Елигард

Елигард је аналог гонадолиберина - делује као депотна форма.

Индикације Елигарда

Користи се у лечењу хормона зависног типа карцинома простате.

[1]

Образац за издавање

Отпуштање у облику лиофилизата за припрему раствора уведеног с / ц методом. Запремина шприцева са леком је 7,5, 22,5, а такође и 45 мг. Унутар паковања садржи један од ових шприцева, заједно са другим шприцем - са посебним растварачем унутар ње.

[2]

Фармакодинамика

Леипрорелин је вештачки аналог природног ГнРХ (нонпептидиц). Уз продужену примену, успорава ослобађање гонадотропина хипофизе, а такође инхибира процес мушке тестисуларне стероидогенезе. Овај аналог има снажнији ефекат од природног хормона, а његов ефекат је реверзибилан у случају отказивања лекова. Због употребе Леупрорелин супстанце почетку је повећањем показатеља ЛХ и ФСХ, због чега људи за неко време и повећање тестостерона вредности са гонадалних стероида, као и ДХТ.

Уз даљи наставак курса, индекси ФСХ са ЛХ смањују се. Вредности тестостерона код мушкараца су смањене на кастрацију (≤50 нг / дл) током 3-5 недеља након почетка курса. Просјечни тестостерон након шест мјесеци терапије је:

• 6,1 ± 0,4 нг / дл са порастом од 7,5 мг;
• 10,1 ± 0,7 нг / дЛ са дозном количином од 22,5 мг;
• 10,4 ± 0,53 нг / дл са дозом од 45 мг.

Ове цифре се могу поредити са вредностима тестостерона након процедуре билатералне орхидектомије.

[3], [4], [5]

Фармакокинетика

Након увођење прве дозе дроге 4-8 сата касније приметили пораст средњих показатеља серум леупролид 25,3 нг / дЛ и 127 нг / дЛ, или 82 нг / дл након примене лекова, односно, у порцијама, 7.5, 22.5 , као и 45 мг.

Након почетног увећање (плато корак је Е-2-28 дана дозирања са 7.5 мг; 3-84 дана - ат 22.5 мг као 3-168 дана - када 45 мг) у серуму Леупрорелин вредности компоненти остају прилично стабилно стање (приближно 0,2-2 нг / мл). Информације о кумулацији лијекова након поновљене примене нису.

Синтеза супстанце са плазма протеином је 43-49%.

Након интравенске ињекције код мушких волонтера 1. Мг леупрорелин ацетата Забележено је да у случају две коморе модела просечној стопи клиренса достигла 8.34 л / х са коначном полуживота од око 3 сата.

Тестови за Елигардово излучивање нису обављени.

[6], [7]

Дозирање и администрација

Елигард треба применити субкутано једном месечно са брзином од 7,5 мг. Такође се примењује једном на 3 месеца са брзином од 22,5 мг, а поред тога, једном на шест месеци брзином од 45 мг. Раствор под кожом формира складиште дроге, који обезбеђује редовно ослобађање активног састојка током целог наведеног периода. Процес третмана је дуг.

Ако постоји пораст ПСА са кастрацијом тестостерона, неопходно је зауставити употребу лекова.

Неопходно је периодично мијењати мјесто увођења рјешења. Такође је неопходно избјећи пенетрацију лека у вену или артерију.

Информације о лековима о употреби лекова код људи са бубрежном инсуфицијенцијом или јетром нису.

Процес доношења решења.

Мијешати садржај 2 шприцева непосредно пре ињектирања. Припремите мешавину на овај начин:

• узмите пакет лекова из фрижидера и држите је у просторији тако да је пакет једнак његовој температури у смислу његове температуре;
• добијте шприцеве А и Б из пликова. Затим извуците мали клип са Б-шприца, који има други лимитер, након чега се дугачак специјални клип извлачи из блистера А-шприцем и убацује у Б-шприц;
• уклоните утикаче из оба шприцева (унутар А-шприца садржи растварач и унутар Б-шприца - лиофилизат) и пажљиво их повежите. Одлучак је затим потребан за мешање, узимајући обрт помоћу клипова шприца (60 притисака) све док се не добије хомогена смеша. Растојање које се дозвољава употребом за примену добија светло жут или безбојну боју;
• готова смеша се ињектира у Б-шприц, а празни А-шприц се уклања, гурање клипа до краја. Током поступка могу се појавити мали мехурићи. Ова појава је апсолутно нормална и не утиче на формирање депоа након ињекције лека. Затим се стерилна игла убаци у Б-шприц;
• након чега се смеша може применити субкутано. У овом случају, готов производ мора бити уведен одмах након поступка мешања. Ако се не користи одмах, након неког времена не можете га унети. Лек је намењен за једнократну употребу.

[11]

Контраиндикације

Главне контраиндикације:

• кастрација хируршким методом;
• нетолеранција до леупрорелин и други хормонски агонисти ГнРХ, или додатне компоненте лека;
• апликација у детињству или женама.

[8]

Последице Елигарда

Као резултат узимања лекова могу се развити следећи нежељени ефекти:

• повреде функције ЦАС: повећање или смањење крвног притиска, појављивање врелих блица, развој синкопе. Повремено се могу појавити периферна грчева, диспнеја, палпитације и ПЕ;
• реакције ПНС и ЦНС: појављивање главобоље, укуса или мирисних поремећаја, вртоглавица, хипестезија, нехотичних покрета и несанице. Понекад се може развити депресија, амнезија, разни поремећаји спавања или вида, вртоглавица периферног типа, а поред тога кожна преосјетљивост;
• ГИ функција поремећаји: дијареја, повраћање или мучнина, констипација, диспептиц симптоми, подригивање, сувоћа уста, оток и повећан ниво АЛТ;
• манифестације респираторног система: проблеми са дисањем или ринорејом;
• реакције органа урогениталног система: развој ноктурије, дизурије или олигурије, и појаву инфекције у уринарним каналима. Осим болова у тестисима или њихова атрофије, уринарне проблеме, хематурија, грчеви у мокраћне бешике, акутне уринарне ретенције, као слабљење либида, импотенције и неплодности;
• поремећај функције ендокриног система: развој гинекомастије и сензација болова у пределу млечних жлезда;
• манифестације у структури мишића и костију: бол у удовима или леђима, артралгија, грчеви или слабости у мишићима, и мијалгија. У особама са кастрацијом медицинског или хируршког типа може доћи до слабљења густине коштаног ткива. Треба имати на уму да продужена примјена раствора може такође смањити густину костију и допринијети прогресији остеопорозе;
• поремећаји у хематопоетском систему: смањење вредности хематокрита са хемоглобином, смањење броја еритроцита. Повремено, постоји тромбоцитоза или леукопенија;
• повреде кровозвитиваемости: продужавање временског интервала потребног за стрпљење крви, као и повећање параметара ПТВ;
• промене у вриједностима лабораторијских тестова: повећање нивоа ЦК у крви, као и повећана стопа триглицерида;
• локалне манифестације: почетак бола, осећај трепетања или пуцања, као и црвенило, свраб и модрице на мјесту ињекције. Повремено се појављују мали чир или дензације на подручју администрације;
• Остало: повећан замор, осећај слабости или малаксалости, јаки, и поред ове појаве алопеције, грознице, осип на кожи, хиперхидрозе, телесне тежине и промене у глукозе толеранцију у односу.

У првим фазама лечења може доћи до погоршања знака патологије.

[9], [10]

Услови складиштења

Садржи Елигард је неопходан у условима температуре унутар 2-8 ° Ц.

[12]

Посебна упутства

Елигард, према исказима пацијената, показао је повећање манифестација болести у почетној фази терапије. Поред тога, било је болова у костима, крви у урину, као и неуролошких поремећаја. Слични знаци се развијају због бљеска излучивања гонадотропних хормона. У процесу накнадног третмана долази до њиховог угњетавања. Током продужене употребе, према појединачним прегледима, постојали су врући удари умерене или благе тежине, као и мучнина, запаљена на подручју администрације и гинекомастије.

Али тај лек је јединствен, јер користи посебан Атригел систем (типа биоразградиви полимер користи као растварач), која промовише формирање депоа лека унутар поткожног слој између 1-3-6 месеци и обезбеђује стабилну резултат. Такав систем помаже у смањењу нивоа тестостерона код 95% оних који се лече.

Међу Елигардовим заслугама такође треба напоменути да се због употребе шестомесечног депоа смањује инциденција локалних манифестација и нестане потребе за честим посјетама лијечника.

[13],

Рок трајања

Елигард се може користити у периоду од 2 године од датума издавања медицинског производа.