Фелодип

Фелодип је антихипертензивни лек.

[1], [2], [3]

Индикације Фелодипа

Користи се за елиминацију таквих болести:

• ангина пецторис;
• есенцијална хипертензија;
• спонтана ангина.

Образац за издавање

Лек се производи у таблетама, 10 комада у блистер пакирању. Кутија садржи 3 или 10 таквих пакета.

Фармакодинамика

По принципу лековитог дејства то је блокатор споро Ца канала. Његов активни састојак је дериват дихидропиридина. Поред антихипертензивних својстава, лек такође има антиангиналну. Смањење вредности крвног притиска је последица смањења ОПСС-а.

Озбиљност анти-исхемијских ефеката зависи од величине дозирања. Фелодипин има способност да штити од развоја реперфузијских компликација, као и да смањи волумен миокарда.

Што се тиче проводног система, примећује се само минималан ефекат, активни елемент нема негативни инотропни ефекат.

[4], [5], [6], [7], [8], [9], [10]

Фармакокинетика

Активни елемент се скоро потпуно апсорбује, улазећи у дигестивни тракт. Након првог јетре пролазе интензивни метаболички процеси. Са протеином, лек се синтетише за 99%.

Активни састојак се излучује мајчиним млеком током лактације, а поред тога може проћи кроз БББ и плаценту. Познати производи метаболизма лекова немају лековиту активност.

Око 0,5% лека се излучује непромењено, још 70% - у облику производа дезинтеграције кроз бубреге, а остатак - преко црева. У α фази, полу-живот је 4 сата, а за β-фазу, 24 сата.

Примјећује се да код старијих особа и особа са болести јетре вриједности фелодипина у крви су много веће од оних у млађој старосној групи.

Континуална употреба лекова не узрокује кумулацију активног елемента. Изузеци су само пацијенти са отказом бубрега у хроничној фази, за које се наводи да акумулирају неактивне метаболичке производе (у таквим случајевима је неопходно појединачно прилагођавање дозе).

Дозирање и администрација

Узимајте лек потребно је ујутро - пре доручка или после ње. Не млевите или не жвакајте таблете.

Употреба лекова за елиминацију есенцијалне хипертензије.

Антихипертензивни третман треба започети узимањем минималне дозе од 5 мг. Ако се ова доза испољава као неефикасна, треба повећати до 10 мг. Узимају Фелодипа једном дневно.

Ако пацијент пати од хепатичких патологија, потребно је започети терапију са дози од 2,5 мг, а надгледати параметре функције јетре.

Терапија са стабилним обликом ангине пекторис.

Изаберите величину дозирања која вам је потребна појединачно, почетна доза дневно је 5 мг. Максимална дозвољена дневна доза је 20 мг.

Ако пацијент узима лекове АЦЕ инхибиторе, β-блокере или диуретике, може се захтевати подешавање дозе да би се избегло смањење крвног притиска.

Ако пацијент има болест која утиче на рад јетре, дозирање се бира појединачно.

[14]

Користите Фелодипа током трудноће

Леку се не може прописати мајкама дојиља и трудницама.

Контраиндикације

Главне контраиндикације:

• стеноза аорте аорте (болест има клинички значајну тежину);
• инфаркт миокарда (у акутној фази, до 1 месеца);
• Декомпензирана срчана инсуфицијенција;
• обележен пад крвног притиска;
• нестабилан облик ангине пекторис;
• нетолеранција у погледу елемената дроге;
• кардиогени шок;
• деца и адолесценти млађи од 18 година (пошто нема информација о безбедности лека и ефикасности његове употребе).

Потребан је опрез када се користи код људи са болестима у пределу бубрега и јетре - узимају Фелодип, контролишући биохемијске вредности крви.

Последице Фелодипа

Употреба лека може изазвати развој таквих негативних знакова:

• брзи почетак замора;
• главобоље, које имају наглашени карактер (слично мигрени);
• црвенило коже на лицу;
• бржи откуцаји срца;
• вртоглавица.

Сви наведени симптоми нестају сами након 2-3 недеље терапије, и могу се поново појавити због повећања дозе лека. У вези са развојем прецапиларне вазодилатације могу се појавити периферне едеме.

Током пародонтитиса постоје едеми у пределу жвака, који имају слаб степен озбиљности. Ако се хигијена уста пажљиво поштује, онда ове манифестације брзо нестану.

Пријем лекова често узрокује и такве нежељене ефекте: фотосензибилност, свраб на кожи, уртикарија и едем Куинцке. Поред тога, и артралгија са миалгијом, периферна грчева, хиперплазија десни и парестезије, а поред тога повећање вредности АСТ и АЛТ.

[11], [12], [13]

Прекомерна доза

Код тровања постоји смањење крвног притиска и изражен облик брадикардије.

Са развојем таквих симптома као прве помоћи потребно је ставити жртву у хоризонтални положај и подићи ногу. Уколико се примећује брадикардија, пацијенту се даје интравенозно 0.5-1 мг атропина.

Да би се повећао запремина плазме, пацијент треба инфузирати са раствором декстрана или глукозе или раствора НаЦл. Ако ове процедуре не успију, онда су потребни α-адреностимуланти.

Интеракције са другим лековима

Лекови који повећавају вредности фелодипина унутар крви и инхибирају његов метаболизам: циметидин са еритромицином, а поред тога итраконазол са кетоконазолом.

Откривено је да комбинација са дигоксином узрокује повећање индекса, али за ове промене није потребна корекција величине дијелова Фелодипа.

Ниво активног елемента лекова се смањује у комбинацији са лековима као што је карбамазепин са барбитуратима и фенитоин са рифампицином.

Лекови из категорије НСАИДс не утичу на степен антихипертензивних својстава лека. Високе вредности синтезе активног елемента са плазма протеином не утичу на синтезу фракција других лекова, укључујући варфарин.

Антихипертензивни ефекат се потенцира комбиновањем лека са трицикликама, диуретицима, β-блокаторима и верапамилом.

Сок грејпфрута садржи свој флавоноид који може повећати биодоступност фелодипина, због чега је строго забрањено пити овај лек са овим соком.

[15]

Услови складиштења

Фелодип се мора задржати у стандардним условима за медицинске производе. Ниво температуре је 10-25 ° Ц.

Рок трајања

Фелодип се дозвољава употребом 4 године након ослобађања терапијског агенса.

Аналоги

Аналоги лека су Плендил и Фелодипин.

Коментари

Фелодип се користи ретко у поређењу са другим МКЦ блокаторима (као што је нифедипин са амлодипином, као и лерцанидипин). Ово је углавном због превисоке цене лекова.

Људи који су користили овај лек су то позитивно коментирали, наглашавајући добру толеранцију лекова и високу медицинску ефикасност у лечењу есенцијалне хипертензије.

Људи са ангином пекторис у својим прегледима сугеришу да са продуженом терапијом постиже значајно побољшање стања, ангиналне болешње сензације постају ретке и мање интензивне.