном, лекове, терапију зрачењем и хемотерапију.
2. Гастропареза: Ово је стање у којем мишићи стомака не раде како треба, што успорава пролазак хране кроз гастроинтестинални тракт и може изазвати мучнину, повраћање и друге симптоме. Домперидон се може користити за лечење гастропарезе.
3. Рефлуксни езофагитис: Домперидон се може користити за лечење рефлуксног езофагитиса, стања у коме се киселина из желуца диже у једњак, изазивајући иритацију и упалу.
4. Други гастроинтестинални поремећаји: Домперидон се може користити за лечење других гастроинтестиналних поремећаја као што су функционални дигестивни поремећаји, констипација и дијареја.

Образац за издавање

1. Таблете за оралну употребу: Ово је најчешћи облик домперидона и доступан је у обичним и таблетама које се распадају. Таблете могу да садрже различите количине активног састојка, обично од 10 мг до 20 мг.
2. Орална суспензија: Течни облик домперидона који је погодан за децу и одрасле који имају потешкоћа са гутањем таблета. Суспензија вам омогућава да лако прилагодите дозу.

Фармакодинамика

Његова фармакодинамика је повезана са његовом способношћу да блокира допаминске рецепторе у телу.

Домперидон је антагонист Д2 допаминског рецептора. Делује првенствено на танко црево и доводи до појачане перисталтике и бржег пражњења желуца. Ово објашњава његову ефикасност у лечењу мучнине и повраћања.

Блокирање допаминских рецептора такође доводи до смањења инхибиције допамина од стране антагониста на пролактину, што може повећати нивое у крви. У том смислу, домперидон се такође може користити за стимулисање лактације код жена.

Уопштено говорећи, фармакодинамика домперидона је повезана са његовом способношћу да повећа гастроинтестинални мотилитет и смањи мучнину и повраћање блокирањем допаминских рецептора.

Фармакокинетика

1. Апсорпција: Домперидон се обично добро апсорбује из гастроинтестиналног тракта када се узима орално. Има високу биорасположивост.
2. Дистрибуција: Домперидон има релативно мали волумен дистрибуције, што значи да се дистрибуира првенствено у телесним течностима, а не у ткивима.
3. Везивање за протеине плазме: Приближно 90% домперидона је везано за протеине плазме.
4. Метаболизам: Домперидон се метаболише у јетри, углавном уз учешће ензима ЦИП3А4. Његови метаболити немају фармаколошку активност.
5. Елиминација: Око 30-40% домперидона се излучује непромењено преко бубрега, а остатак кроз црева. Полувреме елиминације је око 7-9 сати.
6. Ефекти на друге лекове: Домперидон може да ступи у интеракцију са лековима који се такође метаболишу ензимом ЦИП3А4, што може довести до повећања или смањења њиховог нивоа у крви.
7. Храна и антациди: Храна и антациди који садрже алуминијум или магнезијум могу успорити апсорпцију домперидона из гастроинтестиналног тракта.
8. Фармакокинетика у различитим популацијама: Код старијих пацијената и пацијената са оштећеном функцијом бубрега, фармакокинетички параметри домперидона могу бити измењени.

Дозирање и администрација

За одрасле и децу старију од 12 година (или преко 35 кг):

• Орална примена: Уобичајена доза је 10 мг 15-30 минута пре оброка и, ако је потребно, пре спавања. Домперидон се може узимати до 3-4 пута дневно, максимална дневна доза не би требало да прелази 80 мг.

За децу млађу од 12 година:

• Употребу домперидона код деце млађе од 12 година (или тежине мање од 35 кг) треба ограничити и строго пратити од стране лекара због могућих ризика и нежељених ефеката.
• Ректалне супозиторије се могу користити за децу, али дозу и учесталост употребе мора пажљиво да одреди лекар.

За пацијенте са бубрежном инсуфицијенцијом:

• Пацијентима са оштећеном функцијом бубрега може бити потребно прилагођавање дозе и повећање интервала између доза. Важно је да се консултујете са својим лекаром да бисте одредили безбедну дозу.

Посебна упутства:

• Домперидон треба узимати 15-30 минута пре оброка ради максималне ефикасности, јер једење може успорити његову апсорпцију и смањити ефикасност.
• Ако пропустите дозу, узмите пропуштену дозу што је пре могуће, али ако је близу следеће дозе, прескочите је и наставите са режимом дозирања. Немојте удвостручити следећу дозу да бисте надокнадили пропуштену.

Користите Домперидон током трудноће

Употреба Домперидона током трудноће захтева опрез јер су подаци о његовој безбедности током овог периода ограничени. Испод су главни налази доступних истраживања:

1. Студија о исходима трудноће са домперидоном открила је да узимање овог лека у првом тромесечју трудноће није повезано са повећаним ризиком од спонтаног побачаја, мртворођености, великих урођених мана, превременог порођаја или беба са малом порођајном тежином. Међутим, потребна су додатна истраживања да би се ови резултати потврдили на већем узорку (Пастернак ет ал., 2013).
2. ЕФЕМЕРИС база података: Друга студија спроведена као део ЕФЕМЕРИС базе података упоређивала је исход трудноће између жена које су биле изложене домперидону и оних које нису биле изложене леку. Налази указују да нема значајне разлике у инциденци урођених мана између група, што такође указује на потенцијалну безбедност лека током трудноће (Араујо ет ал., 2021).

Пре употребе домперидона или других лекова током трудноће, требало би да се консултујете са својим лекаром како бисте проценили све могуће ризике и користи.

Контраиндикације

1. Алергијска реакција: Људи са познатом алергијом на домперидон или било који други састојак лека треба да избегавају да га узимају.
2. Проблеми са срцем: Домперидон може погоршати срчане проблеме или аритмије, тако да се генерално не препоручује пацијентима са срчаном инсуфицијенцијом или другим срчаним обољењима.
3. Проблеми са цревима: Људи са цревним крварењем, перфорацијом или механичким опструкцијама у желуцу или цревима треба да избегавају домперидон.
4. Проблеми са јетром: Пацијенти са тешком дисфункцијом јетре или инсуфицијенцијом јетре треба да користе домперидон са опрезом јер може повећати нежељене ефекте.
5. Проблеми са бубрезима: Људи са тешким оштећењем бубрега или бубрежном инсуфицијенцијом можда имају ограничену употребу домперидона.
6. Проблеми са електролитом: Домперидон може да утиче на нивое електролита у телу због свог деловања на гастроинтестинални тракт. Људи са дисбалансом електролита треба да буду опрезни када користе лек.

Последице Домперидон

1. Поспаност: Неки пацијенти могу да се осећају поспано или уморно док узимају домперидон.
2. Вртоглавица: Ово такође може бити уобичајена нуспојава домперидона.
3. Сува уста: Неки људи могу осетити осећај сувих уста након узимања домперидона.
4. Бол у стомаку: Неки пацијенти могу искусити бол или нелагодност у абдомену.
5. Затвор: Неки пацијенти могу да доживе затвор након узимања домперидона.
6. Проблеми са стомаком менструални циклус: Жене могу искусити неправилности у менструалном циклусу.
7. Млечни исцједак из груди: Неке жене, посебно након порођаја, могу имати млијечни исцједак из груди.
8. Екстрапирамидни симптоми: У ретким случајевима, екстрапирамидни симптоми као што су дрхтање, необични покрети тела или грчеви у мишићима могу да се јаве при употреби домперидона.

Прекомерна доза

1. Вртоглавица и поспаност.
2. Несаница или други поремећаји спавања.
3. Анксиозност или раздражљивост.
4. Нехотични покрети као што су дрхтање или необични покрети тела (дискенезија).
5. Тахикардија (убрзан рад срца).
6. Грчеви.
7. Неуобичајене промене на електрокардиограму (ЕКГ).

Интеракције са другим лековима

1. Лекови који продужавају КТ интервал: Домперидон може да појача продужени КТ интервал на ЕКГ-у. Истовремена употреба са другим лековима, као што су антиаритмички лекови (нпр. Амидарон, соталол) или антиаритмички антибиотици (нпр. Еритромицин, кларитромицин), може повећати ризик од срчаних аритмија.
2. Лекови који депресују централни нервни систем: Истовремена употреба са другим лековима, као што су бензодиазепини, наркотички аналгетици или хипнотици, може повећати њихов седативни ефекат.
3. Лекови који појачавају ефекат антихолинергичких лекова: Истовремена употреба са антихолинергичким лековима, као што су антихистаминици или антиспазмодици, може повећати антихолинергичке ефекте домперидона.
4. Лекови који појачавају антидопаминергичке ефекте: Истовремена употреба са другим антидопаминергичким лековима, као што су неки антипсихотици или антипаркинсоници, може повећати њихов ефекат и довести до појачаних нежељених ефеката.
5. Лекови који мењају киселост желуца: Лекови који смањују киселост желуца, као што су антациди или инхибитори протонске пумпе, могу успорити апсорпцију домперидона из гастроинтестиналног тракта.
6. Лекови који повећавају ризик од екстрапирамидних симптома: Истовремена употреба са одређеним лековима, као што су антипсихотици, може повећати ризик од развоја екстрапирамидних симптома.