Екворал

Лековити производ Ецврал спада у фармаколошку серију антинеопластичних имуномодулационих лекова. Главни активни састојак је циклоспорин, који је полипептид са 11 аминокиселина у саставу.

Индикације Екворал

Циклоспорин је снажан имуносупресив. Она позитивно утиче на трансплантиране органе - нарочито на кожу, срце, плућа, коштану срж, бубреге. Због тога Ецуролог успешно користи пре и после операције трансплантације органа, јер лек побољшава везивање трансплантата и продужава његов век трајања.

Поред хируршких интервенција, Екворал користи:

• са ендогеним увеитисом (средња повратна локализација, као и Бехцетова болест);
• са нефротским синдромом;
• са тешком варијантом реуматоидног артритиса;
• са тешком псоријазом;
• са тешким атопијским дерматитисом.

[1], [2], [3], [4]

Образац за издавање

Ецорал се производи у облику меких капсула различите дозе:

• 25 мг - жућкаста капсула са желатинастим премазом и унутрашњим флуидом;
• 50 мг - желатинске капсуле са хладом окраја, са унутарњим течностима уља;
• 100 мг - браон капсуле са масним садржајем.

Свака капсула има натпис који указује на дозу лека, као и лого - "пешчаног стакла".

Екворал је пакиран у 10 капсула у блистер плочи. Картонска кутија садржи 5 таквих плоча.

[5]

Фармакодинамика

Активни састојак лек Ецворал Цицлоспорин је полипептид са 11 аминокиселина у саставу. Циклоспорин је снажан имуносупресивни агенс који инхибира ток реакције ћелијског типа, укључујући и имунске процесе у односу на трансплантацију. На ћелијском нивоу, Екворал инхибира формирање и ослобађање лимфокина - на пример, интерлеукин-2, који је фактор раста т-лимфоцита.

Активни састојак Ецорав поправља лимфоците у мирној фази Г0 или Г1 ћелијског циклуса, а такође инхибира антиген-зависно ослобађање лимфокина стимулисаним т-лимфоцитима. Доступне информације показују да лек може утицати на лимфоците у окретању и на одређени начин. Он не врши депресивни ефекат на хемопоезу (попут цитостатике), не мења функционалност фагоцита. Пацијенти који се лече уз лек Ецворал су мање подложни инфекцијама него они који узимају друге имуносупресиве.

Позитивни ефекат узимања Ецурола је фиксиран у лечењу различитих патологија и стања које се сматрају аутоимунским.

Екворал показује ефективност у терапији стероидно зависних нефрозиндрома у педијатрији.

[6], [7], [8], [9], [10]

Фармакокинетика

После интерне употребе Ецворал капсула, максимални садржај активних састојака у крви се може посматрати за 60-120 минута. Комплетна орална биодоступност је 20 до 50%.

При узимању Ецурологал-а на позадину посебне диете са ниским садржајем масти, АУЦ и ограничавајућа концентрација се смањују за 13 и 33%, респективно. Пропорција између препоручене дозе и изложености је линеарна у опсегу терапеутске дозе. Опсег АУЦ и граничне концентрације могу бити око 15%. Лекарна течност у облику раствора и еластичних капсула сматра се биоеквивалентном.

Лијек се дистрибуира у просјечном волумену од 3,5 литара по килограму. Отприлике 40% је детектовано у плазми, око 5-6% у ћелијама лимфоцита, око 8-10% у гранулоцитима и око 50% код еритроцита. Удруживање са протеином у плазми је око 90%.

Метаболизам активног састојка циклоспорина наставља са стварањем око 15 метаболита. Ови процеси се јављају углавном у јетри.

Излучивање компоненте лека се врши помоћу жучи, а само до 6% се излучује течном урином.

[11], [12], [13], [14], [15],

Дозирање и администрација

Терапијски режим заснован на пријему Ецуора зависи од индикација и одређује га лекар на индивидуалној основи. Избор иницијално ефикасне дозе, као и његова корекција, врши се узимајући у обзир динамику ткивног узимања или патологије. Поред тога, значајна је и концентрација активне компоненте у серуму крви, која се свакодневно одређује.

Капсуле Ецврал су намењене унутрашњем пријему. Потребна доза се прогута, не дроби и опере текућином. Обично дневна количина лека је подељена у две дозе.

Одрасли пацијенти добијају интравенску ињекцију Ецворала у количини од 3 до 5 мг / кг телесне тежине дневно пре трансплантације коштане сржи. После тога добијају исту дозу у наредних 14 дана, а тек онда прелазе на помоћну капсулу Ецворал.

У трансплантацији органа за неколико сати пре операције користећи појединачну администрацију Екворал у количини од 3-5 мг / кг телесне тежине, а затим за 14 дана лек примењује дневно у истој дози. Подржавајућа количина лека је 0.7-2 мг дневно.

[20], [21]

Користите Екворал током трудноће

Нема пуноправних студија у вези са могућношћу узимања Ецзорал током трудноће и дојења. Верује се да су жене које су узимале дрогу повећале ризик од прераног рада.

Када узимају лијек од дојења жена, постоји ризик од развоја озбиљних нежељених ефеката код детета.

Из ових разлога, лечење лека у овим периодима није препоручљиво. Изузетак је узимање лекова према виталним индикацијама.

Контраиндикације

 Ецорал није прописан с тенденцијом алергије на компоненте лекова.

Не примењујте Екворал у следећим ситуацијама:

• са озбиљном неконтролисаном артеријском хипертензијом;
• у акутној фази заразних болести;
• у присуству малигних неоплазми;
• са упорним поремећајима бубрежне функције (изузетак - нефротички синдром).

[16], [17], [18]

Последице Екворал

Током периода лечења са леком Ецворал могу се појавити следећи нежељени ефекти:

• сензација притиска у епигастичном региону, погоршање апетита, понекад - мучнина и повраћање, дијареја, бол у јетри, отицање слузнице;
• периодичне главобоље, утрнутост и грчеви у удовима;
• повећан крвни притисак;
• поремећаји реналне функције;
• повишени нивои сечне киселине и калијума у крви;
• повећан раст косе, прелазни поремећаји менструалног циклуса;
• осјећај слабости и спазма у мишићима;
• мала анемија;
• црвенило очију, губитак вида, алергијске манифестације.

Ако су нежељени ефекти упорни или повећавају, има смисла размишљати о могућности смањења дозе Ецурола.

[19]

Прекомерна доза

Подаци о превеликим дозама Ецоверала нису довољни. Унутрашња употреба до 10 г лекова може довести до незначајних клиничких манифестација - повраћање, умор, главобоља, повећана срчана фреквенција, а понекад - на поремећај функције бубрега. Ипак, повремено гутање великог броја лекова одојчади изазвало је развој озбиљних знакова интоксикације.

Ако сумњате на предозирање, лекар прописује симптоматску терапију и подстицајне мере. Одмах након узимања велике дозе лијекова, неопходно је провоцирати рефлекс ока и исперити стомак.

Хемодијализа и хемоперфузија се сматрају неефикасним.

Интеракције са другим лековима

Комбинација лекова са једнаким и калијумом повећава ризик од хиперкалемије.

Комбинација са аминогликозидима, ципрофлоксацин, триметоприм и нестероидних антиинфламаторних агенаса може да доведе до нарушавања бубрежне функције, а уз колхицином или ловастатин - повећању болови у мишићима.

Екворал могу побољшати акцију еритромицин, кетоконазол, верапамил, доксициклин, контрацептивне пилуле, метилпреднизолон амјодарон, флуконазол, алопуринол и тако даље.

Ослаби ефекат Екворал: хипнотици, карбамазепин, рифампицин, орлистат, лекови базирани Хиперицум, фенитоин, сулфадимидин, грисеофулвин, итд ..

Није пожељно узимати Ецурол и Преднисолоне заједно.

Поред тога, лекари не препоручују следеће комбинације са Ецуорал:

• диуретици - евентуално поремећај бубрега;
• доксорубицин - његова токсичност се повећава;
• метотрексат - повећава се ризик од нефроинтоксикације и повећаног крвног притиска;
• мелфалан - повећава се ризик од развоја недовољне реналне функције;
• тенипозид - његова токсичност се повећава;
• еналаприл - вероватно повећање знака бубрежне инсуфицијенције;
• нифедипин - повећана гингивална хиперплазија;
• диклофенак - повећава ризик од прелазног поремећаја функције бубрега;
• АЦЕ-инхибитори лекови, аминогликозиди, цефалоспорине, ципрофлокацин, триметоприм, антивирусна средства - повећати степен нефротоксичност Екворал;
• циластатин - може довести до знакова неуроинтокликације;
• имуносупресиви - повећавају ризик од инфекције и лимфопролиферације.

[22], [23], [24], [25], [26]

Услови складиштења

Еклог се чува на температури до + 30 ° Ц, у оригиналном паковању, изван подручја приступа дјеци. Замрзавање лијека не може, иначе ће изгубити своје лековито својство.

[27]

Рок трајања

Можете хранити еколошки печат до 3 године.

[28]