Эгилок Ретард

Лијек Егилок ретард на бази метопролола је селективан блокатор β-адренергичних рецептора. Лек се активно користи код болести кардиоваскуларног система.

[1]

Индикације Эгилок Ретард

Лијек Егилок ретард је додељен у следећим ситуацијама:

• са високим крвним притиском;
• да елиминишу и ублажају ангину пекторис;
• са стабилним симптоматским хроничним токовом срчане инсуфицијенције с систолном дисфункцијом леве коморе;
• да се спречи срчани застој и рекурентни инфаркт након акутног периода инфаркта миокарда;
• са отказом срчаног ритма, укључујући суправентрикуларну тахикардију, погоршање вентрикуларне функције код атријалне фибрилације и вентрикуларних екстразистола;
• за корекцију функционалних поремећаја срчане активности, која се јављају на позадини палпибилне палпитације;
• да спречите мигрене.

[2]

Образац за издавање

Медицински препарат Егилок ретард се производи у облику белих облонг-конвексних таблета прекривених филмском мембраном, са двостраним резом за дозирање. Таблете имају продужени ефекат.

Једна Егилок ретард таблета може садржати 50 или 100 мг активног састојка метопролола.

Картонска кутија садржи три блистер плоче са припремом, по 10 комада. Таблете у једном блистеру. Поред тога, приложено је упутство о употреби лека.

Фармакодинамика

Активни састојак ретард ЕГс спада у групу β-адреноблоцкера. Главни ефекти лека су аналгетички, антиаритмички и антихипертензивни.

Метопролол блокира ефекат активног симпатичног система на срчану активност, нормализује срчани утицај и квалитет срчаног излаза.

Са повећањем крвног притиска, лек може смањити своје индексе. Проширени антихипертензивни ефекат се објашњава смањењем укупног периферног отпора.

Са једним пријемом, активност плазма ренина се успорава. Ово се може догодити због чињенице да постоји инхибиција бета-рецептора бубрега, што узрокује смањење производње ренина и смањење вазоконстрикције.

Са повећањем крвног притиска, продужена употреба ретарда Егилоц може довести до клинички значајног смањења тежине леве коморе. Као и други лекови у овој групи, Егилок ретард смањује потребу за срчаним мишићима у кисеонику, снижавајући системски крвни притисак и срчану фреквенцију. Истовремено, побољшава се циркулација крви и снабдевање кисеоником погођеним подручјима миокарда. Ова својства могу смањити вероватноћу развоја срчаних удара и побољшати перформансе пацијената.

У поређењу са неселективним β-блокаторима, Егилок ретард има мање ефекта на производњу инсулина и процесе метаболизма угљених хидрата. Лијек нема значајан утицај на реакцију срца и крвних судова у одговору на хипогликемичне услове и не продужује периоде хипогликемичних напада.

Фармакокинетика

Активни састојак препарата за ретардирање Егилок-а се апсорбује у великој мери (~ 95%) помоћу дигестивног система. Међутим, након апсорпције, значајан проценат метаболичких процеса се јавља у јетри. Биолошка доступност лековите супстанце може бити око 35%.

Лијек се полако распоређује. У року од 5 сати након конзумирања Егилок ретарда, спора апсорпција се претвара у 6 сати платоа, а тек након што почиње ступањ споро елиминације. Обично полу-живот може бити од 6 до 12 сати: тренутни полуживот активног састојка је око 3 сата. Ова разлика се објашњава спорим апсорпцијом лека.

Ниво лекова у плазми може варирати, што зависи од индивидуалних карактеристика.

Веза са протеином у плазми може да достигне 10%.

Уклањање лијека врше углавном бубрези (~ 95%). Око 10% активног састојка се излучује непромењено.

Коначни производи метаболизма не играју клинички значајну улогу и излучују се калоријским масама.

Дозирање и администрација

Егилок ретард се обично узимају ујутро, једном дневно, без обзира на вријеме једења. У свим случајевима, количина узетог лека се бира појединачно, ако је потребно са постепеним повећањем дозе.

• Са повећањем крвног притиска, иницијална доза је 50 мг / дан, уз могућност даљег повећања на 100-200 мг. Максимална дневна количина лека је 200 мг.
• За лечење ангине пекторис, препоручује се узимање 50 мг лека дневно. Уколико је ефекат лечења недовољан, доза се може повећати на 100-200 мг или узети Егилок ретард у комбинацији са другим сличним лековима.
• Као секундарни профилактик за спречавање инфаркта миокарда, препоручује се дневно узимати 200 мг лека.
• Код компензиране срчане инсуфицијенције, лечење почиње са 25 мг Егилок ретард дневно. Након 14 дана, доза се повећава на 50 мг, након 14 дана до 100 мг, а након 14 дана до 200 мг.
• За лечење аритмије, дозирање се одређује појединачно, од 50 до 200 мг дневно, у исто време.
• Уз повећану функцију штитне жлезде, стандардна доза варира између 50-200 мг дневно.
• Да би се спречило мигренски напад Егилок ретард узети у количини од 100 до 200 мг дневно.

Старе пацијенте, пацијенти са недовољном функцијом бубрега, они који су на хемодијализи прилагођавају дозу није неопходна.

Код тешке хепатичне инсуфицијенције, дневна количина лека треба да се смањи у зависности од стања пацијента.

Таблете Егилок ретард се узимају у целини, без дробљења или жвакања, са довољном количином течности. Дозвољено је поделити таблет на два једнака дела. 

Користите Эгилок Ретард током трудноће

Нажалост, квалитативне студије о употреби Егилок ретарда са трудницама и лактацијама нису биле спроведене. Због недостатка поузданих информација о сигурности овог лијека не препоручује се за вријеме трудноће и дојења. Вероватно, β-блокатори могу довести до успоравања срчаног ритма у фетусу и рођеном дјетету.

Ако одбију да прихвате Егилок ретард није могуће, лечење треба да буде под сталним надзором државе фетуса, а затим - и новорођенче, јер његово рођење може развити нежељене особине као што су респираторне депресије, хипотензије, и хипогликемије.

Улазак лекова у мајчино млеко не може увек изазвати развој нежељених манифестација код детета. Међутим, постављање Егилок ретард мајке за негу, морате бити пажљиви и надгледати бебу, на вријеме како бисте одговорили на могући развој негативних симптома.

Контраиндикације

Антихипертензивни лек Егилок ретард не користи:

• ако је пацијент у стању кардиогеног шока;
• са преосетљивошћу према саставу лека;
• са атриовентрикуларном блокадом другог или трећег степена;
• ако пацијент пати од декомпензиране срчане инсуфицијенције;
• са симптоматском брадикардијом или значајним спуштањем крвног притиска;
• са синдромом дисфункције синусног чвора;
• у поремећајима периферне циркулације, углавном у артеријским судовима;
• ако се сумња на пацијента акутног инфаркта миокарда, а срчана фреквенција је мања од 45 бпм или систолни притисак мањи од 100 мм Хг. Стр.
• метаболичка ацидоза;
• ако пацијент има нездрављени феохромоцитом;
• ако се пацијент подвргне истовременом лечењу лијековима МАО-А инхибитора;
• са компликованим током бронхијалне астме или опструкцијом плућа;
• ако се пацијенту дају интравенозна инфузија лекова калцијум-антагониста (верапамил, дилтиазем) или други антиаритмички лекови (дисопирамид).

Последице Эгилок Ретард

Код већине пацијената, узимање Егилок ретарда не узрокује нежељене ефекте. Али у неким случајевима могу се појавити следећи нежељени симптоми:

• успоравање срчане активности, хладним екстремитетима, Раинауд-ов синдром рецидив, знаци АВ блок првог степена, отицање, бол у срцу, срчана аритмија, пад крвног притиска, Ортостатска пад притиска са смањеном свести;
• смањење тромбоцита и бијелих крвних зрнаца у крви;
• осећај замора, бол у глави, вртоглавица, утрнутост удова, конвулзије;
• оштећење вида, црвенило и иритацију очију, погоршање слуха, промену укуса, коњунктивитис;
• краткоћа даха, бронхоспазам;
• мучнина, епигастрични бол, прободљивост, надимање, жеђ;
• алергија, кожни осип, повећано знојење, рецидив псоријазе, дистрофија коже, алопеција;
• миастенија;
• повећање телесне масе, поремећај метаболизма липида, манифестација латентног дијабетес мелитуса;
• хепатитис, погоршање функције јетре;
• Депресивни услови, халуцинације, поремећаји спавања, повреде либида, поремећаји у меморији.

Постоје анегдотски извештаји о случајевима импотенције и АВ блока другог и трећег степена, као и изглед антинуклеарна антитела (која не указује на присуство системског лупуса).

[3]

Прекомерна доза

Знаци предозирања су:

• значајно снижење крвног притиска;
• синусна брадикардија са тешким током;
• напади мучнине и повраћања;
• вртоглавица, несвестица;
• поремећаји срчаног ритма;
• феномени бронхоспазма;
• кардиогени шок, кома, АВ блокада, бол у срцу.

По правилу, први знаци вишка Егилок ретард препарата у телу се примећују у року од 20-120 минута након узимања таблета.

Горњи знаци се могу погоршати након пијења алкохолних лијекова, хипнотика и антихипертензивних лијекова, кинидина.

Лечење овог стања врши се доследно и у фазама:

• интензивна нега;
• контролу циркулације крви, респираторну функцију, уринарни систем, квалитет електролитског метаболизма и садржај глукозе у крви.

Са оштрим или значајним смањењем крвног притиска, пацијент се пребацује на положај подупирача под углом од 45 °, са подигнутим умиваоником у односу на главу. У критичним ситуацијама - када успоравање броја откуцаја срца и повећана опасност од неуспеха срчаног активности - пацијент се примењује са β-адреностимулиаторов интервалу од 2 до 5 минута или интравенозно са од 0,5 до 2 мг атропин сулфата. Ако жељени ефекат није присутан, онда се прибегавајте увођењу норепинефрина, допамина или добутамина, а затим следе и постављање глукагона (1-10 мг) и уградња ИВР-а.

Бронхоспазам се елиминише интравенским ињекцијама препарата стимуланса β2-адренорецептора.

Важно је знати да се активни састојак лека Егилок ретард - метопролол - не посједује хемодијализом.

Интеракције са другим лековима

Егилок ретард се може успешно комбиновати са другим антихипертензивним лековима. Да бисте спречили озбиљну хипотензију због ове комбинације, стално треба пратити крвни притисак пацијента.

 Егилок ретард је неприхватљив да се комбинује са таквим лековима:

• блокатори калцијумских канала, верапамил;
• лекови-МАО инхибитори.

 Са опрезом поставите такве комбинације Егилок ретарда:

• са антиаритмичним лековима интерне употребе, парасимпатомиметици;
• са препаратима са лисицима - због ризика од поремећаја срчане проводљивости;
• са нитратима - због могућности развоја хипотензије и брадикардије;
• са хипнотици, транквилизатори, антидепресиви, неуролептици - због ризика од снижавања крвног притиска;
• са опојним лековима - због ризика од угњетавања срчане функције;
• са симпатикомиметиком - због повећане вероватноће срчане акције;
• са клонидином - због опасности од развоја хипертензивне кризе;
• са ерготамином - због повећане вазоконстрикторне акције;
• са β2-симпатикомиметиком (су антагонисти);
• са НСАИЛ и естрогеним - због смањења антихипертензивне акције;
• са инсулином и антидиабетичари - због могућег повећања хипогликемичних ефеката;
• са релаксантима мишића попут кураре - због повећане мишићно-скелетне блокаде;
• са инхибиторима и индукторима ензима - због могуће амплификације или, обратно, смањења деловања метопролола. 

Услови складиштења

Егилок ретард се чува на уобичајеној температури, уз дозвољену максималну вредност од + 30 ° Ц. Деца треба ограничити на складиштење медицинских производа.

Рок трајања

Егилок ретард се може чувати до 5 година.