Esomeprazole

Друг Есомепразоле спада у категорију лекова, инхибитора протонске пумпе - широком спектру лекова који се користе у лечењу чира 12. Дванаестопалачном цреву и гастроесопхагеал рефлуксне болести.

[1], [2], [3],

Индикације Esomeprazole

Есомепразол је индикован:

• као антисекретарна дрога;
• код гастроезофагеалне рефлуксне патологије код особа са компликованим рефлуксом или есопхагитисом;
• са чир на желуцу узроковану употребом нестероидних антиинфламаторних лекова;
• за спречавање развоја пептичног улкуса и чира дуоденума током третмана са нестероидним антиинфламаторним агенсима;
• за краткорочну подршку хемостазији и спречавање понављања крварења код пацијената након ендоскопске терапије акутног чирева крварења.

Образац за издавање

Есомепразол се производи као лиофилизат за припрему раствора за ињекције.

У једној бочици са лиофилизатом садржи активни састојак лека - натријум есомепразол, у алтернативној количини од 40 мг есомепразола.

У амбалажу од картона налази се једна стаклена бочица са плутовином од гуме и ваљани алуминијумски поклопац са уређајем за отварање "флип" уређаја. 

[4], [5], [6]

Фармакодинамика

Есомепразол је с-изомер омепразола, који смањује производњу желудачке киселине. Ово је специфичан лек за инхибиторе протонске пумпе са циљаном фармакодинамичком активношћу.

Активни састојак је есомепразоле формулација припада слабе базе - супстанца картон и активирана у киселом медијуму излучивања ћелијских структура канала паријеталним, где ензим инхибирају Х + К + АТПасе - киселинске пумпе, као и инхибиције киселине производње.

[7], [8], [9], [10], [11],

Фармакокинетика

Лек се брзо апсорбује и достигне високе концентрације током пола сата након употребе дозирања. Потпуна биодоступност може бити 90%. Веза са плазма протеином је 95%.

Истовремена јела смањује апсорпцију и успорава апсорпцију есомепразола.

Лек се метаболише уз учешће цитокрома П450 система. Већи проценат метаболизма зависи од ЦИП3А4, одговорног за формирање есомепразол сулфона, главног метаболита плазме.

Полу-живот је 60-90 минута. Однос концентрације плазме и времена се повећава уз поновну употребу лека. Ово повећање зависи од дозе есомепразола и проузрокује нелинеарну везу са поновљеним прихватањем.

Ова временска зависност је последица смањења метаболичких процеса првог пасуса, као и индикатора системског клиренса због инхибиције ЦИП2Ц19 ензима.

Активна супстанца се потпуно излучује из крвотока током периода између доза регуларних доза, без акумулације, уз дневно унос есомепразола 1 пута дневно.

Присуство основних метаболичких производа не показује никакав ефекат на производњу желудачног сока. Отприлике 80% од узимане количине лека напушта тијело уз уринарну течност, а преостала количина - са теладама.

[12], [13], [14], [15], [16], [17], [18]

Дозирање и администрација

Поједини који су контраиндиковани са унутрашњом употребом лека могу се прописати парентералном применом у количини од 20 до 40 мг дневно. Уз рефлуксни есопхагитис узимамо 40 мг есомепразола дневно. Са симптоматском терапијом гастроезофагеалне рефлуксне болести, дневно се прописују 20 мг лекова.

Код ћелија желуца и дуоденала узрокованих употребом нестероидних антиинфламаторних лекова, дневна је стандардна доза од 20 мг. У превентивне сврхе, количина лека се не мења.

Трајање периода терапије са есомепразолом одређује лекар и не траје дуго.

Након ендоскопског заустављања крварења желудачем, 80 мг есомепразола се користи у облику получасовне инфузије, након чега се очекује продужена (72 х) интравенска инфузија од 8 мг на сат.

Након парентералне примене лека, прописују се средства која утичу на отпуштање киселине за желудац, посебно таблете засноване на есомепразолу.

[23]

Користите Esomeprazole током трудноће

Лекција есомепразола није прописана за труднице и дојиље, јер нема поузданих клиничких података у вези са сигурношћу предложеног лека за фетус и новорођену бебу.

Контраиндикације

Есомепразол је контраиндициран:

• када су реакције преосетљивости на састојке лека;
• у комбинацији са Нелфигавир или Атазанавир;
• пацијенти старости деце (испод 18 година);
• током трудноће;
• у периоду дојења.

[19], [20]

Последице Esomeprazole

Терапија Есомепразолом може бити праћена:

• смањење нивоа леукоцита и тромбоцита у крви;
• алергија, све до анафилаксе;
• оток екстремитета;
• поремећај сна;
• депресија, поремећаји свести;
• бол у глави, замор;
• поремећај визуелне функције, слуха;
• вртоглавица;
• знаци бронхоспазма;
• диспепсија, бол у стомаку;
• жеђ;
• жутица, хепатитис;
• дерматитис, кожни осип, зонално ћелавост;
• бол у зглобовима и мишићима;
• повећано знојење.

[21], [22]

Прекомерна доза

Информације о превеликим дозама есомепразола нису довољне. Знаци предозирања могу одговарати нежељеним догађајима и настати након оралног уноса више од 280 мг лека.

Специфични антидот није инсталиран.

Хемодијализа се сматра неефективном, и због тога, уз прекомерно дозирање, лекари су ограничени на симптоматске и подржавајуће терапеутске интервенције.

Интеракције са другим лековима

Смањивање желудачке киселине приликом узимања есомепразола може утицати на апсорпцију лекова, уколико процесе њихове асимилације зависе од степена киселости. Примјећује се да кориштење других лијекова које инхибирају производњу киселине, као и антацида, изазивају смањење апсорпције кетоконазола или Интраконазола током периода терапије са есомепразолом.

Есомепразол у комбинацији са лековима који метаболизују ЦИП2Ц19 (диазепам, фенитоин, имипрамин) могу изазвати повећање концентрације ових лекова. С обзиром на то, потребно је смањити њихову дозу.

Ко-примена 30 мг есомепразола резултираће смањењем клиренса супстрата Диазепама за 45%.

Заједничка употреба есомепразола доводи до повећања концентрације фенитоина у серуму крви код особа са епилепсијом. Треба је пратити количину лека у крвотоку у тренутку именовања или повлачења есомепразола.

Пријем Есомепразоле у комбинацији са лековима Варфарин захтева контролу квалитета крвних судова.

Комбинација са вориконазол и других инхибитора ЦИП2Ц19 и ЦИП3А4 може довести до повећаног излагања активног састојка Есомепразоле на више него двоструко, међутим, не захтева исправку медикамента доза.

[24], [25], [26], [27], [28]

Услови складиштења

Есомепразол се чува на нормалној собној температури, даље од приступа дјеце.

[29], [30],

Рок трајања

Есомепразол у облику лиофилизата чува се у неотвореном пакирању у фабрици до 2 године. Неискоришћено решење Есомепразол се не складишти - уклања се.

[31], [32], [33], [34]