Еагле

Орлип има периферни принцип утицаја; је лек који се користи за гојазност. Компонента орлистат је специфична супстанца која има снажан инхибиторни ефекат на липазе у гастроинтестиналном тракту (има дуготрајан ефекат).

Лековито дејство лекова остварује се унутар танког црева и лумена желуца - формирају се ковалентни лигаменти са активним серинским регионима панкреасне и желучане липазе. Инактивирани ензим у овом случају губи способност разградње дијететских масти, које долазе у облику триглицерида, а поред тога и ефекат на апсорбоване слободне масне киселине и моноглицериде. [1]

Индикације Еагле

Користи се у комбинацији са режимом исхране (умерена хипокалоричност) код гојазних особа (БМИ је ≥30 кг / м2) или особа са прекомерном тежином (БМИ је ≥28 кг / м2), укључујући и оне који имају факторе ризика повезане са гојазношћу.

Увођење орлистата мора се отказати након 3 месеца, ако није регистрован губитак тежине од најмање 5% у поређењу са почетним нивоом.

Образац за издавање

Лек се производи у облику капсула, у количини од 10 комада унутар ћелијске плоче. Оквир садржи 3 таква записа.

Фармакокинетика

Апсорпција.

Тестирање код добровољаца нормалне тежине и гојазних показало је да је утицај тежине на стопе апсорпције изузетно низак. Након 8 сати након оралне примене лекова, непромењена супстанца унутар крвне плазме није забележена, из чега можемо закључити да је њен показатељ мањи од 5 нг / мол. [2]

Генерално, са увођењем терапијских делова Орлипа, било је могуће само спорадично одредити непромењени орлистат унутар крвне плазме; у исто време, његови показатељи су били веома ниски (<10 нг / мл или 0,02 μмол). Истовремено, нису примећени знаци акумулације, што потврђује слабу апсорпцију лека. [3]

Процес дистрибуције.

Запремина дистрибуције се не може открити, јер се лек слабо апсорбује. Ин витро, више од 99% лека се синтетише са интраплазматским протеином у крви (већина са албумином и липопротеинима). Минималне количине орлистата пролазе унутар еритроцита.

Процеси размене.

Подаци добијени током тестирања на животињама показали су да се метаболички процеси орлистата углавном остварују кроз зидове гастроинтестиналног тракта. Око 42% минималних вредности лекова који се подвргавају потпуној апсорпцији код гојазних појединаца су 2 главна Орлиппова производа метаболизма - М1 са МЗ.

Молекуле типа М1 и М3 имају отворен β-лактонски прстен и прилично слабо успоравају активност липазе (1000 и такође 2500 пута мање од орлистата). С обзиром на тако слаб успоравајући ефекат и ниске вредности у плазми (просечан ниво је 26, односно 108 нг / мл), након примене терапијских делова, сматра се да ови метаболички производи немају активност лека.

Излучивање.

Неапсорбовани лек се углавном уклања фецесом (приближно 97% дозе и 83% непромењено).

Кумулативно бубрежно излучивање свих супстанци које се структурно синтетишу са орлистатом је мање од 2% порције. Рок до потпуног излучивања лекова (заједно са урином и изметом) је 3-5 дана. Пропорције путева излучивања лека код добровољаца са прекомерном тежином и нормалном тежином потпуно су сличне. И метаболички елементи М1 са МЗ и орлистат могу се излучити жучом.

Дозирање и администрација

Одраслима је прописана употреба прве капсуле од 0,12 г (са чистом водом) непосредно пре јела, заједно са њом, или следећих сат времена после. Ако прескочите унос хране или храну са ниским садржајем масти, дозвољено је прескочити употребу Орлипа.

Пацијенти треба да једу уравнотежену исхрану, нискокалоричну исхрану у умереном облику, која садржи око 30% калорија (у облику масти). Уз воће је потребно јести много поврћа. Дневну количину протеина са мастима, као и угљених хидрата, треба поделити на 3 дневна оброка.

Прекорачење стандардне дозе лекова (0,12 г 3 пута дневно) не изазива појачавање дејства лека.

Употреба орлистата доводи до повећања лучења масти заједно са изметом након 24-48 сати од тренутка узимања лека. На крају терапије, излучивање масти у измету се враћа у првобитни волумен након 48-72 сата.

• Апликација за децу

Нема података о употреби лека Орлип у педијатрији.

Користите Еагле током трудноће

Нема клиничких података о употреби орлистата током трудноће.

Тестирањем на животињама није утврђено да ли постоји индиректан или директан штетан утицај на трудноћу, фетални / ембрионални развој, порођај или постнатални развој. Али орлистат је и даље забрањено користити током наведеног периода.

Нема података о томе да ли се орлистат излучује у мајчино млеко, због чега није прописан за дојење.

Контраиндикације

Контраиндиковано је прописати са синдромом хроничне малапсорпције или са нетолеранцијом на активни елемент или друге компоненте лека.

Последице Еагле

Међу споредним симптомима:

• оштећење функције НС: обично се развијају главобоље;
• поремећаји повезани са респираторним трактом, грудном кошу и медијастинумом: често постоје лезије доњег и горњег дела респираторног система;
• проблеми са гастроинтестиналним трактом: масни исцједак из ректума, бол или нелагодност у трбушном подручју, надутост праћена исцједаком мале количине пражњења, стеатореја, лабава столица, масни исцједак, императивно пражњење и повећање столице се често посматрају. Често може доћи до меке столице, оштећења десни или зуба, нелагоде или бола у ректалном подручју и фекалне инконтиненције;
• повреде бубрежне и уринарне активности: често постоји инфекција уретре;
• метаболички проблеми: обично се развија хипогликемија;
• инвазије и друге инфекције: често се појављује грип;
• системски знаци: често се примећује слабост;
• поремећаји повезани са млечним жлездама и репродуктивном функцијом: често се појављује дисменореја;
• ментални проблеми: често се примећује анксиозност.

Прекомерна доза

Клинички тестови код људи са нормалном тежином и гојазношћу који су узимали једнократне порције од 0,8 г орлистата или дозе од 0,4 г за вишекратну употребу 3 пута дневно током 15 дана нису показали развој приметних негативних симптома. Осим тога, гојазни појединци имају искуство употребе лекова 3 пута дневно у дози од 0,24 г током шест месеци.

Обично, са предозирањем лека током постмаркетиншких тестова, негативни знаци су изостали или су били слични онима уоченим при увођењу терапијских порција лекова.

У случају тешког тровања потребно је 24 сата пратити стање пацијента. Докази из испитивања на животињама и волонтерима указују на то да укупни ефекат који се може повезати са ефектом орлистата који инхибира липазу обично брзо нестаје.

Интеракције са другим лековима

Циклоспорин.

Комбинација лека са циклоспорином доводи до смањења параметара плазме потоњег. Као резултат тога, имуносупресивна активност циклоспорина може бити ослабљена. Због тога је таква комбинација забрањена. Али са строгом потребом да се ове супстанце користе истовремено, потребно је редовно пратити вредности циклоспорина у плазми. Ниво циклоспорина у плазми треба пратити све док се не стабилизује.

Ацарбосе.

Пошто фармакокинетичка интеракција лека са акарбозом није проучавана, не могу се комбиновати.

Антикоагуланти који се узимају орално.

Комбинација лекова са варфарином и другим антикоагулансима захтева редовно праћење вредности ИНР.

Витамини растворљиви у мастима.

Примена орлистата изазива слабљење апсорпције ретинола, калциферола, токоферола и витамина К. Истовремено, код већине пацијената који су користили лек до 4 пуне године, такође су нормалне вредности ових витамина као β-каротен, примећени су у клиничким тестовима.

Да бисте осигурали одговарајућу исхрану за особе које држе дијету, морате да укључите више поврћа и воћа у своју исхрану и узмете мултивитаминске суплементе за контролу телесне тежине.

Ако су вам потребни мултивитамини, треба их конзумирати најмање 2 сата након увођења орлистата, или увече, пре спавања.

Амиодароне.

Комбинација лека са амиодароном довела је до благог смањења параметара овог последњег у плазми код малог броја добровољаца. Код појединаца који користе амиодарон није било могуће разјаснити клинички значај овог симптома, али понекад то може бити важно. Код људи који комбинују Орлип са амиодароном, потребно је појачати клиничко посматрање и праћење ЕКГ -а.

Друге комбинације.

Давање лека заједно са антиконвулзивима (ламотригин или валпроат) понекад доводи до развоја нападаја. Није било могуће утврдити везу између ових појава, али пацијенте треба пратити ради могуће појаве промена интензитета или учесталости напада.

Повремено се развија хипотироидизам или његова контрола слаби. Није било могуће доказати механизам овог кршења, али може доћи до слабљења апсорпције левотироксина или соли јода.

Постоје подаци о смањењу терапијске активности антиретровирусних лекова код особа са ХИВ -ом, антипсихотика (међу њима и литијума) и антидепресива, што се подудара са почетком лечења лековима код људи са адекватно контролисаним током патологија. Због тога је пре почетка терапије потребно пажљиво проценити све могуће компликације за такве пацијенте.

Орлистат је у стању да индиректно ослаби активност оралне контрацепције, што понекад може довести до непланираног зачећа. Код тешке дијареје треба користити додатну контрацепцију.

Услови складиштења

Орао треба чувати ван домашаја деце, на тамном и сувом месту, са температурама у распону од 10-20˚С.

Рок трајања

Орлип је дозвољено користити у року од 36 месеци од датума продаје терапијског производа.

Аналоги

Аналоги лека су супстанце Ксеницал, Орликел и Ксенистат са Олистатом.

Коментара

Орлип добија мешане критике од пацијената. Као средство које вам омогућава уклањање вишка килограма, сматра се ефикасним, али се истовремено примећује велики број и висок интензитет развоја нуспојава током његове употребе.