Енаприл

Енаприл показује хипотензивну активност.

Индикације Енаприл

Користи се за смањење повишеног крвног притиска.

[1], [2]

Образац за издавање

Ослобађање терапеутске супстанце реализује се у облику таблета, у количини од 20 комада унутар кутије.

[3], [4], [5], [6],

Фармакодинамика

Свеобухватни антихипертензивни лекови садрже у свом саставу 2 активна елемента који смањују вредности крвног притиска - еналаприл са хидроклоротиазидом.

Еналаприл је високо специфичан конкурентни антагонист (инхибира активност) АЦЕ компоненте. Његов ефекат спречава конверзију ангиотензина-1 у ангиотензин-2, доприносећи значајном вазоконстрикторном дејству са накнадним повећањем крвног притиска.

Истовремено, еналаприл смањује количину произведеног алдостерона, што доводи до смањења вредности крви и ангиотензина-2. Овај ефекат доводи до смањења крвног притиска, системске резистенције периферних крвних судова, притиска унутар малог крвотока и десног атрија, а додатно појачава количину срчаног волумена.

Ефекат еналаприла доводи до постепеног смањења систолног и дијастолног притиска, смањења хипертрофије леве коморе и стабилизације коронарног протока крви.

Хидроклоротиазид је диуретик који делује тако што смањује реапсорпцију елемената јонизованог натријума са хлором у проксималним тубулима. Истовремено, инхибира реапсорпцију калијума бикарбонатима.

Диуретски ефекат се развија са алкалозом са ацидозом, смањујући се са продуженом употребом супстанце.

Комбинација ове две компоненте у саставу једног лека повећава његову антихипертензивну активност и истовремено смањује отицање ткива и стрес на миокардију.

[7], [8], [9], [10], [11]

Фармакокинетика

Еналаприл се добро апсорбује у гастроинтестиналном тракту (приближно 60%). Подвргнута интрахепатичној хидролизи, у којој се излучује еналаприлат, који је активан метаболички производ. Биолошка расположивост лекова је 40%. Ниво Цмак активне компоненте у плазми бележи се након 1 сата, а његов активни метаболички производ - након 3-4 сата.

Синтеза протеина еналаприлат унутар плазме је мања од 50%. Ињектовани део се излучује у трећини кроз црева (за 27% у облику еналаприлатне компоненте и још 6% у облику еналаприла), као и бубрези (за 18% као еналаприлат и 61% као еналаприл). Полуживот еналаприлата је 11 сати, а вредност клиренса унутар бубрега је 150 ± 44 мл / мин.

Брза апсорпција хидроклоротиазида доводи до развоја диуретског ефекта после 1-2 сата. Компонента пролази кроз постељицу иу мајчино млијеко. Уклањање супстанце је веома брзо; око 95% са урином.

[12], [13], [14],

Дозирање и администрација

Узмите лек треба орално, 1 пута дневно. Користите пилуле у право време за пацијента, без позивања на унос хране. Трајање терапије леком и величина дневних оброка се бирају, узимајући у обзир тежину патологије која се развија.

Обично, да бисте смањили повишени крвни притисак, морате почети са узимањем прве пилуле дневно. Даље, на основу клиничке слике, величина дозе се може повећати на 2-4 таблете. У овом случају, максимална дневна доза се бира од стране пацијента лично, узимајући у обзир опште стање његовог здравља, тежину хипертензије и присуство пратећих болести. Поред тога, потребно је пратити рад бубрега и индикаторе калијума у серуму.

Када се изабере дозирање болести бубрега, узимајући у обзир вредности КЦ. Ако та бројка прелази 30 мл / мин, потребно је преполовити почетни део (до пола пилуле), а затим га постепено повећати, пратећи рад бубрега док се не добије оптималан резултат.

[21], [22]

Користите Енаприл током трудноће

Употреба лека током трудноће или дојења је немогућа.

Контраиндикације

Главне контраиндикације:

• историју ангиоедема;
• тешка нетолеранција повезана са хидроклоротиазидом, еналаприлом или додатним компонентама лека;
• болести јетре у тешким тежинама;
• тежак облик гихта;
• болести бубрега са тешким током (међу њима анурија, дијабетичка нефропатија и акутна бубрежна инсуфицијенција);
• дијабетес, манифестован озбиљним симптомима;
• стеноза која погађа артерије бубрега или аорту;
• опструктивна кардиомиопатија хипертрофичне природе.

[15], [16], [17], [18], [19]

Последице Енаприл

Употреба лека може изазвати развој нежељених догађаја:

• вртоглавица или главобоља;
• тешка мучнина (што доводи до повраћања или не);
• сухи кашаљ;
• сувоћа слузнице уста;
• проблеми са јетром (повећане вредности трансаминаза у серуму), праћени знаковима холестазе секундарне природе;
• слабост мишића, хипонатремија или хипокалемија (са продуженом употребом лека);
• повишени нивои уреје и креатинина, као и развој протеинурије (са бубрежним патологијама).

[20]

Прекомерна доза

Обично, код тровања дрогом, долази до смањења вредности крвног притиска, што се манифестује мучнином, осећајем опште слабости, бледилом, вртоглавицом, хиперхидрозом, поремећајима на нивоу ЕБВ и главобољама.

Када се појаве први значајни симптоми тровања, потребно је извршити испирање желуца и дати пацијенту адсорбенте. Такође треба да положите жртву хоризонтално, са спуштеном главом. Касније, да би се исправили показатељи волумена крви, неопходно је дати интравенски (преко ИВ) увођење 9% НаЦл, а поред тога и ангиотензин-2 (ако је потребно).

Неопходно је спровести све активности, истовремено пратећи виталне вредности општег стања пацијента, а поред тога и серумске индикаторе урее и калијума са креатинином.

У хипокалемији треба користити раствор КЦл и калијум аспарагината (у дневном оброку не више од 2 г). У случају хипоклоремне алкалозе, треба користити НаЦл. У изузетно тешким условима изводи се хемодијализа.

[23], [24], [25], [26], [27], [28], [29],

Интеракције са другим лековима

Комбинована употреба антихипертензивних лекова, етанола, барбитурата, као и лекова и деривата фенотиазина доводи до повећања антихипертензивне активности, због чега је неопходно стално пратити крвни притисак и, у неким случајевима, снизити део Енаприла.

Комбинована употреба лека са НСАИЛ или НаЦл доводи до слабљења његових антихипертензивних својстава.

Увод заједно са ГЦС изазива неравнотежу у индексима електролита (може довести до хипокалемије). Комбинација са не-деполаризујућим мишићним релаксантима повећава њихов ефекат. Комбинација са аминима карактера притиска смањује притисак симптоматологије.

Узимање лека дигиталис значи појачавање утицаја овог лека.

Због негативног утицаја хидроклоротиазида на процесе излучивања литијума, неопходно је искључити вероватноћу њихове комбиноване употребе, јер се може развити тровање литијем.

Комбинација лека и средстава за очување калијума (спиронолактон и амилорид са триамтереном) може повећати вредности калијума унутар плазме.

[30], [31], [32]

Услови складиштења

Енаприл се мора чувати на температурама у распону од 15-25 ° Ц.

[33], [34], [35], [36], [37]

Рок трајања

Енаприл се може користити у периоду од 36 месеци од тренутка производње лека.

[38], [39]

Апликација за децу

Именовање Енаприла у педијатрији је забрањено (до 12 година).

[40], [41]

Аналогс

Аналози лека су лекови Аккузид, Лоприл, Хартил, Каптопрес и Ензикс са Амприлом и Рамиприлом, а осим тога Бисопролол, Цо-Пренесса, Нолипрел и Куинард са Лисиноприлом и тако даље.

[42], [43], [44], [45], [46], [47], [48], [49]

Ревиевс

Енаприл добија доста прегледа, јер ретко продаје овај лек у апотекама. Ако полазимо од карактеристика активних елемената лека, има добру терапеутску ефикасност, што позитивно утиче на индикаторе крвног притиска.