Гатифлоксацин

Антибиотици се за ништа не зову једно од највећих достигнућа човечанства, тешко је чак и израчунати колико је људи спасило живот и повратило своје здравље. Посебну пажњу треба обратити на антимикробних лекова на флуорохинолоне, јер ови лекови долазе у помоћ у тешким случајевима бактеријских патологија, са гнојних рана и апсцеси, ако друга средства нису дала. Један од најпопуларнијих флуорокинолона је антибактеријски лек "Гатифлоксацин" са истим активним састојком.

[1], [2], [3], [4], [5], [6],

Индикације Гатифлоксацин

Антимикробни лек "Гатифлоксацин" има велики спектар антибактеријских активности. У вези са овим, пронашао је широку примену у лијечењу инфективно-запаљенских патологија средњег и високог степена. За сврху је довољно да је патогена микрофлора осјетљива на активну супстанцу лијека.

Уз помоћ овог лијека третирају се следеће болести:

• Инфективна респираторна инфекција
  • се користи за лечење бронхитиса: акутна терапија, као и хронични бронхитис у акутној фази,
  • запаљење плућа (пнеумонија),
  • цистична фиброза, у којој се густа слуз нагиње у плућима, што отежава дишу.
• Инфецтиоус патхологи оф ЕНТ органс
  • акутна фаза синуситиса,
  • синуситис,
  • озбиљни случајеви отитис медиа (упале средњег ува), еустахитиитис (упале са локализацијом у слушној цеви) и друге сличне болести,
• Бактеријске патологије које утичу на бубреге и уринарни тракт:
  • компликоване и некомпликоване инфекције, попут упале бубрега (пијелонефритиса и гломерулонефритис), запаљење бешике (циститис) и простате (простатитис).
• Инфективне повреде коже и меких ткива, укључујући гнојне ране,
• Инфекције које утичу на кости и зглобове.
• Инфективни инфламаторни процес у генитоуринарном систему
  • користи се за лечење различитих врста гонореје код особа различитог пола: жене са вагиналним (ендоцервикалним) и ректалном гонорејом, мушкарци са некомплицираном уретралном патологијом,
  • урогениталне инфекције код жена.

Уз помоћ "Гатифлоксацин" може бавити Мицобацтериум туберцулосис, патоген Хелицобацтер пилори, изазивајући запаљенске болести дигестивног тракта (гастритис, дуоденитис, чир на желуцу и дванаестопалачном цреву), постоперативне компликације.

[7], [8], [9],

Образац за издавање

У апотекама, антимикробни лек "Гатифлоксацин" се може наћи у два облика:

• У облику таблета, доза од којих је 0,2 или 0,4 мг.

Таблете у љусци упаковане су у мехуриће од 10 комада.

• У облику инфузионог раствора у бочицама од 0,2 или 0,4 литара.

Свака бочица препарата се ставља у посебан пакет.

Активна супстанца лека било којег облика ослобађања је флуорохинолон 4 генерације гатифлоксацина.

Као помоћне супстанце таблетна форма препарата садржи:

• скроб,
• целулоза,
• калцијум хидрогенортофосфат,
• пропил пара-хидроксибензојева киселина
• натријум метил п-хидроксибензоат,
• стеаринска киселина,
• натријум скроб гликолат,
• ПАТ 6000,
• талк,
• стабилизатор хидроксипропилметилцелулоза,
• бела боја боја титан диоксид,
• омекшивач дабутил естара фталне киселине таблете.

Додатне компоненте решења:

• хлороводонична киселина,
• магнезијум хидроксид
• декстроза
• вода за ињекције.

Помоћне компоненте лекова обично играју улогу грађевинског материјала или конзерванса и немају терапеутски ефекат. Међутим, они се морају узети у обзир у случају преосетљивости. На крају крајева, нетолеранција барем једној компоненти целокупног састава лека је контраиндикација за употребу лека, јер може довести до озбиљних посљедица.

[10], [11], [12], [13], [14], [15], [16],

Фармакодинамика

"Гатифлоксацин" - 4тх генератион флуорокинолона антибиотик, терапеутски ефекат који се разликује од осталих популарних антибиотика уског и широког спектра активности (пеницилина, цефалоспорине, тетрациклини, аминогликозиди, макролида).

Репродукција микроорганизама се одвија дељењем ћелија. У овом процесу укључени су ензими топоизомеразе ИВ и ДНА-гиразе, произведени самим микроорганизмима. Захваљујући њима, хромозоми су подељени, а нова ћелија добија својства родитеља.

Гатифлоксацин има способност да инхибира производњу ових ензима, а процес репродукције патогених микроорганизама угаси.

Гатифлоксацин има широк спектар антибактеријских активности, а ефикасан је чак и против микроорганизама који нису осетљиви на друге врсте АМП. За њега нема унакрсног отпора са другим антибиотиком.

Бактерије које показују осетљивост на гатифлоксацин:

• Грам-поситиве - Стапхилоцоццус ауреус, пнеумокока, Стрептоцоццус пиогенес ( узрочник крајника, реуматска грозница, гломерулонефритис)
• грам-негативни - хемофилични штап ,  Клебсиелла пнеумониа, моркелла цатарис,  Е. Цоли, ентеробацтер цлоаца, гонококна инфекција 

Приказују релативну осјетљивост:

• Грам-поситиве - стрептококе (вариети: милиерибус, Митис, агалацтиа, дисгалакси), Стапхилоцоццус (вариети: Кохно епидермидис, хемолитичка, сапрофитске, хоминис, симуланс), Цоринебацтериум (узрочник дифтерије)
• Грам - бациллус пертуссис, клебсиелла окитоца (узрочник инфламаторног патологије у цревима и уринарног система), Ентеробацтериацеае (вариети: аерогенес, аггломеранс, интермедиус, Саказаки), Протеус мирабилис и вулгарис, Морганелла Провиденциа (реттгери и стуартии).

Релативна осетљивост на Гатифлоксацин екранима и већина анаеробне бактерије: Бацтероидес (Варијанта: дистасонис, еггерти, фрагилис, оватус, тхетаиотаомицрон, униформис) фузобактерии, порфиромонади (сорти: типично, анаеробиус Магнус) Превотелла, Пропионибацтериа, Цлостридиум перфрингенс ( и рамосум).

Патогени које се сматрају атипични и задржавају осетљивост на Гатифлоксацин: хлаамидии (пнеумониае и трацхоматис - агенти пнеумонија и хламидије), Мицопласма пнеумониае, Уреапласма.

Релативно осетљиви су легионелла пнеумопхилл и цокаеелла Бурнет (узрочници плућа и ку-грозница).

Код бактерија отпорних на бета-лактам АМП и макролиде, отпорност на гатифлоксацин се не развија.

[17], [18], [19], [20], [21]

Фармакокинетика

Лијек се брзо апсорбује током оралне примјене, продире у различита ткива и телесне течности. Максимална концентрација гатифлоксацина у крви се примећује у интервалу од 1 до 2 сата након узимања лека. Биолошка употребљивост активне супстанце је више од 95%.

Са крвним протеином везују само петину лека, тако да у ткивима његов садржај може бити знатно виши него у крвној плазми.

Високе концентрације лекова се налазе у бронхијама и плућном ткиву, у средњем уху и додатним синусима, у различитим слојевима коже, простате, слузнице и ткива унутрашњих женских гениталних органа. Поред крви, антибиотик се може наћи иу сперми, жучи, мајчином млеку.

Метаболизира се само мала количина гатифлоксацина, а метаболити се касније излучују у урину. Око 70% активне супстанце излази из тела преко бубрега у оригиналном облику. Полувреме лека се креће од 7 до 14 сати.

[22], [23], [24], [25], [26]

Дозирање и администрација

Таблете "Гатифлоксацин" су добили шири популарност од решења, који се користи за интравенозно исушивање. Узимајте пилуле у било ком тренутку, једење не утиче на њихову ефикасност. Таблете се прогутају у цјелини, опране водом.

Са већином заразних патологија, "Гатифлоксацин" се прописује у дозама од 400 мг дневно. Дневна доза се може узимати у исто време, према препоруци за некомпликована гонореја, или подељена у 2 подељене дозе од 0,2 г.

Ток терапије обично траје 10 дана. У случају акутног синуситиса, терапија може бити одложена до 2 недеље.

Лечење циститиса захтева нижу дневну дозу (0,2 г) и трајање терапије (3 дана).

Код пацијената са оштећеном функцијом бубрега са дуготрајним третманом или двоструком дозом потребно је прилагодити дозе.

Инфузиони раствор у бочицама (1 мл - 2 мг гатифлоксацина) се користи за интравенозну споро примену у тешким патологијама, али и ако не постоји могућност узимања таблета. Време капљице је 1 сат. Ставите га једном дневно. Раствор се може мешати са 5% р-р декстрозе, 0,9% раствора натријум хлорида, Рингеров раствор. Обавезно је провести тест коже за подношљивост.

Код циститиса и гонореје, довољна је појединачна инфузија лека у дози од 400 мл. За лечење других патологија, дропперс се стављају једном дневно 7-10 дана.

[29], [30], [31], [32]

Користите Гатифлоксацин током трудноће

Антибиотик "Гатифлоксацин" има добру пенетрацију, који се налази у различитим ткивима и течностима. Стога, он може продрети у заштитну пла- центалну баријеру, ући у фетус, што може изазвати непоправљиву штету. Исте посљедице могу се очекивати ако гатифлоксатсин уђе у тијело бебе заједно с мајчиним млеком.

У вези са горе наведеним, лек је забрањен за употребу у лечењу трудница и дојиља. Иначе, у педијатрији се такође не примењује.

Контраиндикације

Поред трудноће, лактације и детињства, као и преосетљивости на главне и помоћне компоненте "Гатифлокацин", лек нема других контраиндикација за употребу.

Уз опрез, потребно је да користите антибиотик код пацијената са дијабетесом.

[27]

Последице Гатифлоксацин

У већини случајева, појављивање нежељених дејстава лека не узрокује значајне штете за здравље пацијента и не захтијева повлачење лијека. Најчешћи симптоми у лечењу гатифлоксацина су: мучнина, вагинитис, дијареја, главобоља и вртоглавица, нежност и иритација на месту ињекције (ињекција).

П Хедгехог пацијенти се жале непријатних нежељених симптома:

• кардиоваскуларни систем (снажна палпитација, повишен крвни притисак),
• дигестивни тракт (бол у епигастрију, констипација, повраћање, надимање, упала мукозних мембрана у устима и стомаку, појављивање осипа и чирева у усној шупљини),
• мишићно-скелетни систем (артралгија, спастицни бол у мишићима ногу),
• нервни систем (повећана ексцитабилност и анксиозност, поремећаји спавања, конфузија, ослабљена телесна осетљивост, тремор итд.),
• кожа (сувоћа, свраб и осип на кожи, хиперхидроза),
• метаболизам (озбиљна жеђ, едематозни синдром, повећан шећер у крви).

Поред тога, могу се јавити алергијске реакције, болови од грудног коша и леђа, мрзлица, грозница, диспнеја, поремећај вида, тинитус, промена перцепције укуса, дисурија. Са продуженом употребом може доћи до повреде микрофлора у телу, тако да паралелно са антибиотиком прописују лекове да га обновите.

[28]

Прекомерна доза

Ако се лек користи у високим дозама дуже време може изазвати такве симптоме индикативну предозирања дрогом: мучнина и повраћање, летаргија, плитким дисањем ретка, тремор у телу, конвулзије, поремећена свест, психозе.

Лијечење предозирања са оралном примјеном је уклањање остатака лијека из желуца. Да бисте то урадили, неопходно је изазвати повраћање или испирање желудца лагано сланом водом. Затим се врши симптоматска терапија.

[33], [34], [35], [36]

Интеракције са другим лековима

Током терапије с Гатифлоксацином, лекови који садрже алкохол и алкохол нису препоручени. Такође треба избјећи кориштење гатифлоксацина у истом систему као и друге дроге.

На апсорпцију антибиотика лоше утиче коришћење антацида, витаминско-минерални комплекси, цинк препарати, лекови који садрже жељезни сулфат. Због тога је пожељно посматрати интервал од 2 сата између узимања гатифлоксацина и наведених лекова.

Употреба флуорокинолона истовремено са нестероидним антиинфламаторним лековима (НСАИД) може довести до повећане експресије ЦНС-а и појаве напада.

Паралелни пријем гатифлоксатина и дигоксина често доводи до повећања концентрације другог. Стога, доза срчане дроге треба смањити током терапије антибиотиком.

Пробеницид је у стању да повећа биорасположивост гатифлоксацина, што захтева корекцију дозе антибиотика.

Антибиотска терапија за пацијенте са дијабетесом који су приморани да узимају хипогликемичне лекове треба провести уз стално праћење глукозе у крви.

Надзор коагулације треба извести уз истовремени третман са варфарином и гатифлоксацином. Могуће је побољшати ефекат антикоагуланта.

Са пажњом, неопходно је прописати третман за старије пацијенте и жене са кардиоваскуларним патологијама. Постоји ризик од развоја вентрикуларних аритмија.

[37], [38], [39], [40], [41]

Услови складиштења

Чувати производ произвођача препоручује се на собној температури, даље од влаге и топлоте. Избегавајте директну сунчеву светлост. Када је температура ваздуха изнад 25 степени, рок употребе антибактеријског средства може се смањити због превременог погоршања лека.

Држите се даље од дјеце. Лек се не користи за лечење деце, а студије у овој области нису спроведене, тако да вероватно чак и мала доза лека, према непроудности коју дијете има, могу имати опасне посљедице.

[42], [43], [44], [45]

Рок трајања

Рок употребе лекова у оригиналној амбалажи под одговарајућим условима је 2 године. Користити антибиотик након датума истека је забрањен.

Раствор треба користити одмах након отварања бочице. Остаци се користе.

[46], [47], [48]