Еголаза

Мађарска фармацеутска постројења ОЈСЦ Егис испоручује се на модерном тржишту са неуролептиком нове генерације Еголанса, која има високе антипсихотичне карактеристике.

Индикације Еголаза

Лек је био развијен сврсисходно, па су индикације за употребу Еголана аутентичне и уске, иако врше системски утицај на људско тијело.

• Шизофренија је прилично уобичајени полиморфни ментални поремећај који погађа око један проценат светске популације. Лек се користи иу периоду погоршања, у улоге терапије одржавања и уз дуготрајно лечење против рецидива.
• Манично-депресивна психоза, као монотерапија или као део сложеног третмана (у комбинацији са валпројском киселином и хемијским једињењима, на основу чега су литијумови јони). У акутним фазама болести, у случају брзог мењања периода узбуђења и апатије.
• Решење рецидива биполарних поремећаја.
• Спречавање понављања биполарних поремећаја, ако постоји позитивна динамика у случају хапшења маничне фазе патологије.

[1]

Образац за издавање

Активно активно хемијско једињење које чини базу Еголанса је оланзапин дихидрохлорид трихидрат. За лакшу употребу и одржавање потребног нивоа дозирања, произвођач представља неколико различитих облика ослобађања на фармаколошко тржиште.

Ово је таблет са тврдим горњим слојем жуте боје на врху. Облик уређаја има округлу, благо подолжасту плочу, са благим конвексним странама. На једној равни таблете може се посматрати депресија раздвајања, а са друге стране, утискивање, што се разликује у зависности од концентрације оланзапин дихидрохлорид трихидрата у јединици лека.

1. Гравирање "Е 402" ставља се на јединицу медицине у којој је концентрација активне супстанце 7,03 мг, што одговара 5 мг оланзапинума.
2. Штампање "Е 403" ставља се на јединицу медицине у којој је концентрација активне супстанце 10,55 мг, што одговара 7.5 мг оланзапинума.
3. Други облик ослобађања је таблета са натписом "Е 404" смјештена на јединици за дозирање у којој је концентрација активне супстанце 14,06 мг, што одговара 10 мг оланзапинума.
4. Гравирање "Е 405" ставља се на јединицу медицине у којој је концентрација активне супстанце 21,09 мг, што одговара 15 мг оланзапинума.
5. Ембоссинг "Е 406" се поставља на јединицу медицине у којој је концентрација активне супстанце 28,12 мг, што одговара 20 мг оланзапинума.

Додатни супстанце које су укључене у формулисање производње таблета лека - микроскопски кристали целулозе (од 40,99 мг до 163.94 мг), хидро-ксипропил-целулозе (од 5 мг до 20 мг), лактозу монохидрат (од 40.98 мг до 163.94 мг) магнезијум стеарат (1 мг до 4 мг), кросповидон (5 мг до 20 мг).

Пласт који покрива таблете састоји се од кинин жуте боје, хипромелозе, опадара.

Седам медицинских јединица налазе се на једном блистеру. Произвођач производи картонске кутије у којима има четири или осам пликова.

[2]

Фармакодинамика

Лек је развијен као неуролептик са проширеним спектром фармаколошких ефеката. Фармакодинамика Еголанса се углавном базира на хемијским и физичким својствима оланзапина, хемијског састава који је основа лека. Оланзапин је селективан у свом утицају и бира само неколико рецептора. Захваљујући сличности фармакодинамике, активна супстанца ефикасно инхибира или, напротив, активира деловање серотонинских 5ХТ6, 5ХТ3, 5-ХТ2А / Ц нервних завршетка.

Еголанца је ефикасна у утицају на мускаринске (М1-5), Х1 - хистамине, α1 - адренергичке рецепторе. У овом случају оланзапин је упоран антагонист допамина (Д1, Д2, Д3, Д4, Д5), холинергичног и 5ХТ-серотонинског живца.

Активност лека прогресивно смањује ниво ексцитације А10-мезолимбских неурона везаних за допаминске рецепторе. Нема доказа о значајном утицају на А9-стриатне путеве нервних импулса.

Лек Еголанса је активан у регулаторним процесима моторичких вјештина пацијента. Под његовим утјецајем, одбрамбени рефлекси се селективно смањују. Таква терапеутска слика може добити у нижим дозама управља лекове који спречава развој патолошких поремећаја попут Цаталепси - симптом поремећаја кретања карактерише потапање пацијента на истом месту дуго или изненадног губитка мишићног тонуса узрокујући особа пада "као сноп."

У случају проласка анксиолитичког теста, који се проводи да би се проценили емоционално-понашање реакције на стрес и проценити ефекти заштићених од стреса, оланзапин повећава резултат анти-анксиозности. Лек је добар и за негативне и продуктивне симптоме, укључујући халуцинације и лажне инсинуације.

[3], [4]

Фармакокинетика

После оралне примене, лек апсолутно апсорбује слузница дигестивног тракта. Уношење хране нема толико значајан утицај на карактеристике апсорпције и дистрибуције. Фармакокинетика Еголанса показује максималну концентрацију активне супстанце Цмак у серуму крви после пет до осам сати после примене. Промена Цмак у крви, у дози од 1 до 20 мг, врши се у складу са линеарним законима: што је већа количина лека у питању, већа је концентрација у плазми.

Оланзапин има висок проценат везивања за протеине крви (око 93%). Углавном ради са гликопротеином алфа-киселина и албумином.

Оксалацијом и коњугацијом, оланзапин пролази кроз биотрансформацију, која се одвија у јетри. Резултат метаболизма је главно хемијско једињење 10-Н-глукуронид, касније циркулише кроз систем тела пацијента. Глукуронид је лишен могућности за продирање у крвно-мождану баријеру.

Остали метаболити лека, 2-хидроксиметил и Н-десметил, биотрансформирани су са директним учешћем изо-ензима ЦИП2Д6 и ЦИП1А2.

Основна фармакокинетика Еголана је захваљујући оланзапину, озбиљност његових метаболита је мање приметна. Лек се излази из тела углавном у облику метаболита кроз бубреге, заједно са урином.

У зависности од индивидуалних карактеристика пацијентовог организма, полу-живот лека је просечно 33 сата, али је способан показати Т1 / 2 од 21 до 54 сата. Просечна плазма клиренс је од 12 до 47 л / х, просечан број је 26 литара на сат.

Индикатор полувреме Т1 / 2 у великој мјери зависи од пола и старости пацијента, као и статуса пушача:

• Ако је пацијент жена: плазма клиренс оланзапина приближно показује цифру од 18.9 л / х, полувреме елиминације је 36.7 сати.
• Ако је пацијент мушкарац: плазма клиренс оланзапина је већи и може одговарати цифрама од 27,3 л / х, полу-живот у просеку је 32,3 сата.
• Пацијент пуца: плазма клиренс оланзапина приближно показује цифру од 27,7 л / х, полувреме елиминације је 30,4 сати.
• Пацијент не пуши: плазма клиренс оланзапина приближно показује цифру од 18,6 л / х, полувреме елиминације је 38,6 сати.
• Ако је пацијент "прешао" рубикон у 65. Години: очвршћавање плазме оланзапина приближно показује цифру од 17,5 л / х, полу-живот је 51,8 сати.
• Ако је пацијент млађи од 65 година: очување плазме оланзапина приближно показује цифру од 18,2 л / х, полуживот је 33,8 сати.

Значајне разлике у сличним вредностима код пацијената са тешком бубрежном дисфункцијом и код пацијената без патолошких абнормалности у овој области нису утврђене.

[5], [6]

Дозирање и администрација

У зависности од дијагнозе, старосне доби пацијента и тежине тока болести, лекар који је присуствовао је одабрао начин примене и дозу лека који треба применити, неопходно за добијање жељеног терапеутског ефекта.

Неуролептичка нова генерација Еголанса се уноси у тело усмено, тј. Кроз уста. Уношење дроге није повезано са временом потрошње хране. Лек се примењује једном дневно.

Почетна доза се обично прописује у опсегу од 5 до 20 мг. У случају дијагностиковања шизофреније, 10 мг се првобитно прописује.

Ако се дијагноза са кораком маније акутна протока и открили да је примарни узрок патолошке промене биполарног пацијент ментални поремећај се додељује оланзапин у дози од 15 мг (уколико заказано монотерапија) или 10 мг у комбинацији са лековима, основни чији елемента је литијум јонска (Ли + ). Комбинација са валпројском киселином се такође практикује у овој ситуацији. У случају одржавања терапије, тандем препарати се примењују у сличним дозама.

Ако се дијагностицира шизофренија, која се оптерећује манично-депресивним синдромом, онда се почетна количина лека примењује са брзином од 10 мг дневно. Ако је пацијент већ прошао Еголанс терапију да заустави манични случај, онда са превентивним мерама поновног лечења препоручује се лечење са истим дозама. Ако је терапија примарна, онда се прописује почетна доза која се прилагођава током терапије.

Није препоручљиво да се Еголанс изненада прекине како не би дошло до синдрома одбацивања. Максимална дневна доза лека не би требало да прелази 20 мг.

За пацијенте који су већ "преплављени" 65 година, ако је терапија неопходна, почетна доза треба да буде нижа (5 мг дневно). Код пацијената са оштећеном функцијом јетре и / или бубрега, количина лијека се прописује у мањим дозама. Ако је потребно, доза треба пажљиво подићи.

Није извршена корекција дозирања према полу и статусу пушача. Ако пацијент има више од једног фактора који узрокује инхибицију метаболизма, неопходно је размотрити питање смањивања иницијалне количине лијека дати на 5 мг дневно.

[10]

Користите Еголаза током трудноће

До данас су строго спроведене студије и подаци о праћењу клиничке слике, као резултат увођења оланзапина у периоду трудноће женске бебе, није доступан. Због тога се не препоручују програмери употребе дроге Еголанс током трудноће и дојења. Изузетак може бити само одлука лијечника који је, након што је добио објективну слику о болести, у стању процијенити ситуацију. А ако је права помоћ младој мајци у решавању њених здравствених проблема значајнија од наводне штете за фетус, лек је прописан.

Еголанза не прелази крвно-мозак баријеру, не улази у мајчино млеко, али, ипак, не треба га препоручити за лактацију. Ако се појави таква потреба, препоручљиво је за период терапијског лечења да престану дојење бебе.

Контраиндикације

Сваки медицински производ показује како очекивана позитивна динамика удара, тако да може негативно утицати на органе, патолошки измењене од других болести, доступних у историји болесника. На основу тога, постоје и контраиндикације за употребу Еголана.

• Појединачна нетолеранција према саставним компонентама лека.
• Затворени угао глаукома је врста глаукома, у којој се притисак у очима убрзава.
• Психосе различите генезе.
• Глукоза-галактоза малабсорпција.
• Деменција је полако развијајући пад менталних способности, у којем се јављају поремецаји размишљања, памћења, способности учења и концентрације пажње.
• Трудноћа и период храњења новорођенчета мајчином млеком.
• Са недостатком лактазе у телу пацијента.
• Старост пацијената млађих од 18 година је због недостатка клиничких података.
• Преосетљивост тела пацијента на лактозу.

Посебно треба обратити пажњу на оланзапин:

• Бубрези и / или дисфункција јетре.
• Хиперплазија (повећање броја структуралних елемената ткива због њихове вишка неоплазме) простате.
• Пропустљивост на епилептичне нападе.
• Пропустљивост на конвулзије.
• Мијелосупресија, укључујући неутропенију и леукопенију, представља смањени садржај одговарајућих састојака крви.
• Паралитичка опструкција црева.
• Артеријска хипотензија, укључујући његове прекурсоре: кардиоваскуларне и цереброваскуларне болести.
• Мијелопролиферативне патологије (у коштаној сржи постоји повећана производња тромбоцита, леукоцита или еритроцита).
• Конгенитална патологија срца.
• Конгестивна дисфункција срца.
• Хипереозинофилни синдром.
• Имобилизација - непокретност било ког дела тела са неким оштећењем тела.
• Старији.

[7], [8]

Последице Еголаза

У случају проласка терапије са предметним леком, са учесталошћу мање или више, може доћи до нежељених ефеката Еголана.

Неуралгичне реакције:

• Поспаност и општа апатија.
• Појава невољних, неконтролисаних покрета.
• Вртоглавица.
• Симптоми Паркинсонове болести.
• Неуропсихијатријска слабост.
• Конвулзије.
• Екстрапирамидални синдром који се карактерише неритетским принудним ротационим кретањима у различитим деловима тела.
• Појединачни случајеви појаве малигног неуролептичког синдрома су примећени.
• Повећана телесна температура.
• Нестабилност вегетативног система.
• Активација знојних жлезда.
• Неуспех ритма и срчане фреквенције.
• Тремор.
• Поремећај сна.
• Емоционална нестабилност.

Реакција кардиоваскуларног система:

• Раст крвног притиска.
• Брадикардија, која може бити праћена акутном васкуларном инсуфицијенцијом.
• Снимљени су појединачни случајеви вентрикуларне тахикардије са хаотичном електричном активношћу атрија са фреквенцијом импулса од 350-700 у минути. Таква слика може изазвати изненадну смрт.
• Тромбоемболизам, и плућне и дубоке вене.

Реакција система размене:

• Повећање телесне тежине пацијента.
• Стални осећај глади.
• Хипертриглицеридемија.
• У ретким случајевима, можете посматрати хипергликемију.
• Може се појавити симптоми дијабетеса.
• Хиперхолестеролемија.
• Акумулација вишка топлоте у људском телу.
• Могуће је смртоносно исход.

Реакција гастроинтестиналног тракта:

• Раст АЛТ- и АЦТ-трансаминазе јетре.
• Запести.
• Хепатитис.
• Смањивање влажности усне слузокоже.
• Мање често је могуће посматрати лезије ткива јетре холестатске и / или хепатолошке природе.
• Панкреатитис.

Реакција других система тела:

• Ослобађање у крв миоглобина као резултат наглог оштећења скелетних мишића.
• Задржавање урина у телу.
• Болно уринирање.
• Алергијска реакција.
• Понекад се примећује фотосензибилност.
• Пуффинесс.
• Астенија - тело напушта последњи напор.
• Уринарна инконтиненција.

[9],

Прекомерна доза

Свака особа је индивидуална, стога је могуће посматрати различите симптоме узимања истих лекова. Ако је количина прописаног лијека неправилно израчуната, може доћи до прекомерне дозе лека, која се манифестује сличном патолошком симптоматологијом:

• Неуспех срчаног удара.
• Превеликост и агресија.
• Инхибиција дисања.
• Кршење говорног апарата, манифестованог поремећајем артикулације.
• Блокирање свести, која се изражава у симптомима различите тежине од благе седације до коми.
• Ектрапирамидални неуспеси.
• Конвулзије.
• Психолошко лудило.
• Проблеми са крвним притиском: брз раст или пад индикатора крвног притиска.
• Малигни неуролептички синдром.
• Престани дисање и / или срце.

Прилично је тешко одредити опасне дозе за људски живот, јер је након снимка 450 мг оланзапина забележен смртоносни исход. Затим, као што је познато, када је пацијент ушао у 1500 мг Еголанзе, пацијент је остао жив.

Када се појаве први знаци предозирања, прво је неопходно да погодна особа испере стомак и изазове повраћени рефлекс. После тога, треба узети било који сорбент, на пример, активни угаљ. Даљи третман је симптоматски. У овом периоду неопходна је пажљива медицинска контрола стања пацијента.

[11], [12]

Интеракције са другим лековима

Много је лакше предвидјети одговор тела пацијента на монотерапију. Али увођење сложеног поступка лечења прикрива одређену непредвидљивост, ако лекар није у могућности да предвиди резултат узајамног утицаја лекова присутних у протоколу лечења једни на друге. Стога, како би се постигла неопходна терапијска ефикасност, уз избегавање патолошких компликација, треба знати посљедице интеракције Еголанса са другим лијековима.

Лекови који узбуде ЦИП1А2 изо-ензим (индуктори), могу да утичу на метаболизам активне супстанце у телу пацијента. У овом случају клиренс оланзапина повећава учинак ако пацијент "препусти" никотином. Слична ситуација са заједничким увођењем Еголанса у групу лекова, који укључује карбамазепин. Ова комбинација хемијских једињења може изазвати смањење количине оланзапина у крвној плазми пацијента. У том случају може бити потребно повећати дозу.

Лекови који инхибирају ЦИП1А2 изо-ензим (инхибитори) могу утицати на метаболизам активне супстанце у телу пацијента.

Исту реакцију указује и тандемски улазак лекова и флувоксамин. Истовремено, смањење клиренса активне супстанце, а максимална концентрација у повећању серума: 55% непушача у лепшег пола, а 77% код мушкараца који су зависни од никотина. На основу ових показатеља, Еголанза интеракција са другим лековима, посебно флувоксамин или било који други инхибитор изозима ЦИП1А2 (на пример, као што је ципрофлоксацин), смањити почетну дозу оланзапина.

Значајан утицај на физичко-хемијске особине лека у питању није учињен заједничким ињекцијама са етанолом, већ се може приметити само повећање седатива карактеристика првог.

Флуокетине, а дејство лека престаје ти ЦИП2Д6 ензима, антацид дроге, на бази магнезијума и алуминијума јона, као циметидин није значајно утичу на фармакодинамику и фармакокинетике Еголанза.

Са истовременом употребом лека у питању са адсорпционим препаратима, као што је, на пример, активни угаљ, биодоступност оланзапина је значајно смањена. Промена у овом индикатору може бити од педесет до шездесет посто. Да би се избегла таква ситуација, неопходно је спровести уношење два лијека у времену. Интервал између пријема не сме бити краћи од два сата.

Валпројска киселина може благо смањити способност оланзапина за биотрансформацију. Док активна супстанца Еголанса инхибира синтезу глукуронида валпројске киселине. Терапеутски осетљива фармакодинамичка интеракција два лекова је мало вероватна.

Када се дијагностикује пацијентом са Паркинсоновом болешћу, администрирање оланзапина, када се врши антипаркинсонијска терапија, није пожељно.

Са великим опрезом треба узети у паралелним лековима као што су амитриптилин, соталол, сулфаметоксазол, кетоконазол, триметоприм, хлорпромазин, Дроперидол, тербутатин, еритромицин, тиоридазин, флуконазол, пимозид, ефедрин, кинидином, адреналина, прокаинамидом и друге лекове које њихов утицај може да продужи интервал КТц. Ова чињеница нарушава равнотежу електролита у телу пацијента, смањује биотрансформацију оланзапина у јетри.

Немојте истовремено давати оланзапин допамином или леводопом. Пошто први депресира акцију другог, будући да је њихов антагонист.

Нема значајног узајамног утицаја у случају истовремене примене субјекта са изоензима ЦИП1А2 леком (теофилин), ЦИП 2Д6 (трициклични антидепресиви), ЦИП 2Ц9 (варфарин), као диазепам ЦИП 2Ц19 и ЦИП 3А4 бипериденом.

[13]

Услови складиштења

Високе фармаколошке карактеристике лека у великој мјери зависе од темељитости стања складиштења Еголанса.

• Лек треба да се чува у просторији где вредности температуре не прелазе ознаку од 30 ° Ц.
• Соба мора бити сува.
• Локација за складиштење не би требала бити доступна деци.

[14],

Рок трајања

Ако су испуњени сви услови за складиштење медицинског производа, рок трајања је три године. Након истека овог периода, употреба Еголанса је неприхватљива. Временски оквир за ефикасно и сигурно кориштење лијека нужно се одражава на картону и на сваком блистеру лијека.