Достинек

Достинек (каберголин) је лек који садржи активни састојак каберголин, који је антипролактин. Користи се за лечење различитих поремећаја повезаних са хиперпролактинемијом, односно повећаним нивоом пролактина у крви. Пролактин је хормон који игра улогу у регулацији млечне жлезде и утиче на различите функције репродуктивног система.

Достинек се обично користи за лечење хиперпролактинемије изазване пацијентима са патологијама хипофизе као што су пролактиноми (тумори који луче пролактин) и за смањење ослобађања пролактина повезаног са употребом одређених лекова, као што су антидепресиви.

Делује тако што смањује ослобађање пролактина из хипофизе, што може довести до нормализације нивоа пролактина у крви и побољшања симптома повезаних са хиперпролактинемијом, као што су неплодност, менструалне неправилности и смањен либидо.

Индикације Достинека

1. Пролактиноми: Достинек се користи за лечење пролактинома, који су тумори хипофизе који луче пролактин. Ово може укључивати макроаденоме (велике туморе) или микроаденоме (мале туморе), што може довести до хиперпролактинемије.
2. Хиперпролактинемија без тумора: Поред пролактинома, Достинек се такође може користити за лечење хиперпролактинемије без тумора, када је ниво пролактина повишен, али тумор није откривен.
3. Нефротски синдром: Достинек се понекад може преписати за лечење нефротског синдрома, стања које карактерише губитак протеина у урину, укључујући оне повезане са високим нивоом пролактина.

Образац за издавање

Достинек је доступан у облику таблета.

• Таблете су беле, дугуљасте, са резовима и угравираним „П“ и „У“ на једној страни и „700“ на другој.
• Таблете се испоручују у стакленим боцама које садрже 2 или 8 таблета.

Фармакодинамика

1. Механизам деловања:

   • Каберголин је агонист допаминског Д2 рецептора и има директан стимулативни ефекат на ове рецепторе.
   • У хипофизи, каберголин потискује ослобађање пролактина блокирањем допаминских Д2 рецептора, што доводи до смањења нивоа пролактина у крви.
   • Поред тога, каберголин има инхибиторни ефекат на лучење пролактина у млечним жлездама, што такође помаже у смањењу његовог нивоа у крви.

2. Употреба код хиперпролактинемије:

   • Код пацијената са хиперпролактинемијом, каберголин смањује ниво пролактина и побољшава симптоме хиперпролактинемије, као што су аменореја, галактореја и неплодност.

3. Употреба за сузбијање лактације:

   • После порођаја, каберголин се користи за сузбијање лактације због своје способности да смањи ниво пролактина.

4. Употреба у лечењу синдрома празног села:

   • Код синдрома празног села, каберголин се користи за смањење производње пролактина и смањење величине пролактинома.

5. Ефекти на друге хормонске осе:

   • Каберголин такође може да утиче на друге хормонске осе, као што су ос гонадотропина и ослобађање хормона раста (ГХ).

Фармакокинетика

1. Апсорпција: Каберголин се генерално добро апсорбује из гастроинтестиналног тракта након оралне примене. Максимална концентрација у крви се постиже приближно 2-3 сата након примене.
2. Биорасположивост: Биорасположивост каберголина је око 30-40% због високе стопе првог проласка кроз јетру.
3. Метаболизам: Каберголин се метаболише у јетри, углавном преко изоензима ЦИП3А4.
4. Полувреме: Полувреме елиминације каберголина је отприлике 63-68 сати.
5. Излучивање: Каберголин се углавном излучује урином (неке непромењене, а неке у облику метаболита) и у мањој мери фецесом.
6. Системска концентрација: Концентрација каберголина у крви достиже стабилан ниво након 4 недеље редовне употребе.
7. Ефекти хране: Узимање каберголина са храном може успорити брзину апсорпције, али обично нема значајан утицај на укупну биорасположивост.

Дозирање и администрација

Начин примене:

• Таблете су намењене за оралну примену.
• Таблету треба узимати са храном да би се смањио ризик од гастроинтестиналних нежељених ефеката.

Дозирање:

За сузбијање постпорођајне лактације:

• Препоручена доза је 1 мг (2 таблете од 0,5 мг) једном.

Да бисте зауставили већ успостављену лактацију:

• Препоручује се узимање 0,25 мг (пола таблете) сваких 12 сати током 2 дана (укупна доза - 1 мг).

За лечење хиперпролактинемије:

• Иницијална доза је 0,5 мг недељно (0,25 мг два пута недељно).
• Доза се може повећавати за 0,5 мг недељно у интервалима од најмање 4 недеље док се не постигне оптимални терапеутски ефекат.
• Максимална доза не би требало да прелази 4,5 мг недељно.

Посебна упутства:

• Пацијенти који дуго узимају Достинек треба да се подвргавају редовним прегледима ради праћења срчане функције, укључујући ехокардиографију.
• Лечење Достинексом треба да се спроводи под надзором лекара.
• Ако пропустите дозу, немојте удвостручити следећу дозу. Следећу дозу треба узети у уобичајено време.

Користите Достинека током трудноће

Употреба Достинекса током трудноће захтева пажљив приступ и строг надзор лекара. Главни разлог за прописивање Достинекса је хиперпролактинемија, која често узрокује неплодност. Ево најважнијих детаља заснованих на истраживању:

1. Студија о безбедности каберголина у трудноћи: Студија је проценила ефекте каберголина на трудноћу и фетус код жена које су затруднеле док су примале терапију каберголином. На основу података из 103 трудноће, нису утврђене значајне компликације током трудноће. Пријављено је неколико случајева спонтаних побачаја, а новорођенчад су генерално здрава без значајних малформација (Сталлдецкер ет ал., 2010).
2. Нема директног негативног утицаја на трудноћу: Друга студија је потврдила да каберголин нема директан негативан утицај на ток и исход трудноће код жена које су узимале лек у терапијским дозама пре трудноће и у првих 8 недеља гестације (Дзеранова ет. Ал., 2016).

Каберголин се може користити током трудноће за лечење хиперпролактинемије под строгим медицинским надзором. Међутим, његова употреба треба да се одвија под пажљивим надзором специјалисте, узимајући у обзир потенцијалне ризике и користи за пацијента и фетус.

Контраиндикације

1. Алергија: Људи са познатом преосетљивошћу или алергијом на каберголин или било коју другу компоненту лека треба да избегавају његову употребу.
2. Трудноћа: Употреба каберголина се не препоручује током трудноће, јер његова безбедност за фетус није утврђена. Ако планирате да затрудните или сте трудни, требало би да разговарате о ризицима и предностима употребе лека са својим лекаром.
3. Хипотензија: Каберголин може да изазове пад крвног притиска, тако да његова употреба може бити контраиндикована код пацијената са ниским крвним притиском или недавним срчаним ударом.
4. Кардиоваскуларне болести: Каберголин може бити контраиндикован код пацијената са озбиљним кардиоваскуларним обољењима, као што су срчана инсуфицијенција или хипертензија.
5. Болест срчаних залистака: Код људи са обољењем срчаних залистака, употреба каберголина такође може бити контраиндикована због његовог могућег утицаја на функцију срчаних залистака.
6. Хиперпролактинемични тумори: Употреба каберголина може бити непожељна код пацијената са хиперпролактинемијским туморима, као што је пролактином, без претходне консултације са лекаром.
7. Бубрежна инсуфицијенција: Пацијенти са тешким оштећењем бубрега треба да користе каберголин са опрезом и под медицинским надзором.

Последице Достинека

1. Вртоглавица или поспаност.
2. Главобоља.
3. Мучнина, повраћање или бол у стомаку.
4. Затвор или дијареја.
5. Умор или слабост.
6. Несаница или други поремећаји спавања.
7. Осећај нервозе или анксиозности.
8. Менталне промене као што су депресија или промене расположења.
9. Визуелни поремећаји или промене у визуелној перцепцији.
10. Бол у грудима.
11. Оток, посебно у ногама или потколеницама.
12. Необичне или необјашњиве промене тежине.
13. Сексуална дисфункција, укључујући смањен либидо или проблеме са ерекцијом.
14. Алергијске реакције као што су свраб, копривњача или отицање лица, усана или језика.

Прекомерна доза

1. Хипотензија: смањење крвног притиска до опасних нивоа, што може довести до несвестице или колапса.
2. Ментални поремећаји: поспаност, вртоглавица, споре реакције, могуће поспаност и депресија током дана.
3. Пробавни поремећаји: мучнина, повраћање, дијареја, могуће јак бол у стомаку.
4. Други симптоми: главобоља, поремећаји спавања, промене у апетиту.

Интеракције са другим лековима

1. Лекови који утичу на допамински рецептор: Пошто је каберголин агонист допаминског рецептора, комбинација са другим лековима који утичу на допамински систем (нпр. Антагонисти допамина) може изазвати интеракцију и променити њихову ефикасност.
2. Лекови који се метаболишу преко ЦИП3А4: Каберголин се првенствено метаболише преко изоензима ЦИП3А4 у јетри. Стога, лекови који су инхибитори или индуктори ЦИП3А4 могу да промене концентрацију каберголина у крви. Примери укључују инхибиторе ЦИП3А4 као што су кетоконазол, кларитромицин, ритонавир и индуктори као што су карбамазепин, фенитоин, рифампицин.
3. Лекови који повећавају соматостатин: Каберголин може да интерагује са лековима који повећавају ниво соматостатина у телу, као што је октреотид. Ово може довести до промене у дејству каберголина и других лекова.
4. Антихипертензивни лекови: Каберголин може да појача хипотензивни ефекат антихипертензивних лекова као што су алфа-блокатори или лекови за снижавање крвног притиска. Ово може довести до појачаних нежељених ефеката као што су вртоглавица или ортостатска хипотензија.
5. Лекови који повећавају серотонин: Каберголин може да ступи у интеракцију са лековима који повећавају нивое серотонина, као што су инхибитори поновног преузимања серотонина (ССРИ) или инхибитори моноамин оксидазе (МАОИ), што може повећати ризик од синдрома хиперстимулације серотонина.