Енеас

Енеас је комплексан лек који снижава крвни притисак.

Лек садржи компоненту еналаприла, који је АЦЕ инхибитор, и утиче на сузбијање активности РААС. Лек спречава трансформацију ангиотензина-1 у ангиотензин-2 вазодилатациони пептид, што вам омогућава да се ослободите његовог стимулативног ефекта на надбубрежне жлезде, као и на излучивање алдостерона.

Поред тога, лек садржи антагонист калцијума - супстанцу нитрендипин. Активна је блокирањем пролаза калцијумових јона кроз мембране глатких мишићних станица мембрана крвних судова.

[1]

Индикације Енеас

Користи се за показатеље високог крвног притиска, као саставни део комплексног третмана.

[2], [3]

Образац за издавање

Отпуштање лекова произведених у таблетама - 10 комада унутар ћелијске амбалаже. У паковању - 3 таква паковања.

Фармакодинамика

Главни утицај еналаприла има за циљ сузбијање активности РААС-а, што је важан елемент процеса регулације крвног притиска, због чега компонента може показати хипотензивни ефекат код особа са ниском хипертензијом.

Продужена употреба еналаприла код особа са есенцијалном хипертензијом и отказивањем бубрега може побољшати бубрежну активност повећањем стопе ЦФ.

Нитрендипин је дериват 1,4-дихидропиридина. Смањује калцијум унутар ћелија, што доводи до смањене контрактилности васкуларних мишића; услед ширења периферних артерија, системска периферна отпорност је ослабљена, а такође се смањује и претерано повишен ниво крвног притиска.

Нитрендипин има умерену натриуретичну активност, посебно у почетној фази терапије.

[4], [5], [6], [7],

Фармакокинетика

Еналаприл се апсорбује великом брзином унутар гастроинтестиналног тракта, а присуство хране не утиче на његову апсорпцију. Унутар серума, Цмак вредности су забележене после првог сата.

Синтеза протеина интласме је 50-60%. Након апсорпције, компонента се хидролизује великом брзином да би се формирао еналаприлат. Постиже Цмак у серуму након 3-4 сата од тренутка узимања лијека.

Излучивање се врши углавном преко бубрега (непромењено, као и еналаприлат (40%)). Поред трансформације у еналаприлат, нема других приметних манифестација метаболичких трансформација супстанце. Еналаприлат у крвном серуму има продужену терминалну фазу повезану са процесима синтезе АЦЕ.

Код особа са здравом бубрежном активношћу, стабилне вредности еналаприлата су забележене до 4. Дана употребе дроге.

Ефективна половина периода кумулације еналаприлата са вишеструким давањем лека изнутра је 11 сати. Ниво хидролизе и апсорпције еналаприла идентичан је увођењу порција из препорученог спектра дозирања.

Нитрендипин се апсорбује скоро у потпуности (за 88%) и при великој брзини, достижући Цмак серумске вредности након 1-3 сата од тренутка узимања лека.

Ниво биодоступности је у распону од 20-30%. Синтеза компоненте са интраплазматским протеином је 96-98%.

Готово сав нитрендипин пролази кроз интрахепатски метаболизам кроз оксидационе процесе.

Термин полуживот је у распону од 8-12 сати. Кумулација активног елемента и његових метаболичких компоненти није уочена.

Особе са проблемима у јетри хроничне природе повећавају ниво нитрендипина у плазми.

Излучивање елемента се најчешће остварује преко бубрега у облику неактивних метаболичких компоненти (око 77%), као и кроз жучне путеве.

[8], [9], [10], [11]

Дозирање и администрација

Енеје треба узимати орално (истовремено се препоруцује и то ујутро). Употреба лекова није везана за оброк. Обично се за један дан узима прва таблета лека.

[14]

Користите Енеас током трудноће

Енеи се не могу користити током дојења или трудноће, као ни у фази планирања зачећа.

Контраиндикације

Главне контраиндикације:

• озбиљну осетљивост или алергију повезану са активним елементима или помоћним компонентама лекова;
• нестабилна хемодинамика (нарочито након преношења стања шока, можданог удара, АХФ или коронарне у активној фази);
• порфирија;
• Куинцке едем повезан са употребом АЦЕ инхибитора у историји;
• трансплантација бубрега;
• билатерална стеноза која захвата и реналну артерију, или стенозу која захвата артерије једног бубрега;
• хипертрофична кардиомиопатија;
• Цоннов синдром;
• недостатак функције јетре у тешком стању;
• анурија или бубрежна патологија у хроничној фази (4-5 фаза).

Потребан је опрез приликом прописивања у таквим ситуацијама:

• дијабетес;
• ХСН;
• старије особе;
• ниже стопе бцц;
• тешку аортну стенозу или стенозу која погађа субаортни регион и има хипертрофичну идиопатску форму и опструктивну природу;
• цереброваскуларне болести и исхемијске болести срца;
• периодима након трансплантације бубрега.

[12]

Последице Енеас

Еналаприл.

Главни нежељени догађаји:

• оштећење функције ЦВС: понекад долази до ортостатског колапса или смањења индикатора крвног притиска са знаковима као што су слабост, сметње вида и вртоглавица. Повремено се примећује синкопа (посебно у почетној фази терапије, у случају повећаног пораста еналаприл малеата или диуретика код пацијената са ЕБВ поремећајима, као и ХФ или повишеног бубрежног крвног притиска). Појединачно због оштар пад крвног притиска се опажа палпитација, ангине, тахикардија, бол ретростерналних површине, аритмија, шлога, плућни едем, а поред брадикардија, инфаркт миокарда, атријална фибрилација, церебралне циркулације поремећаја, прелазни поремећаја протока крви у мозгу, плућни инфаркт и плућне емболије;
• поремећаји повезани са уретром и бубрезима: понекад постоје поремећаји у раду бубрега или њихово погоршање, а такође се развија недостатак бубрежне функције. Повремено постоји протеинурија или олигурија, а особе са поремећајима бубрежне активности могу развити бол у лумбалном подручју. ФПН се посматра спорадично;
• проблеми са респираторном активношћу: често обележена диспнеја. Понекад се јављају шиштање, бол у грлу, ринореја, суви кашаљ или бронхитис. Повремено долази до цурења носа, синуситиса, еозинофилне пнеумоније или алергијског алвеолитиса. Постоји један случај стоматитиса, упале плућа, астме или бронхијалног спазма, инфилтрације у подручју плућа, сухе слузнице усне шупљине, глоситиса и ангиоедема у ждријелној зони ларинкса или језика (понекад то може узроковати опструкцију респираторних канала, а главна ризична група у овом случају су представници расе. Негроидс);
• поремећаји јетре и гастроинтестиналног тракта: понекад се јављају болови у горњем дијелу абдомена, пептични улкус, иритација желуца, мучнина и пробавни поремећаји. Повремено прољев, губитак апетита, опстипација или повраћање. Хепатитис (холестатске или хепатоцелуларне сорте), цревни ангиоедем, проблеми са функцијом јетре, недостатак функције, холестаза (са жутицом), некроза, стоматитис, цријевна блокада, панкреатитис и глоситис;
• лезије ендокриних функција: гинекомастија се појављује појединачно. Можда развој синдромских поремећаја расподеле АДХ;
• проблеми са радом Народне скупштине: понекад се примећују поспаност, главобоље, умор и несаница. Депресија, неравнотежа или поремећај спавања, вртоглавица, полинеуропатија са парестезијом, импотенција, као и нервоза, грчеви, повреде мишића, ненормални снови и конфузија;
• симптоми повезани са епидермом и крвним судовима: често се јавља осип. Понекад постоје знакови алергија. Повремено се развијају уртикарија, свраб, еритродерма или Куинцке-ов едем, који погађају језик, удове, усне са лицем, гркљаном или глотисом. Епидермалне реакције тешке природе (СЈС, пемфигус, ексфолиативни дерматитис, ТЕН и мултиформни еритем), хиперхидроза, фотосензитивност, Раинаудов синдром, алопеција и онихолиза развијају се појединачно. Кожна грозница се може приметити на позадини миозитиса или миалгије, артритиса или артралгије, серозитиса, васкулитиса, леукоцитозе, еозинофилије, као и повећања брзине седиментације еритроцита и позитивног узорка за присуство антинуклеарних антитела;
• поремећаји метаболизма: понекад постоји хипогликемија;
• поремећаји повезани са чулима: повремено долази до оштећења вида, ушију, губитка мириса, промјене или кратког губитка укуса, сузења или кидања ока;
• системски поремећаји: астенија се обично јавља. Понекад се појављују плиме и осеке;
• промене у резултатима теста: понекад долази до смањења хематокрита или хемоглобина или броја тромбоцита са леукоцитима.

Нитрендипин.

Међу споредним ефектима су:

• системске лезије: понекад се примећују симптоми налик грипи или астенија;
• Дисфункција кардиоваскуларног система: понекад се јавља срчана палпитација, хиперемија, аритмија, периферни едем, тахикардија или вазодилатација. Један случај ангине, смањење крвног притиска или бол у ретростерналној зони;
• проблеми са радом дигестивног тракта: понекад се јави дијареја или мучнина. Повремено долази до повраћања, болова у предјелу абдомена, диспепсије или констипације. Једна појава гингивитиса, која је хипертрофична;
• ендокрини поремећаји: гинекомастија се јавља појединачно;
• манифестације које утичу на хематопоетски систем: Агранулоцитоза или леукопенија се могу јавити појединачно;
• лезије у НА: понекад постоје главобоље. Повремено се развијају тремор, нервоза, вртоглавица или парестезија;
• поремећаји повезани са респираторним системом: диспнеја се ретко примећује;
• проблеми са мишићима и епидермом: повремено се развија уртикарија, свраб, мијалгија или осип;
• поремећаји повезани са чулима: ретко примећује оштећење вида;
• лезије урогениталног тракта: полиурија се ретко развија, или уринирање постаје чешће;
• Промене вредности лабораторијских тестова: повећање јетрених ензима је ретко.

[13],

Прекомерна доза

Тровање: аритмија, кашаљ, грчеви, смањење показатеља крвног притиска, брадикардија и потенцирање диурезом, и поред, бубрежна функција обезвређивања, поремећај свести и ниво ЕБВ или киселинско-базних вредности.

Жртву је потребно положити хоризонтално, а затим уклонити лијек из тијела (пријем сорбената, испирање желуца). Такође, баланс БЦЦ-а се надопуњује и прати се рад органа важних за живот (уз накнадну корекцију), а поред тога се одређују индекси калијум уреје и креатинина у крви и врши се хемодијализа.

[15], [16], [17], [18], [19]

Интеракције са другим лековима

Антихипертензивни ефекат лека је потенциран у комбинацији са другим антихипертензивним лековима (међу њима су β-блокатори, диуретици и α-блокатори, укључујући празолин).

Комбинације еналаприл малеата и других лекова који захтевају пажљиво коришћење.

Употреба са диуретичким формама које штеде калијум, супстанце које повећавају вредности калијума у плазми (на пример, хепарин) и додатака калијума могу повећати ниво калијума у плазми, посебно код особа са проблемима са бубрезима. У случају њихове комбинације, морате пратити ниво К унутар крвне плазме.

Комбинација са литијумским лековима може довести до одлагања излучивања литијума, што повећава вероватноћу развоја токсичних и нежељених симптома. Код таквих комбинација лекова неопходно је пажљиво пратити индикаторе литија у плазми, због чега нису заједно прописани.

Употреба заједно са НСАИЛ може ослабити антихипертензивни ефекат АЦЕ инхибитора и даље повећати вредности калијума у плазми са истовременим слабљењем бубрежне активности. За особе са проблемима бубрега, ова комбинација може изазвати даље погоршање ове патологије.

Еналаприл је у стању да побољша антидијабетично дејство хипогликемичних лекова који се узимају орално, због чега треба пратити вредности шећера у крви.

Амифостин са баклофеном појачава антихипертензивну активност лекова, стога је потребно прилагођавање дозе и контрола нивоа крвног притиска.

Увод заједно са трицикличима или неуролептицима може изазвати ортостатски колапс.

Употреба у комбинацији са цитостатицима, прокаинамидом, алопуринолом, као и уобичајеним ГЦС и имуносупресивима може изазвати леукопенију.

Комбинације нитрендипина и других лекова који захтевају опрез.

Нитрендипин је у стању да повећа вредности дигоксина у плазми, па када се комбинују, ове индикаторе треба пратити.

Нитрендипин појачава ефективност и трајање дјеловања мишићних релаксаната, међу којима је и панкуронијум бромид.

Сок грејпа успорава оксидацију супстанце током метаболичких процеса, повећавајући његов ниво у плазми, због чега се појачава антихипертензивни ефекат Енеаса.

Метаболизам нитрендипина развија се унутар јетрене и интестиналне слузнице помоћу хемопротеина П450. Супстанце које стимулишу активност овог система (антиконвулзиви - фенобарбитал са фенитоином и карбамазепином), као и рифампицин, могу довести до значајног смањења биорасположивости нитрендипина. Лекови који инхибирају активност овог ензимског система (антимикотици - интраконазол, итд.) Повећавају ниво супстанце у плазми.

Нитрендипин, заједно са блокаторима β-адренорецептора, има синергистичка својства.

[20], [21],

Услови складиштења

Енеи се морају одржавати на температури од 15-25 ° Ц.

Рок трајања

Енеас се може користити у периоду од 36 месеци од дана продаје лека.

[22], [23]

Апликација за децу

Нема информација о сигурности употребе дрога у педијатрији, као ни о њеној дјелотворности, па их дјеца не прописују.

[24]

Аналогс

Аналози лекова су супстанце Амапин, Енадипин, Гиприл са Би-престиријумом, Енап Цомби, Би-Рамагус и Екуатор са Рами-азомексом.

[25], [26], [27]